1、1.1.定义:能提高定义:能提高CNSCNS机能活动的一类药。机能活动的一类药。2.2.分类:按作用部位分分类:按作用部位分(1 1)主要兴奋大脑皮层的药,如咖啡因;)主要兴奋大脑皮层的药,如咖啡因;(2 2)主要兴奋延脑呼吸中枢的药,如尼可刹米、)主要兴奋延脑呼吸中枢的药,如尼可刹米、山梗菜碱等;山梗菜碱等;(3 3)主要兴奋脊髓的药,如士的宁)主要兴奋脊髓的药,如士的宁(马钱子碱马钱子碱 ););大部分中兴药对呼吸中枢有直接或间接大部分中兴药对呼吸中枢有直接或间接的兴奋作用,临床主要作为综合治疗措施的兴奋作用,临床主要作为综合治疗措施的一部分,用于抢救呼吸衰竭。但作用维的一部分,用于抢救呼
2、吸衰竭。但作用维持时间短,大剂量易致惊厥,后转入衰竭持时间短,大剂量易致惊厥,后转入衰竭疗效不确实。疗效不确实。因此,对呼吸衰竭应综合救治。因此,对呼吸衰竭应综合救治。防治原发病。防治原发病。去除诱因去除诱因的作用。的作用。畅通气道和改善通畅通气道和改善通气。气。改善缺氧。改善缺氧。密切观密切观察监护。察监护。药理作用药理作用1.1.对对CNSCNS的兴奋作用的兴奋作用:一杯咖啡或茶里含:一杯咖啡或茶里含有大约有大约100-150100-150mg mg 咖啡因。咖啡因。(1 1)小剂量:兴奋大脑皮层,振奋精神;)小剂量:兴奋大脑皮层,振奋精神;(2 2)大剂量:兴奋呼吸中枢,使呼吸加)大剂量
3、:兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。深加快。第一节第一节主要兴奋大脑皮质的药物主要兴奋大脑皮质的药物2.2.对心血管作用:对血压影响不大。原因是:对心血管作用:对血压影响不大。原因是:(1 1)兴奋心脏,使心力)兴奋心脏,使心力,心输出量,心输出量 ;(2 2)直接扩张)直接扩张冠状冠状A和肾和肾A血管,但对脑血管有血管,但对脑血管有收缩作用。收缩作用。3 3平滑肌平滑肌 有较弱的松弛胆道和支气管平有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。咖啡因的化构与腺苷类似,可滑肌作用。咖啡因的化构与腺苷类似,可竞争性拮抗腺苷受体和抑制竞争性拮抗腺苷受体和抑制PDEPDE,使,使cAMPcAMP增加。增加。4.其他
4、:(1)促进胃酸分泌,诱发或加重溃疡。(2)利尿作用。通过增加心输出量和直接扩张肾血管,而使肾血流量增加,直接抑制肾小管的重吸收。不良反应不良反应 口服口服1 g以上可见中枢兴奋,以上可见中枢兴奋,激动、不安、激动、不安、失眠、心悸、呼吸加快;失眠、心悸、呼吸加快;长期饮用含咖啡因的长期饮用含咖啡因的饮料,可产生习惯性甚至依赖性饮料,可产生习惯性甚至依赖性。临床应用临床应用 1.1.中枢性呼吸抑制中枢性呼吸抑制(严重传染病、镇静催(严重传染病、镇静催眠药过量引起的)眠药过量引起的):用较大剂量。:用较大剂量。2.2.一般性头痛:用一般性头痛:用APCAPC。3.3.偏头痛:合用麦角胺。偏头痛:
5、合用麦角胺。作用特点作用特点 1 1、兴奋延脑呼吸中枢、兴奋延脑呼吸中枢,使呼吸加深加快。,使呼吸加深加快。原因原因:(1):(1)直接兴奋呼吸中枢直接兴奋呼吸中枢;(2);(2)间接作用间接作用通通过刺激颈动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中过刺激颈动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢枢;(3);(3)提高呼吸中枢对提高呼吸中枢对CO2的敏感性。的敏感性。2、用于中枢性呼吸衰竭、用于中枢性呼吸衰竭,但对呼吸肌麻痹所引,但对呼吸肌麻痹所引 起的呼吸抑制无效。起的呼吸抑制无效。二甲弗林(二甲弗林(dimefline,回苏灵)回苏灵)直接兴奋呼吸中枢,作用比尼可刹米强直接兴奋呼吸中枢,作用比尼可刹米强100倍,倍,适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。大可引起肌肉震颤和惊厥。安全范围窄。安全范围窄。1.1.作用快,弱而短暂。作用快,弱而短暂。2.2.对呼吸中枢无直接兴奋作用,而是通过刺激对呼吸中枢无直接兴奋作用,而是通过刺激颈动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼颈动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼吸中枢。吸中枢。.用于用于新生儿窒息、新生儿窒息、吸入麻醉药吸入麻醉药吸入麻醉药吸入麻醉药和一氧化碳中毒。和一氧化碳中毒。洛贝林(洛贝林(lobelinelobeline,山梗菜碱)山梗菜碱)