1、 1. 掌握口服定时和定位释药系统的掌握口服定时和定位释药系统的定义及定义及分类分类。 2. 熟悉口服定时和定位释药系统熟悉口服定时和定位释药系统应用意义应用意义。NaCl+PEO+HPMCNaCl+PEO+HPMC盐酸维拉帕米盐酸维拉帕米+PEO+PVP醋酸纤维素膜醋酸纤维素膜Laser-drilled poreNaCl+PEO+HPMCNaCl+PEO+HPMC盐酸维拉帕米盐酸维拉帕米+PEO+PVP法莫替丁法莫替丁+淀粉淀粉+糊精糊精HPMCEC+致孔剂致孔剂+增塑剂增塑剂法莫替丁法莫替丁+淀粉淀粉+糊精糊精法莫替丁法莫替丁+淀粉淀粉+糊精糊精含药素片含药素片可溶蚀性衣膜可溶蚀性衣膜含药
2、素片含药素片含药素片含药素片体液体液体液体液体液体液 半渗透型：半渗透型：蜡类蜡类+致孔剂致孔剂 溶蚀型：溶蚀型：低粘度低粘度HPMC 膨胀型：膨胀型：高粘度高粘度HPMC、HEC类型：类型： (1) 水不溶性胶囊壳体、药物贮库、定时塞、水水不溶性胶囊壳体、药物贮库、定时塞、水溶性胶囊帽溶性胶囊帽u柱塞种类：柱塞种类：膨胀型膨胀型(亲水凝胶，如亲水凝胶，如HPMC、PEO等用柔性膜等用柔性膜包衣包衣)；溶蚀型溶蚀型 (L-HPMC、PVP、PEO、聚氧乙烯甘油、聚氧乙烯甘油酯酯)酶可降解型酶可降解型(单层、双层单层、双层)类型：类型： (2) 半透性胶囊壳体、药物贮库、不溶性定时塞、半透性胶囊
3、壳体、药物贮库、不溶性定时塞、水溶性胶囊帽水溶性胶囊帽表表1 胃肠道生理和药物吸收胃肠道生理和药物吸收部位部位pH长度长度(cm) 表面积表面积转运时间转运时间胃胃13-小小3040min十二指肠十二指肠462030较大较大6s空肠空肠67150250很大很大28h回肠回肠7200350很大很大结肠结肠890150较小较小24h0.516h35h2030h3045h5.57.576回肠回肠盲肠盲肠u结肠生理特征：结肠生理特征： 消化酶少且活性低消化酶少且活性低 pH近中性偏碱性近中性偏碱性 多种肠道菌丛可产生特殊酶多种肠道菌丛可产生特殊酶 转运时间长转运时间长 压力控制型压力控制型OCDDS
4、依赖于结肠中强烈的依赖于结肠中强烈的蠕动波蠕动波 暂时升高的腔压力，暂时升高的腔压力，再现性和高压时相的持续时间？再现性和高压时相的持续时间？ECECGelatin capsule shellSealed with concentrated ECCaffein+PEG(400:10001:4, 40C)Sealed with concentrated ECFinal preparationThe thickness of EC layer decide the drug release.Colon cavity pressureDrug releaseShell dissolution 1.
5、何谓口服定时释药系统的定义？其应用意义为何谓口服定时释药系统的定义？其应用意义为何？常见的口服定时释药系统的分哪几类？何？常见的口服定时释药系统的分哪几类？ 2. 试述口服定位释药系统的定义、应用意义及分试述口服定位释药系统的定义、应用意义及分类。类。 1. 掌握靶向制剂的掌握靶向制剂的定义定义、分类分类及及各类靶向各类靶向制剂的含义与靶向原理制剂的含义与靶向原理。 2. 熟悉靶向制剂的熟悉靶向制剂的应用意义应用意义与与靶向性评价靶向性评价参数参数；各类靶向制剂相应的剂型种类。；各类靶向制剂相应的剂型种类。 3. 了解各类靶向制剂应用实例。了解各类靶向制剂应用实例。 无菌无菌无热原无热原无过敏
6、物质无过敏物质无降压物质无降压物质渗透压渗透压pH（一）脂质体和类脂质体（一）脂质体和类脂质体（二）纳米球、纳米囊（二）纳米球、纳米囊（三）微球与微囊（三）微球与微囊（四）注射用乳剂、微乳（四）注射用乳剂、微乳肝、脾等肝、脾等长循环脂质体长循环脂质体 将药物制成微球将药物制成微球/囊，可达到缓释和靶向的目的。囊，可达到缓释和靶向的目的。 微球微球/囊材料：囊材料：生物可降解、生物不可降解生物可降解、生物不可降解 靶向制剂的材料：靶向制剂的材料：首选生物可降解物质首选生物可降解物质e.g.:蛋白类蛋白类糖类糖类合成聚合物类合成聚合物类微粒微粒网状内皮系统（网状内皮系统（RES)+吸附吸附识别识别
7、吞噬吞噬修饰：修饰：PEG、Tween80、 表面电荷表面电荷opsonin2. 配体介导的载体配体介导的载体3. PEG修饰的载体修饰的载体抗体抗体载体载体物理吸附物理吸附共价交联共价交联主动靶向主动靶向器官器官组织组织细胞细胞抗原抗原转铁蛋白受体转铁蛋白受体正常细胞正常细胞肿瘤细胞肿瘤细胞亲和力亲和力10100:1转铁蛋白转铁蛋白修饰的药物载体修饰的药物载体肿瘤细胞肿瘤细胞主动靶向主动靶向活性药物活性药物(active drug)母体药物母体药物衍生化衍生化药理惰性化合物药理惰性化合物(inert compound)酶解酶解非酶解非酶解活性药物活性药物(active drug)前前(体体)药药(物物)Fe3O4磁流体磁流体胶晶态胶晶态液晶态液晶态经导管介入治疗经导管介入治疗化疗栓塞化疗栓塞 1. 何谓靶向制剂？其应用意义为何？有哪些靶向何谓靶向制剂？其应用意义为何？有哪些靶向性评价参数，它们各自的含义为何？性评价参数，它们各自的含义为何？ 2. 试对靶向制剂按其靶向方法进行分类，并试述试对靶向制剂按其靶向方法进行分类，并试述各类靶向制剂的含义与实现方法。各类靶向制剂的含义与实现方法。
