1、眼的药理与药物学概 论-眼科药理学v 眼科药效学ocular pharmacodynamics 论述药物对眼组织、病原体的作用及机制v 眼科药物代谢动力学ocular pharmacokinetics 探讨药物在眼组织内的吸收、分布、生物转化及排除等过程v 眼科治疗学ocular therapeutics 研究药物治疗的眼科临床疗效和适应证v 眼科毒理学ocular toxicologics 了解全身或眼局部用药后可能引起的眼部及全身不良反应v 眼科药剂学ocular pharmaceutics 研制适于眼部应用的制剂 概 论-眼科药理学v眼科药理学研究目的 指导临床合理用药、发挥药物最佳疗效
2、、减少不良反应、发掘新药或药物新的作用概 论眼科药物代谢动力学v 药物代谢动力学(药代动力学pharmacokinetics,PK) 研究药物浓度在体内变化规律的学科v 眼科药代动力学 研究眼部各组织对药物的吸收、分布、代谢、排除等过程的一般规律及动态变化过程概 论眼科药物代谢动力学眼用药物眼用药物的吸收的吸收局部用药的局部用药的眼内吸收眼内吸收（10%）局部用药的局部用药的全身吸收全身吸收（90%）全身用药的全身用药的眼内吸收眼内吸收角膜吸收角膜吸收（通透性）（通透性）非角膜吸收非角膜吸收(结膜结膜巩膜巩膜)经结膜吸收经结膜吸收入血液入血液经鼻粘膜吸经鼻粘膜吸收入血液收入血液结膜结膜眼球眼球
3、外侧外侧角巩膜缘角巩膜缘角膜角膜葡萄膜、视葡萄膜、视网膜网膜眼内眼内组织组织概 论眼科药物代谢动力学u局部药物的眼内吸收与泪液混合生物利用度低：17%角膜途径：角膜通透性（角膜的结构与性质、药物结构与性质、滴眼液配方）非角膜途径：结膜/巩膜吸收（尤其适用于青光眼及后节病变的治疗）概 论眼科药物代谢动力学u球结膜下注射的眼内通透性结膜巩膜途径避开结膜吸收，增加眼内通透性经巩膜入眼内（主要入前房）可横向扩散经角膜入前房概 论眼科药物代谢动力学v 药物在眼内的分布给药部位给药部位眼内组织眼内组织扩扩 散散房水循环房水循环药物的药物的分布分布关系到药物在眼内的疗效、贮藏、不良反应等关系到药物在眼内的疗
4、效、贮藏、不良反应等分布受给药途径、组织血流量、生物膜屏障等多因素影响分布受给药途径、组织血流量、生物膜屏障等多因素影响概 论眼科药物代谢动力学v 药物在眼内的排出眼内药物眼内药物u经房水循环由巩膜静脉窦进入血液经房水循环由巩膜静脉窦进入血液房水更新率房水更新率aqueous turnover: 0.77h药物半衰期：药物半衰期：=0.77h、0.77h、0.77h虹膜根部、脉络膜上间隙虹膜根部、脉络膜上间隙（葡萄膜（葡萄膜-巩膜途径）巩膜途径）葡萄膜、视网膜主动转运返回血循环葡萄膜、视网膜主动转运返回血循环概 论眼科药物代谢动力学v 药物在眼组织内的代谢 虹膜、睫状体、角膜、视网膜色素上皮细
5、胞的酶活性丰富 药物经代谢后药理活性消失，极性及水溶性提高 soft drug发挥药效后，迅速代谢、降低不良反应（氯替泼诺） prodrug通透性高、代谢后具有药理活性（拉坦、曲伏）概 论影响药物对眼作用的因素v给药途径 全身用药 局部用药v联合用药v患者个体因素v合理用药概 论影响药物对眼作用的因素v给药途径全身用药全身用药全身用药眼部组织眼部组织血流丰富的组织血流丰富的组织药物浓度高药物浓度高结膜、葡萄膜、视网膜、结膜、葡萄膜、视网膜、眶内组织等眶内组织等急性闭角型青光眼发作期，眶蜂窝织炎等急性闭角型青光眼发作期，眶蜂窝织炎等概 论影响药物对眼作用的因素v给药途径 局部用药结膜囊内给药结膜
6、囊内给药滴眼液、眼膏滴眼液、眼膏眼周注射眼周注射眼内注射眼内注射前房内注射、玻璃体内注射前房内注射、玻璃体内注射结膜下注射结膜下注射球筋膜下注射球筋膜下注射球后注射球后注射概 论影响药物对眼作用的因素v给药途径局部给药 结膜囊内给药概 论影响药物对眼作用的因素v给药途径局部给药 眼周注射球结膜下注射球结膜下注射球筋膜下注射球筋膜下注射房水房水前葡萄膜前葡萄膜晶状体晶状体玻璃体玻璃体概 论影响药物对眼作用的因素v给药途径局部给药 眼周注射球后注射球后注射眼后节、视神经眼后节、视神经麻痹睫状神经节麻痹睫状神经节概 论影响药物对眼作用的因素v给药途径局部给药 眼内注射眼后节眼后节前房内注射前房内注射
7、玻璃体内注射玻璃体内注射眼前节眼前节眼眼 内内 炎炎概 论影响药物对眼作用的因素v联合用药 协同作用：抗青光眼药物联合应用 糖皮质激素与免疫抑制剂 毒性反应：抗组胺药物强效镇静药：可致死 单胺氧化酶抑制剂新福林滴眼液散瞳：高血压危象概 论影响药物对眼作用的因素v患者个体因素 生理因素年龄：儿童、老年人性别：尤其注意孕产妇患者使用滴眼液采用小剂量、短疗程并压迫泪囊区减少全身吸收昼夜节律：眼内压等营养状态：营养不良患者对药物作用敏感、对毒性反应耐受性差概 论影响药物对眼作用的因素v患者个体因素 病理状态 眼部疾病：闭角型青光眼禁用散瞳药物 糖尿病患者禁用甘露醇等药物、慎用糖皮质激素药物 全身疾病：
8、肝肾功能不全、免疫力下降等概 论影响药物对眼作用的因素v合理用药 基本原则 明确诊断 严格掌握适应证、禁忌证 选择合适的剂型、给药途径 根据病情确定给药剂量和疗程 联合用药时注意药物配伍及相互作用概 论眼用药物剂型v滴眼液和眼膏 滴眼液 PH：7.27.4（泪液） 渗透压：等渗（泪液，相当于0.9%NaCl溶液） 灭菌：加热、滤过、无菌操作等 防腐剂：必要，但对眼表细胞有毒性 抗氧化剂概 论眼用药物剂型v滴眼液和眼膏 眼膏 灭菌软膏 适用于对水不稳定的药物配制 滞留时间长 减轻眼睑对眼球的摩擦 油腻感、模糊视力白天用滴眼液白天用滴眼液夜间用眼膏夜间用眼膏概 论眼用药物剂型v眼用注射液 药物的安
9、全剂量 平衡盐（BSS）溶液配制眼内注射液：Ringer液 无防腐剂及抗氧化剂 澄清、无微粒及异物存在概 论眼用药物剂型v新型眼部给药系统延长作用时间、增加生物利用度、降低毒性 缓释药物制剂 膜控释药系统 眼植入剂 透巩膜释药系统 胶体系统 聚合凝胶概 论眼用药物剂型v滴眼液污染的控制多剂量滴眼液多剂量滴眼液污污 染染多多次次开开启启使使用用不不当当环环境境因因素素注意滴眼方法：注意滴眼方法：滴药前洗手、滴药前洗手、瓶口避免与眼部接触、瓶口避免与眼部接触、用后拧紧瓶盖用后拧紧瓶盖概 论眼用药物剂型v滴眼液污染的控制多剂量滴眼液多剂量滴眼液污染的控制污染的控制抗菌作用强抗菌作用强抗菌作用弱抗菌作
10、用弱无防腐剂无防腐剂观察抗菌效力观察抗菌效力防腐剂防腐剂单剂量滴眼液单剂量滴眼液污染的控制污染的控制用后即弃用后即弃最安全最安全概 论眼用药物剂型多剂量滴眼液多剂量滴眼液污染的控制污染的控制患者自用：使用时间患者自用：使用时间4周周病房使用：使用时间病房使用：使用时间1周周 患者个人专用患者个人专用门诊及诊断用药：当天使用门诊及诊断用药：当天使用尽量用单剂量滴眼液尽量用单剂量滴眼液术前及术中使用：患者专用、术前及术中使用：患者专用、用后即弃、尽量使用单剂量用后即弃、尽量使用单剂量内眼手术使用：等渗制剂、内眼手术使用：等渗制剂、不含防腐剂及抗氧剂不含防腐剂及抗氧剂概 论思思 考考1给药途径给药途径结膜炎患者给药途径结膜炎患者给药途径滴眼液、眼膏滴眼液、眼膏球结膜下注射球结膜下注射球后注射球后注射眼内注射眼内注射全身给药全身给药前葡萄膜炎患者给药途径前葡萄膜炎患者给药途径视神经炎患者给药途径视神经炎患者给药途径眼内炎患者给药途径眼内炎患者给药途径概 论思思 考考2多剂量滴眼液污染的控制多剂量滴眼液污染的控制门诊患者门诊患者患者专用患者专用每日弃用每日弃用1周弃用周弃用4周弃用周弃用病房患者病房患者患者家用患者家用Make Presentation much more funof6谢谢聆听！
