1、第一节第一节 概概 述述目标要求1.1.熟悉抗微生物药的基本概念和常用术语。熟悉抗微生物药的基本概念和常用术语。2.2.明确药物明确药物- -机体机体- -病原体三者之辨证关系，病原体三者之辨证关系， 为合理用药奠定基础。为合理用药奠定基础。1ppt课件 抗微生物药抗微生物药是一类能抑制或杀灭病原微生是一类能抑制或杀灭病原微生物用于防治感染性疾病的药物。物用于防治感染性疾病的药物。用于体内抗微生物、寄生虫感染及恶性肿用于体内抗微生物、寄生虫感染及恶性肿瘤的药物称为瘤的药物称为化学治疗药化学治疗药，其治疗方法称，其治疗方法称为为化学治疗化学治疗（简称（简称化疗化疗）。）。2ppt课件药物药物-病
2、原体病原体-机体三者之间的关系机体三者之间的关系抗菌作用抗菌作用耐药性耐药性防治作用与不良反应防治作用与不良反应体内过程体内过程抗病能力抗病能力致病作用致病作用化疗药物化疗药物病原体病原体机机 体体3ppt课件化疗指数：化疗指数：CI= LD50/ED50或或 LD5/ED95是评价化学治疗药是评价化学治疗药有效性有效性与与安全性安全性的指标的指标4ppt课件 一、常用术语一、常用术语抗生素：指某些微生物在代谢过程中产生的具抗生素：指某些微生物在代谢过程中产生的具有抑制或杀灭其他微生物作用的化学物质。有抑制或杀灭其他微生物作用的化学物质。抗菌谱：指药物的抗菌谱：指药物的抗菌范围抗菌范围。广谱抗
3、菌药广谱抗菌药抗菌活性：药物抑制或杀灭微生物的抗菌活性：药物抑制或杀灭微生物的能力能力。指标：最低抑菌浓度指标：最低抑菌浓度MIC 最低杀菌浓度最低杀菌浓度MBC5ppt课件抑菌药：是仅能抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的抑菌药：是仅能抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的抗微生物药（如四环素类）。抗微生物药（如四环素类）。杀菌药：是不仅能抑制微生物生长繁殖且具有杀灭作杀菌药：是不仅能抑制微生物生长繁殖且具有杀灭作用的抗微生物药（如青霉素）。用的抗微生物药（如青霉素）。耐药性：耐药性：又称抗药性。少数是天然耐药性。多数为获又称抗药性。少数是天然耐药性。多数为获得性耐药性，指长期或反复用药，特别是滥用药
4、物得性耐药性，指长期或反复用药，特别是滥用药物后，使化疗药物的抗菌作用减弱或消失。后，使化疗药物的抗菌作用减弱或消失。抗菌后效应抗菌后效应（PAE）：指抗生素发挥抗菌作用后，血）：指抗生素发挥抗菌作用后，血药浓度低于最低抑菌浓度或被消除之后，细菌生长药浓度低于最低抑菌浓度或被消除之后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。后效应长的药物可延长用仍受到持续抑制的效应。后效应长的药物可延长用药间隔时间，且疗效不减。药间隔时间，且疗效不减。6ppt课件 二、抗菌作用机制二、抗菌作用机制1.1.抑制细菌细胞壁的合成（抑制细菌细胞壁的合成（- -内酰胺类、万古霉素）内酰胺类、万古霉素） 2.2.影响胞浆膜通透性
5、（多粘菌素、两性霉素影响胞浆膜通透性（多粘菌素、两性霉素B B）3.3.影响胞浆内生命物质的合成影响胞浆内生命物质的合成 影响叶酸代谢（磺胺类、甲氧苄啶）影响叶酸代谢（磺胺类、甲氧苄啶） 抑制核酸合成抑制核酸合成 （喹诺酮类、利福平）（喹诺酮类、利福平） 抑制蛋白质合成（氨基糖苷类、四环素类、抑制蛋白质合成（氨基糖苷类、四环素类、 大环内酯类、氯霉素）大环内酯类、氯霉素）7ppt课件抗菌作用机制图示8ppt课件1.1.细菌产生灭活酶（水解酶、钝化酶）细菌产生灭活酶（水解酶、钝化酶） 2.2.细菌改变药物作用靶位细菌改变药物作用靶位3.3.细菌降低了与药物的亲和力细菌降低了与药物的亲和力4.4.
6、细菌改变胞浆膜的通透性细菌改变胞浆膜的通透性5.5.细菌改变代谢途径细菌改变代谢途径9ppt课件四、抗菌药物的合理应用原则1.1.严格按照适应症选药严格按照适应症选药(1)(1)根据病原体对药物的敏感性选药。根据病原体对药物的敏感性选药。(2)(2)根据感染部位选药。根据感染部位选药。(3)(3)根据用药群体生理、病理特点选药。根据用药群体生理、病理特点选药。2.2.抗菌药的给药途径应正确、剂量与疗程应抗菌药的给药途径应正确、剂量与疗程应适当适当3.3.抗菌药的预防应用须掌握适应证，以防滥抗菌药的预防应用须掌握适应证，以防滥用用10ppt课件4.4.抗菌药的联合应用抗菌药的联合应用目的：延缓耐
7、药性形成；扩大抗菌谱；获得协同作用；目的：延缓耐药性形成；扩大抗菌谱；获得协同作用；减少不良反应。减少不良反应。联合用药的指征：联合用药的指征：(1)(1)单一药物不易控制的混合感染；单一药物不易控制的混合感染；(2)(2)病因未明的严重感染；病因未明的严重感染；(3)(3)单一药物不能有效控制的心内膜炎或败血症；单一药物不能有效控制的心内膜炎或败血症；(4)(4)长期用药细菌可能产生耐药性的慢性感染（如结长期用药细菌可能产生耐药性的慢性感染（如结核、慢性骨髓炎等）；核、慢性骨髓炎等）；(5)(5)为减少不良反应和增强疗效等情况的联合。为减少不良反应和增强疗效等情况的联合。11ppt课件12p
8、pt课件第二节第二节 抗生素抗生素13ppt课件目标要求1.1.掌握临床常用抗生素如掌握临床常用抗生素如- -内酰胺类抗菌作用、适内酰胺类抗菌作用、适应证、不良反应和用药护理。应证、不良反应和用药护理。2.2.掌握大环内酯类抗菌作用、用途、不良反应和用掌握大环内酯类抗菌作用、用途、不良反应和用药护理。药护理。3.3.掌握氨基糖苷类抗生素的共性，熟悉庆大霉素、掌握氨基糖苷类抗生素的共性，熟悉庆大霉素、大观霉素等的抗菌特点、用途、不良反应和用药护大观霉素等的抗菌特点、用途、不良反应和用药护理。理。4.4.熟悉四环素类、氯霉素及其他抗生素的作用特点熟悉四环素类、氯霉素及其他抗生素的作用特点及应用。及
9、应用。14ppt课件一、 -内酰胺类抗生素作用机制作用机制：化学结构中含：化学结构中含有有-内酰胺环，包括内酰胺环，包括青青霉素类霉素类、头孢菌素类头孢菌素类和和新型新型-内酰胺类内酰胺类等。等。15ppt课件抑制转肽酶活性，阻止黏肽的交叉连接，抑制转肽酶活性，阻止黏肽的交叉连接，使细菌细使细菌细胞壁缺损胞壁缺损，水分内渗，菌体膨胀、破裂、死亡。其作，水分内渗，菌体膨胀、破裂、死亡。其作用靶位是青霉素结合蛋白（用靶位是青霉素结合蛋白（PBPsPBPs）。）。激发细菌自溶酶（激发细菌自溶酶（autolysinsautolysins）活性，促进菌体裂）活性，促进菌体裂解死亡。解死亡。为繁殖期杀菌剂
10、。为繁殖期杀菌剂。16ppt课件细菌耐药机制细菌耐药机制产生产生-内酰胺酶内酰胺酶，水解水解-内酰胺环而破坏药物活内酰胺环而破坏药物活性性。17ppt课件18ppt课件（一）青霉素类（一）青霉素类青霉素青霉素G(Penicillin G)抗菌谱 窄谱 G G+ +球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌 肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌 G G+ +杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌 破伤风芽胞梭菌等G G- -球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋体梅毒、回归热、钩端螺旋体耐药性耐药性 一般不易产生耐药性，但抗药一般不易产生耐药性，但抗药金葡菌易产生金葡菌易产生青霉素酶青霉素酶。天然青霉素19ppt课件特点：特点：易
11、溶于水，但性质不稳定，易致过敏反应，易溶于水，但性质不稳定，易致过敏反应，需临时配置；需临时配置；不宜口服，但肌注吸收迅速而完全；不宜口服，但肌注吸收迅速而完全；不易透过血脑屏障，但脑膜有炎症时透入增不易透过血脑屏障，但脑膜有炎症时透入增多；多；半衰期短，但有效时间可维持半衰期短，但有效时间可维持4-6小时（后小时（后遗效应）。遗效应）。抗菌作用：窄谱，对多数抗菌作用：窄谱，对多数G菌以及螺旋体、菌以及螺旋体、放线菌有效。放线菌有效。青霉素青霉素 （苄青霉素、青霉素（苄青霉素、青霉素G）20ppt课件临床应用临床应用G菌感染：化脓性链球菌感染为菌感染：化脓性链球菌感染为首选首选，也，也常用于肺
12、炎链球菌及葡萄球菌敏感菌株感染。常用于肺炎链球菌及葡萄球菌敏感菌株感染。已耐药的葡萄球菌感染可选用头孢菌素类或已耐药的葡萄球菌感染可选用头孢菌素类或耐酶青霉素制剂。耐酶青霉素制剂。G菌感染：淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌。菌感染：淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌。G杆菌：白喉、气性坏疽、破伤风等，需杆菌：白喉、气性坏疽、破伤风等，需联用相应联用相应抗毒素抗毒素。螺旋体感染：钩端螺旋体、梅毒、回归热螺旋体感染：钩端螺旋体、梅毒、回归热放线菌感染：大剂量、长疗程放线菌感染：大剂量、长疗程预防感染：长效青霉素，如苄星青霉素预防感染：长效青霉素，如苄星青霉素21ppt课件青霉素G-不良反应不良反应1.1.过敏反应过
13、敏反应（最为常见）（最为常见）一般过敏反应：药热、药疹、血清病一般过敏反应：药热、药疹、血清病型反应等型反应等过敏性休克过敏性休克（最严重）：表现冷汗、（最严重）：表现冷汗、四肢冰冷、呼吸困难、发绀、血压下四肢冰冷、呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷。抢救不及时可危及生命。降、昏迷。抢救不及时可危及生命。 过敏性休克发生与剂量、给药途径无过敏性休克发生与剂量、给药途径无关。关。22ppt课件：1.询问药物过敏史询问药物过敏史2.初次注射、初次注射、3天以上未使用、用药过程中更换批天以上未使用、用药过程中更换批号或厂家的、均需作皮试。号或厂家的、均需作皮试。3.一旦发生过敏性休克，立即应用一旦发生过
14、敏性休克，立即应用0.1%肾上腺素肾上腺素，并酌情选用糖皮质激素、抗组胺药等，并采取吸并酌情选用糖皮质激素、抗组胺药等，并采取吸氧等抢救措施。氧等抢救措施。4.现用现配，静滴时置于生理盐水中。避免饥饿状现用现配，静滴时置于生理盐水中。避免饥饿状态、局部使用。注射后观察态、局部使用。注射后观察2030分钟。分钟。23ppt课件青霉素G-不良反应2. ：应用青霉素治疗：应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体、梅毒、钩端螺旋体、炭疽病炭疽病时，可有症状加剧的现象，表现为全身不适、时，可有症状加剧的现象，表现为全身不适、寒颤、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等，并可危及寒颤、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等，并可危及生
15、命。生命。3. 其他其他(1)局部刺激：局部刺激：i.m引起局部疼痛、红肿、硬结。以钾引起局部疼痛、红肿、硬结。以钾盐为重。盐为重。(2)水电解质紊乱水电解质紊乱 青霉素钾盐大剂量静脉注射易引起青霉素钾盐大剂量静脉注射易引起高血钾症，甚至心律失常。故高血钾症，甚至心律失常。故。(3)：青霉素鞘内注射一次超过：青霉素鞘内注射一次超过2万万U或大或大剂量快速静脉给药剂量快速静脉给药时，可引起头痛、肌肉震颤、惊时，可引起头痛、肌肉震颤、惊厥、昏迷等类似癫痫发作。厥、昏迷等类似癫痫发作。24ppt课件25ppt课件 1.1.对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱。对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱
16、。2.2.对对G+G+菌作用强，对菌作用强，对G-G-杆菌作用弱。杆菌作用弱。3.3.对人和动物毒性小，对真菌无效。对人和动物毒性小，对真菌无效。4.4.不宜与四环素、氯霉素及大环内酯类等速效抑菌不宜与四环素、氯霉素及大环内酯类等速效抑菌剂合用。剂合用。天然青霉素的特点天然青霉素的特点26ppt课件部分合成青霉素分类分类常用药物常用药物特点及应用特点及应用耐酸不耐酶耐酸不耐酶青霉素类青霉素类青霉素青霉素V非奈西林非奈西林口服吸收好，在胃酸中不被破坏，但不口服吸收好，在胃酸中不被破坏，但不耐酶。用于轻度和中度感染。耐酶。用于轻度和中度感染。耐酸耐酶青耐酸耐酶青霉素类霉素类苯唑西林苯唑西林氯唑西林
17、氯唑西林口服易吸收，主要用于耐青霉素的金葡口服易吸收，主要用于耐青霉素的金葡菌感染。菌感染。广谱青霉素广谱青霉素氨苄西林氨苄西林阿莫西林阿莫西林对革兰阳性菌、革兰阴性菌均具有杀菌对革兰阳性菌、革兰阴性菌均具有杀菌作用，但作用，但对铜绿假单胞菌无效对铜绿假单胞菌无效，且耐酸，且耐酸不耐酶。主用于伤寒、副伤寒、呼吸道、不耐酶。主用于伤寒、副伤寒、呼吸道、泌尿道和胆道感染。泌尿道和胆道感染。抗铜绿假单抗铜绿假单胞菌广谱青胞菌广谱青霉素类霉素类羧苄西林羧苄西林磺苄西林磺苄西林替卡西林替卡西林哌拉西林哌拉西林不耐酸不耐酶，对革兰阳性菌、革兰阴不耐酸不耐酶，对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有作用，对铜绿假单胞菌
18、作用强。性菌均有作用，对铜绿假单胞菌作用强。主用于革兰阴性杆菌引起的感染，特别主用于革兰阴性杆菌引起的感染，特别是铜绿假单胞菌引起的严重感染。是铜绿假单胞菌引起的严重感染。主要作用于主要作用于革兰阴性菌革兰阴性菌的青霉素类的青霉素类美西林美西林替莫西林替莫西林主要用于敏感的革兰阴性菌感染的治疗。主要用于敏感的革兰阴性菌感染的治疗。如大肠埃希菌、肺炎杆菌、变性杆菌引如大肠埃希菌、肺炎杆菌、变性杆菌引起的起的泌尿道、软组织泌尿道、软组织感染。对感染。对对铜绿假对铜绿假单胞菌无效。单胞菌无效。27ppt课件特点：高效、广谱、特点：高效、广谱、 低毒、低毒、被广泛应用被广泛应用分四代分四代头孢菌素类
19、28ppt课件（二）头孢菌素类二）头孢菌素类分类及代表药分类及代表药抗抗 菌菌 谱谱 对对 - -内酰胺内酰胺酶酶稳定性稳定性肾毒性肾毒性临床用途临床用途第一代第一代 氨苄、氨苄、 唑啉唑啉 噻吩、噻吩、 拉啶拉啶G G+ +菌菌部分稳定部分稳定较大较大耐药耐药金葡菌感染金葡菌感染第二代第二代 呋辛、呋辛、 孟多孟多 克洛克洛G G+ +菌菌、G G- -菌菌部分厌氧菌部分厌氧菌较稳定较稳定低低G G- -菌感染菌感染第三代第三代 噻肟、噻肟、 他定他定 曲松、曲松、 哌酮哌酮G G+ +菌菌、G G- -菌菌厌氧菌厌氧菌铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌较高稳定较高稳定无无尿路感染尿路感染严重感染严重
20、感染第四代第四代 吡肟、吡肟、 匹罗匹罗 G G+ +菌、菌、 G G- -杆菌杆菌更稳定更稳定无无难治性感染难治性感染本类药是以本类药是以7-7-氨基头孢烷酸联接不同侧链而成的部分合成抗生素。氨基头孢烷酸联接不同侧链而成的部分合成抗生素。不良反应不良反应：过敏反应、肾损害、胃肠反应、二重感染等。：过敏反应、肾损害、胃肠反应、二重感染等。29ppt课件第三代头孢菌素类的特点1.1.抗菌谱广，杀菌力强抗菌谱广，杀菌力强2.2.对对 - -内酰胺酶内酰胺酶稳定，不易产生耐药性稳定，不易产生耐药性3.t3.t 长，分布广，穿透力强长，分布广，穿透力强4.4.无肾毒性，过敏反应少无肾毒性，过敏反应少5
21、.5.临床用途广泛临床用途广泛与青霉素类相比与青霉素类相比1.1.作用机制相同作用机制相同2.2.对对 - -内酰胺酶内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药稳定性高，不易产生耐药3.3.抗菌谱广，抗菌作用强抗菌谱广，抗菌作用强4.4.过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反应（过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反应（5 % % 10%）30ppt课件不良反应不良反应过敏反应过敏反应 与青霉素有部分交叉过敏与青霉素有部分交叉过敏反应反应肾损害肾损害 第一代较明显；应避免与氨基第一代较明显；应避免与氨基苷类抗生素或高效能利尿药同用苷类抗生素或高效能利尿药同用胃肠反应胃肠反应 口服药多见口服药多见其他其他
22、二重感染（三代）、二重感染（三代）、低凝血酶原低凝血酶原血症（头孢哌酮、头孢孟多）血症（头孢哌酮、头孢孟多）肌注局部疼痛、硬结等，静注时可肌注局部疼痛、硬结等，静注时可见静脉炎见静脉炎31ppt课件 1.1.头霉素类头霉素类 头孢美唑、头孢西丁，二者抗菌头孢美唑、头孢西丁，二者抗菌谱和抗菌活性与第二代头孢菌素相似。头孢西谱和抗菌活性与第二代头孢菌素相似。头孢西丁对厌氧菌有良好作用。丁对厌氧菌有良好作用。2.2.碳青酶烯类碳青酶烯类 广谱、强效、低毒、耐酶广谱、强效、低毒、耐酶 亚胺培南，体内可被肾脱氢肽酶灭活。亚胺培南亚胺培南，体内可被肾脱氢肽酶灭活。亚胺培南 + + 西司他丁西司他丁（肾脱氢
23、肽酶抑制剂）（肾脱氢肽酶抑制剂） 泰宁。多用于多重耐药菌所致感染。泰宁。多用于多重耐药菌所致感染。 美洛培南，帕尼培南，单用。美洛培南，帕尼培南，单用。3.3.氧头孢稀类氧头孢稀类 拉氧头孢、氟氧头孢，广谱。拉氧头孢、氟氧头孢，广谱。32ppt课件 4. 4.单环类单环类 ，抗菌谱窄，具有耐酶、低毒、，抗菌谱窄，具有耐酶、低毒、体内分布广、青霉素、头孢菌素类很少交叉过敏等体内分布广、青霉素、头孢菌素类很少交叉过敏等特点。特点。5.-5.-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦、他唑克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦巴坦 该类药本身没有或很弱的抗菌活性，但与该类药本身没有或很弱的抗菌活性，但与-
24、 -内内酰胺类抗生素联用则可发挥抗菌增效作用。如：酰胺类抗生素联用则可发挥抗菌增效作用。如：克克拉维酸拉维酸+ +阿莫西林阿莫西林奥格门汀；克拉维酸奥格门汀；克拉维酸+ +替卡西林替卡西林泰门汀；泰门汀；舒巴坦舒巴坦+ +氨苄氨苄优立新，舒巴坦优立新，舒巴坦+ +头孢哌头孢哌酮钠酮钠舒巴哌酮舒巴哌酮；他唑巴坦；他唑巴坦 (tazobactam)(tazobactam)+ +哌拉西哌拉西林。林。33ppt课件新型新型-内酰胺类内酰胺类氨曲南氨曲南特点：口服不吸收、分布广泛、肾排泄特点：口服不吸收、分布广泛、肾排泄抗菌作用：抗菌作用：窄谱窄谱 G菌：菌：大肠埃希菌、肺炎大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇
25、异变形菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌、奇异变形菌、流感嗜血杆菌、铜铜绿假单胞菌绿假单胞菌、淋病奈瑟菌等、淋病奈瑟菌等临床应用：需氧临床应用：需氧G菌感染，对青霉素、头孢菌感染，对青霉素、头孢菌素过敏者菌素过敏者不良反应不良反应1.消化道反应消化道反应 肝功能不全者慎用肝功能不全者慎用2.皮肤反应皮肤反应3.其他其他34ppt课件护理程序在护理程序在-内酰胺类抗生素治疗中的应用内酰胺类抗生素治疗中的应用护理估计护理估计 感染因素、药物过敏史及禁忌症等感染因素、药物过敏史及禁忌症等护理诊断和措施护理诊断和措施 皮肤完整性或呼吸形态的改变、疼皮肤完整性或呼吸形态的改变、疼痛、肾损伤的危险等痛、肾损伤的危
26、险等护理评价护理评价 感染控制、血象改变、有无药物不良反应、感染控制、血象改变、有无药物不良反应、疗程完全等疗程完全等35ppt课件应用青霉素注意事项：1.皮试；发生过敏性休克的处理；2.现用现配，用生理盐水配置，避免在饥饿状态下注射；避免局部用药及滥用；3.配伍禁忌36ppt课件*应用头孢菌素后饮酒及含乙醇的饮料，易发生“酒醉样反应”（面红、胸闷、血压下降、心动过速、腹部绞痛、恶心、呕吐、眼花、痉挛等）。故用药后至少10天内禁饮用。双硫仑样反应又称安塔布司反应、双流醒样反应、戒酒硫样反应，是由于应用药物(头孢类等)后饮用含有酒精的饮品(或接触酒精)导致的体内“乙醛蓄积”的中毒反应。双硫仑样反
27、应的严重程度与应用药物的剂量、饮酒量成正比。饮用白酒较啤酒、含酒精饮料等反应重，用药期间饮酒较停药后饮酒反应重。抑制了乙醛脱氢酶和多巴抑制了乙醛脱氢酶和多巴胺胺-羟化酶活性羟化酶活性，导致乙醇氧化代谢的中间产物-乙醛在体内大量蓄积，体内多巴胺代谢受阻浓度升高，致使小动脉、小静脉、毛细血管扩张，血管通透性增强，血浆外渗，并反射性地引起交感神经兴奋，促使神经末稍释放大量的肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺等单胺类神经递质，从而出现一系列血管运动性和神经精神性症状。症状一般在饮酒后一般在饮酒后 510 min内出现内出现，最快的2 min，最慢的7 d，持续反应时间为0.5 h至数小时，反应
28、的程度与用药剂量和饮酒量成正比，儿童、老年人及过敏体质者更严重，如抢救不及时，也可引起死亡。 37ppt课件第三节 大环内酯类、林可霉素及万古霉素38ppt课件抑制菌体蛋白质合成发挥抑制菌体蛋白质合成发挥作用作用窄谱，窄谱，G菌为主菌为主红霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、红霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、麦迪霉素及麦白霉素、阿奇霉素等麦迪霉素及麦白霉素、阿奇霉素等主要不良反应为局部刺激作用主要不良反应为局部刺激作用二、大环内酯类二、大环内酯类39ppt课件是一类具有是一类具有14141616碳大环内酯环相同化学结构的抗菌药。碳大环内酯环相同化学结构的抗菌药。项目项目天然品天然品部分合成品部分合成品
29、常用药常用药红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、螺旋霉素红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、螺旋霉素阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素特点特点抗菌谱较青霉素广，主要作用于抗菌谱较青霉素广，主要作用于G+菌、菌、某些厌氧菌及军团菌、弯曲菌、衣原体和某些厌氧菌及军团菌、弯曲菌、衣原体和支原体等。支原体等。对胃酸不稳定；口服生物利用度低，对胃酸不稳定；口服生物利用度低，pH4g/d时，多见时，多见耳聋）；过敏耳聋）；过敏41ppt课件其他乙酰螺旋霉素：乙酰螺旋霉素：耐酸，组织中浓度高耐酸，组织中浓度高麦迪霉素、麦白霉素麦迪霉素、麦白霉素罗红霉素罗红霉素：空腹口服吸收好，对肺炎支原体、衣空腹口服
30、吸收好，对肺炎支原体、衣原体作用较强，不良反应少。原体作用较强，不良反应少。阿奇霉素阿奇霉素：耐酸，口服吸收快，组织浓度高，半耐酸，口服吸收快，组织浓度高，半衰期长（衰期长（6872h），作用较强。），作用较强。克拉霉素：克拉霉素：耐酸，组织浓度高，作用强。孕妇禁耐酸，组织浓度高，作用强。孕妇禁用。与地高辛、茶碱、抗凝血药、卡马西平及巴比用。与地高辛、茶碱、抗凝血药、卡马西平及巴比妥等同用时可使后者血药浓度升高。妥等同用时可使后者血药浓度升高。42ppt课件护理程序的应用护理估计 感染因素、肝肾功能状态、胃肠及听力情况、有无禁忌症，近期使用其他抗生素情况护理诊断和措施 体液容量、听觉感知功能的
31、改变、肝功能、红霉素局部刺激等护理评价 感染是否控制、药物不良反应、完整疗程43ppt课件共同共同特点特点：1.口服难吸收，用于肠道感染；注射给口服难吸收，用于肠道感染；注射给药主要以原型经肾排泄，用于全身感药主要以原型经肾排泄，用于全身感染、泌尿道感染；染、泌尿道感染；2.抗菌谱广，静止期杀菌药，抗菌谱广，静止期杀菌药，GG3.本类药物之间有部分或完全交叉耐药本类药物之间有部分或完全交叉耐药性性4.主要不良反应为肾毒性和耳毒性，可主要不良反应为肾毒性和耳毒性，可有过敏反应，大剂量或腹腔给药可致有过敏反应，大剂量或腹腔给药可致神经肌肉阻滞神经肌肉阻滞三、氨基糖苷类aminoglycosides
32、44ppt课件链霉素链霉素静止期杀菌静止期杀菌抗菌作用和临床应用抗菌作用和临床应用 耐药菌株多、毒性大耐药菌株多、毒性大1.结核病结核病 联合利福平、异烟肼联合利福平、异烟肼 一线用药一线用药2.鼠疫和兔热病鼠疫和兔热病 首选首选3.溶血性链球菌、草绿色链球菌引起的感染性心内溶血性链球菌、草绿色链球菌引起的感染性心内膜炎膜炎 首选链霉素联合青霉素首选链霉素联合青霉素4.布鲁菌病布鲁菌病 与四环素合用与四环素合用不良反应：急性毒性反应、不良反应：急性毒性反应、耳毒性、过敏反耳毒性、过敏反应、应、肾毒性肾毒性45ppt课件庆大霉素庆大霉素抗菌作用：抗菌作用：广谱，对多数广谱，对多数G菌有杀灭作用，
33、菌有杀灭作用，尤其尤其铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌；对耐青霉素金葡菌及肺；对耐青霉素金葡菌及肺炎支原体有效；易产生耐药性，停药可恢复炎支原体有效；易产生耐药性，停药可恢复临床应用：临床应用：敏感菌引起的感染；口服用于肠敏感菌引起的感染；口服用于肠道感染道感染不良反应不良反应肾损害肾损害耳毒性、过敏性耳毒性、过敏性其他其他46ppt课件其他氨基苷类阿米卡星阿米卡星 该类中最广谱，尤其铜绿假单胞菌、该类中最广谱，尤其铜绿假单胞菌、葡萄球菌等，对葡萄球菌等，对分支杆菌分支杆菌有效；耳毒性、二重感染有效；耳毒性、二重感染妥布霉素妥布霉素 铜绿假单胞菌感染铜绿假单胞菌感染西索米星西索米星 敏感菌所致敏感菌所
34、致泌尿系感染泌尿系感染奈替米星奈替米星 肾、耳毒性相对最小，耐酶性强肾、耳毒性相对最小，耐酶性强大观霉素大观霉素 淋病奈瑟菌，易耐药淋病奈瑟菌，易耐药新霉素新霉素 耳毒性最大，不可逆，已不用耳毒性最大，不可逆，已不用47ppt课件护理程序的应用护理估计 家族药物致耳聋病史护理诊断和措施护理评价48ppt课件四环素和土霉素四环素和土霉素 （天然）（天然）特点：口服易吸收、特点：口服易吸收、可与多价阳离子络合妨碍吸可与多价阳离子络合妨碍吸收；可沉积于骨和牙组织内；原型经尿排泄；维收；可沉积于骨和牙组织内；原型经尿排泄；维生素生素C可促进吸收可促进吸收抗菌作用：抗菌作用：广谱、快速抑菌药、耐药菌株多
35、广谱、快速抑菌药、耐药菌株多临床应用：临床应用：四体三菌一虫四体三菌一虫立克次体感染、支原体肺炎等首选四环素立克次体感染、支原体肺炎等首选四环素G、G菌感染致泌尿道、呼吸道、胆道感染次选菌感染致泌尿道、呼吸道、胆道感染次选阿米巴痢疾和肠道感染可选土霉素阿米巴痢疾和肠道感染可选土霉素不良反应：不良反应：胃肠道反应、二重感染（最明显）、影响骨和胃肠道反应、二重感染（最明显）、影响骨和牙生长、肝损害（脂肪浸润性）牙生长、肝损害（脂肪浸润性）四、四环素类和氯霉素四、四环素类和氯霉素49ppt课件四环素牙50ppt课件 多西环素（强力霉素）口服吸收快而完全，可维持口服吸收快而完全，可维持24小时以上；抗
36、小时以上；抗菌谱与四环素类似，作用较强；有交叉耐药；菌谱与四环素类似，作用较强；有交叉耐药；对耐四环素、土霉素的金葡菌有效；胃肠反对耐四环素、土霉素的金葡菌有效；胃肠反应多见；有肝肠循环。应多见；有肝肠循环。 米诺环素米诺环素长效、高效（此类中长效、高效（此类中活性最强活性最强）可引起可逆性前庭功能失调，停药后可引起可逆性前庭功能失调，停药后1-2天可天可消失消失部分合成药部分合成药:吸收不受食物影响吸收不受食物影响51ppt课件氯霉素氯霉素 口服吸收好、可透过血脑屏障、肝内代谢口服吸收好、可透过血脑屏障、肝内代谢抗菌作用：抗菌作用：广谱广谱抑抑菌药，对沙门菌有较好疗效；耐菌药，对沙门菌有较好
37、疗效；耐药菌株多药菌株多临床应用：临床应用：少用，主要用于少用，主要用于伤寒、副伤寒（可首伤寒、副伤寒（可首选）选）、立克次体病、沙眼等、立克次体病、沙眼等不良反应：不良反应：抑制骨髓造血功能抑制骨髓造血功能：最严重最严重 可逆性抑制可逆性抑制（剂（剂量、疗程有关）、量、疗程有关）、不可逆性再障不可逆性再障（变态反应）（变态反应）灰婴综合征灰婴综合征其他：胃肠反应、二重感染等药物相互作用：不宜与红霉素、青霉素合用52ppt课件林可霉素与克林霉素林可霉素与克林霉素克林霉素克林霉素作用较强、毒性较小；各组作用较强、毒性较小；各组织中浓度高织中浓度高抗菌作用：抗菌作用：G菌及大多数厌氧菌菌及大多数厌
38、氧菌 抑制菌抑制菌体蛋白质合成；不宜与红霉素合用体蛋白质合成；不宜与红霉素合用临床应用：临床应用：敏感菌所致骨髓炎、关节和软组织敏感菌所致骨髓炎、关节和软组织感染、败血症及感染、败血症及厌氧菌所致盆腔炎、腹膜炎厌氧菌所致盆腔炎、腹膜炎等等克林霉素对金葡菌骨髓炎、关节炎为首选药克林霉素对金葡菌骨髓炎、关节炎为首选药不良反应：胃肠反应不良反应：胃肠反应 克林霉素可引起伪膜性肠炎，可用万古霉克林霉素可引起伪膜性肠炎，可用万古霉素和甲硝唑治疗素和甲硝唑治疗五、其他类五、其他类53ppt课件万古霉素和去甲万古霉素万古霉素和去甲万古霉素 口服不吸收、肠道浓度高、肾排泄口服不吸收、肠道浓度高、肾排泄抗菌作用
39、：抗菌作用：对对G菌有菌有强大强大杀菌作用、杀菌作用、不不易耐药易耐药、无交叉耐药性；阻碍细胞壁合成、无交叉耐药性；阻碍细胞壁合成临床应用临床应用：耐药的金葡菌耐药的金葡菌所致所致严重严重感染感染及某些抗生素所致及某些抗生素所致伪膜性肠炎伪膜性肠炎不良反应：不良反应：听力损害和肾毒性听力损害和肾毒性：避免与氨基糖苷类合用避免与氨基糖苷类合用其他：其他：易与其他药物产生沉淀，避免混合易与其他药物产生沉淀，避免混合54ppt课件多粘菌素类多粘菌素类粘菌素粘菌素B、E肝肾中浓度最高；多肽类肝肾中浓度最高；多肽类窄谱，对多数窄谱，对多数G杆菌杆菌有有杀杀灭作用，如铜绿灭作用，如铜绿假单胞菌、大肠埃希菌
40、、流感嗜血杆菌、沙假单胞菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、沙门菌属等。对其他无效。门菌属等。对其他无效。毒性大，肾毒性和神经毒性、毒性大，肾毒性和神经毒性、神经肌肉阻滞，神经肌肉阻滞， 过敏反应过敏反应局部用药局部用药敏感菌引起的眼、耳、皮肤、粘膜敏感菌引起的眼、耳、皮肤、粘膜 感染及烧伤后铜绿假单胞菌感染。感染及烧伤后铜绿假单胞菌感染。55ppt课件杆菌肽杆菌肽窄谱，对多数窄谱，对多数G菌菌尤其是金葡菌和链霉素尤其是金葡菌和链霉素具有强大抗菌作用，耐酶，对具有强大抗菌作用，耐酶，对G杆菌无效杆菌无效仅仅局部用于局部用于G菌引起的皮肤感染菌引起的皮肤感染56ppt课件第三节 合成抗菌药目标要求目标
41、要求1.掌握喹诺酮类药物的作用、应用及不良掌握喹诺酮类药物的作用、应用及不良反应。反应。2.熟悉磺胺类、甲氧苄啶的作用特点及联熟悉磺胺类、甲氧苄啶的作用特点及联合应用的意义。合应用的意义。3.了解呋喃类药物和咪唑类药物的作用特了解呋喃类药物和咪唑类药物的作用特点及应用。点及应用。4.学会观察该类药物疗效及不良反应，能学会观察该类药物疗效及不良反应，能够正确进行用药护理。够正确进行用药护理。57ppt课件一、喹诺酮类药物喹诺酮类药物(quinolones)1.1.药物发展史药物发展史第一代第一代 萘啶酸（已不用）萘啶酸（已不用） 第二代第二代 吡哌酸吡哌酸 第三代第三代 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 第
42、四代第四代 最新氟喹诺酮类最新氟喹诺酮类58ppt课件第三代第三代 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 环丙沙星环丙沙星 (ciprofloxacin)、氧氟沙星氧氟沙星 (ofloxacin)、依诺沙星依诺沙星 (enoxacin) 洛美沙星洛美沙星 (lomefloxacin)、培氟沙星、培氟沙星 (pefloxacin)、氟罗沙星氟罗沙星 (fleroxacin) 诺氟沙星诺氟沙星 (norfloxacin)、托氟沙星、托氟沙星 (tosufloxacin)、芦氟沙星、芦氟沙星 (rufloxacin) 司氟沙星司氟沙星 (sparfloxacin)、格帕沙星、格帕沙星 (grepafloxacin)
43、、曲伐沙星、曲伐沙星 (trovafloxacin) 那氟沙星那氟沙星 (nadifloxacin) 、左氧氟沙星、左氧氟沙星 (levofloxacin)第四代第四代 克林沙星、加替沙星、司帕沙星、妥舒沙星克林沙星、加替沙星、司帕沙星、妥舒沙星59ppt课件抗菌作用特点：抗菌作用特点：高效、广谱、口服吸收好、高效、广谱、口服吸收好、肾排泄肾排泄经抑制经抑制DNA回旋酶，阻碍回旋酶，阻碍DNA复制而致细菌复制而致细菌死亡死亡与其他抗菌药无交叉耐药性，不宜产生耐药性与其他抗菌药无交叉耐药性，不宜产生耐药性广泛分布于组织、体液广泛分布于组织、体液不良反应：较少不良反应：较少消化道反应消化道反应中枢
44、神经系统反应中枢神经系统反应 癫痫史者禁用癫痫史者禁用骨、关节病变骨、关节病变 ：关节痛、关节肿胀、肌腱炎：关节痛、关节肿胀、肌腱炎其他：过敏、肝损、肾损、局部刺激等其他：过敏、肝损、肾损、局部刺激等药物相互作用药物相互作用60ppt课件第二代：抗菌谱窄，对第二代：抗菌谱窄，对G-菌有效，对铜绿假菌有效，对铜绿假单胞菌活性较低，口服易吸收，但血药浓度单胞菌活性较低，口服易吸收，但血药浓度低，尿中浓度高，可用于泌尿道和消化道感低，尿中浓度高，可用于泌尿道和消化道感染。染。第三代：抗菌作用第三代：抗菌作用-G-菌菌G+菌，对衣原体，菌，对衣原体，支原体，军团菌及结核菌均有较强活性。支原体，军团菌及
45、结核菌均有较强活性。第四代第四代第四代：抗菌谱较广，对部分厌第四代：抗菌谱较广，对部分厌氧菌、氧菌、 G G+ +菌和铜绿假单胞菌的抗菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性明显提高，并具有菌活性明显提高，并具有PAEPAE 。61ppt课件耐药机制耐药机制高浓下，细菌高浓下，细菌DNADNA回旋酶染色体突变；回旋酶染色体突变；低浓下，膜结构改变，通透性降低低浓下，膜结构改变，通透性降低体内过程体内过程口服吸收较好，血药浓度较高，口服吸收较好，血药浓度较高，t1/2较长，较长，3 11h, 血浆蛋白结合率低，体内分布广，尤骨、血浆蛋白结合率低，体内分布广，尤骨、关节、前列腺，主要经肝代谢，肾排泄差异关节、前
46、列腺，主要经肝代谢，肾排泄差异较大。较大。62ppt课件临床应用临床应用（1）用于各种敏感菌引起的泌尿生殖系统、）用于各种敏感菌引起的泌尿生殖系统、消化系统、呼吸系统、前列腺炎、淋病、皮消化系统、呼吸系统、前列腺炎、淋病、皮肤、软组织感染及眼、耳、鼻、喉和创面感肤、软组织感染及眼、耳、鼻、喉和创面感染等。染等。（2）急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎，首选急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎，首选。（3）替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药，也，也可作为青霉素和头孢菌素替代药。可作为青霉素和头孢菌素替代药。（4）氧氟沙星和左氧氟沙星氧氟沙星和左氧氟沙星与其他抗结核药与其他抗结核药联合
47、用于联合用于多重耐药结核分枝杆菌的治疗多重耐药结核分枝杆菌的治疗。63ppt课件 常用喹诺酮类药物特点和临床应用 抗菌作用抗菌作用吸收和排泄吸收和排泄 临床应用感染部位临床应用感染部位吡哌酸（PPA）G杆菌、G菌、部分铜绿假单胞菌口服易吸收肾脏原型排泄部分胆汁排泄泌尿道、胆道、肠道诺氟沙星（氟哌酸）抗菌谱广，作用强对G菌有较强作用食物影响影响吸收大部原型经肾排泄泌尿道、肠道、呼吸道感染及淋病氧氟沙星（氟嗪酸）G菌、G菌、结核分枝结核分枝杆菌杆菌、肺炎支原体口服吸收好肾排泄胆汁中浓度高胆汁中浓度高呼吸道、泌尿道、胆道、皮肤软组织、耳鼻咽喉依诺沙星（氟啶酸）与氟哌酸相似，对厌氧菌较差口服吸收肾排泄
48、呼吸道、泌尿道、耳鼻咽喉培氟沙星（甲氟哌酸）与氟哌酸相似，作用较弱口服吸收好血药浓度高敏感菌所致败血症、心内膜炎、脑膜炎、骨关节炎及泌尿道、消化道道、呼吸道环丙沙星（环丙氟哌酸）广谱，作用最强口服利用度50%，肾排泄呼吸道、泌尿道、肠道、胆道、盆腔、皮肤软组织及眼、耳鼻咽喉等感染64ppt课件用药护理用药护理1.抗酸药可减少其生物利用度，服药前抗酸药可减少其生物利用度，服药前4h和后和后2h内禁用；定时服药，服药后多饮水内禁用；定时服药，服药后多饮水2.用药期间避免紫外线照射，用药后不从事危险用药期间避免紫外线照射，用药后不从事危险操作工作；询问过敏史操作工作；询问过敏史3.用药用药30天以上
49、用注意有否出现关节症状天以上用注意有否出现关节症状4.依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱、咖啡因等代谢依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱、咖啡因等代谢5.非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应65ppt课件二、磺胺类药物二、磺胺类药物广谱慢效抑菌药广谱慢效抑菌药 其中敏感的有溶血性链球其中敏感的有溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋球菌、流菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、鼠疫杆菌、大肠埃希菌、布氏感嗜血杆菌、鼠疫杆菌、大肠埃希菌、布氏杆菌、变形杆菌和伤寒杆菌等。杆菌、变形杆菌和伤寒杆菌等。磺胺米隆和磺胺米隆和磺胺嘧啶磺胺嘧啶对对铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌等有较强的
50、抑制作等有较强的抑制作用。用。66ppt课件：细菌易产生耐药，细菌易产生耐药，尤其在用药不足时尤其在用药不足时67ppt课件磺胺药与甲氧苄啶磺胺药与甲氧苄啶蛋白质、核酸蛋白质、核酸68ppt课件分类分类代表药物代表药物 主要特点主要特点 临床应用临床应用SMZ磺胺甲噁唑口服易吸收尿中浓度高泌尿道感染、呼吸道、消化道感染SD磺胺嘧啶口服易吸收易通过血脑屏障流行性脑脊髓膜炎首选泌尿道感染肠道感染SASP柳氮磺吡啶口服吸收少，大部分进入远端小肠和结肠溃疡性结肠炎首选SD-Ag磺胺嘧啶银抗菌谱广，对铜绿假单胞菌作用大收敛，促进创面愈合度或度烧伤磺胺嘧啶锌磺胺米隆SML可渗入创面及焦痂广谱，对铜绿假单胞
