1、 第八章第八章 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品阿托品山莨菪碱山莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱654-2后马托品后马托品溴化丙胺太溴化丙胺太林林图图8-1 曼陀罗(左)及洋金花(右)曼陀罗(左)及洋金花(右)机制机制阿托品阿托品阿托品(阿托品(atropine) 作用机制作用机制 阿托品阿托品随剂量增加,依次作用随剂量增加,依次作用腺体腺体眼眼平滑肌平滑肌心脏心脏血管血管CNS特点特点1.腺体:腺体:全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 阿托品阿托品扩瞳,眼压升高,调节麻痹扩瞳,眼压升高,调节麻痹阿托品阿托品图图8-2 虹
2、膜平滑肌示意图虹膜平滑肌示意图阿托品阿托品图图8-3 房水出路房水出路(箭头示房水流出方向箭头示房水流出方向)阿托品阿托品图图8-4M8-4M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用晶状体晶状体(3)调节麻痹调节麻痹 睫状肌睫状肌悬韧带悬韧带阿托品阿托品图8-5 调节麻痹示意图调节麻痹示意图虹膜虹膜睫状睫状体炎体炎 验光验光配镜配镜阿托品阿托品胃肠胃肠 膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌 输尿输尿管管 、胆管、支气管、胆管、支气管 括约括约肌肌 子宫子宫 。胆、肾绞痛合。胆、肾绞痛合用度冷丁。用度冷丁。阿托品阿托品3.3.平滑肌平滑肌:松弛平滑肌松弛平滑肌平滑肌解痉平滑肌解痉内脏内脏
3、绞痛绞痛阿托品阿托品4.4.心脏:心脏:心率心率小量小量(0.40.40.6mg)0.6mg):少数人:少数人减慢减慢较大量较大量(12mg)12mg):加快加快房室传导:房室传导: (-)突触前膜的突触前膜的M1-R(负反馈负反馈) (-)窦房结的窦房结的M2-R加速加速阿托品阿托品缓慢缓慢型心型心律失律失常常阿托品阿托品机制:机制: ( (与M受体阻断无关)阿托品阿托品治疗量无明显变化治疗量无明显变化大量血管扩张大量血管扩张 改善微循环改善微循环(1-2mg )体温升高的代偿性散热反应体温升高的代偿性散热反应直接扩张血管作用直接扩张血管作用抗休克抗休克阿托品阿托品阿托品阿托品6.6.中枢神
4、经系统中枢神经系统(CNS)(CNS):兴奋兴奋药理作用与临床应用药理作用与临床应用有机有机磷中磷中毒解毒解救救阿托品阿托品1.1.副作用副作用阿托品阿托品2.2.使用过量使用过量呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。3.3.严重中毒严重中毒中枢抑制,昏迷和呼吸麻痹等。中枢抑制,昏迷和呼吸麻痹等。阿托品的副作用阿托品阿托品瞳孔放大瞳孔放大阿托品的副作用阿托品阿托品视物模糊视物模糊阿托品的副作用阿托品阿托品思维混乱思维混乱阿托品的副作用阿托品阿托品 便秘便秘阿托品的副作用阿托品阿托品 尿潴留尿潴留阿托品阿托品注意!3 3人工呼吸人工呼吸 物理降温物理降温( (儿童更
5、重要儿童更重要) )禁忌证禁忌证 青光眼,前列腺肥大青光眼,前列腺肥大 1 1、洗胃,促排。、洗胃,促排。阿托品阿托品iv iv 缓!缓! 中枢反应用地西泮中枢反应用地西泮10mg/2ml10mg/2ml2 2、药物:外周反应用毛果芸香硷或、药物:外周反应用毛果芸香硷或1.1.抑制唾液分泌,扩瞳弱于阿托品抑制唾液分泌,扩瞳弱于阿托品2.2.不易入中枢,不良反应少不易入中枢,不良反应少3.3.抗抗AchAch所致的平滑肌痉挛和抑制心血所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用似管作用似 阿托品。阿托品。4.4.血管解痉选择性高血管解痉选择性高5.5.主要用于感染性休克,内脏绞痛主要用于感染性休克,内脏绞痛
6、1.1.外周作用与阿托品相似外周作用与阿托品相似2.2.中枢作用与阿托品相反:中枢作用与阿托品相反:镇静,催眠,浅醉,尚有欣快易滥用 主要用于主要用于:麻前给药晕动病呕吐帕金森病(缓解流涎,震颤,肌僵直)中药麻醉 调节麻痹弱调节麻痹弱, 作用维持作用维持24h.表表8-3 8-3 几种扩瞳药滴眼作用的比较几种扩瞳药滴眼作用的比较(一)(一)季铵类季铵类异丙托溴铵异丙托溴铵(ipratropium btomide)噻托溴铵噻托溴铵 (tiotropium bromide) 均无中枢作用 主要临床用途主要临床用途 治疗慢性阻塞性肺病治疗慢性阻塞性肺病(一)(一)季铵类季铵类中毒中毒: 奥芬溴铵、格隆溴铵、奥芬溴铵、格隆溴铵、戊沙溴铵、地泊溴铵、戊沙溴铵、地泊溴铵、喷噻溴铵、异丙碘铵喷噻溴铵、异丙碘铵 用于用于内脏解痉、消化性溃疡内脏解痉、消化性溃疡(一)季铵类(一)季铵类贝那替秦(胃复康贝那替秦(胃复康 benactyzinebenactyzine) )适于兼焦虑症的溃疡病人适于兼焦虑症的溃疡病人(三)(三) 选择性选择性M-M-受体阻断药受体阻断药 哌仑西平哌仑西平(pirenzepinpirenzepin) )选择性阻断选择性阻断MM1 1受体,用于消化性溃疡受体,用于消化性溃疡 无中枢兴奋无中枢兴奋羟苄利明、阿地芬宁、氨戊酰胺羟苄利明、阿地芬宁、氨戊酰胺 .