1、 纳米技术纳米技术第1页，共22页。第一节第一节 纳米囊与纳米球的制备技术纳米囊与纳米球的制备技术纳米囊与纳米球的制备2第2页，共22页。第一节第一节 纳米囊与纳米球纳米囊与纳米球 一、概述一、概述1 纳米粒（纳米粒（nanoparticles）是由高分子物质组成的骨架实体，药物可以溶解、包裹于其中或吸附在实体上。在药剂学中，纳米粒一般指粒径在11000nm的微粒 纳米球（纳米球（nanospheres）：）：骨架实体型 纳米囊（纳米囊（nanocapsules）：）：膜壳药库型第3页，共22页。一、概述一、概述2、特点、特点 药物与纳米粒载体结合后，可隐藏药物的理化特性，因此其分布过程转而依
2、赖于载体的理化特性，纳米粒对肝、脾或骨髓等部位有靶向性，这种对网状内皮系统的靶向性又可经过一些特殊的包衣，或结合直径为1020nm顺磁性四氧化三铁颗粒，而具有特殊的靶向作用。第4页，共22页。一、概述一、概述3、应用、应用 癌症治疗，提高药效，纳米粒直径小于100nm，能够达到肝薄壁细胞组织，能从肿瘤有隙漏的内皮组织血管中逸出而滞留在肿瘤内，肿瘤的血管壁对纳米粒有生物粘附性；提高抗生素和抗真菌抗病毒药治疗细胞内细菌感染的功效；第5页，共22页。一、概述一、概述3、应用、应用 作为口服制剂，纳米粒载体可防止多肽、疫苗类和一些药物在消化道的失活，提高生物利用度；可提高药物口服稳定性 作为粘膜给药的
3、载体，如一般滴眼剂消除半衰期仅13min，纳米粒滴眼剂会粘附在结膜和角膜上，可大大延长作用时间；纳米粒还可制成鼻粘膜、经皮吸收（作为微贮库在角质层贮藏）等各种给药途径的制剂，均可达到延长或提高药效的目的。第6页，共22页。应用n作为粘膜给药的载体，如一般滴眼剂消除半衰期仅13min，纳米粒滴眼剂会粘附在结膜和角膜上，可大大延长作用时间；纳米粒还可制成鼻粘膜、经皮吸收（作为微贮库在角质层贮藏）等各种给药途径的制剂，均可达到延长或提高药效的目的。第7页，共22页。二、纳米囊与纳米球的制备方法纳米囊与纳米球的制备8第8页，共22页。二、纳米囊与纳米球的制备方法纳米囊与纳米球的制备9第9页，共22页。
4、三、固体脂质纳米球的制备方法纳米囊与纳米球的制备10第10页，共22页。三、固体脂质纳米球的制备方法纳米囊与纳米球的制备11第11页，共22页。四、其他纳米球纳米囊与纳米球的制备12第12页，共22页。五、纳米囊、纳米球的质量评价纳米囊与纳米球的制备13第13页，共22页。第二节纳米乳与亚纳米乳的技术第二节纳米乳与亚纳米乳的技术n纳米乳与亚纳米乳概念n常用的乳化剂与助乳化剂n纳米乳与亚纳米乳的制备方法n纳米乳与亚纳米乳的质量评价第14页，共22页。一、概述第15页，共22页。二、常用乳化剂和助乳化剂1 1、天然乳化剂、天然乳化剂2 2、合成乳化剂、合成乳化剂3 3、助乳化剂、助乳化剂阿拉伯胶、
5、西黄芪胶、白蛋白、卵磷阿拉伯胶、西黄芪胶、白蛋白、卵磷脂、胆固醇脂、胆固醇离子型离子型非离子型非离子型聚山梨酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯、脂肪酸山梨坦、Myrj、Brij、PoloxamerSDS调节乳化剂的调节乳化剂的HLBHLB值值 短链醇短链醇 非离子表面活性剂非离子表面活性剂第16页，共22页。三、纳米乳的制备1 1、纳米乳的形成条件、纳米乳的形成条件加入助乳化剂加入助乳化剂l与乳化剂形成复合凝聚膜，提高膜的牢固性和柔顺与乳化剂形成复合凝聚膜，提高膜的牢固性和柔顺性。性。l增大乳化剂的溶解度，进一步降低界面张力，低于增大乳化剂的溶解度，进一步降低界面张力，低于超低界面张力值（超低界面张力
6、值（10-2mN/m）。）。l可调节乳化剂的可调节乳化剂的HLB值，使之符合油相要求。值，使之符合油相要求。l影响界面能和乳滴粒径。影响界面能和乳滴粒径。需要大量的乳化剂需要大量的乳化剂第17页，共22页。三、纳米乳的制备2 2、制备步骤、制备步骤处方的确定处方的确定油相水相乳化剂助乳化剂第18页，共22页。n亚纳米乳四、亚纳米乳的制备提高药物的稳定性提高药物的稳定性降低毒副作用降低毒副作用提高体内及经皮吸收提高体内及经皮吸收使药物缓释、控释或具有靶向性使药物缓释、控释或具有靶向性第19页，共22页。四、亚纳米乳的制备第20页，共22页。四、亚纳米乳的制备 第21页，共22页。五、质量评价1 1、乳滴粒径及其分布、乳滴粒径及其分布电镜法：电镜法：透射电镜法（透射电镜法（TEMTEM）扫描电镜法（扫描电镜法（SEMSEM）TEMTEM冷冻脆裂法冷冻脆裂法？电镜冷冻蚀刻技术电镜冷冻蚀刻技术激光粒度仪激光粒度仪2 2、药物含量、药物含量3 3、稳定性、稳定性以药物的良溶剂溶解药物进行测定。第22页，共22页。
