1、血压水平的定义和分类血压水平的定义和分类卡托普利卡托普利 (captopril)(captopril) 第一个第一个 【药理作用药理作用】直接抑制直接抑制 ACE ACE 的作用的作用 降压作用降压作用起效快起效快,降压持续时间约降压持续时间约 8 812h12h。胰岛素敏感性增高胰岛素敏感性增高含含SHSH,有自由基清除作用。有自由基清除作用。降压机制:降压机制:ACEIACEI紧张素紧张素;缓激肽;缓激肽【体内过程体内过程】口服吸收快口服吸收快 , , 生物利用度为生物利用度为75%, 75%, 宜在进餐前宜在进餐前 1h1h服用。服用。T T1/21/2为为2h, 2h, 在在体内消除较
2、快体内消除较快 。 【临床应用临床应用】高血压(高血压(急性)急性) 充血性心力衰竭充血性心力衰竭心肌梗死心肌梗死 糖尿病性肾病糖尿病性肾病 卡托普利卡托普利 (captopril)(captopril) 【不良反应不良反应】首剂低血压首剂低血压 咳嗽(咳嗽(常见常见)高血高血钾钾-ADS -ADS 低血糖低血糖肾功能损伤肾功能损伤 妊娠妊娠与哺乳与哺乳 血管神经性水肿血管神经性水肿 含含SH SH 化学结构的化学结构的 ACE ACE 抑制药的不良反应:抑制药的不良反应: 味觉障碍味觉障碍;白细胞减少;皮疹;白细胞减少;皮疹特点:特点:作用比卡托普利作用比卡托普利强约强约 1010 倍倍。作
3、用作用出现较缓慢出现较缓慢, ,维持时间较长维持时间较长, ,每日每日 给药给药 1 1 次次(半衰期为(半衰期为1010小时)。小时)。对血糖和脂质代谢影响很小对血糖和脂质代谢影响很小。常见不良反应为常见不良反应为干咳、干咳、 低血压、血管神经性低血压、血管神经性 水肿、高血水肿、高血钾钾、急性肾功能衰竭等。、急性肾功能衰竭等。依那普利依那普利(enalapril)(enalapril) 赖诺赖诺普利普利、贝那、贝那普利普利、福辛、福辛普利普利喹那喹那普利普利、雷米、雷米普利普利、培哚、培哚普利普利西那西那普利普利等。等。共同特点:共同特点:1. 1.长效长效2. 2.除除赖诺普利赖诺普利外,外,其余都是前体药。其余都是前体药。其他其他普利普利可乐定可乐定 (clonidine)(clonidine)2 21 12 2增加药物剂量更换另一抗高血压药加上第二个作用机制和部位不同的抗高血压药peaktrough