1、 药学院药学院第五章第五章 局麻药局麻药 Local Anesthetics本章学习重点掌握代表药物普鲁卡因、利多卡因的、丁卡因作用、用途、不良反应和用药注意事项 局部麻醉药（局部麻醉药（local anesthetics）简）简称局麻药，是一类能可逆地称局麻药，是一类能可逆地阻断神经冲动阻断神经冲动的发生和传导的发生和传导，在，在意识清醒意识清醒的的条件下，的的条件下，使局部部位出现暂时性、可逆性使局部部位出现暂时性、可逆性感觉丧失感觉丧失的药物。的药物。1884年由眼科大夫年由眼科大夫Carl Koller 首次报告用于首次报告用于眼科表面麻醉眼科表面麻醉1884年外科大夫年外科大夫Wil
2、liam Halsted首次首次应用应用cocaine作局部浸润和神经阻滞作局部浸润和神经阻滞1898德国神经外科医生德国神经外科医生August Bier首首次实施次实施腰麻腰麻 COCAINE 1855年由年由Gaedicke在古柯叶中分离在古柯叶中分离1860年由年由Albert Neimann纯化纯化局麻简史局麻简史第一次公开的麻醉手术第一次公开的麻醉手术1946-10-16W.T.G.MortonC.T. Jackson第一节第一节局麻药应用方法局麻药应用方法1.1.表面麻醉表面麻醉涂于粘膜表面，麻醉粘膜下神经纤维。涂于粘膜表面，麻醉粘膜下神经纤维。 浅手术麻醉：浅手术麻醉：口、眼、
3、鼻、咽喉口、眼、鼻、咽喉、气管、气管、食道、食道 如：如：丁卡因、利多卡因丁卡因、利多卡因2.2.浸润麻醉浸润麻醉 注入手术野注入手术野皮下或手术切口部位皮下或手术切口部位，麻醉局部的神经，麻醉局部的神经末梢。末梢。 浅表小手术：浅表小手术： 如如普鲁卡因、利多卡因普鲁卡因、利多卡因3.3.传导麻醉传导麻醉 注射到神经干、丛附近，阻滞神经传导。注射到神经干、丛附近，阻滞神经传导。 四肢及口腔手术四肢及口腔手术： 如如普鲁卡因、利多卡因普鲁卡因、利多卡因 腰椎间隙注入蛛网膜下腔。腰椎间隙注入蛛网膜下腔。腹部或下肢手术腹部或下肢手术。 如如利多卡因、普鲁卡因利多卡因、普鲁卡因4 .蛛网膜下腔麻醉（
4、腰麻）蛛网膜下腔麻醉（腰麻）硬膜外阻滞、脊髓麻醉硬膜外阻滞、脊髓麻醉神经阻滞神经阻滞普鲁卡因普鲁卡因复合麻醉复合麻醉利多卡因临床应用口、眼、鼻、口、眼、鼻、咽喉咽喉 分类与构效关系分类与构效关系依中间键不同，局麻药可分为两大类依中间键不同，局麻药可分为两大类 酯类酯类： 普鲁卡因普鲁卡因 丁卡因丁卡因 酰胺类酰胺类：利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因酯酯类局麻药类局麻药普鲁卡因普鲁卡因丁卡因丁卡因酯类酯类酰胺类局麻药酰胺类局麻药CH3CH3NHCOCH2NC2H5C2H5利多卡因利多卡因脂类局麻药第二节 酯酯类局麻药普鲁卡因Na+通道通道局麻药阻滞局麻药阻滞Na内流的作用内流的作用局麻药的作用
5、机制局麻药的作用机制阻断动作电位的产生阻断动作电位的产生 二二 局麻药的作用机制局麻药的作用机制 1 普鲁卡因产生局麻作用的普鲁卡因产生局麻作用的机制机制是是 A阻断阻断Na内流内流 B阻断阻断Ca2内流内流 C阻断阻断K十外流十外流 D阻断阻断Cl一内流一内流 E阻断阻断K内流内流 布比卡因普鲁卡因皮下小手术皮下小手术对粘膜的穿透力弱，对粘膜的穿透力弱，不不适用于表面麻醉适用于表面麻醉（口、（口、眼、鼻、喉），主要用于眼、鼻、喉），主要用于浸润麻醉浸润麻醉（皮下）（皮下）吸收作用不良反应不良反应 局麻药的局麻药的剂量过大或浓度过高剂量过大或浓度过高，或将，或将药物误注入血管内药物误注入血管内
6、，血中药物达一定浓度，血中药物达一定浓度能引起全身作用，最重要的是能引起全身作用，最重要的是中枢神经系中枢神经系统统和和心血管系统心血管系统的反应，这实际上是的反应，这实际上是局麻局麻药的毒性反应。药的毒性反应。中枢神经系统中枢神经系统心血管系统心血管系统中毒时多表现为中毒时多表现为先兴奋后抑制。先兴奋后抑制。呼吸先停呼吸先停直接抑制，使心肌收缩直接抑制，使心肌收缩性减弱，传导减慢，性减弱，传导减慢，心心率减慢，血压下降率减慢，血压下降眩晕，烦躁不安眩晕，烦躁不安肌震颤，肌震颤，神智错乱，全身性强直阵挛性神智错乱，全身性强直阵挛性惊厥，昏迷，呼吸麻痹惊厥，昏迷，呼吸麻痹不良反应不良反应3 3、
7、过敏反应、过敏反应极少数人会出现皮肤潮红、哮喘、休克等过敏反应。不良反应不良反应4 4 易出现过敏反应的局麻药是易出现过敏反应的局麻药是A A丁卡因丁卡因 B B普鲁卡因普鲁卡因 C C布比卡因布比卡因 D D利多卡因利多卡因 E E三甲卡因三甲卡因 使用局麻药的使用局麻药的安全剂量安全剂量；用前要做用前要做皮试皮试，一旦过敏，用肾上腺素，一旦过敏，用肾上腺素在局麻药液中加入在局麻药液中加入微量肾上腺素微量肾上腺素p28(p28(血血管收缩药管收缩药) )，延缓吸收，延长局麻作用时间。，延缓吸收，延长局麻作用时间。注药时注意注药时注意回吸回吸，避免血管内意外给药；，避免血管内意外给药；普鲁卡因
8、用药护理若出现中毒，立即停药，保持病人呼若出现中毒，立即停药，保持病人呼吸道通畅，给氧。吸道通畅，给氧。如遇病人极其如遇病人极其紧张甚至烦躁紧张甚至烦躁，可，可静脉注射静脉注射地西泮地西泮0.10.10.3mg0.3mgkg-1kg-1；用药护理如如惊厥惊厥发生，静脉注射发生，静脉注射地西泮，地西泮，立即吸立即吸氧或人工呼吸，及时控制惊厥的发作。氧或人工呼吸，及时控制惊厥的发作。腰麻腰麻发生发生低血压低血压应及时有效地作对症处应及时有效地作对症处理，一般先肌肉理，一般先肌肉注射麻黄碱注射麻黄碱 p29p29（收缩血管）（收缩血管）151520mg20mg。水解产物能水解产物能降低磺胺类降低磺胺
9、类抗菌能力、强心抗菌能力、强心苷类药效苷类药效1 普鲁卡因产生局麻作用的机制普鲁卡因产生局麻作用的机制A阻断阻断Na内流内流 B阻断阻断Ca2内流内流 C阻断阻断K十外流十外流D阻断阻断Cl一内流一内流 E阻断阻断K内流内流2 2 局麻药液中加入少量局麻药液中加入少量肾上腺素肾上腺素的目的目的是的是A A 防止术中出血防止术中出血B B 延长局麻药的作用时间，减少吸收延长局麻药的作用时间，减少吸收C C 促进局麻药吸收促进局麻药吸收D D 预防麻醉药过敏预防麻醉药过敏E E 预防麻醉过程中血压下降预防麻醉过程中血压下降3 3 普鲁卡因一般普鲁卡因一般不用不用于于A A表面麻醉表面麻醉 B B浸
10、润浸润麻醉麻醉 C C腰麻腰麻 D D传导麻醉传导麻醉 E E硬膜外硬膜外麻醉麻醉7 7 水解产物能水解产物能降低磺胺类药效降低磺胺类药效的的局麻药是局麻药是A A 丁卡因丁卡因B B 普鲁卡因普鲁卡因 C C 利多利多卡因卡因 D D 布比卡因布比卡因 E E 氯胺酮氯胺酮8 8 下列哪项下列哪项不是不是普鲁卡因所具有普鲁卡因所具有的的A A 过敏反应过敏反应B B 心率减慢心率减慢CC血血压下降压下降D D 烦躁不安烦躁不安E E 全身麻醉全身麻醉酰胺类局麻药酰胺类局麻药利多卡因为中效局麻药为中效局麻药 全能麻醉药全能麻醉药强度强、起效快、维持时间长，酰胺类强度强、起效快、维持时间长，酰胺
11、类与普鲁卡因比，作用与普鲁卡因比，作用快、快、强强、持久、持久，粘，粘膜穿透力较强膜穿透力较强 2.全能麻醉药全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。麻及硬膜外麻均有效。利多卡因一般不用利多卡因一般不用于腰麻。于腰麻。 3.具有具有抗心律失常作用抗心律失常作用。利多卡因利多卡因利多卡因利多卡因临床应用表面表面利多卡因利多卡因临床应用全能麻醉药全能麻醉药10 10 利多卡因一般利多卡因一般不用于不用于A A 表面麻醉表面麻醉B B 浸润麻醉浸润麻醉C C 腰麻腰麻 D D 传导麻醉传导麻醉 E E 硬膜外麻醉硬膜外麻醉 11 11 有有全能麻醉药之称全能麻醉药之
12、称的药物是的药物是A A 丁卡因丁卡因B B 普鲁卡因普鲁卡因CC利多卡因利多卡因D D 布比卡因布比卡因E E 氯胺酮氯胺酮丁卡因为长效局麻药为长效局麻药丁卡因丁卡因麻醉强度麻醉强度为普鲁卡因的为普鲁卡因的1010倍倍，毒性毒性为普鲁卡因的为普鲁卡因的10101212倍倍。穿透力强，常用于穿透力强，常用于表面麻醉表面麻醉、一般一般不不单独用于浸润麻醉单独用于浸润麻醉。12 12 丁卡因常用作丁卡因常用作表面麻醉表面麻醉主要是主要是因为因为A A 麻醉效力强麻醉效力强 B B 毒性较大毒性较大C C 黏膜的穿透力强黏膜的穿透力强 D D 作用持作用持久久E E 比较安全比较安全13 13 丁卡
13、因丁卡因不宜用于不宜用于A A 表面麻醉表面麻醉 B B 浸润麻醉浸润麻醉C C 腰麻腰麻 D D 传导麻醉传导麻醉E E 硬膜外麻醉硬膜外麻醉15 某男，38 岁，农民，因眼部异物感、流泪、视物不清来院就诊。裂隙灯检查，角膜有大小不一的异物存在，位置不同，需要取出，应选用何药麻醉A 布比卡因 B 普鲁卡因C 丁卡因、 D 利多卡因E ，乙醚一儿童，一儿童，6 6 岁，扁桃体摘除时，医生岁，扁桃体摘除时，医生误将误将1 1 丁卡因当丁卡因当作作1 1 普鲁卡因普鲁卡因应用，扁桃体周围注射应用，扁桃体周围注射12ml 12ml 以后，以后，患者很快出现患者很快出现烦躁不安，面色苍白，随即出现阵发
14、烦躁不安，面色苍白，随即出现阵发性强烈惊厥，呼吸浅促，口唇发绀，心率减慢，血性强烈惊厥，呼吸浅促，口唇发绀，心率减慢，血压下降压下降。16 16 该病人出现的该病人出现的反应反应是是A A 过敏性休克过敏性休克 B B 病人精神紧张而致晕厥病人精神紧张而致晕厥C C 药药物的毒性反应物的毒性反应 D D 、药物的副作用、药物的副作用 E E 药物的继发药物的继发反应反应17 17 应选用下列何药对应选用下列何药对抗惊厥抗惊厥症状症状A A 地西泮地西泮 B B 硫酸镁硫酸镁 C C 苯巴比妥钠苯巴比妥钠D D ，异戊，异戊巴比妥钠巴比妥钠 E E 苯妥英钠苯妥英钠 18 如不及时抢救，如不及时
15、抢救，致死致死的首发原因是的首发原因是A 血压下降血压下降B 惊厥惊厥C 心率减慢心率减慢 D 呼吸麻痹呼吸麻痹 E . 心肌收缩力减弱心肌收缩力减弱19 丁卡因的丁卡因的毒性毒性比普鲁卡因大比普鲁卡因大A . 2 倍倍 B . 4 倍倍 C . 6 倍倍 D . 8 倍倍 E . 10 倍倍可卡因可卡因 cocaine 为第一个成功地用于临床的局麻药，为第一个成功地用于临床的局麻药，具有良好的表面麻醉作用。具有良好的表面麻醉作用。14 下列麻醉药在等剂量时，作用强弱的顺序是A 丁卡因利多卡因普鲁卡因B 利多卡因丁卡因普鲁卡因C 利多卡因普鲁卡因丁卡因D 普鲁卡因丁卡因利多卡因E 丁卡因普鲁卡因利多卡因布比卡因布比卡因布比卡因（布比卡因（bupivacaine) )为长效局麻药。盐为长效局麻药。盐酸盐水溶液稳定，其酸盐水溶液稳定，其麻醉作用比利多卡因强麻醉作用比利多卡因强3 34 4倍，作用时效与丁卡因相似或更长些。倍，作用时效与丁卡因相似或更长些。罗哌卡因罗哌卡因（罗哌卡因（ropivacaineropivacaine）为长效局麻药。）为长效局麻药。临床新药临床新药
