1、 教学目的掌握泻下药的药理作用。教学目的掌握泻下药的药理作用。掌握大黄的功效、有效成分、药理作用及作掌握大黄的功效、有效成分、药理作用及作用机理。用机理。了解番泻叶、芦荟的药理作用及作用机理。了解番泻叶、芦荟的药理作用及作用机理。教学内容泻下药的功效、分类。教学内容泻下药的功效、分类。泻下药的药理作用。泻下药的药理作用。大黄的有效成分、药理作用。大黄的有效成分、药理作用。其他泻下药的药理作用。其他泻下药的药理作用。教学重点泻下药的药理作用。教学重点泻下药的药理作用。大黄、芒硝有效成分、药理作用及作用机理大黄、芒硝有效成分、药理作用及作用机理第七章第七章 泻下药泻下药 第一节第一节 概述概述一、
2、与泻下药有关的概念一、与泻下药有关的概念泻下泻下药药里实证里实证 胃肠积滞，实热胃肠积滞，实热内积，水饮内停内积，水饮内停 常见疾病常见疾病1 1、急腹症：急性胰腺炎、急性胆道感染、急腹症：急性胰腺炎、急性胆道感染 急性囊性尾炎、急性肠梗阻急性囊性尾炎、急性肠梗阻2 2、传染病：流行性乙型脑炎、传染性肝、传染病：流行性乙型脑炎、传染性肝 炎、暴发性痢疾炎、暴发性痢疾3 3、内科疾病：肝硬化腹水、渗出性胸膜、内科疾病：肝硬化腹水、渗出性胸膜 炎、老人、幼儿及产后便秘等炎、老人、幼儿及产后便秘等泻下药及其复方均能使肠蠕动增泻下药及其复方均能使肠蠕动增加，具有不同程度的泻下作用，根据加，具有不同程度
3、的泻下作用，根据作用特点可分为刺激性泻药、容积性作用特点可分为刺激性泻药、容积性泻药及润滑性泻药。泻药及润滑性泻药。某些泻下药具有某些泻下药具有较强的利尿作用。较强的利尿作用。某些泻下药及其有效某些泻下药及其有效成分，对多种致病菌、成分，对多种致病菌、真菌、病毒有不同程真菌、病毒有不同程度的抑制作用。度的抑制作用。某些泻下药具有一某些泻下药具有一定的抗炎作用。定的抗炎作用。大黄、芦荟、商陆、大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟均具有抗肿芫花、大戟均具有抗肿瘤作用瘤作用实验动物：常规动物实验动物：常规动物 不选不选 犬犬 猫猫方法方法 ：炭末推进实验炭末推进实验 肠内容物推进实验肠内容物推进实验 炭末排
4、出时间实验炭末排出时间实验 湿粪计数实验湿粪计数实验 体外实验体外实验 离体肠管运动实验离体肠管运动实验三、常用实验方法三、常用实验方法炭末推进实验：以炭末为标志，测定规定时间内炭末推进实验：以炭末为标志，测定规定时间内炭末在肠内推进的距离作为观察药物是否具有促炭末在肠内推进的距离作为观察药物是否具有促进肠推进的作用。进肠推进的作用。炭末排出时间试验：测定炭末从给与动物支排出炭末排出时间试验：测定炭末从给与动物支排出体外所需时间，观察药物对肠推进功能的影响。体外所需时间，观察药物对肠推进功能的影响。湿粪计数试验：测定规定时间内动物（一般是小湿粪计数试验：测定规定时间内动物（一般是小鼠）排出湿粪
5、粒数，判断药物是否具有泻下作用鼠）排出湿粪粒数，判断药物是否具有泻下作用及泻下作用强弱。及泻下作用强弱。大黄一、一、概述概述功能与主治功能与主治泻下攻积，清热泻火泻下攻积，清热泻火凉血解毒，逐凉血解毒，逐瘀通经瘀通经实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽湿热黄疸，血热吐衄，目赤湿热黄疸，血热吐衄，目赤咽肿、肠痈，痈肿疔疮咽肿、肠痈，痈肿疔疮 瘀血经闭，跌打损伤瘀血经闭，跌打损伤主要成份主要成份 1 1、蒽醌衍生物、蒽醌衍生物 结合型蒽苷（蒽醌苷，双蒽酮苷）：泻下结合型蒽苷（蒽醌苷，双蒽酮苷）：泻下游离型苷元（大黄酸，大黄素）：抗菌游离型苷元（大黄酸，大黄素）：抗菌 2 2、大
6、黄多糖、鞣质，没食子酸等、大黄多糖、鞣质，没食子酸等成分：结合型蒽苷，其中以番泻苷成分：结合型蒽苷，其中以番泻苷A A作用最强。作用最强。机理：机理：1.1.大部分结合型蒽苷到达大肠水解成苷元刺激肠大部分结合型蒽苷到达大肠水解成苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动产生黏膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动产生致泻作用。致泻作用。2.2.蒽酮具胆碱样作用兴奋平滑肌蒽酮具胆碱样作用兴奋平滑肌M M受体，加快肠受体，加快肠蠕动。蠕动。3.3.大黄抑制大黄抑制Na+Na+，K+K+ATPATP酶，使肠腔内渗透压升酶，使肠腔内渗透压升高，肠容积增大使肠蠕动加快。高，肠容积增大使肠蠕动加快。4.4
7、.部分蒽苷自小肠吸收经肝脏代谢成苷元，由血部分蒽苷自小肠吸收经肝脏代谢成苷元，由血液或胆汁运至大肠而发挥泻下作用。液或胆汁运至大肠而发挥泻下作用。泻下机制泻下机制结合型蒽苷结合型蒽苷小肠小肠大肠大肠口服口服 大部分大部分肝脏肝脏小部分小部分 苷元苷元转化转化细菌水解细菌水解苷元苷元苷元刺激肠粘膜及肠壁肌层神经丛，促进肠蠕动泻下苷元刺激肠粘膜及肠壁肌层神经丛，促进肠蠕动泻下大黄酸抑制大黄酸抑制NaNa+-K-K+-ATP-ATP酶抑制水份吸收溶积增大泻下酶抑制水份吸收溶积增大泻下经炮制和久煎后，大黄结合型蒽苷易被经炮制和久煎后，大黄结合型蒽苷易被水解成苷元，番泻苷水解成苷元，番泻苷A A仅存少量
8、，而苷元仅存少量，而苷元在小肠内易被破坏，故泻下作用减弱。在小肠内易被破坏，故泻下作用减弱。生大黄煎煮生大黄煎煮1010分钟，蒽苷溶出率最高，分钟，蒽苷溶出率最高，泻下作用最强；泻下作用最强；保肝机理：保肝机理：大黄可促进肝细胞大黄可促进肝细胞RNARNA合成及肝细合成及肝细胞再生；刺激人体产生干扰素，抑制病毒胞再生；刺激人体产生干扰素，抑制病毒的繁殖；促进肝脏血液循环，改善微循环的繁殖；促进肝脏血液循环，改善微循环而产生保肝作用而产生保肝作用利胆机理：利胆机理：大黄可疏通肝内毛细胆管，促进大黄可疏通肝内毛细胆管，促进胆汁分泌，增加胆红素排泄，促进胆囊收胆汁分泌，增加胆红素排泄，促进胆囊收缩，
9、松弛奥狄氏括约肌，使胆汁排除量增缩，松弛奥狄氏括约肌，使胆汁排除量增加加。大黄具有胃黏膜保护作用，能促大黄具有胃黏膜保护作用，能促进胃黏膜进胃黏膜PGEPGE生成，增强胃肠黏膜屏障功生成，增强胃肠黏膜屏障功能。能。2 2）大黄鞣质大黄鞣质对实验性胃溃疡大鼠可对实验性胃溃疡大鼠可减少胃液分泌量。减少胃液分泌量。3 3）大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸大黄酸等对幽门螺旋杆菌有抑制作用等对幽门螺旋杆菌有抑制作用 大黄多种成分对多种胰酶有抑制作用，此大黄多种成分对多种胰酶有抑制作用，此种作用可减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用种作用可减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用 大黄治
10、疗急性胰腺炎疗效迅速可靠，可防大黄治疗急性胰腺炎疗效迅速可靠，可防止糜蛋白酶或酒精诱发的急性水肿型或出血坏止糜蛋白酶或酒精诱发的急性水肿型或出血坏死型胰腺炎的发生发展。死型胰腺炎的发生发展。大黄素、大黄酸、芦荟大黄素大黄素、大黄酸、芦荟大黄素灌胃给药灌胃给药有明显利尿作用。大黄可抑制肾髓质有明显利尿作用。大黄可抑制肾髓质Na+Na+，K+K+ATPATP酶活性，使酶活性，使Na+Na+重吸收减少，排出增重吸收减少，排出增加。加。大黄对氮质血症和慢性神功能衰竭病人大黄对氮质血症和慢性神功能衰竭病人有治疗作用，可明显降低血中非蛋白氮，延有治疗作用，可明显降低血中非蛋白氮，延缓慢性肾衰的发展。缓慢性
11、肾衰的发展。大黄治疗大黄治疗氮质血症氮质血症的机理：的机理：1.1.大黄泻下作用使肠内氨基酸的吸收减少大黄泻下作用使肠内氨基酸的吸收减少2.2.大黄可使血中必需氨基酸升高，使蛋白质合成大黄可使血中必需氨基酸升高，使蛋白质合成增加；增加；3.3.大黄抑制体蛋白分解，从而减少大黄抑制体蛋白分解，从而减少BUNBUN的来源的来源4.4.促进尿素和肌酐随尿液排泄。促进尿素和肌酐随尿液排泄。5.5.抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。治疗治疗限制蛋白质摄入。限制蛋白质摄入。预防和治疗可能的感染，以减轻蛋白质分解预防和治疗可能的感染，以减轻蛋白质分解代谢代谢应用雄激素减少蛋
12、白质分解代谢应用雄激素减少蛋白质分解代谢采用透析疗法增加非蛋白氮排出。采用透析疗法增加非蛋白氮排出。止血：止血：1 1）大黄可促进血小板的黏附和聚集，利于血栓形成；）大黄可促进血小板的黏附和聚集，利于血栓形成；2 2）可使血小板和纤维蛋白原含量增加，使凝血时间缩短；）可使血小板和纤维蛋白原含量增加，使凝血时间缩短；3 3）降低抗凝血酶）降低抗凝血酶活性；活性；4 4）收缩受损的局部血管，降低毛细血管的通透性。）收缩受损的局部血管，降低毛细血管的通透性。D D儿茶素、没食子酸为有效成分。儿茶素、没食子酸为有效成分。改善血液流变性：改善血液流变性：大黄可抑制大黄可抑制Na+Na+，K+K+ATPA
13、TP酶活性，提高酶活性，提高血浆渗透压使组织水分向血管内转移，使血血浆渗透压使组织水分向血管内转移，使血液稀释，从而降低血液粘度、改善微循环障液稀释，从而降低血液粘度、改善微循环障碍。碍。降血脂：降血脂：大黄所含大黄所含蒽醌类、儿茶素蒽醌类、儿茶素等化合物可等化合物可使高脂模型动物使高脂模型动物TCTC、TGTG、LDLLDL、VLDLVLDL及过及过氧化脂质明显降低。氧化脂质明显降低。抗病原体：抗病原体：大黄对多种致病菌、病毒、大黄对多种致病菌、病毒、致病性真菌均有一定的抑制作用。抑菌致病性真菌均有一定的抑制作用。抑菌的有效成分主要为的有效成分主要为大黄酸、大黄素、芦大黄酸、大黄素、芦荟大黄
14、素。荟大黄素。抗炎：抗炎：抗炎机理与抑制花生四烯酸代谢抗炎机理与抑制花生四烯酸代谢有关有关，大黄可抑制环氧化酶，使，大黄可抑制环氧化酶，使PGEPGE合合成减少，并抑制白三烯成减少，并抑制白三烯B4B4的合成。的合成。大黄对癌细胞代谢的多个环节有影大黄对癌细胞代谢的多个环节有影响，可抑制癌细胞的呼吸及氨基酸、糖代响，可抑制癌细胞的呼吸及氨基酸、糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程，还可抑制谢中间产物的氧化和脱氢过程，还可抑制DNADNA、RNARNA及蛋白质的生物合成，而对宿主及蛋白质的生物合成，而对宿主正常组织无明显影响。正常组织无明显影响。大黄可显著提高感染模型大黄可显著提高感染模型动物的免疫功
15、能，并在体内具动物的免疫功能，并在体内具有诱生干扰素的作用。有诱生干扰素的作用。但内毒但内毒素血症时大黄可明显的抑制内素血症时大黄可明显的抑制内毒素诱生的巨噬细胞分泌细胞毒素诱生的巨噬细胞分泌细胞因子的功能。因子的功能。免疫调节：免疫调节：抗氧化及抗自由基作用抗氧化及抗自由基作用2.2.其他药理作用其他药理作用抗精神病、强心抗精神病、强心芒硝一、一、概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份泻热通便，润燥软坚泻热通便，润燥软坚实热便秘，大便燥结，实热便秘，大便燥结，积滞腹痛，肠痈肿痛等症，积滞腹痛，肠痈肿痛等症，外治乳痈、痔疮肿痛。外治乳痈、痔疮肿痛。硫酸钠硫酸钠 芒硝主要成分：芒硝主要成分
16、：硫酸钠，口服后硫酸硫酸钠，口服后硫酸钠水解产生大量硫酸根离子，不易钠水解产生大量硫酸根离子，不易被肠壁吸收，使肠内渗透压升高，被肠壁吸收，使肠内渗透压升高，阻止肠腔内水分吸收，致肠容积扩阻止肠腔内水分吸收，致肠容积扩大，肠腔扩张，刺激肠壁引起肠蠕大，肠腔扩张，刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻。动增加而致泻。1 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用 利胆：利胆：口服小剂量，可刺激小肠壶腹部，反射性地口服小剂量，可刺激小肠壶腹部，反射性地引起胆囊收缩，胆道括约肌松弛，故能促进胆汁引起胆囊收缩，胆道括约肌松弛，故能促进胆汁排出。排出。利尿：利尿：4.34.3无菌硫酸钠静脉注射，有利尿
17、作用。无菌硫酸钠静脉注射，有利尿作用。抗肿瘤：抗肿瘤：玄明粉可酸化肠内环境，减少脱氧胆酸含玄明粉可酸化肠内环境，减少脱氧胆酸含量，抑制肠上皮细胞量，抑制肠上皮细胞DNADNA合成，降低对致癌物地合成，降低对致癌物地敏感性。敏感性。抗炎作用：抗炎作用：10102525硫酸钠外敷可加快淋巴循环，硫酸钠外敷可加快淋巴循环，增加网状内皮细胞地吞噬功能，而具有抗炎作用。增加网状内皮细胞地吞噬功能，而具有抗炎作用。2.2.其他药理作用其他药理作用番番 泻泻 叶叶 一、一、概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份泻热行滞，通便，利水泻热行滞，通便，利水 实热便秘，大使燥结实热便秘，大使燥结番泻苷番泻苷
18、二、主要药理作用二、主要药理作用 1 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用（1 1）泻下）泻下有效成份：番泻苷有效成份：番泻苷 A A、B B 作用机制：同大黄作用机制：同大黄抗菌、止血抗菌、止血主要成分为：主要成分为：芦荟大黄素、芦荟芦荟大黄素、芦荟大黄素苷、芦荟皂大黄素苷、芦荟皂苷、芦荟苦素、高苷、芦荟苦素、高塔尔芦荟素等。塔尔芦荟素等。主要成分主要成分泻下：泻下：芦荟苷在肠道中可释放出大芦荟苷在肠道中可释放出大黄素等产生刺激性泻下作用。黄素等产生刺激性泻下作用。保肝作用：保肝作用：芦荟总苷对动物实验芦荟总苷对动物实验性肝损伤有保护作用。性肝损伤有保护作用。芦荟中的芦荟中
19、的多聚糖醛酸酯多聚糖醛酸酯有促进有促进肉芽生长的作用，以芦荟叶浆制肉芽生长的作用，以芦荟叶浆制成的含多糖类的凝胶制剂，可用成的含多糖类的凝胶制剂，可用于皮肤或其他组织创伤以及烧伤于皮肤或其他组织创伤以及烧伤抗肿瘤：抗肿瘤：芦荟中蒽醌衍生物具有芦荟中蒽醌衍生物具有高效杀伤肿瘤细胞的能力。高效杀伤肿瘤细胞的能力。抗菌：抗菌：芦荟浸出液对皮肤真菌、芦荟浸出液对皮肤真菌、绿脓杆菌、结合杆菌有一定抑制绿脓杆菌、结合杆菌有一定抑制作用。作用。氮质血症氮质血症血液中尿素、尿酸、肌酐等蛋白质代血液中尿素、尿酸、肌酐等蛋白质代谢产物必须通过肾脏排出。在肾功能不全谢产物必须通过肾脏排出。在肾功能不全时，血液中的非
20、蛋白质含氮化合物质增多，时，血液中的非蛋白质含氮化合物质增多，形成氮质血症。形成氮质血症。1、芒硝泻下作用的主要成分是（）A 氯化钠B 硫酸钠C 硫酸钙D 硫酸镁E 氯化钙2、泻下药中具有改善肾功能作用的药物是（）A 芒硝B 番泻叶C 火麻仁D 大黄E 郁李仁3、哪种药物的致泻作用不是因含有强烈刺激肠黏膜的成分所致（）A 芫花B 巴豆油C 牵牛子D 商陆E 火麻仁4、因含脂肪油润滑肠道而致泻的药物是（）A 番泻叶B 巴豆C 火麻仁D 芫花E 芒硝6、除哪项作用外，均为大黄的主要药理作用（）A 泻下作用B 抗感染作用C 镇痛作用D 利胆作用E 止血作用5、芦荟的药理作用有（）A 解热B 止血C
21、改善血液流变性D 愈创E 镇痛 7、下列哪项不是大黄止血作用的机理（）A 促进血小板聚集B 增加血小板数和纤维蛋白原含量C 使受损伤的局部血管收缩D 补充维生素E 降低抗凝血酶活性8、大黄提高血浆渗透压，降低血黏度的机理是（）A 抑制细胞膜a+，+A酶B 抑制血小板聚集C 增加血中蛋白质合成D 扩张血管E 保肝、利胆9、哪项与大黄抗感染作用无关（）A 抗病原微生物B 解热C 抗炎D 提高免疫功能E 抗氧自由基损伤10、大黄抗炎作用机理是（）A 收缩血管B 降低E、白三烯B等活性物质的合成C 促进炎性渗出的吸收D 促进肾上腺皮质激素的释放E 抑制白细胞的游走和吞噬能力11、大黄抗炎作用机理主要是（）A 抑制花生四烯酸代谢B 兴奋垂体肾上腺皮质系统C 本身具有AC样作用D 本身具有皮质激素样作用E 以上均非12、下列哪项不是大黄的临床应用（）A 便秘B 急性胰腺炎C 肠梗阻D 关节炎E 急性胆囊炎1.试述泻下药（大黄、番泻叶、芦荟、芒硝、火麻仁、郁李仁、牵牛子）产生泻下作用的成分和作用机理。2.大黄泻下作用的特点、有效成分及作用机理是什么？3.试述大黄对血液系统的作用和作用机理。4.试述泻下药的主要药理作用
