生药学课件(全部各论、里面重点部分有提示、生药学.ppt

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1、2022-5-16第二篇第二篇 各论各论 川乌川乌 与附子与附子 Radix Aconiti et Radix Aconiti LateralisPreparata Aconite Root, Common Monkshood Root, Prepared Daughter Root of Common Monkshood2022-5-16 【前言前言】:(简述) 川乌为常用中药。神农本草经载有附子、乌头、天雄,列为下品。陶宏景谓:“乌头与附子同根,附子八月采,乌头四月采,春时茎叶初生有脑头,如乌鸟之头,故谓之乌头。”蜀本草云:“似乌鸟头为乌头,两歧者为乌喙,细长乃至三四寸者为天雄,根傍如芋散

2、生者名附子,傍连生者名侧子,五物同出而异名。” 2022-5-16 李时珍谓:“乌头有两种,出彰明者及附子之母,今人谓之川乌头是也。春末生子,故曰春采为乌头,冬则生子已成,故曰冬采为附子,其天雄、乌喙、侧子皆是生子多者,因象命名,其产江左山南等处者,乃本经所列乌头,今人谓之草乌头是也。”乌头类生药,毒性较大,一般炮制后使用,应注意按照规定进行加工炮制;同时乌头属植物甚多,应注意与正品的鉴别。2022-5-16 【来源】川乌为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaeli Debx.的干燥主根(母根),附子为乌头侧根(子根)的加工品。【基原鉴定】(简述) 多年生草本,高60-120cm.

3、 地下块根常4-5个连生一起, 栽培品常仅留2个,母根瘦长圆形, 侧生子根肥短圆锥形.叶掌状三深裂,两侧裂片再2裂.总状花序顶生, 花蓝紫色,上萼片高盔状. 骨突果3-5个.花期6-7月,果期7-8月.2022-5-16川乌川乌原植物 2022-5-16附子-中药材性状川乌饮片川乌饮片川乌川乌- -草乌草乌-饮片饮片川乌川乌- -草乌草乌-药材药材川乌川乌- -原植物原植物2022-5-16附子附子黑附片黑附片附子附子白附片白附片2022-5-16 【产地】主产于四川、陕西等地。 【采制】(简述)月下旬至月上旬采挖,母根和子根分开, 母根及较小的子根晒干后为川乌, 较大的子根, 称为泥附子,进

4、行下列加工: 取泥附子,洗净,浸入食用胆巴的水溶液中,过夜,再加食盐,继续浸泡,每日取出晒晾,并逐渐延长晒晾时间,直至附子表面出现大量结晶盐霜,体质变硬为止,习称“盐附子”。 2022-5-16 取泥附子,按大小分别洗净,浸入食用胆巴的水溶液中数日,连同浸液煮至透心,捞出,水漂,纵切成的厚片,再用水浸漂,用调色液使附片染成浓茶色,取出,蒸至出现油面、光泽后,烘至半干,再晒干或继续烘干。习称“黑顺片”。 取大小均匀的泥附子,洗净,浸入食用胆巴的水溶液中数日,连同浸液煮至透心,捞出,剥去外皮,纵切成约的厚片,用水浸漂,取出蒸透,晒至半干,以硫磺熏后晒干。习称“白附片”。2022-5-16 【生药性

5、状】 生川乌 不规则圆锥形,顶端常有茎痕,中部多向一侧膨大,长2-7.5cm, 直径1.2-2.5cm, 表面棕褐色或灰棕色,皱缩,有小瘤状侧根及子根脱落后的痕迹.质坚实,断面类白色,形成层环纹多角形.气微,味辛辣,麻舌.以身干、个均匀,肥满坚实,无空心者为佳。制川乌为不规则或三角形的片,表面黑褐色和黄褐色,有灰棕色形成层环纹,质坚脆,断面有光泽,无臭,微有麻舌感。2022-5-16 盐附子呈圆锥形,长cm,直径cm。表面灰黑色,被盐霜,顶端有凹陷的芽痕,周围有瘤状突起的支根或支根痕。体重。横切面灰褐色,可见充满盐霜的小空隙及多角形形成层环纹,环纹内侧导管排列不整齐。气微,味咸而麻、刺舌。以个

6、大、体重、色灰黑,表面起盐霜者为佳。2022-5-16 黑顺片为纵切片,上宽下窄,长1.7-5cm,宽0.9cm,厚0.2-0.5cm。外皮黑褐色,切面暗黄色,油润具光泽,半透明状,并有纵向导管束。质硬而脆,断面角质样。以身干片大均匀、皮灰褐色、切面油润有光泽者为佳。 白附片无外皮,黄白色,半透明,厚约0.3cm。以身干片大均匀、色黄白、油润半透明者为佳。2022-5-16 【显微鉴定】川乌横切面:后生皮层为棕色木栓化细胞,皮层偶见石细胞,内侧偶见纤维束。形成层类多角形,其内外偶有至数个异型维管束。木质部导管多列,呈径向或略呈“”形排列,髓明显。薄壁细胞充满淀粉粒。 川乌粉末灰黄色。淀粉粒类球

7、形,直径 3-22m ,复粒由2-15分粒组成. 石细胞类方形后多角形或一边斜尖, 直径49-117m,长113-280m.后生皮层细胞棕色,有的壁呈瘤状增厚突入细胞腔. 主为具缘纹孔导管.2022-5-16 【化学成分】(重点) 主含双酯型二萜类生物碱:如乌头碱、中乌头碱、下乌头碱、杰斯乌头碱、异翠雀碱、北乌碱等,此类成分是乌头的主要有毒成分;单酯型乌头碱,如苯甲酰乌头胺、苯甲酰中乌头胺、苯甲酰下乌头胺,此类成分的毒性仅为双酯型乌头碱的1/100-1/1000; 若进一步水解,则成为相应的乌头胺、中乌头胺和下乌头胺,它们几无毒性。尚含强心成分去甲乌药碱,去甲猪毛菜碱和棍掌碱等。2022-5-

8、16总生物碱 2022-5-162022-5-16 【理化鉴定】1 川乌或附子粉末,加亚铁氰化钾颗粒少许,再加甲酸1滴,产生绿色。 2 川乌或附子的乙醇浸出液,甲香草醛和0.5N硫酸溶液少量,在沸水浴上加热20分钟,显红紫色。 2022-5-16 3 薄层层析: 乌头或附子粉末2克,以10的碳酸钠溶液湿润,加苯冷浸过夜,滤取苯液并用盐酸提取生物碱;酸水甲浓氨水碱化,用乙醚提取总生物碱,供点样用。取样品溶液与乌头碱、中乌头碱和下乌头碱的对照品的混合液,分别点样于同一块碱性氧化铝薄层板(120-140活化1小时)上,用乙醚-石油醚(10:1)展开16cm,碘蒸汽显色,斑点均显棕色.2022-5-1

9、6 4 乌头碱限量检查:取黑顺片或白附片粗粉20g,加乙醚150ml,振摇10分钟,加氨试液10ml,振摇30分钟,放置小时,分取醚层,蒸干,加无水乙醇ml使溶解,作为供试品溶液。另取乌头碱对照品,加无水乙醇制成每ml含mg的溶液,作为对照品溶液。吸取供试品溶液l,对照品溶液l,分别点于同一碱性氧化铝薄层板上,以正己烷醋酸乙酯(:)为展开剂展开,2022-5-16 取出晾干,喷以碘化钾碘试液与碘化铋钾试液的等溶混合液。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上出现的斑点应小于对照品的斑点或不出现斑点。 【品质评价】:(重点) 传统认为:川乌以身干,个均匀,肥满坚实,无空心者为佳;盐附子以个大,体

10、重,色灰黑,表面起盐霜者为佳;黑顺片以身干,片大均匀,皮灰褐色,切面油润有光泽者为佳;白附片以片大均匀,色黄白,油润,半透明者为佳。2022-5-16 2010年版药典规定:川乌总灰分不得过9.0%,酸不溶性灰分不得过2.0%;制川乌含酯型生物碱以乌头碱计不得过0.15%,含生物碱以乌头碱计,不得小于0.20%。 【药理作用】 1 附子对心动过缓性心率不齐有效,其有效成分为去甲乌药碱,此成分对热稳定,作用强,且不引起心脏障碍. 2022-5-16 2 乌头碱和附子均可扩张血管,起一过性降压作用.经过炮制的附子则显明显的升压作用, 活性成分为棍掌碱. 3 川乌和附子及双酯型乌头碱均有显著的抗炎、

11、镇痛和局麻作用。 4 川乌和附子急性中毒时,呼吸兴奋,流涎,运动麻痹,末梢痉挛,呕吐样开口运动,称为乌头碱症状, 乌头碱的致死量3-5mg.2022-5-16 【性味功效】 生川乌 性热, 味辛,苦,有大毒。一般用制川乌。 能祛风除湿,温经止痛。用于风寒湿痹,关节疼痛,心腹冷痛,寒疝作痛,麻醉止痛等.用量1.5-3克. 附子性大热,味辛、甘,有毒。能回阳救逆,补火助阳,逐风寒湿邪。用于亡阳虚脱,肢冷脉微,阳痿,宫冷,心腹冷痛,虚寒吐泻,阴寒水肿,阳虚外感,寒湿痹痛等。用量3-15。孕妇禁用。不易与半夏、瓜篓、贝母、白及同用。 2022-5-16 【附注】 一、相关生药 1草乌 主要来源于北乌头

12、Aconitum kusnezoffii Reichb,华乌头 A chinense Paxt卡氏乌头Acarmichaeli Debx.及同属多种植物的干燥块根,全国大部分地区均有分布。秋季地上部分枯萎时采挖。成分、功效与生川乌类同,炮制后用。草乌又为中药麻醉剂的组成药物。2022-5-16 2云南民间草药雪上一支篙为雪上一支篙Aconitum bullatifolium Levl.varhomotrichum WTWang、短柄乌头Abrachypodum Diels 铁棒槌A. pendulum Busch或宣咸乌头Asubrosulatum HandMazz的块根。主产云南,四川、甘肃

13、等地。含乌头碱、下乌头碱、一枝篙素AE等生物碱成分。性温,味苦、辛,有大毒。能消炎止痛,祛风除湿。用于风湿疼痛,跌打损伤等症。一般外用,内服慎用,常用量一次25 50mg,极量一次70mg 。2022-5-16 二、炮制研究 传统炮制规格有:生川乌、制川乌:包括煮或蒸制、黑豆制、甘草黑豆制、生姜甘草皂角制、黑豆甘草白矾煮、甘草黑豆生姜煮、甘草银花制、甘草制、甘草醋制、甘草白矾制、黑豆甘草生姜白矾制。 2000年版药典规格有:将生川乌和制川乌分列,制川乌采用用水浸泡至无干心后,加水煮沸4-6小时或蒸6-8小时,至切开后内无白心,口尝微有麻辣感,取出切片干燥即可。2022-5-16 炮制原理:川乌

14、炮制方法繁多,可分为浸泡等水处理,烘、焙、煨、炮等干热处理和蒸、煮等湿热处理三种类型。三类方法均可使双酯型的乌头碱类成分发生水解而达到去毒目的。但水处理生物碱随水流失较多,药效受到影响;烘等干热处理总生物碱含量影响不大,对药效影响较小;蒸煮特别是热压蒸制处理,总生物碱含量高,双酯型毒性生物碱含量低,去毒效果好,生产周期短。2022-5-16 三、 附子配伍应用 1用于亡阳证。症见冷汗淋漓,四肢厥冷,脉微欲绝。本品辛热,能上助心阳,中温脾阳,下补肾阳,且能追复散失之亡阳,为回阳救逆要药。常与干姜、甘草同用,如四逆汤;若阳衰气脱,大汗淋漓,手足厥冷,气促喘急者,与人参同用,以益气回阳固脱,如参附汤

15、;若阳衰而表不固,冷汗不止者,可与炙黄芪同用,以补气助阳固表,如芪附汤。2022-5-16 2用于阳虚证。凡肾、脾、心诸脏阳气不足均可应用。治肾阳不足,命门火衰之肢冷畏寒、阳痿滑精、尿频等证,宜与熟地、山茱萸、肉桂等药配伍,如金匮肾气丸;若属肾阳亏虚,脾阳不足之脘腹冷痛、大便溏泻,常与人参、干姜、白术等配伍,以温阳祛寒止痛,如附子理中汤;若肾阳衰微,水气内停之身面浮肿、腰以下肿甚、尿少者,多与白术、茯苓、白芍等同用,以温阳行水,如真武汤;若见心悸气短,胸痹心痛属心阳衰弱者,可配伍人参、桂枝等药;若阳虚而外感风寒,又当与麻黄细辛合用,以助阳解表,如麻黄附子细辛汤。2022-5-16 3用于风寒湿

16、痹。本品为助阳散寒之佳品,有良好的止痛作用,以寒湿偏盛,周身关节疼痛较甚者为宜。常与桂枝、白术等药配伍,以祛寒除湿,温经止涌,如甘草附子汤。 四、 现代临床研究 1 治疗肩关节周围炎:川乌、草乌、樟脑各90克,研细末,取适量加老陈醋调敷患处,厚约0.5厘米,外裹纱布,并用热水袋热敷30分钟。治疗35例,愈22,显效8,好转4。 2 治腰痛:乌头100克,加水2000ml,煎至1000ml,离子投入,总有效率87.4%。2022-5-16 3 治疗癌症:乌头提取液(乌头碱水解产物),每日2次,治疗胃癌、肝癌为主的晚期消化道癌症271例,多数能延长存活期,止痛率100%。 4 附子在治疗缓慢性心率

17、失常、病窦综合症、感染性休克、多发性大动脉炎等也有一定的效果。2022-5-16 白白 芍芍 Radix Paeoniae A1ba (英) Paeony Root2022-5-16 【前言】(简述)本品为常用中药。以“芍药”之名始载于神农本草经,列为中品,因本品花美似绰约而得名。自陶弘景的神农本草经集注开始,芍药即有赤、白之分,白芍之名见于贾所学的药品化义。开宝本草载:“此有两种,赤者利小便下气,白者止痛散血,其花亦有红白二色。”白芍、赤芍来源不同,功效有别,2010年版药典将二者分列。2022-5-162022-5-16用于制成中药的白芍根 2022-5-16 【来源】 为毛茛科植物芍药P

18、aeonia lactiflora Pall的干燥根。 【基原鉴定】(简述) 多年生草本。根肥大。叶互生,下部叶为二回三出复叶,枝端为单叶;小叶狭卵形、披针形或椭圆形,先端尖,基部楔形,全缘,叶缘具骨质细乳突。花大,单生于茎枝顶端;萼片34,叶状;花瓣10片或更多,白色、粉红色或紫红色;雄蕊多数,心皮35,分离。骨突果35个,卵形,先端外弯成钩状,密被柔毛。花期57月,果期57月。2022-5-16 【产地】 主产于浙江、四川、安徽、贵州、山东等地。根据产地不同,药材上有杭白芍、川白芍及亳白芍等规格,均为栽培品。 【采制】 夏、秋二季采挖,洗净,除去头、尾及细根,置沸水中煮后除去外皮或去皮后

19、再煮,晒干或整理搓圆后晒干。2022-5-16 【性状鉴定】 1 圆柱形,平直或稍弯曲,两端平截。表面类白色或淡红棕色,光洁或有纵皱纹及细根痕,隐约可见横长皮孔痕,偶有残存的棕褐色外皮。 2 质坚实,不易折断,断面较平坦,类白色或微带红棕色,形成层环明显,其内方有12条断续环纹(为切向相接的导管束所形成),射线放射状。2022-5-16 3 气微,味微苦而酸。 杭白芍表面棕色或浅棕色,较粗糙,断面灰白色,似油润。川白芍表面粉红色,光亮无沟纹,断面粉红色,细腻,角质样。亳白芍表面色白,皮较粗糙亦不光润,有纵向刀削痕,断面白色或灰白色,细腻,粉性大。2022-5-16 【显微鉴定】(重点) 根横切

20、面:木栓层偶有残存。栓内层为切向延长的薄壁细胞,常被刮去 而残缺。韧皮部主由薄壁细胞组成。形成层环微波状弯曲。木射线宽10余列细胞;木质部束窄,导管径向成l-3行;并有多数导管间断地相聚成群,初生木质部不明显。薄壁细胞中含草酸钙簇晶和糊化的淀粉粒团块。2022-5-16 粉末黄白色。糊化淀粉粒团块甚多。草酸钙簇晶直径1135m,存在于薄壁细胞中,常成行,或一个细胞中含数个簇晶。具缘纹孔及网纹导管直径20一65m。木纤维主为纤维管胞,长梭形,直径1540m,壁厚,微木化,具大的圆形纹孔。 【化学成分】 (重点) 主含芍药苷(Paeoniflorin),尚含少量羟基芍药苷、苯甲酰芍药苷、苯甲 酰羟

21、基芍药苷、白芍药苷、苯甲酸、挥发油、鞣质等。2022-5-16 【理化鉴定】(重点) 1本品横切面加三氯化铁试液显蓝色,尤其在形成层及薄壁细胞部分较为显著。 2取本品粉末5g,加乙醚50m1,加热回流10分钟,滤过。取滤液10m1,置水浴上蒸干,加醋酐1m1与硫酸45滴,先显黄色,渐变成红色、紫色,最后呈绿色。 2022-5-16 3薄层色谱 取粉末05g,加乙醇10m1,振摇5分钟,滤液蒸干,残渣加乙醇1m1使溶解,作为供试品溶液。另取芍药苷对照品,加乙醇制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各101,分别点于同一硅胶G薄层板上,以氯仿醋酸乙酯-甲醇-甲酸(40:5:1

22、0:02)为展开剂展开,取出晾干,喷以5香草醛硫酸溶液,热风吹至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的蓝紫色斑点。2022-5-16【品质评价】 传统认为:以根粗长、质坚实、粉性足、无白心或裂隙者为佳。 2000年版药典规定用高效液相色谱法测定,白芍含芍药苷不得少于080%。【药理作用】 (重点) 1能抑制副交感神经的兴奋性而有解痉作用。2022-5-16 2芍药苷能抑制平滑肌,延长戊巴比妥钠的睡眠时间,扩张冠状血管,抑制小鼠肝损伤血清谷丙转氨酶(GPT)的升高及血浆乳酸脱氢酶(LDH)活性的增高,抑制大鼠的胃液分泌,预防发生大鼠应激性溃疡,并对肝脏病理性组织改变也有

23、一定的保护作用。 3白芍水提取液可使胰蛋白酶的效价降低10倍,水浸出物的乙醚可溶部分有显著的肌肉松弛作用。2022-5-16 4白芍煎剂对痢疾杆茵、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎杆菌等多种细菌有抑制作用。 【性味功效】 性微寒,味苦、酸。能乎肝止痛、养血调经、敛阴止汗。用于头痛眩晕,胁痛腹痛,四肢挛痛,血虚萎黄,月经不调,自汗盗汗等。用量6一15g。不宜与藜芦同用。 【附注】 一相关生药 2022-5-16 赤芍 为毛茛科植物芍药Paeonia lactiflora Pall或川赤芍Paeonia veitchii Lynch的干燥根。多系野生。圆柱形,稍弯曲,表面棕褐色,粗糙,

24、有纵沟及皱纹,并有须根痕及横向突起的皮孔,有的外皮易脱落。质硬而脆,易折断,断面粉白色或粉红色,皮部窄,木部放射状纹理明显,有的现裂隙。气微香,味微苦、酸、涩。主含芍药苷、白芍药苷、苯甲酸等。2022-5-16 药典规定赤芍含芍药苷不得少于2,饮片含芍药苷不得少于18。药理实验表明,具扩张血管、增加冠脉流量、增加肌体的耐氧能力以及抗血小板聚集和血栓形成的作用。本品性微寒,味苦。能清热凉血,散瘀止痛。用于温毒发斑,吐血衄血,目赤肿痛,肝郁胁痛,经闭痛经,症瘕腹痛,跌扑损伤,痈肿疮疡等。用量612g。不宜与藜芦同用。2022-5-16 防防 己己 Radix Stephaniae Tettrand

25、rae (英) Fourstamen Stephania Root 2022-5-16 【前言】(简述)防己始载于神农本草经:“一名解离,生川谷。”别录云:“文如车辐理解者良。生汉中,二月、八月采根,阴干。”吴普曰:“木防己一名解离,一名解燕如葛茎,蔓延如芄,白根,外黄似桔梗,内黑文如车辐解,二月、八月、十月采根。”由此可见,我国最早使用的防己,2022-5-16 又名木防己,可以推断此防己系指马兜铃科的汉中防己,非防己科Cocculus属植物,因后者根外皮黑褐,断面无车辐状纹理,与之不符。现代大量使用的防己科防己,在历代本草中虽然没有明确记载。明代品汇精要谓防己以根大而有粉者为好。南北朝时,

26、雷公炮炙论曰:“凡使,勿使木条要心花文黄色者”,有可能指粉防已而言。2000年版药典收录广防己(原植物为马兜铃科的广防己)和防己,二者来源不同,应注意鉴别。2022-5-16防己 石蟾蜍 2022-5-16 【来源】 本品为防已科植物粉防己 Stephania tetrandra SMoore的干燥根。 【基原鉴定】(简述)多年生落叶缠绕藤本。根圆柱形或块状。叶互生,宽三角状卵形,先端钝,具小突尖,基部截形或略呈心形,两面均被短柔毛,掌状脉5条;叶柄盾状着生。花单性异株;核果球形,熟时红色。种子环形。花期45月,果期56月。生于山坡、丘陵地带的草丛及灌木林的边缘,以石灰岩山地生长最好。2022

27、-5-16 【采制】 秋季采挖,洗净,除去粗皮,晒至半干,切段,个大者再纵切,干燥。 【产地】 主产于浙江、安徽、江西、湖北、湖南。 【性状鉴定】 1 根呈不规则圆柱形,或剖切成半圆柱形或块状,常弯曲,弯曲处有深陷的横沟。 2表面淡灰黄色,具明显横向突起的皮孔,长可至2.5cm,有时皮部脱落,露出弯曲导管束条纹,纵剖面黄白色,有导管束条纹。2022-5-16 3 质坚实,断面平坦细腻,灰白色,富粉性。木部占大部分,导管束作放射状排列。气微,味苦。 【显微鉴定】(重点) 根横切面:木栓细胞有时可见,黄棕色。皮层散有石细胞,呈类方形或多角形,壁稍厚,胞腔明显。韧皮部较宽,筛管群束状。形成层成环。木

28、质部占大部分,导管少,排列成放射状;导管旁伴有木纤维,射线宽。薄壁细胞中充满淀粉粒,并含细小杆状草酸钙结晶。2022-5-16 粉末:类白色或黄白色。(1)淀粉粒单粒类圆形,直径5-26um,脐点点状、裂缝状、三叉状,层纹不明显;复粒由2-6(-8)分粒组成。(2)石细胞类圆形、类方形或长椭圆形,长26-103um,直径21-59um,壁稍厚,纹孔及孔沟明显,有的可见层纹。(3)纤维细长梭形,长340um以上,有单斜纹孔或交叉成十字型。(4)具缘纹孔及网导管直径34-236um。(5)木薄壁细胞长方形或长梭形,壁不均匀连珠状增厚,纹孔较大。另有少数草酸钙小结晶及木栓组织。2022-5-16 【

29、化学成分】(重点) 本品含多种异喹啉类生物碱总量达2.3%其中汉防己碱(汉防己甲素,dtetradrine)达0.4-1.33%、防己诺林碱(汉防己乙素,fangchinoline)0.38-0.45、轮环藤粉碱约0.2,此外尚含小檗胺。 【理化鉴定】 1取本品粉末2g,加o.5mol/L 硫酸液20ml,加热10分钟,滤过,滤液加氨试液调节pH至9,移入分液漏斗中,加苯25ml振摇提取,分取苯液5ml,置瓷蒸发皿中,蒸干。残渣加钼硫酸试液数滴,即显蓝紫色,渐变绿色至污绿色,放置,色渐加深。2022-5-16 2取本品粉末1g,加乙醇15mI,加热回流l小时,放冷,滤过,滤液蒸干,残渣加乙醇5

30、ml使溶解,作为供试品溶液。另取汉防己碱与防己诺林碱对照品,加氯仿制成每1ml中各含1mg的混合溶液,作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各5l,分别点于同一硅胶G薄层板上,以氯仿丙酮甲醇(6:1:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以稀碘化铋钾试液。供试液色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。2022-5-16 【品质评价】 2000年版药典规定含粉防己碱不得少于0.70。 【药理作用】 (重点) (1)汉防己碱及防己诺林碱对小鼠有镇静作用,对大鼠甲醛性关节炎有一定程度的抗炎作用。(2)汉防己碱对多种因素诱发的大鼠、兔、猪的血小板聚集有明显抑制作用。(3)汉防己碱具有广泛的抗过敏作

31、用,既是过敏介质的拮抗剂,又是过敏介质的阻释剂。(4)汉防己的各种生物碱对多种动物均具有降低血压的作用。其中汉防己碱的作用尤为显著。 2022-5-16 (5)汉防己碱、防己诺林碱对L7712和S180癌细胞DNA合成有抑制作用,其ID50分别为2.6、3.5、和27.5、24.5mgL,它们对L7712细胞DNA合成的抑制是由于DNA复制模板受到损伤而引起的,它们对该两种癌细胞DNA和RNA的合成有很强的抑制作用,而对蛋白质合成抑制作用较弱。(6)防己总生物碱对横纹肌有一定松弛作用;其碘甲烷或溴甲烷衍生物“汉肌松”具肌肉松弛作用。2022-5-16 【性味功效】 性寒,味苦。能利水消肿、祛风

32、止痛。用于水肿脚气、小便不利、风湿痹痛、湿疹疮毒。用量4.59g。 【附注】 一、 易混品、伪品及鉴别要点: (1)木防己(为防己科植物木防己Cocculusrilobus (Thunb)DC的干燥根)主产于河南、陕西、浙江等地。 2022-5-16 圆柱形, 弯曲不直,长大约l 5cm,直径l一1.5cm。表面黑褐色,有深陷而扭曲的沟纹,可见横长的皮孔状物及除去支根的痕迹。质较 坚硬,木质性不易折断。断 面黄白色、无粉质、皮部极薄,木部几全部木化,可见放射状 狭窄的导管群穿过。气无,味微苦。2022-5-16 (2)称钩风(为防己科植物中华称钩风Diploclisia chinensis M

33、err.的干燥根、根茎及 老茎) 呈不规则圆柱形或集结成为疙瘩状,长l0一30cm ,直径1.56cm。表面灰棕色至 暗棕色,粗糙,有不规则的沟纹,裂隙和疤痕,外皮脱落后呈黄白色,具明显纵沟,凹陷处可见多数纵向排列的小孔洞。质坚硬,不易折断,切断面有多数小孔及27层偏心性环纹。断面有髓。根(直径约1cm)横切面:木栓层为10余列细胞,壁木化增厚,孔沟明显,呈石细胞样,直径20一60m, 2022-5-16 皮层石细胞单个散在或数个成群,直径5272m。中柱维管组织为异型构造,中柱鞘与维管束交互排列成27轮同心环。中柱鞘为石细胞群排列成环,木化,有的石细胞含数个草酸钙方晶。韧皮部射线散有石细胞。

34、形成层明显。木质部导管多单个散在,类圆形,直径30一280m;木纤维发达。2022-5-16 (3)三叶木通根为木通科植物三叶木通Akebiatrif01iata(Thunb) Koidz的干燥根 呈圆柱形,弯曲不直,带分枝,长短粗细不一。根头部常膨大就近圆球形。下面发出数条粗根。表面黄棕色,具细纵沟,弯折处常呈横向断裂,并可见横长凸出的皮孔状疤痕和支根痕。质坚韧,不易折断。断面不平坦,皮部黄白色,常分离脱落,木部近白色,片层状。气微,味苦带涩。2022-5-16 (4)千金藤属植物在我国为重要的药用植物资源,除防己外,尚有白药子、血散薯、地不容类等10余种。多数有大的肉质块根,其中均含多种双

35、苄基异喹啉类生物碱,如血散薯Stephania dielsiana YCWu、广西地不容S.kwagsiensisH.S.Lo 为提取颅通定的原料;地不容S.epigaea H.S.Lo等所含千金藤素(cepharanthine),对抗癌药物及放射治疗引起的白细胞减少有预防作用,临床上能促进造血功能的恢复, 2022-5-16 箭毒碱(lcurine)碘甲烷化合物可作为肌肉松弛剂,轮环藤碱(cycleanine)对动物实验性硅沉着病有良好的防治作用,其碘甲烷衍生物亦有肌肉松弛作用。二、 现代制剂 汉防己甲素(粉防己碱)注射液 汉防己甲素15g,焦亚硫酸钠lg,氯化钠5g,乙二胺四乙酸二钠03g

36、,稀盐酸适量,注射用水加至1000ml。功能利尿降压,祛风止痛。用于高血压,缓解心绞痛,并有抗心律失常作用。 2022-5-16 肌注,每次30mg,每日1次;静脉注射或滴注,每日200300mg,用5葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后,缓慢注射或滴注。静脉注射时,有局部的暂时刺激疼痛;少数患者有色素沉着及鼻血等出血倾向。肝、肾功能损害者慎用。浙江省药品标准1983年;(中华心血管病杂志1986,14(6):3242022-5-16 黄黄 芪芪 Radix Astragali (英) Milkvetch Root 2022-5-16 【前言】(简述)本品为常用中药。始载于神农本草经,列为上品,原

37、名黄耆。本草图经:“黄耆,今河东(今山西以内黄河以东)、陕西州郡多有之,根长二三尺已来,独茎或作丛生,其叶扶疏作羊齿状,又如蒺藜苗,七月中开黄紫花,其实作荚子,长寸许。八月中采根用。其皮,折之如绵,谓之绵黄耆。然有数种,有白水耆,有赤水耆,有木耆,功用并同而力不及。”李时珍释其名曰:“耆,长也,黄耆色黄,为补药之长,故名。” 2022-5-16 经综合考证可知,古代黄芪入药品种各异,产地亦不稳定,唐代以前以西北地区主产,特别是甘肃产者为道地,宋以后则以山西产者为良,至清代除山西产之外,又加上内蒙古黄芪为道地药材。2000年版药典将红芪与黄芪分裂。除正品外,同属多种植物的根在不同地区也作黄芪入药

38、,并发现较多伪品,应注意鉴别。2022-5-16黄芪植物 黄芪药材2022-5-16黄芪饮片2022-5-16 【来源】为豆科植物蒙古黄芪Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge. var. mongholicus (Bge.) Hsiao 或膜荚黄芪Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge.的干燥根。 【基原鉴定】(简述)蒙古黄芪多年生草本。奇数羽状复叶互生,小叶对,小叶片广卵形或长圆形,下面被柔毛。总状花序腋生;花冠黄色至浅黄色,旗瓣长圆状倒卵形,翼瓣及龙骨瓣均有长爪;雄蕊,二体;子房有长柄。荚果膜质,膨胀成半卵圆形,直径1.

39、1-1.5cm,无毛。花期月,果期月。2022-5-16 膜荚黄芪小叶对,小叶片较大,花冠长约1.6cm,子房被柔毛;荚果被黑色或黑白相间的短伏毛。 【产地】主产于山西、内蒙、甘肃、黑龙江等地。质量以栽培的蒙古黄芪为好。 【采制】春、秋二季采挖,栽培品则于播种年后采挖,除去须根及根头,晒干。 【性状鉴定】(重点) 1 圆柱形,有的有分枝,上端较粗,长cm,直径0.7-3.5cm。 2022-5-16 2 表面淡棕黄色或淡棕褐色,有纵皱及横长线形皮孔,栓皮易剥落露出黄白色皮层。 3 质硬而韧,不易折断,断面纤维性强,并显粉性,皮部黄白色,木部淡黄色,有放射状纹理及裂隙,老根中心偶有枯朽状,黑褐色

40、或空洞。 4气微,味微甜,嚼之微有豆腥味。2022-5-16【显微鉴定】(重点) 根横切面:木栓细胞多列。栓内层为列厚角细胞。韧皮部射线外侧常弯曲,有裂隙;韧皮纤维成束与筛管群交互排列;近栓内层处有时可见石细胞及管状木栓组织。形成层成环。木质部导管单个散在或个相聚,导管周围有木纤维束;射线中有时可见单个或成群的石细胞。薄壁细胞含淀粉粒。 2022-5-16 粉末黄白色。纤维成束或散离,直径m, 壁厚,表面有纵裂纹,初生壁常与次生壁分离,两端常断裂成须状。具缘纹孔导管无色或橙黄色,具缘纹孔排列紧密。淀粉粒单粒类圆形、长圆形或形状不规则,直径3-13m。 【化学成分】(重点) 含多糖:黄芪多糖;

41、黄酮类成分:芒柄花黄素(Formononetin)、羟基芒柄花黄素(毛蕊异黄酮 Calycosin)等;2022-5-16 皂苷类成分:黄芪皂苷,其中黄芪皂苷(即黄芪甲苷)为主要成分。此外,尚含胡萝卜苷、氨基丁酸、谷甾醇、胆碱、多种氨基酸,硒等多种微量元素。 【理化鉴定】(重点)取本品粉末g,加水ml,浸渍过夜,滤过,取滤液ml,加0.2茚三酮溶液滴,在沸水中加热分钟,冷后显紫红色(检查氨基酸、多肽)。另取滤液ml,于水浴加热分钟,加萘酚乙醇溶液滴,摇匀,沿管壁缓缓加入浓硫酸0.5ml,两液交界处出现紫红色环(检查糖、多糖)。2022-5-16 取粉末g,加甲醇ml,浸渍过夜,滤过,取滤液ml

42、蒸干,用少量冰醋酸溶解残渣,加醋酸酐浓硫酸试剂(:)0.5ml,溶液由黄色转变为红色青色污绿色(检查甾醇)。薄层色谱:样品:甲醇提取液。薄层板:硅胶CMCa薄层板。展开剂:氯仿甲醇水(13:7:2)的下层液。喷以硫酸乙醇溶液,在105烘约分钟。供试品色谱中,在与对照品黄芪甲苷色谱相应的位置上,日光下显相同的棕褐色斑点,紫外光灯(365nm)下显相同的橙黄色荧光斑点。2022-5-16 【品质评价】:(重点) 传统认为:以身干,条粗长,皱纹少,粉性足,质坚实而绵,不易折断,味甜,无黑心及空心者质佳。 药典规定:本品总灰分不得过5.0,酸不溶性灰分不得过1.0,水溶性浸出物(冷浸法)不得少于17.

43、0,用薄层扫描法测定含黄芪甲苷不得少于0.040。有机氯农药残留量:六六六不得过千万分之二,滴滴涕不得过千万分之二,五氯硝基苯不得过千万分之一。2022-5-16 【药理作用】(重点) 1 黄芪多糖能显著增强小鼠巨噬细胞的吞噬功能,提高或调节免疫,延长小鼠游泳时间及抗寒时间,增加小鼠脾脏、肝脏DNA RNA和蛋白质的含量,并且有抗肿瘤及降低小鼠血糖作用。 2 黄芪皂苷有抗炎和降压作用,(有人认为降压成分为氨基丁酸),并可升高家兔血浆中cAMP量和促进小鼠再生肝的DNA合成。 2022-5-16 3 黄芪煎剂可增加小鼠网状内皮系统的吞噬功能,并可使实验动物或人体尿量增加,显示较强的利尿作用。 4

44、 有抗衰老、抗脂质过氧化、促进造血功能、减少心肌损害、抗心律失常、抗病毒、抗癌等作用。 5 具有保护肝脏、抗乙型肝炎病毒、抗辐射、抑菌、及消除尿蛋白等作用。2022-5-16 【性味功效】性温,味甘。能补气固表,利尿托毒,排脓,生肌敛疮。用于气虚乏力,食少便溏,久泻脱肛,表虚自汗,气虚水肿,子宫脱垂,慢性肾炎蛋白尿,糖尿病,疮口久不愈合等。用量-。 2022-5-16 【附注】 一、相关生药 黄芪属数种植物的根在不同地区也充黄芪药材使用。(1)金翼黄芪Astragalus chrysopterus Bge.产于河北、青海、甘肃、山西等地,药材名“小黄芪”或“小白芪”。根呈圆柱形,直径051cm

45、,上部有细密环纹。 (2)多花黄芪Astragalusfloridus Benth. , 2022-5-16 主产于四川、西藏等地。根淡棕色或灰棕色,横切面皮部淡黄色,本部淡棕黄色,形成层呈棕色环。味淡,微涩。 (3)梭果黄芪Astragalus ernestii Comb,主产于四川。根呈圆柱形,少分技,表面淡棕色或灰棕色。横切面皮部乳白色或淡黄白色,木部淡棕黄色。质硬而稍韧。味淡。(4)塘谷耳黄芪Astrsgalus tongo1ensis U1br.,产于甘肃、青海。药材名“白大芪”、“马芪”、或“土黄芪”。根圆柱形,表面灰棕至灰褐色,有纵皱纹,常有栓皮剥落后留下的棕褐色疤痕,折断面粗纤

46、维状。横切面皮部和木部呈淡棕色,形成层处显棕色环。味甜。2022-5-16 红芪为豆科植物多序岩黄芪Hedysarum polybotrys Hand-Mazz.的根,主产于甘肃。根呈圆柱形,表面灰红棕色,有纵皱纹、横长皮孔及少数支根痕,外皮易脱落,剥落处淡黄色。质硬而韧,不易折断,断面纤维性,并显粉性,皮部黄白色,木部淡黄棕色,形成层环浅棕色。气微,味微甜。2022-5-16 粉末中晶纤维众多,含晶细胞壁不均匀增厚,草酸钙方晶直径m,长约至m。含抗微生物活性成分(-)-3-羟基甲氧基紫檀烷及氨基丁酸、天冬素、脯氨酸、精氨酸、苏氨酸等。醇溶性浸出物(乙醇,热浸法)不少于30.0。性味功效与黄芪

47、类同。2022-5-16 二、混伪品 曾发现多种伪品,主要有: (1)白香草木樨(Melilotus albus Desr.)的根 圆柱形,下端渐细,分校多。根头部较大,常有2至多个地上茎的残基。表面黄棕色至红棕色,皮孔淡黄色,横向延长。质坚,折断面刺状、切面皮部灰白色至灰黄色,木部淡黄色或黄色。气微弱,味微甜。 (2)紫花首蓿(Medicago sativa L)的根 圆柱形,分枝较多。根头部较粗大,表面灰棕色至红棕色,皮孔少且不明显。质坚而脆,断面刺状。味微苦。粉末:厚角织中有草酸钙棱晶,导管主要为细螺纹及网纹导管。2022-5-16 (3)锦鸡儿(Caragana sinica (Buc

48、hoz) Rehd.)的根 呈圆柱形。栓皮多已除去。表面浅黄色,有纵皱纹及棕色横向皮孔。质脆,折断面纤维状。气微,味淡,嚼之有豆腥气。薄壁细胞均有明显壁孔。导管为网纹,亦有多数网纹管胞。淀粉粒类圆形,直径2-25m,脐点星状或裂隙状,层纹明显。2022-5-16 (4)锦葵科圆叶锦葵(Malva rotundifolia L(的根: 圆柱形,通常有510数个簇生的茎残基。表面淡棕黄色至淡棕褐色。有不整齐纵皱纹及多数横向皮孔。质硬而韧,断面纤维性强,略具粉质。皮部黄白色,木部淡黄色, 有射状纹理。气微。味甜,嚼之微具特异气及粘液。2022-5-16 (5刺果甘草(Glycyrrhiza Pall

49、idiflora Maxim.)的干燥根及根茎:根茎圆柱形,顶端有多数茎残基,表面灰棕色,有纵皱纹及横向皮孔,横断面皮部灰白色,木部浅黄色,占半径的5/7,中心有小形的髓。质坚硬,气弱,味苦涩。根较细,横断面无髓。 2022-5-16 (6)欧蜀葵(Althaea officinalis L.)的干燥根切制的饮片: 为厚薄不均的片状。表面多纵皱纹,有细长的横向皮孔,横断面韧皮部灰白色,木质部淡黄色,平坦,形成层不太明显。气弱,味微甜,带有粘液性,无豆腥味。薄壁细胞含草酸钙簇晶。2022-5-16 (7)太白岩黄芪Hedysarum viciodes Turcz var. taipeicum (

50、HandMazz.) Liu的根 根头分枝极密,表面土褐色至土红棕色,表皮易剥落,有纵纹及横向皮孔。断面不平坦,皮部黄白色、木部棕黄色。味甘,有豆腥气。 (8)单体蕊黄芪(Astraga1us monadelphus Bunge.的根圆柱形,分枝少。表面灰黄色或黄色,有纵纹。断面皮部色白,木部淡黄色。皮部有纤维,根不易折断。味甘。2022-5-16 (9)苦马豆(为豆科植物苦马豆Swainsonia salsula Taubert的根) 断面黄白色,木部黄色。味微苦。 (10)草木犀(为豆科植物草木犀Melilotus suaveolens Ledeb的根) 圆柱形,表面黄白色,有明显纵纹及皮

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