1、 局麻药是一类能在用药局部可逆性地局麻药是一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动发生和传导的药物。阻断感觉神经冲动发生和传导的药物。第一节第一节局部麻醉药局部麻醉药 局麻药可局麻药可分两类：分两类：酯类，如普鲁卡因、丁酯类，如普鲁卡因、丁卡因等。卡因等。酰胺类，如利多卡因、布比卡因等。酰胺类，如利多卡因、布比卡因等。【药理作用药理作用】一、局麻作用及作用机制一、局麻作用及作用机制1.局麻作用：暂时、完全、可逆。局麻作用：暂时、完全、可逆。其其阻断阻断的顺序依次为：痛觉的顺序依次为：痛觉冷冷觉觉温觉温觉触觉触觉压觉，最终导压觉，最终导致运动麻痹。致运动麻痹。NC产生动作电位是由于神经受刺激时，
2、改变膜通透性，使Na+内流和K+外流而引起。机制：局麻药的胺基（带正电荷）与机制：局麻药的胺基（带正电荷）与NCNC膜膜钠通道内侧磷脂分子中的磷酸基（带负电荷）钠通道内侧磷脂分子中的磷酸基（带负电荷）联成横桥，从而阻滞了电压门控性钠通道，联成横桥，从而阻滞了电压门控性钠通道，NaNa+不能内流，神经传导阻断。不能内流，神经传导阻断。其不影响其不影响NCNC浆内的物质代谢，故作用是可逆的。浆内的物质代谢，故作用是可逆的。2.作用机制作用机制 【临床应用临床应用】局部麻醉方法局部麻醉方法1.表面麻醉表面麻醉:将穿透力强的局麻药涂于粘将穿透力强的局麻药涂于粘膜表面，使粘膜下感觉神经末梢麻醉。膜表面，
3、使粘膜下感觉神经末梢麻醉。可用于鼻、咽、喉、眼及尿道等粘膜部可用于鼻、咽、喉、眼及尿道等粘膜部位的手术。位的手术。2.浸润麻醉：浸润麻醉：将药液注入皮下或手术切将药液注入皮下或手术切口部位，使局部感觉神经末梢被麻醉。口部位，使局部感觉神经末梢被麻醉。常用于浅表小手术。常用于浅表小手术。3.传导麻醉（阻滞麻醉）传导麻醉（阻滞麻醉）：将药液注射于：将药液注射于神经干周围，阻断神经传导，使该神经所神经干周围，阻断神经传导，使该神经所支配的区域被麻醉。常用于四肢及口腔手支配的区域被麻醉。常用于四肢及口腔手术。术。4.蛛网膜下腔麻醉蛛网膜下腔麻醉（腰麻、脊髓麻醉）（腰麻、脊髓麻醉）：将药液注入蛛网膜下腔
4、，使该部位的：将药液注入蛛网膜下腔，使该部位的脊神经被麻醉。常用于下腹部及下肢手脊神经被麻醉。常用于下腹部及下肢手术。术。5.硬脊膜外麻醉硬脊膜外麻醉（硬膜外麻）；将药（硬膜外麻）；将药液注入硬脊膜外腔，使该处神经干麻液注入硬脊膜外腔，使该处神经干麻醉。适用范围广，可用于颈部至下肢醉。适用范围广，可用于颈部至下肢的手术。特别适用于上腹部手术。的手术。特别适用于上腹部手术。【不良反应不良反应】1.吸收作用吸收作用(1)(1)中枢神经系统：先兴奋后抑制。中枢神经系统：先兴奋后抑制。(2)(2)心血管系统：直接抑制作用。心脏抑心血管系统：直接抑制作用。心脏抑制，制，BPBP下降。下降。变态反应变态反
5、应:普鲁卡因用药前应做皮试。普鲁卡因用药前应做皮试。特点：特点：1.1.毒性较小，水溶液不稳定，不耐热；毒性较小，水溶液不稳定，不耐热；2.2.脂溶性低，只作注射用药脂溶性低，只作注射用药；作用作用h h短短(0.5-1h)(0.5-1h)3.3.穿透力和局麻作用均较弱，不用于表面麻醉穿透力和局麻作用均较弱，不用于表面麻醉 ;4.4.临用前应加入少量临用前应加入少量ADAD，目的是延长局麻药作用时目的是延长局麻药作用时间和减少不良反应间和减少不良反应;5.5.其代谢产物其代谢产物PABAPABA可拮抗磺胺类药物的抗菌作用可拮抗磺胺类药物的抗菌作用;6.6.易发生过敏反应，用药前应做皮试。易发生
6、过敏反应，用药前应做皮试。【临床应用临床应用】1.用于用于各种局麻：如各种局麻：如浸润麻醉浸润麻醉（0.5-1%）、传导麻醉、腰麻、）、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻硬膜外麻(2%)；2.用于损伤部位的局部封闭。用于损伤部位的局部封闭。局麻局麻 药药 利多卡因利多卡因 丁卡因丁卡因 布比卡因布比卡因 作用特点作用特点 穿透力大，约为穿透力大，约为 穿透力更大，穿透力更大，穿透力大，约为穿透力大，约为 普鲁卡因普鲁卡因1.52 为普鲁卡因的为普鲁卡因的 利多卡因的利多卡因的4 5 倍倍 10倍倍 倍倍持续时间持续时间 1.52h 23h 5 10h毒毒 性性 较普鲁卡因较普鲁卡因 较普鲁卡因大较普鲁卡
7、因大 较大，与丁卡较大，与丁卡 大大 10-15倍，发生倍，发生 因相当或略逊。因相当或略逊。率高。率高。用用 途途 用于各种局麻方用于各种局麻方 表面、传导、腰表面、传导、腰 浸润、传导、硬浸润、传导、硬 法，抗心律失常法，抗心律失常 麻、硬膜外麻醉麻、硬膜外麻醉 膜外麻醉膜外麻醉 影响局麻药作用的因素影响局麻药作用的因素1.1.神经干或神经纤维的粗细：神经神经干或神经纤维的粗细：神经越细，对局麻药越敏感越细，对局麻药越敏感 2.体液的体液的pH值：值：体液体液pHpH偏高，非解离型药物多，局麻作用增强偏高，非解离型药物多，局麻作用增强体液体液pHpH偏低，非解离型药物少，局麻作用减弱偏低，
8、非解离型药物少，局麻作用减弱3.药物浓度：增加药物浓度并不能延长局药物浓度：增加药物浓度并不能延长局麻维持时麻维持时 间，应将等浓度药物分次注入间，应将等浓度药物分次注入。4.血管收缩药：局麻药液中常加入微量血管收缩药：局麻药液中常加入微量AD，目的是延长局麻作用维持时间，又减少吸目的是延长局麻作用维持时间，又减少吸收中毒的发生。收中毒的发生。但在远端处局麻禁用但在远端处局麻禁用AD。5.药液的比重与体位：高比重药液可扩散药液的比重与体位：高比重药液可扩散到硬膜腔，低比重有扩散入颅腔的危险。到硬膜腔，低比重有扩散入颅腔的危险。通常在局麻药中加通常在局麻药中加10%GS，其，其比重高于比重高于脑脊液脑脊液。局麻药局麻药普鲁利多丁卡因，钠流受阻麻神经。普鲁利多丁卡因，钠流受阻麻神经。穿透强度有差别，临床使用防过敏。穿透强度有差别，临床使用防过敏。
