1、 第一章第一章 绪论绪论 第二章第二章 中药药效学中药药效学 中药药效学与中药的药性中药药效学与中药的药性 中药药效学和中药的功效主治中药药效学和中药的功效主治 影响中药药理作用的因素影响中药药理作用的因素 第三章第三章 中药毒理学中药毒理学 第四章第四章 中药药理的研究方法中药药理的研究方法 第一节第一节 中药药理学的学科性质和任务中药药理学的学科性质和任务 第二节第二节 中药药理学发展简史中药药理学发展简史 一、中药药理学的概念和研究内容一、中药药理学的概念和研究内容 二、中药药理学的目的和任务二、中药药理学的目的和任务 概念概念 以中医药理论为指导，用现代以中医药理论为指导，用现代科学科
2、学方法方法，研究中研究中药药和机体相互和机体相互作用作用及作用规律的一门学科及作用规律的一门学科。 中药药理学中药药理学 中医体系中医体系 基础药理基础药理学学 现代医学体系现代医学体系 研究内容研究内容 中药药物效应动力学（中药药物效应动力学（pharmacodynamics of TCMpharmacodynamics of TCM） 中药药物代谢动力学中药药物代谢动力学(pharmacokinetics of TCM)(pharmacokinetics of TCM) 1 1、阐明中医药理论阐明中医药理论及其防治疾病的现代科学本及其防治疾病的现代科学本质质 活血化瘀药：活血化瘀药：治疗血
3、瘀证治疗血瘀证 药理基础：药理基础： （1 1）改善血液流变学；改善血液流变学； （2 2）改善血流动力学；改善血流动力学； （3 3）改善微循环。改善微循环。 2 2、为中药新药开发奠定科学基础、为中药新药开发奠定科学基础 中药药理研究可为中药新药中的配伍、工艺、中药药理研究可为中药新药中的配伍、工艺、剂型、有效部位、有效成分等的研究，提供必要剂型、有效部位、有效成分等的研究，提供必要的技术资料。的技术资料。 3 3、提高临床疗效，指导临床合理用药、提高临床疗效，指导临床合理用药 当前中西医双重诊断存在的广泛性，中药药理当前中西医双重诊断存在的广泛性，中药药理作用已成为临床处方用药的重要参考
4、。作用已成为临床处方用药的重要参考。 枳实注射液枳实注射液抗休克抗休克 4 4、推进中西医结合、推进中西医结合 中药药理学是在现代医学不断发展进程中逐中药药理学是在现代医学不断发展进程中逐渐产生并形成的理论和实践体系，其本身是中医渐产生并形成的理论和实践体系，其本身是中医与现代医学结合的产物，其发展应与中西医结合与现代医学结合的产物，其发展应与中西医结合学科的发展并进。学科的发展并进。 5 5、为中医药国际化服务、为中医药国际化服务 揭示中药的现代科学原理，使祖国医药的知识揭示中药的现代科学原理，使祖国医药的知识能为全世界医药学界所理解和掌握，成为全人类能为全世界医药学界所理解和掌握，成为全人
5、类的共同财富。的共同财富。 20 204040年代年代，对常用中药进行了初步药理研究，对常用中药进行了初步药理研究，如乌头、当归、延胡索等。但研究条件差，且很如乌头、当归、延胡索等。但研究条件差，且很少结合中医药理论和临床，进展缓慢。少结合中医药理论和临床，进展缓慢。 50506060年代年代，对大量单味药进行了药效研究，对大量单味药进行了药效研究，推动了实验中药药理学的发展。推动了实验中药药理学的发展。 70708080年代年代，开始注意中医药理论指导，中药，开始注意中医药理论指导，中药复方研究进展较大。出版了复方研究进展较大。出版了中药药理学中药药理学教科教科书。中药药理学不断发展丰富起来
6、。书。中药药理学不断发展丰富起来。 9090年代以来年代以来，研究领域不断拓展，研究思路有，研究领域不断拓展，研究思路有较大突破，研究方法手段日益先进。较大突破，研究方法手段日益先进。 一、四性的现代研究一、四性的现代研究（一）对中枢神经系统功能的影响（一）对中枢神经系统功能的影响（二）对自主神经系统功能的影响（二）对自主神经系统功能的影响（三）对内分泌系统功能的影响（三）对内分泌系统功能的影响（四）对基础代谢的影响（四）对基础代谢的影响（五）寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用（五）寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用（一）对中枢神经系统功能的影响（一）对中枢神经系统功能的影响 寒凉药使寒证动物寒凉药使寒证动物
7、 痛阈痛阈 惊厥阈惊厥阈 5-HT 5-HT 热性药使热证动物热性药使热证动物 痛阈痛阈 惊厥阈惊厥阈 NEDANEDA 可见可见 寒凉药：使寒凉药：使CNSCNS抑制作用抑制作用； 热性药：使热性药：使CNSCNS兴奋作用兴奋作用。 （二）对自主神经系统功能的影响（二）对自主神经系统功能的影响 寒凉药使自主神经平衡指数寒凉药使自主神经平衡指数偏低偏低。 温热药使自主神经平衡指数温热药使自主神经平衡指数偏高偏高。 寒凉药使热证或阴虚证动物寒凉药使热证或阴虚证动物交感神经交感神经-b-b受体受体- -cAMPcAMP系统功能降低，系统功能降低，使使cAMP/cGMPcAMP/cGMP比值恢复正常
8、。比值恢复正常。 温热药使阳虚证动物温热药使阳虚证动物副交感神经副交感神经-M-M受体受体-cGMP-cGMP系系统的功能降低统的功能降低，使，使cAMP/cGMPcAMP/cGMP比值恢复正常。比值恢复正常。 （三）对内分泌系统功能的影响（三）对内分泌系统功能的影响 寒凉性药物寒凉性药物抑制抑制内分泌系统功能，使内分泌系统功能，使17-OHCS17-OHCS，孕酮含量的达峰时间延迟。孕酮含量的达峰时间延迟。 温热性药物温热性药物兴奋兴奋内分泌系统功能，使内分泌系统功能，使TSHTSH含量升含量升高，基础体温升高，高，基础体温升高，17-OHCS17-OHCS合成释放增加，动合成释放增加，动物
9、周期缩短，促黄体生成素释放增多等。物周期缩短，促黄体生成素释放增多等。 （四）对基础代谢的影响（四）对基础代谢的影响 耗氧量耗氧量 体温体温 饮水量饮水量 温热药温热药 寒凉药寒凉药 多数温热药可多数温热药可增强增强能量代谢，多数寒凉药可能量代谢，多数寒凉药可抑制抑制能量代谢。与影响下丘脑能量代谢。与影响下丘脑- -垂体垂体- -甲状腺轴功甲状腺轴功能，能，Na+-K+-ATPNa+-K+-ATP酶活性有关。酶活性有关。 （五）寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用（五）寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用 （1 1）用于细菌、病毒等病原体引起的急性感染）用于细菌、病毒等病原体引起的急性感染 清热药：双花、板兰根、
10、连翘、鱼腥草、三黄；清热药：双花、板兰根、连翘、鱼腥草、三黄； 辛凉解表药：菊花、葛根等；辛凉解表药：菊花、葛根等； 清热通淋药：木通、车前草、扁蓄、金钱草等；清热通淋药：木通、车前草、扁蓄、金钱草等； （2 2） 用于抗肿瘤：用于抗肿瘤：山豆根、大黄、山慈菇、青山豆根、大黄、山慈菇、青黛、苦参黛、苦参寒凉药。寒凉药。 辛辛可行、可散可行、可散；主要含挥发油；多数存在于解表主要含挥发油；多数存在于解表药、理气药中。药、理气药中。 甘甘能补养、缓和、和中；含氨基酸、糖、苷类活能补养、缓和、和中；含氨基酸、糖、苷类活性物质；多数存在于补益药中。性物质；多数存在于补益药中。 酸酸能收敛固涩；主要含有
11、机酸、鞣质；多数存在能收敛固涩；主要含有机酸、鞣质；多数存在于止血药、收涩药中。于止血药、收涩药中。 苦苦能泻下、燥湿、降气；主要含生物碱、苷类；能泻下、燥湿、降气；主要含生物碱、苷类； 5050味有毒中药：苦味味有毒中药：苦味2323种，占种，占46%46% 咸咸能软坚润下，软坚散结；主要含能软坚润下，软坚散结；主要含K+K+、Na+Na+、Ca+Ca+、Mg+Mg+、I-I-等离子；等离子；1 1、与药理作用相关、与药理作用相关 抗惊厥作用抗惊厥作用 22 22 味药味药 入肝经率入肝经率100%100%“肝主筋肝主筋” 泻下作用泻下作用 15 15 味药味药 入大肠经率入大肠经率100%
12、100%“大肠是大肠是传导之腑传导之腑” 化痰作用化痰作用 2323味药味药 入肺经率入肺经率100%100%“肺主呼吸肺主呼吸” 药物作用与归经有一定相关性，认为归经是古药物作用与归经有一定相关性，认为归经是古人在对脏腑经络认识的基础上说明药物的作用部人在对脏腑经络认识的基础上说明药物的作用部位。位。 2 2、有效成分的分布、有效成分的分布 2323种中药：种中药： 14/2314/23归经与有效成分分布最多的归经与有效成分分布最多的 脏腑基本一致脏腑基本一致61%61%； 6/236/23归经与分布大致相符归经与分布大致相符26%26%； 3/233/23归经与分布无关归经与分布无关13%
13、13%。 归经与有效成分在所属脏腑的高度分布有关。归经与有效成分在所属脏腑的高度分布有关。 3 3、微量元素归经假说、微量元素归经假说 归肝经的中药富含归肝经的中药富含FeFe、CuCu、MnMn、ZnZn，是药物发挥，是药物发挥造血、保肝、保护视力作用的物质基础之一。造血、保肝、保护视力作用的物质基础之一。 归肾经的中药富含归肾经的中药富含ZnZn、MnMn络合物，在机体的生殖、络合物，在机体的生殖、发育过程中发挥中药作用。发育过程中发挥中药作用。 认为微量元素是中药的有效成分之一，是中认为微量元素是中药的有效成分之一，是中药归经的重要物质基础之一。药归经的重要物质基础之一。 一、中药药理作
14、用与中药功效的关系一、中药药理作用与中药功效的关系一致性一致性: : 祛风湿药祛风湿药 抗炎、镇痛抗炎、镇痛 解解 表表 药药 抗病原微生物、解热、镇痛抗病原微生物、解热、镇痛 安安 神神 药药 镇静、催眠、抗惊厥镇静、催眠、抗惊厥不一致性不一致性( (差异性差异性) :) : 黄黄 连连 抗心率失常抗心率失常 枳枳 实实 增强心肌收缩力、升压增强心肌收缩力、升压1.1.中药作用的两重性中药作用的两重性2.2.中药作用的差异性中药作用的差异性3.3.中药量效关系的复杂性中药量效关系的复杂性 粗制剂粗制剂 有效剂量的范围窄有效剂量的范围窄 单单 体体 有量效关系有量效关系4.4.中药作用的时效关
15、系中药作用的时效关系5.5.中药作用的双向性中药作用的双向性 理气药理气药 对肠胃张力的作用对肠胃张力的作用 补益药补益药 对免疫功能的作用对免疫功能的作用 因素因素: :与剂量与剂量 、成分、机体状态有关、成分、机体状态有关一、药物因素一、药物因素 二、机体因素二、机体因素 三、环境因素三、环境因素 1 1、产地、品种、产地、品种 2 2、采收季节、采收季节 3 3、贮藏条件、贮藏条件 4 4、中药炮制中药炮制 5 5、煎煮方法煎煮方法 6 6、配伍和禁忌、配伍和禁忌 1 1、产地、品种、产地、品种 产地产地：道地药材：道地药材 白芍中芍药苷的含量白芍中芍药苷的含量 亳芍川芍杭芍亳芍川芍杭芍
16、 品种品种：大黄：大黄 结合型蒽苷的含量结合型蒽苷的含量 掌叶大黄、唐古特大黄华掌叶大黄、唐古特大黄华北、天山大黄北、天山大黄 2. 2.采收季节采收季节 千金翼方千金翼方“ “夫药采取，不知时节，不以阴干夫药采取，不知时节，不以阴干曝干，虽有药名，终无药实，故不依时采取，与曝干，虽有药名，终无药实，故不依时采取，与朽木不殊，卒无裨益。朽木不殊，卒无裨益。” 3. 3.储藏条件储藏条件 本草蒙筌本草蒙筌云：云：“凡药储藏，宜常提防。倘凡药储藏，宜常提防。倘阴干、曝干、烘干未尽去湿，则虫蛀、霉垢、朽阴干、曝干、烘干未尽去湿，则虫蛀、霉垢、朽烂，不免为害。烂，不免为害。” 最佳储藏条件：干燥、避光
17、、低温及适当的最佳储藏条件：干燥、避光、低温及适当的储藏时间为最佳储藏条件。储藏时间为最佳储藏条件。 4. 4.中药炮制中药炮制（1 1）消除或降低药物毒性或副作用）消除或降低药物毒性或副作用附子：煎煮附子：煎煮 双酯型生物碱双酯型生物碱单酯型生物碱、乌头原碱单酯型生物碱、乌头原碱半夏：粘膜刺激性，可致呕吐半夏：粘膜刺激性，可致呕吐姜半夏：没有刺激性，有镇吐作用姜半夏：没有刺激性，有镇吐作用 （2 2）改变和增强疗效）改变和增强疗效首乌：首乌：生首乌生首乌- -泻下（缓和）泻下（缓和）蒸制首乌蒸制首乌- -泻下减弱，增强补益功效泻下减弱，增强补益功效元胡：元胡：延胡索乙素延胡索乙素醋炒：总生物
18、碱煎出率醋炒：总生物碱煎出率49.03% 49.03% 生品：总生物碱煎出率生品：总生物碱煎出率25%25%（3 3）保持药效稳定）保持药效稳定 许多中药的有效成分为苷类，同时含有分解苷许多中药的有效成分为苷类，同时含有分解苷的酶，药材在分解酶的作用下被分解成苷元和糖的酶，药材在分解酶的作用下被分解成苷元和糖而失效。而失效。 炮制可炮制可 “杀酶保苷杀酶保苷” 杏仁、桃仁杏仁、桃仁氰苷氰苷 黄芩、槐花黄芩、槐花黄酮苷黄酮苷 5. 5.煎煮方法煎煮方法 医学源流论医学源流论云：云：“煎药之法，最宜深究，药煎药之法，最宜深究，药之效不效，全在于此之效不效，全在于此”。 煎煮汤剂所用水量的多少、分煎
19、、合煎、火候、煎煮汤剂所用水量的多少、分煎、合煎、火候、时间及的时间及的“先煎先煎”“”“后下后下”等，都会直接影响到等，都会直接影响到药物有效成分溶出和药效的发挥。药物有效成分溶出和药效的发挥。 6. 6.配伍禁忌配伍禁忌相须相须 增效增效 协同协同相使相使 多效多效相畏相畏 减毒减毒 相杀相杀 拮抗拮抗相恶相恶 减效减效 配伍禁忌配伍禁忌相反相反 协同协同 增毒增毒生理状况生理状况病理状况病理状况地理条件地理条件气候寒暖气候寒暖饮食起居饮食起居家庭条件家庭条件急性毒性反应急性毒性反应慢性毒性反应慢性毒性反应过敏反应过敏反应特殊毒性反应特殊毒性反应一、研究思路一、研究思路1.1.提高中药药理
20、基础研究水平提高中药药理基础研究水平2.2.深入进行中药药理作用的物质基础与作用机制相深入进行中药药理作用的物质基础与作用机制相关性研究关性研究3.3.加强与中药功效相关的系统药理作用研究加强与中药功效相关的系统药理作用研究 二、中药复方药理学研究二、中药复方药理学研究 1.1.拆方研究有助于中药复方配伍合理性的阐明拆方研究有助于中药复方配伍合理性的阐明 单味研究法；药对研究法；药物组间关系研究法；单味研究法；药对研究法；药物组间关系研究法；撤药分析法；聚类分析法；正交设计法；均匀设撤药分析法；聚类分析法；正交设计法；均匀设计法计法 2.2.与中医症候研究结合探索中药复方药效的优势与中医症候研究结合探索中药复方药效的优势 3.3.与中药复方组合化学结合开展药理学研究与中药复方组合化学结合开展药理学研究
