1、竟安竟安 MCT产品介绍产品介绍丙泊酚赋形剂丙泊酚赋形剂-脂肪乳脂肪乳-的重要性的重要性 1962年，卡比公司在世界上第一个研制出脂肪乳技术。1975年，丙泊酚被研发出来，但因其只能溶于脂溶剂，限制了其广泛的应用。1986年，使用费森尤斯卡比脂肪乳技术（主要含长链甘油三酯（LCT）的水包油乳剂），丙泊酚才可以作为人用药使用。1 1：注射痛的问题：注射痛的问题2 2：对肝脏的影响问题：对肝脏的影响问题3 3：脂肪代谢的问题：脂肪代谢的问题而今丙泊酚已经成为使用最多的静脉麻醉药（IMS数据显示07年全球用量在1.3+亿支）但是目前使用的丙泊酚LCT还存在一些不尽如人意的地方。目前欧州、日本更倾向于
2、使用丙泊酚目前欧州、日本更倾向于使用丙泊酚MCT静安静安LCTLong Chain Triglyceride科技科技卓卓悦悦竟安竟安 MCTMiddle Chain Triglyceride升级升级竟安竟安 MCTMCT丙泊酚制剂的全新升级丙泊酚制剂的全新升级丙泊酚制剂的全新改进丙泊酚制剂的全新改进成分作用中文商品名：静安中文商标：竟安中文商标：竟安英文商品名：Propofol Fresenius英文商品名：Propofol MCT fresenius通用名：丙泊酚注射液通用名：丙泊酚中长链脂肪乳通用名：丙泊酚中长链脂肪乳注射液注射液英文名：propofol injection英文名：prop
3、ofol MCT injection1%2%1%2%丙泊酚主药10.0克20.0克10.0克20.0克大豆油药物载体（乳粒内相）100.0克克100.0克克50.0克克50.0克克中链甘油三酯药物载体（乳粒内相）-50.0克克50.0克克甘油渗透压调节剂22.5克22.5克22.5克22.5克纯化卵磷脂pH调节剂12.0克12.0克12.0克12.0克油酸乳化辅助剂0.4-0.8克0.4-0.8克0.4-0.8克0.4-0.8克氢氧化钠pH调节剂0.05-0.11克0.05-0.11克0.05-0.11克0.05-0.11克注射用水水相加至1000ml加至1000ml加至1000ml加至100
4、0ml竟安竟安 MCTMCT相比丙泊酚相比丙泊酚LCTLCT 升级升级 显著减轻注射痛显著减轻注射痛 明显减低肝脏负荷明显减低肝脏负荷 更少发生高甘油三酯血症更少发生高甘油三酯血症竟安竟安 MCTMCT溶解度更高，因此水相游离丙泊酚减少，从溶解度更高，因此水相游离丙泊酚减少，从而显著减轻注射痛。而显著减轻注射痛。利多卡因与丙泊酚乳液混合的问题利多卡因与丙泊酚乳液混合的问题使油滴的物理性质改变3024h利多卡因与丙泊酚乳液混合的问题利多卡因与丙泊酚乳液混合的问题扫描电镜显微照片扫描电镜显微照片(SEM)丙泊酚：利多卡因丙泊酚：利多卡因=5:1A 对照对照(panelA,7500),B 单独单独1
5、%丙泊酚丙泊酚(panelB,7500),C 30分钟后的油滴分钟后的油滴(panelC,7500)D 24小时后的油滴小时后的油滴(panelD,5000)白色标尺为白色标尺为10微米微米AnesthAnalg2003;97:1646 51竟安竟安 MCTMCT相比丙泊酚相比丙泊酚LCTLCT显著减轻注射痛显著减轻注射痛竟安 MCT游离丙泊酚减少30%，显著减轻注射痛Ref:Roehm K.D.et al.Anasthesiol Intensivmed Notfallmed Schmerzther.38(2003)643-647 既往研究证明竟安既往研究证明竟安 MCTMCT相比丙泊酚相比丙
6、泊酚LCTLCT显著减轻注射痛显著减轻注射痛MCTMCT较少发生肝脏脂肪浸润，且在肝细胞内很少依较少发生肝脏脂肪浸润，且在肝细胞内很少依赖肉毒碱进行转运，因此使用赖肉毒碱进行转运，因此使用竟安竟安 MCTMCT可以减轻肝可以减轻肝脏负荷脏负荷M,Ball.JPEN 1988,12脂肪乳的代谢途径脂肪乳的代谢途径M,Ball.JPEN 1988,12竟安竟安MCTMCT相比丙泊酚相比丙泊酚LCTLCT明显降低肝脏负荷明显降低肝脏负荷中华普通外科杂志2001年4月第16卷第4期竟安 MCT较少依赖肉毒碱转运，减轻肝脏负荷AKBR(血酮体比率）是反映肝脏能量代谢状况的敏感指标长时间镇静，竟安长时间镇
7、静，竟安MCT对肝功能影响小对肝功能影响小Hermann J.Theilen,et al.Aneth&Analg;2002:95:923-929丙泊酚本身也存在肝外代谢Br J Anaesth 2005;95:6437由于由于MCTMCT代谢较代谢较LCTLCT更快，长时间使用竟安更快，长时间使用竟安 MCTMCT不易发不易发生高甘油三酯血症，可减少血浆甘油三酯水平生高甘油三酯血症，可减少血浆甘油三酯水平竟安竟安 MCTMCT相比丙泊酚相比丙泊酚LCTLCT更少发生更少发生高甘油三酯血症高甘油三酯血症竟安 MCT水解更容易，减少高甘油三酯血证发生 Anesth Analg 2001,93:38
8、2-384.N=60例，随机双盲试验例，随机双盲试验麻醉时间：麻醉时间：45-194分钟分钟竟安MCT减少镇静患者高甘油三酯血症的发生血浆甘油三酯浓度N=30名，年龄：22-61岁，ASAHermann J.Theilen,et al.Aneth&Analg;2002:95:923-929 因此，因此，竟安 MCT相比于丙泊酚LCT在安全性方面有了全面的升级，改善了丙泊酚LCT不尽如人意的地方。竟安竟安 MCTMCT相比静安相比静安LCTLCT 继承继承：竟安竟安 MCTMCT在耐受性、效能以及药代动力学、药在耐受性、效能以及药代动力学、药效动力学指标，使用过程等方面均有可比性。效动力学指标，
9、使用过程等方面均有可比性。同样可安全方便应用于同样可安全方便应用于1 1个月以上婴幼儿静脉个月以上婴幼儿静脉麻醉。麻醉。竟安竟安 MCT(MCT(Propofol MCT/LCTPropofol MCT/LCT）MW：178.3熔点：19室温下微黄色液体，沸点242几乎不溶于水，易溶于已烷、甲烷、辛烷：水的分配系数对数为4.33CH3CH3CH3CH3OH竟安竟安 MCTMCT与丙泊酚与丙泊酚LCTLCT具有等效性具有等效性 研究表明：单次静脉输注丙泊酚2mg/kg后，监测24小时药物浓度，并根据开放三室模型计算。计算结果表明不同乳剂的丙泊酚药代动力学参数没有差异。脑电图记录结果显示不同乳剂丙
10、泊酚的起效时间与持续时间相同。Anesth Analg 1997;85:1399-403竟安竟安 MCTMCT与丙泊酚与丙泊酚LCTLCT具有同等药代表现具有同等药代表现Anesth Analg 1997;85:1399-403竟安竟安 MCTMCT同样具有婴幼儿适应证同样具有婴幼儿适应证竟安竟安 MCTMCT丙泊酚制剂的全新升级丙泊酚制剂的全新升级 新一代的丙泊酚制剂，领先的脂肪乳制剂技术 水相游离丙泊酚减少，减少注射痛 较少依赖肉毒碱转运，减少肝脏负荷 加快脂质代谢，不易发生高甘油三酯血症，减少血浆甘油三酯水平 可安全方便的应用于一个月以上婴幼儿静脉麻醉竟安竟安 MCT MCT 上市时间：
11、2007年8月l上市规格及价格l1%20ml 129元/支l1%50ml273元/支l2%50ml463元/支谢谢 谢！谢！Fatty acid composition of different oils and emulsions不同脂肪酸的功能Role of different classes of fatty acidsRole of different classes of fatty acidsFatty acid composition of a MCT/LCT physical mixtureThe“new”Propofol MCT/LCT FreseniusThe new fo
12、rmulation of Propofol Fresenius differs in the lipid part from the current LCT version:The oil phase of Propofol MCT/LCT is a 1:1 mixture of MCT(coconut-)oil and LCT(soya-bean-)oil.R1-R3 represent fatty acids(FA)fixed to the glycerol.LCT fat consists of long fatty acid chains of C16-C20.R2 is almost always unsaturated FA.MCT fat consists of medium fatty acid chains of C8-C12.R2 is hardly ever unsaturated FA.
