1、他莫昔芬与来曲唑的作用机制他莫昔芬与来曲唑的作用机制区别区别 雌激素进入肿瘤细胞内与雌激素受体结合促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA合成,刺激肿瘤细胞生长。ER信号通路模式(信号通路模式(ERE模式)模式) 结合图 手机截屏 两个 什么叫激素?什么叫激素? 激素由内分泌腺或内分泌细胞所分泌的高效能生物活性物质。 雌激素、孕激素、雄激素有一个共同点:结构与胆固醇相识,都有一个亲脂性四环含碳化合物的基本骨架,即甾体核或胆固醇母核。甾体甾体核的结构核的结构三种激素分子基本结构差别细微三种激素分子基本结构差别细微雌激素雌激素 雌激素包括雌二醇、雌酮、雌三醇 来源:大部分由卵巢分泌,少部分来源于肾上腺皮质
2、和周围组织(脂肪、皮肤、肌肉)转化。 卵巢直接产生雌激素吗? 图 雌激素在卵巢中由雄激素转化而来! 转化的关键酶就是芳香化酶!外周雌激素转化外周雌激素转化 外周雌激素由雄激素在芳香化酶的作用下转化而来 外周芳香化酶存在于脂肪、肌肉和肝脏,甚至乳腺癌癌细胞中雄激素的来源 雄激素的合成部位:卵泡膜细胞(主要)、间质细胞(睾丸)、肾上腺皮质的束状带和网状带 下丘脑-垂体-肾腺轴 下丘脑-垂体-甲状腺轴 下丘脑-垂体-性腺轴 管哥的图 截屏的图 绝经前妇女生理 绝境后妇女生理 其结构雌激素类似,是一种选择性ER调节剂。当其与雌激素受体结合后,可诱导改变受体的三维空间形状,阻止受体与DNA结合,使转录过程不能进行,从而抑制乳腺肿瘤细胞生长。他莫昔芬他莫昔芬第三代可逆的非甾体类芳香化酶抑制剂芳香化酶抑制剂作用机制:1、抑制雄激素转化为雌激素,从而降低雌激素水平2、抑制肿瘤细胞内的芳香酶活性,有助于抑制肿瘤细胞的生长来曲唑来曲唑作用机制图 谢 谢