1、学习目标学习目标v掌握掌握 常用降压药物的作用、作用机制及临床应用。常用各类降压药物代表药的作用特点、不良反应和药疗监护须知。v熟悉熟悉 降压药物的分类及代表药。其他类型降压药的作用及应用特点。v常用降压药物包括常用降压药物包括 钙通道阻滞剂 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)血管紧张素受体阻滞剂(ARB)利尿剂 受体阻滞剂 由上述药物组成的固定配比复方制剂 受体阻滞剂或其他种类降压药有时亦可应用于某些高血压人群第一节第一节 利尿剂利尿剂v氢氯噻嗪氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazide)【药理作用和作用机制】1.早期降压机制 排钠利尿造成体内钠水负平衡,使细胞外液和血容量减少。2.持
2、续降低的机制利尿排钠造成血管平滑肌细胞内的钠减少,Na+-Ca2+交换减少,细胞内Ca2+含量降低,s血管平滑肌舒张而降压。【临床应用】1.用于各种类型的高血压(1)可单独应用于轻度高血压,或作为基础降压药与其他降压药配合使用。(2)特别适用于老年高血压、单纯收缩期高血压及伴有充血性心力衰竭的高血压。2.也用于心力衰竭的治疗【不良反应和药疗监护须知】1不良反应(1)一般不良反应有乏力、眩晕、头痛等【不良反应和药疗监护须知】1不良反应(2)长期用药可引起血钾、血氯、血钠和血镁降低;血尿酸、血糖及血脂等升高。(3)老年人对该药降压作用与电解质改变较敏感,应密切观察肾功能变化。(4)与磺胺类药物、呋
3、塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏。(5)少见中性粒细胞减少、血小板减少性紫癜等。【不良反应和药疗监护须知】2药疗监护须知(1)监测血电解质、血糖、血尿酸。(2)与受体阻滞剂合用时,对血脂、血糖及尿酸的影响增强,应注意监测。(3)因突然停药可引起水钠潴留,应指导患者缓慢停药。(4)应早晨给药,以免夜间排尿次数多,影响睡眠,不利血压控制。第二节第二节 受体阻断剂受体阻断剂美托洛尔(美托洛尔(metoprolol,倍他乐克),倍他乐克)【药理作用和作用机制药理作用和作用机制】心脏选择性心脏选择性受体阻滞剂,通过以下几个方受体阻滞剂,通过以下几个方 面发挥降压作用面发挥降压作用阻断心脏1受体,
4、降低心排血量。抑制肾素释放,降低血浆肾素浓度。阻断中枢受体,降低外周交感活性。减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。【临床应用临床应用】1.单独或与其他降压药联合应用治疗各种类型的高血压 特别适用于伴有心绞痛、心肌梗死后、快速心律失常、充血性心衰的高血压者。2.用于心力衰竭、心绞痛、心律失常的治疗。【不良反应和药疗监护须知不良反应和药疗监护须知】1.不良反应和禁忌证(1)心脏方面:窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压,诱发及加重心力衰竭。(2)加剧哮喘与慢性阻塞性肺病。【不良反应和药疗监护须知不良反应和药疗监护须知】1.不良反应和禁忌证(3)引起眩晕、头痛、疲倦、失眠、多梦、抑郁。(4)大剂
5、量时可引起血糖、血脂代谢紊乱。(5)慢性阻塞性肺疾病、周围血管疾病、糖代谢紊乱者慎用。(6)禁忌证包括对本品过敏者、心源性休克、度房室传导组滞、病态窦房结综合征、支气管哮喘者【不良反应和药疗监护须知不良反应和药疗监护须知】2.药疗监护须知(1)服用本药可引起心率减慢,一般若无明显不适时,静息心率 55次/分可用药。(2)使用本药前应详细询问病史,非活动期的COPD患者在服用时应密切监测呼吸道症状、体征(3)加量和减量均应逐步进行,尤其在患者合并心衰时。(4)和其他影响心率的药物,如胺碘酮、地高辛等合用时,应特别注意心率的变化。(5)与利尿剂合用时,应监测血糖和血脂。第三节第三节 血管紧张素转换
6、酶抑制剂血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利(卡托普利(Captopril,开搏通),开搏通)【药理作用和作用机制药理作用和作用机制】1.抑制血管紧张素I转化为血管紧张素II,减少血管紧张素II的生成,从而抑制血管收缩,并减少醛固酮的分泌。2.抑制缓激肽酶II,使激肽蓄积,以及增加前列腺素及其代谢产物生成,处使血管扩张,血压下降。第三节第三节 血管紧张素转换酶抑制剂血管紧张素转换酶抑制剂降压特点降压特点降压同时不伴有反射性心率加快,不产生体位性低血压,心排出量不变或略增加。不减少心、脑、肾等重要脏器血流量。长期应用不易引起电解质紊乱。可扩张冠状动脉,改善心功能。长期应用无耐受性。【临床应用临床应用】
7、适用于各种类型高血压 特别是伴有心肌梗死后、心力衰竭、糖尿病、肾病及蛋白尿的高血压患者。可单独应用或与其他降压药合用。【不良反应和药疗监护须知不良反应和药疗监护须知】1.不良反应(1)肾脏损害。(2)高血钾:多见于肾功能不全患者。(3)血管神经性水肿。1.不良反应(4)干咳:较常见,与缓激肽蓄积有关。(5)其他:皮疹、味觉异常、眩晕、头痛、心悸、粒细胞减少等。(6)绝对禁忌证对本药或对其他ACEI过敏者严重肾功能不全高钾血症双侧肾动脉狭窄孕妇(7)单侧肾动脉狭窄、心脏瓣膜重度狭窄者慎用 药疗监护须知1.干咳是服用本药最常见的不良反应,大部分患者可以耐受,不能耐受者考虑换药。2.血管神经性水肿虽
8、然不常见,但可能致命,应加强警惕,出现后应立即停药,可给予1:1000的肾上腺素0.30.5ml皮下注射。3.ACEI类药物有致畸作用,应指导妊娠者避免服用。4.对于有轻度肾功能不全者,监测肾功能和血钾。第四节第四节 血管紧张素血管紧张素II II受体拮抗剂受体拮抗剂氯沙坦氯沙坦(Losartan,科素亚,科素亚)【药理作用和作用机制药理作用和作用机制】1.新型非肽类血管紧张素II受体(AT1型)拮抗药。2.通过可逆性、竞争性阻断AT1受体与血管紧张素II结合,抑制血管紧张素II的血管收缩及醛固酮分泌作用,使肾素-血管紧张素活性减弱而起到抗高血压作用。3.还可具有抗心力衰竭、保护肾、保护血管内
9、皮、抗心血管重构作用。【临床应用临床应用】1.治疗各种类型的高血压 特别适合于伴有糖尿病、蛋白尿、左心室肥厚、服用ACEI咳嗽的高血压患者。2.可单用或其他抗高血压药合用。3.可应用于心力衰竭的治疗。【不良反应和药疗监护须知不良反应和药疗监护须知】1.耐受性良好,不良反应轻微而且短暂,一般不需终止治疗。2.药疗监护须知如下(1)服用3周6周达到最大降压效应,应向患者说明上述情况,打消疑虑。(2)血管性水肿少见,若出现应立即通知医生,停药。(3)若患者出现低血压与心动过速,可能出现药物过量,应及时报告医生,予以减量或停药。(4)轻度肾功能不全服药后须定期监测血肌酐。(5)与保钾利尿剂、补钾药或含
10、钾药物合用时,会使血钾升高,定期监测血钾水平。(6)严重缺钠和(或)血容量不足的患者用本药治疗偶可出现症状性低血压,治疗前应先予以纠正。第五节第五节 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂硝苯地平(硝苯地平(Nifedipine,拜新同、心痛定),拜新同、心痛定)【药理作用和作用机制药理作用和作用机制】干扰钙离子内流,降低心肌或血管平滑肌细胞内的钙离子水平,从而改变心肌收缩性和血管张力,血管扩张,使降低血压,可扩张冠状动脉,缓解心绞痛v【临床应用临床应用】1.适用于各种类型的高血压(1)特别是老年高血压,单纯收缩期高血压,伴有周围血管病、妊娠、心绞痛、颈动脉粥样硬化的高血压。(2)对顽固性、重度高血压也有较
11、好疗效。【不良反应和药疗监护须知不良反应和药疗监护须知】1.不良反应一般短暂而温和,通常发生在治疗开始阶段,大多数反应与剂量有关(1)面部潮红、心悸、心动过速,主要因为动脉扩张所致。(2)踝、足、小腿水肿较多见,反应短暂,利尿剂可减轻。(3)有牙龈炎或牙周炎的者,可能会引起轻度的牙龈增生。(4)少数患者出现可有胸痛、皮疹、瘙痒、便秘。【不良反应和药疗监护须知不良反应和药疗监护须知】1.禁忌证 对本药或其他钙通道阻滞剂过敏,严重主动脉瓣狭窄,低血压,心源性休克者。2.药疗监护须知(1)普通片剂即速效制剂不宜用于高血压的长期治疗,在高血压急症的患者口服这种制剂对症处理时,应监测血压。(2)缓释或控
12、释剂型应该整片服用,指导患者勿掰开或嚼碎,否则可能引起血压明显降低及上下波动。(3)用药后观察患者是否有反射性交感兴奋、心率加快甚至心绞痛。必要时加用受体阻滞剂控制心率。【不良反应和药疗监护须知不良反应和药疗监护须知】2.药疗监护须知(4)长期使用该药不宜骤停,以免发生反跳现象。(5)告知患者下肢肿胀与药物本身的扩张血管特性有关,而非肾功能损害引起。加用利尿剂可能减轻症状。(6)指导患者保持良好的口腔卫生,可以降低牙龈增生发生率及其严重性。思考题思考题1.简要列出临床常用的抗高血压药有哪几类?每类简要列出临床常用的抗高血压药有哪几类?每类举出代表药。举出代表药。2.简述卡托普利的降压机制、临床应用、药疗监护简述卡托普利的降压机制、临床应用、药疗监护须知。须知。3.硝苯地平的降压作用特点,常见不良反应。硝苯地平的降压作用特点,常见不良反应。4.普萘洛尔的降压机制、主要适应证及注意事项。普萘洛尔的降压机制、主要适应证及注意事项。5.利尿药的降压机制及其应用。利尿药的降压机制及其应用。6.抗高血压药物的降压治疗原则是什么?抗高血压药物的降压治疗原则是什么?
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