1、.拟肾上腺素药拟肾上腺素药教学目标教学目标1掌握肾上腺素、掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺、异丙肾上腺、多巴多巴胺胺的作用，用途和不良反应。的作用，用途和不良反应。2熟悉麻黄碱，间羟胺，酚妥拉明的作用特点与应用熟悉麻黄碱，间羟胺，酚妥拉明的作用特点与应用.3. 了解了解受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护。及用药监护。 按与按与AD-RAD-R选择性结合的不同选择性结合的不同分分: 、受体激动药：受体激动药：AD（Adr）、）、DA 受体激动药：受体激动药：NA、间羟胺、间羟胺 受体激动药：受体激动药：Iso 【分类】【
2、分类】. 肾上腺素肾上腺素（【体内过程】【体内过程】 1、po无效，可无效，可im、ih、ivgtt; 2、作用时间短。、作用时间短。一、一、 、受体激动药受体激动药.【药理作用【药理作用 】激动激动、受体受体 1心血管系统心血管系统 心脏心脏: 心力心力、心率、心率、传导、传导、耗氧、耗氧。 舒缩血管舒缩血管： 皮肤、粘膜及内脏血管以收缩为主。皮肤、粘膜及内脏血管以收缩为主。 冠状血管扩张：冠状血管扩张： 激动激动2受体受体 舒张冠脉舒张冠脉灌脉流量灌脉流量 心脏作功心脏作功腺苷增加腺苷增加冠状血管扩张冠状血管扩张 骨骼肌血管扩张：以骨骼肌血管扩张：以2为主，为主，肾上腺素肾上腺素. 对血压
3、的影响对血压的影响 与剂量有关：与剂量有关： 治疗剂量时收缩压增加，舒张压下降，脉压差加大治疗剂量时收缩压增加，舒张压下降，脉压差加大; 较大剂量时收缩压和舒张压均增加较大剂量时收缩压和舒张压均增加,表现：表现：先升后降。先升后降。 翻转作用：翻转作用： 先用先用受体阻断剂，再用肾上腺受体阻断剂，再用肾上腺 素时素时, 肾上腺素的升压作用变为降压。肾上腺素的升压作用变为降压。 促进肾素分泌促进肾素分泌：作用于邻肾小球细胞。：作用于邻肾小球细胞。.2支气管：支气管： 兴奋支气管平滑肌兴奋支气管平滑肌受体受体,使支气管平滑肌舒张。使支气管平滑肌舒张。减少组胺释放，并激动支气管粘膜血管的减少组胺释放
4、，并激动支气管粘膜血管的受体，受体，使粘膜粘膜血管收缩，减轻水肿。血管收缩，减轻水肿。3代谢：促进机体物质代谢代谢：促进机体物质代谢 激动激动 、 受体，促进肝糖原分解，降低外周组织对葡萄受体，促进肝糖原分解，降低外周组织对葡萄糖摄取，血糖升高。糖摄取，血糖升高。 激动激动 受体，促进脂肪分解，使血中游离脂肪酸升高。受体，促进脂肪分解，使血中游离脂肪酸升高。. 【临床应用】【临床应用】 1心跳骤停：心跳骤停：心室内注射心室内注射Adr,配合人工呼吸、配合人工呼吸、 心脏心脏 挤压。挤压。 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病等。溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病等。 电击：应先除颤，再用肾上腺素。电
5、击：应先除颤，再用肾上腺素。.2过敏性休克：过敏性休克： 为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药？为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药？ 因为肾上腺素：因为肾上腺素： 收缩血管，血压上升。收缩血管，血压上升。 兴奋心脏，扩张冠脉，改善心功能。兴奋心脏，扩张冠脉，改善心功能。 扩张支气管，扩张支气管，收缩支气管黏膜血管，增加通气量。收缩支气管黏膜血管，增加通气量。3支气管哮喘：急性发作支气管哮喘：急性发作 抑制组胺释放抑制组胺释放 松弛支气管平滑肌，收缩支气管平滑肌粘膜血松弛支气管平滑肌，收缩支气管平滑肌粘膜血管，减轻支气管粘膜充血、水肿。管，减轻支气管粘膜充血、水肿。 .4局部应用：局部应用
6、： 与局麻药合用与局麻药合用 减慢吸收减慢吸收 延长局麻时间；延长局麻时间； 减少吸收减少吸收 减少中毒反应。减少中毒反应。 局部止血局部止血.【不良反应】【不良反应】 1治疗量：可见心悸、烦燥、面色苍白、出治疗量：可见心悸、烦燥、面色苍白、出 汗等。汗等。 2大剂量：大剂量：BP,有脑溢血的危险。可出现心律有脑溢血的危险。可出现心律 失常。失常。 3高血压、心脏病、甲亢、糖尿病等禁用。高血压、心脏病、甲亢、糖尿病等禁用。.【作用特点】【作用特点】 1、激动激动、外周多巴胺受体，、外周多巴胺受体，受体微弱受体微弱 2、肾脏：肾脏： 激动激动D1受体受体扩张肾血管扩张肾血管肾血流量肾血流量 滤过
7、率滤过率 排排Na+利尿。利尿。 抑制肾小管抑制肾小管Na+重吸收重吸收 多巴胺多巴胺.【作用【作用机理机理】 1、 直接兴奋直接兴奋、受体受体 2、 促进促进NA的释放的释放【作用【作用特点特点】 (1) 性质稳定性质稳定,可口服。可口服。 (2) 作用与肾上腺素相似，但慢、弱、久。作用与肾上腺素相似，但慢、弱、久。 (3) 易透过血脑屏障，中枢兴奋作用强易透过血脑屏障，中枢兴奋作用强 。 (4) 快速耐受性。快速耐受性。麻黄碱麻黄碱. 去甲肾上腺素去甲肾上腺素【体内过程体内过程】 1.只只能能静脉滴注给药，不宜口服，静脉滴注给药，不宜口服，禁止禁止肌注肌注、 皮下注射及静推。皮下注射及静推
8、。 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。 肌注肌注、皮下注射强烈收缩血管，发生组织坏死。、皮下注射强烈收缩血管，发生组织坏死。 静脉推注，引起静脉推注，引起BP急剧升高、心律紊乱。急剧升高、心律紊乱。 2.经经COMT、MAO转化失活，主要以代谢产物的转化失活，主要以代谢产物的 形式经肾排泄。形式经肾排泄。二、二、 受体激动药受体激动药.【作用作用】兴奋兴奋、1受体受体 1血管：血管：收缩，但冠脉扩张。收缩，但冠脉扩张。 2心脏：心脏： 离体心脏：兴奋离体心脏：兴奋1受体，受体，心率心率，传导加快，传导加快， 心输出量心输出量。 整体心脏：心率整体心脏：心率(反
9、射性作用反射性作用 ） 血压血压反射性兴奋迷走神经反射性兴奋迷走神经心率心率 3血压：血压： 收缩压、舒张压均升高：兴奋心脏、收缩血管，收缩压、舒张压均升高：兴奋心脏、收缩血管， 升压作用不被升压作用不被受体阻断药翻转受体阻断药翻转 . 【临床应用】【临床应用】 1休克：补足血容量后，血压仍不能回升者，休克：补足血容量后，血压仍不能回升者， 小剂量短期使用。小剂量短期使用。 2上消化道出血：上消化道出血：13mg稀释后口服。稀释后口服。. 【不良反应及用药监护不良反应及用药监护】 1局部组织缺血坏死。局部组织缺血坏死。 处理：处理： 更换注射部位更换注射部位; 热敷；热敷； 普鲁卡因或酚妥拉明
10、。普鲁卡因或酚妥拉明。 2心血管反应：血压过度升高、偶有心律失常心血管反应：血压过度升高、偶有心律失常 禁用高血压，动脉硬化，器质性心脏病禁用高血压，动脉硬化，器质性心脏病 3.急性肾衰：急性肾衰： 保持尿量保持尿量25ml/小时小时 禁用少尿、肾功能不全禁用少尿、肾功能不全.【作用】【作用】 1机理：机理： 激动激动受体受体； 促进促进NA释放释放 2特点特点 收缩血管收缩血管,升高血压较升高血压较NA弱而久弱而久 较少引起肾功能衰竭较少引起肾功能衰竭 不易引起心律失常不易引起心律失常 给药方便：可肌注也可静注给药方便：可肌注也可静注【临床应用】【临床应用】 NA 良好代用品良好代用品 各种
11、休克早期或其他低血压状态各种休克早期或其他低血压状态间羟胺间羟胺.【作用特点】【作用特点】选择性兴奋选择性兴奋1受体。受体。【临床应用】【临床应用】 1阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速 2扩瞳，检查眼底扩瞳，检查眼底: 优点：作用弱于阿托品，维持短，优点：作用弱于阿托品，维持短， 不升眼内压，不调节麻痹。不升眼内压，不调节麻痹。 去氧肾上腺素去氧肾上腺素（phenylephrine ,phenylephrine ,新福林，本肾上腺素）新福林，本肾上腺素）.【体内过程】【体内过程】 1口服无效口服无效,可气雾给药和舌下含服可气雾给药和舌下含服 2不能透过血脑屏障不能透过血脑屏障 3维持时
12、间较长。维持时间较长。【作用】【作用】 兴奋兴奋受体受体,对对受体无效受体无效 1心脏：心脏：兴奋兴奋受体受体 收缩力增加收缩力增加 、传导、传导 加快、心率增加。加快、心率增加。 异丙肾上腺素异丙肾上腺素三、三、 受体激动药受体激动药. 2血管和血压血管和血压 （1）血管舒张：骨骼肌、肾、肠系膜、冠脉血管舒张）血管舒张：骨骼肌、肾、肠系膜、冠脉血管舒张 （2）血）血 压：收缩压压：收缩压，舒张压稍微，舒张压稍微 3扩张支气管平滑肌：扩张支气管平滑肌： 激动激动受体，抑制组胺释放。受体，抑制组胺释放。 4.促进代谢：促进代谢： 促进糖原及脂肪分解促进糖原及脂肪分解 血糖血糖，血中游离脂肪酸，血
13、中游离脂肪酸.【临床应用】【临床应用】 1支气管哮喘：支气管哮喘：控制症状、舌下含服或喷雾法。控制症状、舌下含服或喷雾法。 2房室传导阻滞：房室传导阻滞：、度，舌下含服或静度，舌下含服或静 脉滴注。脉滴注。 3心跳骤停：心跳骤停：心室内注射。心室内注射。 4休克：休克：感染性休克及伴房室传导阻滞或心率感染性休克及伴房室传导阻滞或心率 减慢的心源性休克。但需补足血容量。减慢的心源性休克。但需补足血容量。.【不良反应】【不良反应】 常引起常引起 心率加快、心悸、头痛。剂量过大，心心率加快、心悸、头痛。剂量过大，心肌耗氧量肌耗氧量，心律失常，甚至心室颤动。，心律失常，甚至心室颤动。【禁忌症】【禁忌症】 冠心病、心肌炎、甲亢禁用。冠心病、心肌炎、甲亢禁用。 多巴酚丁胺多巴酚丁胺(dobutamine) 选择性激动选择性激动受体，用于急性心肌梗死并发心受体，用于急性心肌梗死并发心功能不全。功能不全。思考题思考题1.肾上腺素为什么是治疗过敏性休克的首选药？肾上腺素为什么是治疗过敏性休克的首选药？2.氯丙嗪引起的低血压用什么药物治氯丙嗪引起的低血压用什么药物治 疗？为什么疗？为什么 不宜用肾上腺素不宜用肾上腺素?3.多巴胺的药理作用有哪些？主要临床用途有哪多巴胺的药理作用有哪些？主要临床用途有哪 些？些？谢谢谢谢
