1、第七章第七章 抗胆抗胆碱药碱药抗胆碱药抗胆碱药 1、定义：是一类能阻断乙酰胆碱、定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。2、分类：按其作用方式不同可分为、分类：按其作用方式不同可分为M 胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药:如阿托品、山莨菪碱如阿托品、山莨菪碱N1 胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药:如美加明如美加明N2 胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药:如琥珀酰胆碱、筒箭毒碱如琥珀酰胆碱、筒箭毒碱第一节第一节 M胆碱受体阻滞药胆碱受体阻
2、滞药阿托品阿托品山莨菪碱山莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱，中枢镇静作用最强。，中枢镇静作用最强。樟柳碱樟柳碱*阿托品阿托品 atropine竞争性受体阻断剂竞争性受体阻断剂 剂剂 量量小小 大大 腺体、眼睛、平滑肌、心脏、中枢腺体、眼睛、平滑肌、心脏、中枢M-R,N1-RM-R,N1-R*药理作用药理作用(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强对唾液腺、汗腺抑制作用最强;(2)对泪腺、呼吸道次之；对泪腺、呼吸道次之；(3)对胃酸分泌影响较小。对胃酸分泌影响较小。1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌*药理作用药理作用2.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内
3、脏平滑肌松弛作用更明显。内脏平滑肌松弛作用更明显。作用强度比较：作用强度比较：胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫*药理作用药理作用3.对眼的作用对眼的作用环状肌（胆碱能神环状肌（胆碱能神经支配）经支配）辐射肌（去甲肾上腺辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）素能神经支配）阿托品阻断虹膜环阿托品阻断虹膜环状肌上的状肌上的M受体，受体，使环状肌松弛退向使环状肌松弛退向四周边缘所致。四周边缘所致。(1)扩瞳扩瞳*药理作用药理作用 扩瞳可使前房角间隙扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。变窄，房水回流受阻。(2)升高眼内压升高眼内压(3)调节麻痹调节麻痹 阻断睫状肌上的阻断
4、睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。近物模糊不清，只能视远物。*药理作用药理作用4.对心血管系统作用对心血管系统作用(1)解除迷走神经对心脏的抑制作用解除迷走神经对心脏的抑制作用(12mg)，表现为，表现为心率加快，传导加速。心率加快，传导加速。(2)扩张血管，改善微循环：这与阻断扩张血管，改善微循环：这与阻断M受体作用无关。受体作用无关。较大剂量阿托品较大剂量阿托品:（1）直接扩张皮肤血管；）直接扩张皮肤血管；（2）解除小血管痉挛，改善微循环。）解除小血管痉挛，改
5、善微循环。5.兴奋中枢兴奋中枢*临床应用临床应用 1.腺体分泌过多腺体分泌过多 （1）全身麻醉前给药）全身麻醉前给药 （2）严重盗汗和流涎症）严重盗汗和流涎症2.内脏绞痛内脏绞痛：胃肠绞痛：胃肠绞痛膀胱刺激症膀胱刺激症胆绞痛和肾绞胆绞痛和肾绞痛痛(胆绞痛，肾绞痛与镇痛药合用胆绞痛，肾绞痛与镇痛药合用)3.眼科：眼科：（1）虹膜睫状体炎）虹膜睫状体炎 （2）检查眼底）检查眼底 （3）验光配镜，使调节麻痹，晶状体固定）验光配镜，使调节麻痹，晶状体固定 现少用，现少用，仅儿童验光时用仅儿童验光时用.*临床应用临床应用4 4缓慢型心律失常缓慢型心律失常 治疗迷走神经过度兴奋所治疗迷走神经过度兴奋所致窦
6、性心动过缓、房室阻滞等缓慢型心律失常。致窦性心动过缓、房室阻滞等缓慢型心律失常。5 5抗休克抗休克 用于治疗暴发型流行性脑脊髓膜炎、用于治疗暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。6.6.有机磷酸酯类中毒有机磷酸酯类中毒及早、足量、反复（阿托品化及早、足量、反复（阿托品化 维持量）维持量）阿托品化指征：瞳孔较前扩大、颜面潮红、皮肤粘膜阿托品化指征：瞳孔较前扩大、颜面潮红、皮肤粘膜干燥、轻度躁动不安、心率加快等。干燥、轻度躁动不安、心率加快等。不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症*1口干，皮肤干燥口干，皮肤干燥（高热病人（高热病人!）痰难以咳出
7、痰难以咳出（支气管炎症病人（支气管炎症病人!）2畏光，近物不清畏光，近物不清 （青光眼（青光眼!）3排尿困难，便秘排尿困难，便秘（前列腺肥大病人（前列腺肥大病人!）4心慌心慌 (心率加快的病人心率加快的病人!)5面部潮红面部潮红6中枢兴奋中枢兴奋阿托品 （!禁用）禁用）中毒（副作用中毒（副作用+中枢作用）中枢作用）q中毒的解救：中毒的解救：v 中枢兴奋：地西泮对抗中枢兴奋：地西泮对抗v 呼吸抑制：人工呼吸或吸氧呼吸抑制：人工呼吸或吸氧v 外周作用：毛果芸香碱，毒扁豆碱对抗外周作用：毛果芸香碱，毒扁豆碱对抗阿托品山莨菪碱山莨菪碱(anisodamine,654-2）作用特点作用特点1.解除平滑肌
8、痉挛选择性较高。解除平滑肌痉挛选择性较高。2.改善微循环作用明显改善微循环作用明显3.不易透过血脑屏障，很少中枢兴奋作用不易透过血脑屏障，很少中枢兴奋作用4.抑制腺体分泌及扩瞳作用弱于阿托品抑制腺体分泌及扩瞳作用弱于阿托品临床用于胃肠痉挛和感染中毒性休克。临床用于胃肠痉挛和感染中毒性休克。禁用于脑出血急性期及青光眼患者。禁用于脑出血急性期及青光眼患者。东莨菪碱东莨菪碱(scopolamine)作用特点作用特点1.中枢抑制作用强：中药麻醉中枢抑制作用强：中药麻醉2.抗晕止吐：晕动病抗晕止吐：晕动病3.中枢抗胆碱作用：帕金森病中枢抗胆碱作用：帕金森病4.抑制腺体分泌作用强：麻醉前给药抑制腺体分泌作用强：麻醉前给药不良反应不良反应：同同Atropine 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品v后马托品后马托品合成扩瞳药合成扩瞳药v普鲁本辛普鲁本辛合成解痉药合成解痉药v贝那替嗪贝那替嗪解痉，抑制腺体，中枢安定解痉，抑制腺体，中枢安定v哌仑西平哌仑西平治疗消化性溃疡治疗消化性溃疡第二节第二节 N胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药N 1胆碱受体阻滞药：神经节阻滞药胆碱受体阻滞药：神经节阻滞药N2 胆碱受体阻滞药：骨骼肌松弛药胆碱受体阻滞药：骨骼肌松弛药复习题复习题1、掌握阿托品的药理作用和临床用途，熟悉其不良反应。2、熟悉其他M-R阻断药。谢谢 谢谢
