1、第一节第一节 药物的转运药物的转运一、被动转运一、被动转运v定义：指药物依赖生物膜两侧的浓度差，药物从高定义：指药物依赖生物膜两侧的浓度差，药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散性转运，当膜两侧药物浓浓度一侧向低浓度一侧扩散性转运，当膜两侧药物浓度达到平衡时转运即停止度达到平衡时转运即停止。v特点：不消耗能量，不需要载体，无竞争性抑制，特点：不消耗能量，不需要载体，无竞争性抑制，无饱和性无饱和性。v影响因素：药物理化性质，凡分子量小，极性小解影响因素：药物理化性质，凡分子量小，极性小解离度小及脂溶性大的药物极易通过生物膜离度小及脂溶性大的药物极易通过生物膜。v体液体液pH值的改变影响药物转运值的改变
2、影响药物转运 AB A+B-弱弱酸性药酸性药 解离度小（通过膜）解离度小（通过膜）弱酸性药弱酸性药 解离度大（不通过膜）解离度大（不通过膜）解离解离pH低（胃液）pH高（尿碱化）二、主动转运二、主动转运v 是药物从生物膜低浓度一侧向高浓度一侧转运，需是药物从生物膜低浓度一侧向高浓度一侧转运，需要耗能量、需载体有饱和性要耗能量、需载体有饱和性。第二节第二节 药物的体内过程药物的体内过程一、一、药物的吸收药物的吸收 药物以给药部位进入血液循环的转运过程。药物以给药部位进入血液循环的转运过程。v 影响吸收的因素影响吸收的因素v药物方面药物方面 药物的理化性质，剂量和浓度药物的理化性质，剂量和浓度。影
3、响吸收的因素影响吸收的因素A(入血循环的药量入血循环的药量)D(给予总药量给予总药量)二、二、药物与血浆蛋白结合药物与血浆蛋白结合v结合型药物：分子量大，不能进行被动转运暂时失结合型药物：分子量大，不能进行被动转运暂时失去活性，也不能代谢和排泄去活性，也不能代谢和排泄。v游离型药物：具有药理活性，可进行转运蛋白结合游离型药物：具有药理活性，可进行转运蛋白结合率率。v蛋白结合率。蛋白结合率。三、三、药物的分布药物的分布四、四、药物的代谢药物的代谢 v肝药酶：细胞色素肝药酶：细胞色素P-450酶酶 v 酶促剂酶促剂 v 酶抑剂酶抑剂五、五、药物的排泄药物的排泄 v 经肾脏排泄：与尿经肾脏排泄：与尿PH值密切相关值密切相关 v 经胆道排泄经胆道排泄 肝肠循环肝肠循环 第三节第三节v血浆半衰期（血浆半衰期（t1/2）血浆药物浓度下降一半所需血浆药物浓度下降一半所需的时间反映药物的消除速度的时间反映药物的消除速度v稳态血药浓度稳态血药浓度 v谢谢大家谢谢大家
