1、补佳乐补佳乐辅助生育技术的应用辅助生育技术的应用雌激素简介雌激素简介合成雌激素天然雌激素内源性雌激素天然雌激素制剂*半合成雌激素全合成雌激素雌激素 雌二醇、雌酮、雌三醇炔雌醇 炔雌醇环戊醚 己烯雌酚己烷雌酚 戊酸雌二醇（补佳乐戊酸雌二醇（补佳乐）1717雌二醇雌二醇 妊马雌酮妊马雌酮苯甲酸雌二醇苯甲酸雌二醇 双丙酸雌二醇双丙酸雌二醇 补佳乐补佳乐 来源天然，工艺科学来源天然，工艺科学 天然天然雌激素雌激素人体自身的选择人体自身的选择 医保用药医保用药37.9元元补佳乐补佳乐天然天然雌二醇的来源雌二醇的来源原料：原料：谷固醇，胆固醇 来源于大豆的加工薯蓣皂苷元 来源于大豆和薯蓣Harnmann
2、BW et al.Gynecol En docrinal 8(1994)101-107大豆薯蓣补佳乐补佳乐的化学结构的化学结构在雌二醇的17位加上了戊酸酯溶解更迅速，吸收更好在体内平稳转换，对肝脏的 影响小，副反应更少微粒化及酯化的雌二醇通用名称：戊酸雌二醇片商品名称：补佳乐 Progynova戊酸雌二醇OHO17O补佳乐补佳乐的代谢过程的代谢过程E2VE2VCO2E1E3H2O戊酸雌二醇的药代动力学特性戊酸雌二醇的药代动力学特性稳态浓度：稳态浓度：3060 pg/ml吸收分布服药后通常49小时达到雌二醇的最高血清浓度，约为15pg/ml。服药后24小时内血清雌二醇浓度下降至约8pg/ml。生
3、物利用度3%平均终末半衰期24h结合蛋白雌二醇与白蛋白和性激素结合球蛋白（SHBG）结合。血清中未结合的雌二醇约为11.5%，与SHBG结合的部分为3040%。代谢部位药物的代谢遵循内源性雌二醇的生物转化途径 总清除率1030ml/min/kg 稳态浓度：稳态浓度：1530 pg/ml补佳乐说明书先进的制剂技术先进的制剂技术补佳乐(酯化微粒化戊酸雌二醇）可获得以下优势更快吸收更平稳吸收避免雌二醇血清浓度高峰补佳乐 2mg 和非酯化雌二醇比较雌二醇平均血清浓度11,Harnmann BW et al.Gynecol En docrinal 8(1994)101-107Pg/ml几种常见雌激素制剂
4、的比较几种常见雌激素制剂的比较雌激素制剂雌激素制剂戊酸雌二醇戊酸雌二醇微粒化戊酸雌二醇微粒化戊酸雌二醇结合雌激素结合雌激素己己烯雌酚烯雌酚类型人体雌激素人体雌激素动物雌激素合成非甾体激素代谢E2V E2 +V E2 E1 E3 V CO2+H2O E2 E1 E3成分较多，代谢过程复杂代谢复杂优缺点微粒化快速溶解酯化平缓转变成17-雌二醇，避免出现雌二醇高峰浓度微粒化可快速溶解，但会出现非生理性高峰，引起不良反应药代和药理作用尚未完全清楚增加后代阴道癌发生的危险性，多数国家已禁用，并有相对多的恶心和其他胃肠道副作用补佳乐补佳乐的特点总结的特点总结补佳乐是天然的外源性雌激素，与人体自身产生的雌激
5、素极其相似补佳乐是微粒化和酯化的雌二醇，溶解性更快，吸收更好补佳乐在雌二醇的17位加上了戊酸酯，使得雌激素的口服吸收得以实现；并可根据临床情况，调整个体所需的剂量11.补佳乐说明书目录目录雌激素简介天然雌激素制剂补佳乐补佳乐辅助生育技术的应用IVF应用应用-1IVFET的妊娠成功有两项基本要素：有适当数量的、高质量的胚胎可供移植改善宫颈黏液补佳乐 12mg 710天 月经第10天开始具有与胚胎发育同步的、允许种植的子宫内膜IVF应用应用-2补佳乐逐渐增量方案1：实际应用时需参考内膜厚度或医生临床经验来调整剂量连续18天第911天第12天开始2mg qd po4mg qd po6mg qd po
6、1，Jose Remohi et al.Long oestradiol replacement in an oocyte donation programme.Human Reproduction,1995,10(6):1387-1391IVF应用应用-3实际应用时需参考内膜厚度或医生临床经验来调整剂量3-4mg bid po24周，取卵前一天加用孕酮补佳乐恒定剂量方案1：1,韩金兰，严敬明实用妇产科学，882IVF应用应用-4应用时需参考雌激素水平或医生临床经验来调整剂量补佳乐 3mg bid po，同时合用孕激素，妊娠90天起逐步撤退激素治疗。胚胎移植后1：1张丽珠临床生殖内分泌与不育症，526-528
