1、组胺及抗组胺药组胺及抗组胺药Histamine and Antihistamine drugs 组胺是体内分布广，作用强的自身活性组胺是体内分布广，作用强的自身活性物质之一。物质之一。NNNH2H12345HistamineSir Henry Dale,discovered histamine 自身活性物质自身活性物质:具有明显和广泛生物活性具有明显和广泛生物活性的内源性活性物质，广泛存在于机体许多组的内源性活性物质，广泛存在于机体许多组织，作用于局部或附近的多种靶器官，产生织，作用于局部或附近的多种靶器官，产生特定的生理效应和病理反应。特定的生理效应和病理反应。组胺受体分布及效应表组胺受体分
2、布及效应表受体类型 所在组织效应阻断药H1 支气管，胃肠， 子宫等平滑肌 皮肤血管 心房，房室结 收缩 扩张 收缩增强，传导减慢 苯海拉明 异丙嗪及 氯苯那敏等H2 胃壁细胞 血管 心室，窦房结 分泌增多 扩张 收缩加强，心率加快 西米替丁 雷尼替丁等H3 中枢与外周 神经末梢 负反馈性调节组胺 合成与释放 thioperamide H1受体阻断药受体阻断药 H 1 - receptor blockers乙乙 基基 胺胺药理作用药理作用1、 H1受体阻断作用（受体阻断作用（H1 R blockade) 完全拮抗组胺收缩胃肠、支气管平完全拮抗组胺收缩胃肠、支气管平 滑肌的作用；部分拮抗组胺扩张血
3、管，滑肌的作用；部分拮抗组胺扩张血管， 降低血压的作用。降低血压的作用。2、中枢抑制作用、中枢抑制作用(inhibition effect on CNS) 镇静与嗜睡，与阻断中枢镇静与嗜睡，与阻断中枢H1受体有关。受体有关。 抗晕、镇吐作用，中枢抗胆碱。抗晕、镇吐作用，中枢抗胆碱。3、多数、多数H1受体阻断药有抗胆碱作用受体阻断药有抗胆碱作用, 局麻作局麻作 用，奎尼丁样作用。用，奎尼丁样作用。H1受体阻断药受体阻断药常用常用H1-受体阻断药作用的比较受体阻断药作用的比较 药物镇静程度止吐作用抗胆碱作用作用时间（小时）苯海拉明+46异丙嗪+46吡苄明+/46氯苯那敏+-+46布可立嗪+1618
4、美克洛嗪+1224阿司咪唑-10（天）特非那定-1224苯茚胺略兴奋-+68（+ 作用强；作用强；+ 作用中等；作用中等；+ 作用弱；作用弱；- 无作用）无作用）临床应用临床应用1、变态反应性疾病、变态反应性疾病(allergic rhinitis)2、晕动病、呕吐、晕动病、呕吐(motion sickness,vomiting) 晕动病、妊娠呕吐、放射呕吐。晕动病、妊娠呕吐、放射呕吐。常用苯海常用苯海 拉明、异丙嗪。拉明、异丙嗪。3、失眠、失眠 (insomnia) 尤其是变态反应性疾病所致失眠。尤其是变态反应性疾病所致失眠。H1受体阻断药受体阻断药不良反应不良反应 常见镇静、嗜睡、乏力等中
5、枢抑制现常见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象；口干、便秘、腹泻等消化道反应；偶象；口干、便秘、腹泻等消化道反应；偶见粒细胞减少及溶血性贫血。见粒细胞减少及溶血性贫血。H1受体阻断药受体阻断药H2受体阻断药受体阻断药 H 2- receptor blockers西米替丁西米替丁(cimetidine，甲氰咪胍，甲氰咪胍)雷尼替丁雷尼替丁(ranitidine)法莫替丁法莫替丁(famotidine)尼扎替丁尼扎替丁(nizatidine)罗沙替丁罗沙替丁(roxatidine)药理作用药理作用1、抑制胃酸分泌、抑制胃酸分泌 阻断胃壁细胞膜上的阻断胃壁细胞膜上的H2受体，抑制基受体，抑制基础及组胺、
6、胃泌素、食物等引起的胃酸分础及组胺、胃泌素、食物等引起的胃酸分泌，也抑制胃蛋白酶分泌。泌，也抑制胃蛋白酶分泌。2、其它、其它 部分拮抗对心脏和血管的作用。部分拮抗对心脏和血管的作用。临床应用临床应用1、消化性溃疡。、消化性溃疡。2、胃泌素瘤、反流性食道炎及其它病理性胃、胃泌素瘤、反流性食道炎及其它病理性胃 酸分泌过多症。酸分泌过多症。不良反应不良反应 偶有便秘、腹泻、腹胀、皮疹、头痛偶有便秘、腹泻、腹胀、皮疹、头痛等；西米替丁副作用较多，有抗雄激素样等；西米替丁副作用较多，有抗雄激素样作用。作用。H3受体阻断药受体阻断药H 3- receptor blockers H3受体广泛分布于中枢和外周神经末梢，受体广泛分布于中枢和外周神经末梢，调节组胺的合成与释放，也调节其他神经递调节组胺的合成与释放，也调节其他神经递质的释放，质的释放，H3受体阻断药可能具有减肥和促受体阻断药可能具有减肥和促进认知的功能。进认知的功能。
