1、药物学基础123第二章第二章 传出神经系统药物传出神经系统药物目目 录录v 第一节第一节 传出神经系统药物概述传出神经系统药物概述v 第二节第二节 拟胆碱药拟胆碱药v 第三节第三节 抗胆碱药抗胆碱药v 第四节第四节 拟肾上腺素药拟肾上腺素药v 第五节第五节 抗肾上腺素药抗肾上腺素药4学习目标学习目标第二章第二章 传出神经系统药物传出神经系统药物掌握阿托品、肾上腺素以及掌握阿托品、肾上腺素以及受体阻断药的作用、受体阻断药的作用、 用途、不良反应和用药护理用途、不良反应和用药护理具有良好的医疗安全意识和辩证思维能力，合理、安具有良好的医疗安全意识和辩证思维能力，合理、安 全用药；学会关爱病人，养成
2、良好的职业素质和细心全用药；学会关爱病人，养成良好的职业素质和细心严谨的工作作风严谨的工作作风了解常用的骨骼肌松弛药了解常用的骨骼肌松弛药 熟悉有机磷酸酯类中毒途径、症状及解救药物的应用熟悉有机磷酸酯类中毒途径、症状及解救药物的应用熟悉毛果芸香碱、新斯的明、东莨菪碱、熟悉毛果芸香碱、新斯的明、东莨菪碱、NANA、酚妥拉、酚妥拉明等药物的作用特点、用途及用药注意事项明等药物的作用特点、用途及用药注意事项564/22/2022学习内容学习内容传出神经系统按递质分类传出神经系统按递质分类1传出神经受体类型及生理效应传出神经受体类型及生理效应2传出神经系统药物的作用方式及分类传出神经系统药物的作用方式
3、及分类 32-1 2-1 传出神经系统药物概述传出神经系统药物概述7一、传出神经按递质分类一、传出神经按递质分类2-1 2-1 传出神经系统药物概述传出神经系统药物概述传出神经中枢传出神经中枢效应器官效应器官 运动神经运动神经 副交感神经副交感神经 交感神经交感神经自主神经自主神经骨骼肌骨骼肌汗汗腺腺内内脏脏器器官官肾上腺肾上腺髓质髓质去甲肾上腺素去甲肾上腺素乙酰胆碱乙酰胆碱神经节神经节8一、传出神经按递质分类一、传出神经按递质分类2-1 2-1 传出神经系统药物概述传出神经系统药物概述乙酰胆碱的合成、储存、释放及代谢乙酰胆碱的合成、储存、释放及代谢合成储存释放代代 谢谢胆碱酯酶（胆碱酯酶（C
4、hEChE）水解水解AchAch9一、传出神经按递质分类一、传出神经按递质分类2-1 2-1 传出神经系统药物概述传出神经系统药物概述去甲肾上腺素的合成、储存、释放及代谢去甲肾上腺素的合成、储存、释放及代谢代 谢神经末梢再摄取神经末梢再摄取储存释放合成10一、传出神经按递质分类一、传出神经按递质分类2-1 2-1 传出神经系统药物概述传出神经系统药物概述传出神经按神经末梢所释放递质的不同可分为：传出神经按神经末梢所释放递质的不同可分为：1.1.胆碱能神经胆碱能神经 释放递质为乙酰胆碱（释放递质为乙酰胆碱（AchAch）2.2.去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经 释放递质为去甲肾上腺素（释放递
5、质为去甲肾上腺素（NANA）114/22/2022二、传出神经受体类型及生理效应二、传出神经受体类型及生理效应2-1 2-1 传出神经系统药物概述传出神经系统药物概述（一）传出神经受体类型（一）传出神经受体类型NANA肾上腺素受体肾上腺素受体ACh胆碱受体胆碱受体毒蕈碱型胆碱受体毒蕈碱型胆碱受体(M-R)(M-R)烟碱型胆碱受体烟碱型胆碱受体(N-R)(N-R)肾上腺素受体肾上腺素受体( (-R)-R)肾上腺素受体肾上腺素受体( ( -R)-R)124/22/2022二、传出神经受体类型及生理效应二、传出神经受体类型及生理效应2-1 2-1 传出神经系统药物概述传出神经系统药物概述（二）传出神
6、经受体激动时的生理效应（二）传出神经受体激动时的生理效应M M样作用样作用心脏抑制心脏抑制 血管扩张血管扩张 平滑肌收缩平滑肌收缩 腺体分泌腺体分泌 瞳孔缩小瞳孔缩小N N样作用样作用N N1 1：神经节兴奋：神经节兴奋 肾上腺髓质分泌肾上腺髓质分泌N N2 2：骨骼肌收缩：骨骼肌收缩 样作用样作用血管收缩血管收缩( (皮肤、黏膜、内脏皮肤、黏膜、内脏 ) ) 瞳孔开大瞳孔开大 递质释放减少递质释放减少 样作用样作用 1 1: :心脏兴奋、肾素分泌心脏兴奋、肾素分泌 2 2: :血管扩张血管扩张( (骨骼肌、冠脉骨骼肌、冠脉) ) 支气管扩张、糖原分解支气管扩张、糖原分解 3 3: :脂肪分解
7、脂肪分解134/22/2022三、传出神经系统药物作用方式及分类三、传出神经系统药物作用方式及分类2-1 2-1 传出神经系统药物概述传出神经系统药物概述1.1.与受体结合与受体结合2.2.影响递质的代谢影响递质的代谢激动受体激动受体-产生拟似递质的效应产生拟似递质的效应阻断受体阻断受体-产生拮抗递质的效应产生拮抗递质的效应抑制胆碱酯酶，抑制胆碱酯酶，AchAch蓄积蓄积-间接激动胆碱受体间接激动胆碱受体促进促进NANA的释放的释放-间接激动肾上腺素受体间接激动肾上腺素受体14三、传出神经系统药物作用方式及分类三、传出神经系统药物作用方式及分类2-1 2-1 传出神经系统药物概述传出神经系统药
8、物概述受体激动药受体激动药 （二）传出神经系统药物分类（二）传出神经系统药物分类受体阻断药受体阻断药 胆碱受体激动药胆碱受体激动药胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药（毛果芸香碱（毛果芸香碱 M-R M-R激动药）激动药）（新斯的明）（新斯的明）（肾上腺素（肾上腺素 、-R-R激动药）激动药）（去甲肾上腺素（去甲肾上腺素 -R-R激动药）激动药）（异丙肾上腺素（异丙肾上腺素 -R-R激动药）激动药）（阿托品（阿托品 M-RM-R阻断药药）阻断药药）（酚妥拉明（酚妥拉明 -R-R阻断药）阻断药）（普萘洛尔
9、（普萘洛尔 -R-R阻断药）阻断药）15164/22/2022学习内容学习内容1232-2 2-2 拟胆碱药拟胆碱药M M受体激动药受体激动药胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药有机磷酸酯类中毒及解救有机磷酸酯类中毒及解救174/22/20222-2 2-2 拟胆碱药拟胆碱药一、一、M M受体激动药受体激动药毛果芸香碱毛果芸香碱（pilocarpinepilocarpine）【药物作用药物作用】1.1.对眼的作用对眼的作用 (1)(1)缩瞳缩瞳 (2) (2)降低眼压降低眼压 (3) (3)调节痉挛调节痉挛2.2.其他其他缩瞳（前房角开大），促进房水循环缩瞳（前房角开大），促进房水循环睫状肌收缩，晶状
10、体变凸，近视状态睫状肌收缩，晶状体变凸，近视状态184/22/20222-2 2-2 拟胆碱药拟胆碱药一、一、M M受体激动药受体激动药【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】【临床应用临床应用】1.1.青光眼青光眼2.2.虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎3.M-R3.M-R阻断药中毒等阻断药中毒等滴眼时注意压迫内眦滴眼时注意压迫内眦内内眦眦毛果芸香碱毛果芸香碱（pilocarpinepilocarpine）19-用于治疗重症肌无力用于治疗重症肌无力-用于术后腹气胀和尿潴留用于术后腹气胀和尿潴留-用于阵发性室上性心动过速用于阵发性室上性心动过速4/22/20222-2 2-2 拟胆碱药拟胆碱药二、胆碱
11、酯酶抑制药二、胆碱酯酶抑制药新斯的明新斯的明（neostigmineneostigmine）【作用与用途作用与用途】1.1.兴奋骨骼肌兴奋骨骼肌 2.2.兴奋平滑肌兴奋平滑肌3.3.抑制心脏抑制心脏强大强大易逆性胆碱酯酶抑制药易逆性胆碱酯酶抑制药204/22/20222-2 2-2 拟胆碱药拟胆碱药二、胆碱酯酶抑制药二、胆碱酯酶抑制药新斯的明新斯的明（neostigmineneostigmine）【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】1.1.过量可出现过量可出现“胆碱能危象胆碱能危象”2.2.用药前测心率用药前测心率3.3.一般不做静脉注射一般不做静脉注射禁用于禁用于机械性肠梗阻机械性肠梗阻
12、尿路梗阻尿路梗阻支气管哮喘支气管哮喘避免出现避免出现心动过缓心动过缓214/22/20222-2 2-2 拟胆碱药拟胆碱药二、胆碱酯酶抑制药二、胆碱酯酶抑制药毒扁豆碱毒扁豆碱(physostigmine)(physostigmine)仅用于眼科，作用强而持久仅用于眼科，作用强而持久-治疗青光眼治疗青光眼其他药物：吡斯的明、安贝氯铵等其他药物：吡斯的明、安贝氯铵等 用于治疗重症肌无力用于治疗重症肌无力避光保避光保存存224/22/20222-2 2-2 拟胆碱药拟胆碱药三、有机磷酸酯类中毒及解救三、有机磷酸酯类中毒及解救有机磷酸酯类介绍有机磷酸酯类介绍 简称有机磷。难逆性抑制胆碱酯酶，简称有机磷
13、。难逆性抑制胆碱酯酶，为农业生产中广泛使用的杀虫剂，若生产为农业生产中广泛使用的杀虫剂，若生产或使用过程中管理或防护不当易中毒。或使用过程中管理或防护不当易中毒。234/22/20222-2 2-2 拟胆碱药拟胆碱药三、有机磷酸酯类中毒及解救三、有机磷酸酯类中毒及解救【有机磷中毒途径有机磷中毒途径】皮肤皮肤呼吸道呼吸道消化道消化道244/22/20222-2 2-2 拟胆碱药拟胆碱药三、有机磷酸酯类中毒及解救三、有机磷酸酯类中毒及解救【有机磷中毒机制和症状有机磷中毒机制和症状】P + + 胆碱酯酶胆碱酯酶 P-P-胆碱酯酶胆碱酯酶( (失活失活) )AchAch蓄积蓄积M M样症状样症状 N
14、N样症状样症状 中枢症状中枢症状只有只有M M样症状样症状-轻度中毒轻度中毒除除M M样症状外，有样症状外，有N N样症状样症状-中度中毒中度中毒既有既有M M、N N样症状又有中枢症状样症状又有中枢症状-重度中毒重度中毒254/22/20222-2 2-2 拟胆碱药拟胆碱药三、有机磷酸酯类中毒及解救三、有机磷酸酯类中毒及解救【有机磷中毒的解救有机磷中毒的解救】清洗体表禁用酒精和热水清洗体表禁用酒精和热水洗胃时注意：敌百虫忌用碱性溶液洗胃时注意：敌百虫忌用碱性溶液 对硫磷忌用高锰酸钾对硫磷忌用高锰酸钾胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药M-RM-R阻断药阻断药 阿托品阿托品1.1.清除毒物清除毒物2.
15、2.应用解毒药应用解毒药3.3.对症治疗对症治疗264/22/20222-2 2-2 拟胆碱药拟胆碱药三、有机磷酸酯类中毒及解救三、有机磷酸酯类中毒及解救胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药【解毒机制解毒机制】【解除症状解除症状】【用药注意事项用药注意事项】1.1.使失活的胆碱酯酶复活使失活的胆碱酯酶复活2.2.与游离的有机磷结合成无毒物质与游离的有机磷结合成无毒物质迅速消除迅速消除N N样症状（肌束震颤）样症状（肌束震颤）减轻部分中枢中毒症状减轻部分中枢中毒症状1.1.尽早用药尽早用药2.2.禁与碱性药物配伍禁与碱性药物配伍3.3.静注速度不宜过快静注速度不宜过快272-2 2-2 拟胆碱药拟胆碱药
16、三、有机磷酸酯类中毒及解救三、有机磷酸酯类中毒及解救阿托品的解毒作用阿托品的解毒作用【用药注意事项用药注意事项】与乙酰胆碱相竞争，阻断与乙酰胆碱相竞争，阻断M M受体受体M M样症状样症状 部分中枢症状部分中枢症状及早、足量、反复用至及早、足量、反复用至“阿托品化阿托品化”后减量维持后减量维持瞳孔较前散大瞳孔较前散大 皮肤干燥皮肤干燥肺部湿罗音减少肺部湿罗音减少轻度躁动不安轻度躁动不安阿托品化指征阿托品化指征阿托品中毒阿托品中毒谵妄谵妄心动过速心动过速体温升高体温升高【解毒机制解毒机制】【解除症状解除症状】28294/22/2022学习内容学习内容122-3 2-3 抗胆碱药抗胆碱药M M受体
17、阻断药受体阻断药N N受体阻断药受体阻断药304/22/20222-3 2-3 抗胆碱药抗胆碱药一、一、M M受体阻断药受体阻断药阿托品（阿托品（atropineatropine）【药物作用药物作用】1.1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌2.2.对眼的作用对眼的作用3.3.解除内脏平滑肌痉挛解除内脏平滑肌痉挛4.4.兴奋心脏兴奋心脏5.5.扩张血管扩张血管6.6.兴奋中枢兴奋中枢扩瞳扩瞳升高眼压升高眼压调节麻痹调节麻痹大剂量大剂量与与M M受体受体阻断无阻断无关关唾液腺唾液腺汗腺最敏感汗腺最敏感对胃肠道作用强对胃肠道作用强胆道输尿管作用胆道输尿管作用弱弱314/22/20222-3 2-3 抗胆碱药
18、抗胆碱药一、一、M M受体阻断药受体阻断药阿托品（阿托品（atropineatropine）【临床应用临床应用】1.1.缓解各种内脏绞痛缓解各种内脏绞痛2.2.麻醉前给药麻醉前给药3.3.眼科眼科4.4.缓慢型心律失常缓慢型心律失常5.5.抗感染性休克抗感染性休克6.6.解救有机磷酸酯中毒解救有机磷酸酯中毒大剂量大剂量胆绞痛、肾绞痛需合用镇痛药胆绞痛、肾绞痛需合用镇痛药检查眼底验光检查眼底验光配镜配镜虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎注意补充血容量注意补充血容量高热心动过速慎用高热心动过速慎用达达“阿托品化阿托品化”用药不受极量限制用药不受极量限制324/22/20222-3 2-3 抗胆碱药抗胆碱药一
19、、一、M M受体阻断药受体阻断药阿托品（阿托品（atropineatropine）【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】因作用广泛，不良反应较多因作用广泛，不良反应较多1.1.副作用副作用 2.2.毒性反应毒性反应口干、皮肤干燥口干、皮肤干燥视近物模糊、畏光视近物模糊、畏光便秘、排尿困难便秘、排尿困难心悸、体温升高心悸、体温升高用药前解释药物副作用用药前解释药物副作用并嘱咐患者多喝水并嘱咐患者多喝水室外需佩戴太阳镜室外需佩戴太阳镜体温升高时注意物理降温体温升高时注意物理降温青光眼、前列腺肥大者禁用青光眼、前列腺肥大者禁用大剂量应用若大剂量应用若出现躁动不安、体温偏高等出现躁动不安、体温偏高等
20、多多提示中毒，可用毛果芸香碱对抗，惊厥时用提示中毒，可用毛果芸香碱对抗，惊厥时用抗惊厥药地西泮抗惊厥药地西泮334/22/20222-3 2-3 抗胆碱药抗胆碱药一、一、M M受体阻断药受体阻断药山莨菪碱山莨菪碱(anisodamine)(anisodamine)【作用与用途作用与用途】人工合成品人工合成品 称称654-2654-2选择性解除血管、内脏平滑肌痉挛作用强选择性解除血管、内脏平滑肌痉挛作用强大剂量还能抑制血小板聚集、改善微循环大剂量还能抑制血小板聚集、改善微循环常代替阿托品治疗内脏绞痛及感染性休克常代替阿托品治疗内脏绞痛及感染性休克也可用于脑血管痉挛、血管神经性头痛等也可用于脑血管
21、痉挛、血管神经性头痛等【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】脑出血急性期、青光眼病人禁用脑出血急性期、青光眼病人禁用344/22/20222-3 2-3 抗胆碱药抗胆碱药一、一、M M受体阻断药受体阻断药东莨菪碱东莨菪碱(scopolamine)(scopolamine)【作用与用途】【作用与用途】 1.1.外周作用与阿托品相似，抑制腺体分泌作用较强外周作用与阿托品相似，抑制腺体分泌作用较强 2. 2.中枢作用与阿托品相反，抑制中枢，但兴奋呼吸中枢作用与阿托品相反，抑制中枢，但兴奋呼吸 中枢中枢 用于麻醉前给药防晕止吐震颤麻痹用于麻醉前给药防晕止吐震颤麻痹 感染性休克和有机磷中毒感染性休克和
22、有机磷中毒【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】 同阿托品同阿托品354/22/20222-3 2-3 抗胆碱药抗胆碱药一、一、M M受体阻断药受体阻断药阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品人工合成扩瞳人工合成扩瞳-用于成人扩瞳、检查眼底及验光配镜用于成人扩瞳、检查眼底及验光配镜 常用药物有：后马托品常用药物有：后马托品 托吡卡胺托吡卡胺 环喷托酯环喷托酯 尤卡托品尤卡托品人工合成解痉药人工合成解痉药 溴丙胺太林溴丙胺太林-用于胃、十二指肠溃疡、胃肠绞痛和用于胃、十二指肠溃疡、胃肠绞痛和 泌尿道痉挛泌尿道痉挛 贝那替嗪贝那替嗪-适用于伴焦虑症状的溃疡病人适用于伴焦虑症状的溃疡病人364/22
23、/20222-3 2-3 抗胆碱药抗胆碱药二、二、N N受体阻断药受体阻断药（一）（一）N N1 1受体阻断药（神经节阻滞药）受体阻断药（神经节阻滞药） 常用药物美加明、樟磺咪芬常用药物美加明、樟磺咪芬 不良反应多，现少用不良反应多，现少用（二）（二）N N2 2受体阻断药（骨骼肌松弛药）受体阻断药（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱琥珀胆碱筒箭毒碱、泮库溴铵筒箭毒碱、泮库溴铵除极化型肌松剂除极化型肌松剂非除极化型肌松剂非除极化型肌松剂过量禁用过量禁用新斯的明新斯的明解救解救37384/22/2022学习内容学习内容1232-4 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药、受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药受
24、体激动药受体激动药39皮肤、黏膜、内脏血管收缩皮肤、黏膜、内脏血管收缩; ; 骨骼肌、冠脉血管扩张骨骼肌、冠脉血管扩张4/22/20222-4 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药一、一、受体激动药受体激动药肾上腺素（肾上腺素（adrenalineadrenaline）避光保存避光保存口服无效口服无效皮下或肌内注射皮下或肌内注射必要是静脉或心内注射必要是静脉或心内注射【作用作用】1.1.兴奋心脏兴奋心脏2.2.舒缩血管舒缩血管3.3.影响血压影响血压4.4.扩张支气管扩张支气管5.5.促进代谢促进代谢血糖、血糖、 游离脂肪酸升高游离脂肪酸升高治疗量治疗量 收缩压收缩压 / /舒张压舒张压较大量较大
25、量 收缩压收缩压 / /舒张压舒张压肾上腺素肾上腺素升压作用翻转升压作用翻转激动激动 、 受体受体404/22/20222-4 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药一、一、受体激动药受体激动药肾上腺素升压作用的翻转肾上腺素升压作用的翻转平均平均血压血压肾上腺素肾上腺素 效应效应 2 2效应效应先用先用 -R-R阻断剂阻断剂再用肾上腺素再用肾上腺素 效应被取消效应被取消 2 2效应被保留效应被保留414/22/20222-4 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药一、一、受体激动药受体激动药肾上腺素肾上腺素【临床应用临床应用】1.1.心脏骤停心脏骤停2.2.过敏性休克过敏性休克3.3.支气管哮喘支气管哮喘
26、4.4.局部给药局部给药与局麻药配伍与局麻药配伍局部止血局部止血延长局麻时间延长局麻时间减少吸收中毒减少吸收中毒心脏复苏三联针心脏复苏三联针肾上腺素肾上腺素1mg1mg阿托品阿托品1mg1mg利多卡因利多卡因5050100mg100mg首选药首选药急性发作时急性发作时424/22/20222-4 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药一、一、受体激动药受体激动药过敏性休克及肾上腺素的作用过敏性休克及肾上腺素的作用抗原抗原+ +抗体抗体肥大细胞脱颗粒肥大细胞脱颗粒释放过敏介质释放过敏介质呼吸呼吸困难困难 支气管平滑肌痉挛支气管平滑肌痉挛黏膜充血水肿黏膜充血水肿血压血压下降下降 血管扩张血管扩张毛细血管
27、通透性毛细血管通透性过敏性休克的发生及病理过敏性休克的发生及病理肾上腺素的作用肾上腺素的作用兴奋兴奋、受体受体收缩血管收缩血管扩张支气管扩张支气管兴奋心脏兴奋心脏稳定肥大细胞膜稳定肥大细胞膜升高升高血压血压缓解缓解呼吸呼吸434/22/20222-4 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药一、一、受体激动药受体激动药肾上腺素肾上腺素【不良反应及注意事项不良反应及注意事项】常见心悸、烦躁、头痛、血压升高、血糖升高常见心悸、烦躁、头痛、血压升高、血糖升高严格掌握剂量和给药途径，严格掌握剂量和给药途径，并观察血压、脉搏等变化并观察血压、脉搏等变化高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、高血压、脑动脉硬化、器质性
28、心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进症等禁用糖尿病、甲状腺功能亢进症等禁用444/22/20222-4 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药一、一、受体激动药受体激动药多巴胺（多巴胺（dopaminedopamine）激动激动 、 1 1和多巴胺受体并促和多巴胺受体并促NANA释放释放【作用作用】内脏血管扩张内脏血管扩张（肾、（肾、肠系膜肠系膜、冠脉、冠脉）1.1.兴奋心脏兴奋心脏2.2.舒缩血管舒缩血管3.3.影响血压影响血压4.4.改善肾功能改善肾功能内脏血管扩张内脏血管扩张 皮肤黏膜血管收缩皮肤黏膜血管收缩小剂量：收缩压小剂量：收缩压 / /舒张压舒张压大剂量：收缩压大剂量：收缩压 / /舒张压舒
29、张压 肾血管扩张肾血管扩张 排钠利尿排钠利尿454/22/20222-4 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药一、一、受体激动药受体激动药多巴胺多巴胺【用途用途】1.1.用于各种休克用于各种休克2.2.急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭【不良反应及注意事项不良反应及注意事项】静滴过快可致心动过速、心律失常和静滴过快可致心动过速、心律失常和肾血管收缩肾血管收缩心动过速者禁用心动过速者禁用464/22/20222-4 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药一、一、受体激动药受体激动药麻黄碱麻黄碱(ephedrine) (ephedrine) 【作用】【作用】激动激动、受体并促进受体并促进NANA释放释放 与肾上腺
30、素相比，其特点是：与肾上腺素相比，其特点是： 化学性质稳定，口服有效化学性质稳定，口服有效 升高血压和舒张支气管作用弱而持久升高血压和舒张支气管作用弱而持久 中枢兴奋作用较显著中枢兴奋作用较显著 易产生快速耐受性易产生快速耐受性 474/22/20222-4 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药一、一、受体激动药受体激动药麻黄碱麻黄碱1.1.预防和治疗轻度支气管哮喘预防和治疗轻度支气管哮喘2.2.缓解黏膜充血等症状缓解黏膜充血等症状3.3.防治局麻等引起的低血压防治局麻等引起的低血压【临床应用临床应用】【不良反应及注意事项不良反应及注意事项】1.1.中枢兴奋中枢兴奋 睡前加服镇静催眠药睡前加服镇静
31、催眠药2.2.快速耐受快速耐受 避免短期反复用药避免短期反复用药484/22/20222-4 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药二、二、受体激动药受体激动药去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（noradrenalinenoradrenaline）激动激动 受体强大、受体强大、 1 1受体弱，受体弱， 2 2受体几无作用受体几无作用【作用及应用作用及应用】1.1.收缩血管收缩血管2.2.兴奋心脏兴奋心脏3.3.升高血压升高血压心率减慢心率减慢收缩压收缩压 / /舒张压舒张压仅用于休克早期或药物中毒引起的低血压仅用于休克早期或药物中毒引起的低血压1 13mg 3mg 稀释后口服用于上消化道出血稀释后口服用于
32、上消化道出血494/22/20222-4 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药二、二、受体激动药受体激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素【不良反应不良反应】1.1.局部组织坏死局部组织坏死2.2.急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭3.3.停药反应停药反应及时更换注射部位及时更换注射部位局部热敷局部热敷用用 受体阻断药局部注射受体阻断药局部注射收缩压维持收缩压维持90mmHg90mmHg尿量尿量25ml/25ml/每小时每小时减慢滴速减慢滴速后停药后停药504/22/20222-4 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药二、二、受体激动药受体激动药临床应用去甲肾上腺素时须注意的事项临床应用去甲肾上腺素时须注意的事项静
33、脉给药静脉给药观察注射部位观察注射部位防止药液外漏防止药液外漏测量血压测量血压观察尿量观察尿量调整滴速调整滴速不可突然停药不可突然停药514/22/20222-4 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药二、二、受体激动药受体激动药间羟胺（间羟胺（metaraminolmetaraminol）去甲肾上腺素的良好代用品去甲肾上腺素的良好代用品升压作用较弱而持久升压作用较弱而持久对心率影响不明显对心率影响不明显不易引起心律失常和少尿不易引起心律失常和少尿给药方便给药方便 可静滴也可肌注可静滴也可肌注524/22/20222-4 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药二、二、受体激动药受体激动药去氧肾上腺素（去氧
34、肾上腺素（phenylephrinephenylephrine）（苯肾上腺素，新福林）（苯肾上腺素，新福林）直接和间接激动直接和间接激动 1 1受体受体1.1.血管收缩血管收缩 血压升高，反射性心率减慢血压升高，反射性心率减慢治疗阵发性室上性心动过速治疗阵发性室上性心动过速2.2.瞳孔扩大瞳孔扩大 激动瞳孔开大肌激动瞳孔开大肌 1 1受体受体检查眼底检查眼底【作用与应用作用与应用】无眼压升高无眼压升高无调节麻痹无调节麻痹534/22/20222-4 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药三、三、受体激动药受体激动药异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenalineisoprenaline）【药物作
35、用药物作用】激动激动 受体，对受体，对 1 1、 2 2选择性低，几无选择性低，几无 作用作用1.1.兴奋心脏兴奋心脏2.2.舒张血管舒张血管3.3.影响血压影响血压4.4.扩张支气管扩张支气管5.5.促进代谢促进代谢较少引起心律失常较少引起心律失常收缩压收缩压 / /舒张压舒张压544/22/20222-4 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药三、三、受体激动药受体激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素【临床应用临床应用】1.1.心脏骤停心脏骤停2.2.房室传导阻滞房室传导阻滞3.3.支气管哮喘支气管哮喘4.4.抗休克抗休克静脉或心腔内注射静脉或心腔内注射静脉滴注或舌下含服静脉滴注或舌下含服控制急性发作
36、控制急性发作 吸入给药吸入给药低排高阻型休克低排高阻型休克 静脉滴注静脉滴注补充血容量补充血容量554/22/20222-4 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药三、三、受体激动药受体激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】常见心悸常见心悸根据心率调整滴速根据心率调整滴速吸入注意控制量吸入注意控制量避免长期应用产生耐受避免长期应用产生耐受冠心病、心绞痛、心肌炎和甲亢病人等禁用冠心病、心绞痛、心肌炎和甲亢病人等禁用564/22/20222-4 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药三、三、受体激动药受体激动药多巴酚丁胺（多巴酚丁胺（dobutaminedobutamine）选
37、择性激动选择性激动 1 1受体受体心收缩力心收缩力 心排出量心排出量 心率无明显变化心率无明显变化心肌耗氧量增加不明显心肌耗氧量增加不明显-治疗心梗并发心力衰竭治疗心梗并发心力衰竭以及低排高阻性休克以及低排高阻性休克【作用与用途作用与用途】优于异丙肾上腺素优于异丙肾上腺素57584/22/2022学习内容学习内容1232-5 2-5 抗肾上腺素药抗肾上腺素药、受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药594/22/20222-5 2-5 抗肾上腺素药抗肾上腺素药一、一、受体阻断药受体阻断药酚妥拉明酚妥拉明妥拉唑啉妥拉唑啉酚苄明酚苄明哌唑嗪哌唑嗪特拉唑嗪等特拉唑嗪等药物分类药物
38、分类非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药选择性选择性1 1受体阻断药受体阻断药604/22/20222-5 2-5 抗肾上腺素药抗肾上腺素药一、一、受体阻断药受体阻断药酚妥拉明（酚妥拉明（phentolaminephentolamine） 1.1.血管扩张血管扩张2.2.心脏兴奋心脏兴奋3.3.拟胆碱和组胺样作用拟胆碱和组胺样作用【药物作用药物作用】胃酸分泌胃酸分泌平滑肌收缩平滑肌收缩血压下降血压下降血压下降反射性作用和血压下降反射性作用和NANA释放的间接作用释放的间接作用614/22/20222-5 2-5 抗肾上腺素药抗肾上腺素药一、一、受体阻断药受体阻断药酚妥拉明酚妥拉明【临床应用临床
39、应用】1.1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病2.2.抗感染性休克抗感染性休克3.3.充血性心力衰竭充血性心力衰竭4.4.诊治嗜铬细胞瘤诊治嗜铬细胞瘤扩张动脉血管扩张动脉血管-减轻心脏后负荷减轻心脏后负荷扩张静脉血管扩张静脉血管-减轻心脏前负荷减轻心脏前负荷兴奋心脏兴奋心脏-增加心肌收缩力增加心肌收缩力注意补充血容量注意补充血容量624/22/20222-5 2-5 抗肾上腺素药抗肾上腺素药一、一、受体阻断药受体阻断药酚妥拉明酚妥拉明【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】1.1.胃肠道反应胃肠道反应2.2.体位性低血压体位性低血压胃炎、胃及十二指肠溃疡病人慎胃炎、胃及十二指肠溃疡病人慎用
40、用用药前测血压、脉搏；用药中定时测量并观察用药前测血压、脉搏；用药中定时测量并观察静脉给药须缓慢静脉给药须缓慢静注后病人静卧静注后病人静卧3030分钟，变换体位时动作要慢分钟，变换体位时动作要慢发生低血压时，用去甲肾上腺素升压发生低血压时，用去甲肾上腺素升压, ,禁用肾上腺素禁用肾上腺素634/22/20222-5 2-5 抗肾上腺素药抗肾上腺素药二、二、受体阻断药受体阻断药药物分类药物分类非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药选择性选择性1 1受体阻断药受体阻断药普萘洛尔普萘洛尔吲哚洛尔吲哚洛尔噻吗洛尔噻吗洛尔美托洛尔美托洛尔阿替洛尔阿替洛尔644/22/20222-5 2-5 抗肾上腺素药抗
41、肾上腺素药二、二、受体阻断药受体阻断药1.1.受体阻断作用受体阻断作用2.2.内在拟交感活性内在拟交感活性3.3.膜稳定作用膜稳定作用【药物作用药物作用】抑制心脏抑制心脏收缩支气管收缩支气管影响代谢影响代谢肾素分泌减少肾素分泌减少654/22/20222-5 2-5 抗肾上腺素药抗肾上腺素药二、二、受体阻断药受体阻断药【药物应用药物应用】1.1.心律失常心律失常2.2.心绞痛和心肌梗死心绞痛和心肌梗死3.3.高血压高血压4.4.充血性心力衰竭充血性心力衰竭5.5.甲亢辅助治疗等甲亢辅助治疗等快速型快速型心律失常心律失常改善症状改善症状抑制抑制T T4 4 T T3 3664/22/20222-
42、5 2-5 抗肾上腺素药抗肾上腺素药二、二、受体阻断药受体阻断药1.1.心脏反应心脏反应2.2.外周血管收缩或痉挛外周血管收缩或痉挛3.3.诱发和加重支气管哮喘诱发和加重支气管哮喘4.4.反跳现象反跳现象窦性心动过缓、房室传导阻滞、窦性心动过缓、房室传导阻滞、严重心功能不全禁用严重心功能不全禁用外周血管痉挛性疾病禁用外周血管痉挛性疾病禁用长期用药者逐渐减量长期用药者逐渐减量【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】支气管哮喘禁用支气管哮喘禁用不宜与不宜与降糖药降糖药合用合用674/22/20222-5 2-5 抗肾上腺素药抗肾上腺素药三、三、受体阻断药受体阻断药拉贝洛尔拉贝洛尔 （labetal
43、ollabetalol）阻断对阻断对1 1、2 2-R-R作用相似，对作用相似，对1 1-R-R作用较弱作用较弱用于治疗高血压、心绞痛用于治疗高血压、心绞痛静脉给药可抢救高血压危象静脉给药可抢救高血压危象常见眩晕、乏力等不良反应，大剂量可引起直立性常见眩晕、乏力等不良反应，大剂量可引起直立性低血压低血压支气管哮喘及心功能不全者禁用支气管哮喘及心功能不全者禁用684/22/2022传出神经系统药物小结传出神经系统药物小结拟胆碱药拟胆碱药抗胆碱药抗胆碱药抗肾上腺素药抗肾上腺素药拟肾上腺素药拟肾上腺素药受体的受体的分布和效应分布和效应M-RM-R激动药激动药ChEChE抑制药抑制药有机磷中毒有机磷中
44、毒M-RM-R阻断药阻断药N-RN-R阻断药阻断药、-R-R激动药激动药-R-R激动药激动药-R-R激动药激动药-R-R阻断药阻断药-R-R阻断药阻断药、-R-R阻断药阻断药694/22/2022传出神经系统药物小结传出神经系统药物小结药物药物分类分类作用的受体作用的受体其他同类药物其他同类药物毛果芸香碱毛果芸香碱拟胆碱药拟胆碱药激动激动M-R新斯的明新斯的明拟胆碱药拟胆碱药抑制抑制ChE，激动，激动M、N-R阿托品阿托品抗胆碱药抗胆碱药阻断阻断M-R东莨菪碱东莨菪碱 山莨菪碱山莨菪碱肾上腺素肾上腺素拟肾上腺素药拟肾上腺素药激动激动、-R麻黄碱麻黄碱多巴胺多巴胺拟肾上腺素药拟肾上腺素药激动激动、1-R和和DA-R去甲肾上腺素去甲肾上腺素拟肾上腺素药拟肾上腺素药激动激动-R 并较弱激动并较弱激动1-R间羟胺间羟胺异丙肾上腺素异丙肾上腺素拟肾上腺素药拟肾上腺素药激动激动-R 多巴酚丁胺多巴酚丁胺酚妥拉明酚妥拉明抗肾上腺素药抗肾上腺素药阻断阻断-R普萘洛尔普萘洛尔抗肾上腺素药抗肾上腺素药阻断阻断-R吲哚洛尔吲哚洛尔 美托洛尔美托洛尔7071
