1、抗微生物药物Antimicrobial Agents抗微生物药物Antimicrobial Agents 抗微生物 能抗细菌、病毒、真菌的药物 抗菌谱spectrum 每一种抗菌药物都有一定的抗菌范围 仅作用于单一菌种或局限于一属细菌，称之窄抗菌谱 抗菌范围广泛称之为广谱抗菌抗微生物药物Antimicrobial Agents第一节抗菌药第二节抗病毒药第三节 抗真菌药第四节 抗微生物药的合理应用第一节 抗菌药Anti-bacterial杀菌作用杀菌作用 阻止细菌复制 破坏细菌的细胞壁 影响细胞膜渗透性 抑制细菌蛋白质合成分类 Quinolones Beta-lactams Cephalospo
2、rins Macrolides Tetracyclines Sulphonamides Aminoglycosides Glycopeptide 喹诺酮类Quinolones 早期：Nalidixic acid,Nitrofurantoin 多用于泌尿系统感染 后期：fluoroquinolones 较广泛的抗菌谱革兰氏阴性细菌 属阔范围的抗生素 如：ciprofloxacin,norfloxacin喹诺酮类Quinolones临床应用泌尿生殖道感染 单纯性、复杂性尿路感染，细菌性前列腺炎，淋菌性尿道炎肠道感染细菌性肠炎、菌痢、伤寒呼吸道感染TB二线药 喹诺酮类Quinolones 环丙沙星C
3、iprofloxacin 250 500mg bd 左氧氟沙星levofloxacin 500-750mg 注意 葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏症G6PD缺乏症 不宜用于儿童、孕妇和哺乳妇女软骨损伤 含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收喹诺酮类Quinolones不良反响胃肠道反响恶心、腹泻、呕吐、消化不良、腹痛、腹胀、厌食神经系统反响头晕、头痛、疲劳、冲动、震颤-内酰胺类抗生素Beta Lactam Antibiotics 包括了青酶素类(penicillins)和头孢菌素类(cephalosporins)机理/药效学阻碍细胞壁的制造青酶素类penicillins 抗菌谱抗菌范围较窄大多作用于革兰
4、氏阳性细菌不耐青霉素酶 penicillin G ampicillin amoxicillin青酶素类penicillins Augmentin amoxicillin+clavulanate Unasyn Ampicillin+sulbactam 耐青霉素酶 抗菌范围较广青酶素类penicillins 不良反响 毒性小，治疗指数大 过敏反响(1-10%)休克(0.015-0.04%)斑疹 恶心、呕吐、泻泄头孢菌素类Cephalosporins 耐青霉素酶 过敏反响较青霉素类少见等优点 是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素 抗菌谱 广 对革兰氏阳、阴性细菌都有效头孢菌素类Cephalos
5、porins 不良反响 平安性高-治疗指数大 敏感问题 肠胃副作用 如泻泄 与青酶素有5-20%的穿插敏感反响(cross hypersensitivity头孢菌素类Cephalosporins 头孢呋辛CefuroximeZinnat 250500mg bd 头孢吡肟cefipimeMaxipime 1-2g 8-12hr IV大环内酯类大环内酯类 Macrolides 包括红霉素erythromycin、克拉霉素clarithromycin、阿奇霉素azithromycin 抗菌谱 与青霉素G(penicillin G)相似 对革兰氏阳性的葡萄球菌与链球菌有效 常用于对青霉素类敏感的病人大
6、环内酯类大环内酯类 Macrolides 不良反响 消化系统最常见 疼痛、恶心、呕吐、泻泄 敏感大环内酯类大环内酯类 Macrolides 红霉素erythromycin 克拉霉素clarithromycin Klacid 阿奇霉素azithromycin Zithromax)四环素类Tetracyclines 根本构造为4-benzene ring 抗菌谱 广泛 对多种革兰氏阳性及阴性细菌，包括一些厌氧细菌四环素类Tetracyclines 不良反响 消化系统 肠胃不舒、恶心、呕吐、泻泄 光敏性皮炎 对骨、牙生长的影响 使骨、牙不能健全生长发育 颅内压增加，前囟隆起 牙齿变黄 含钙、镁、铁等
7、金属离子的药物，可与本品形成不溶性络合物，使本品吸收减少。四环素类Tetracyclines注意孕妇及哺乳期妇女用药 引起胎儿牙齿变色抑制胎儿骨骼生长该类药物在动物中有致畸胎作用 儿童用药 在牙齿发育期间怀孕中后期、婴儿和8岁以下儿童四环素类Tetracyclines 四环素tetracycline 250 500mg tds-qds Doxycycline 100 200mg od-bd 米诺环素minocycline 100 200mg bd磺胺类Sulphonamide Trimethoprim-Sulfamethoxazole Bactrim 用于治疗耳部感染，尿路感染，支气管炎，旅行
8、者腹泻，卡氏肺囊虫肺炎 葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏症G6PD缺乏磺胺类Sulphonamide 抗菌谱 广泛 对革兰氏阳性和阴性细菌都有作用 不良反响 多数由SMZ 的成分引起 敏感反响 血液系统的失调 消化系统：味口欠佳、恶心、呕吐 神经系统：头痛、忧郁、头晕氨基糖甙类 Aminoglycosides 链霉素 庆大霉素 streptomycin 庆大霉素珠链 gentamicin 丁胺卡那霉素 amikacin 其抗菌谱主要是革兰氏阴性杆菌氨基糖甙类 Aminoglycosides 不良反响 毒性高,治疗指数小monitoring 耳毒性(Ototoxicity)损害第八对脑神经，引起前庭和耳
9、蜗损害 眩晕、头痛、恶心、耳鸣、耳聋 肾毒性(Nephrotoxicity)与剂量、疗程有关 肾病患者与老人须慎用 敏感糖肽类抗生素Glycopeptide 万古霉素Vancomycin 在临床上被用于治疗由对其他抗生素不敏感的革兰氏阳性菌所引起的严重的致命性感染 由高致病性抗青霉素类细菌耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和多抗性表皮葡萄球菌所引起的感染(MRSA)细菌的抗药性(Microbial Resistance)分泌某些酶以使药物失去成效 使药物不能进入或减少进入它们的胞体 细胞的通透性降低 把药物排泄出外 改变作用的位置 自身基因突变第二节 抗病毒药Anti-viral抗病毒药 Antivir
10、al Agents 抗病毒感染的途径直接抑制或杀灭病毒干扰病毒吸附阻止病毒穿入细胞抑制病毒生物合成增强宿主抗病毒能力等抗病毒药 Antiviral Agents病毒引起的常见疾病流行性疾病流行性感冒、普通感冒、麻疹、腮腺炎、小儿麻痹症、传染性肝炎、小儿麻痹慢性感性乙型肝炎、艾滋病AIDS潜伏感染疱疹性角膜炎、性病疱疹病毒肿瘤有关某些肿瘤(EBV，HPV拉米夫定，恩替卡韦Lamivudine，Entecavir 抗乙型肝炎病毒HBV 拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成 能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整个治疗过程，同时使血清氨基转移酶降至正常 长期应用可改善肝脏坏死
11、炎症性改变，并减轻或阻止肝脏纤维化的进展无环乌苷AcyclovirZovirax 广谱高效的抗病毒药 纯性疱疹病毒、水痘、带状疱疹病毒 不仅可用于局部，还可用于全身的治疗或预防疱疹病毒性感染，毒性低、起效快、副作用少 肾功能不全患者 奥塞米韦 Oseltamivir 达菲 Tamiflu 抗流感Influenza A&B viruses 减少并发症主要是气管与支气管炎、肺炎、咽炎等 是目前治疗流感的最常用药物之一，也是公认的抗禽流感、甲型H1N1病毒最有效的药物之一奥塞米韦 Oseltamivir 通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的传播 不良反响 恶心、呕吐、泄
12、泻、腹痛、头痛、头晕、失眠、疲惫、疹/斑、肝炎、幻觉、行为异常第三节 抗真菌药Anti-fungal抗真菌药(Antifungal Agents)三类 多烯类(Polyenes)二性霉素B(Amphotericin B)制霉素菌(Nystatin)唑类 Azoles Clotrimazole Ketoconazole 其他 Griseofulvin抗真菌药(Antifungal Agents)常见病表现在皮肤、粘膜、皮下组织 由于居住环境较差、气候潮湿，卫生习惯不好，生活质量低下的人群更易发生抗真菌药(Antifungal Agents)发病率愈来愈高，也愈来愈严重抗生素的大量使用或滥用菌群失
13、调免疫抑制剂的大量应用皮质激素器官移植 白血病、艾滋病等严重疾病摧毁免疫力唑类抗真菌药物Azoles Miconazole(Daktarin)Clotrimazole(Canesten)Fluconazole(Diflucan)Itraconazole(Sporanox)Ketoconazole(Nizoral)可致肝毒性肝酶升高酮康唑Ketoconazole 抗皮肤真菌、酵母菌 胃酸酸度减低时可使吸收减少 肝毒性：本品可引起血清氨基转移酶升高，属可逆性 胃肠道反响，如恶心、呕吐、纳差第四节 抗微生物药的合理应用应用抗菌药物的原那么 明确病原诊断 掌握药物特点合理用药 根据抗菌药的抗菌谱 抗菌药物药动学分布应用抗菌药物的原那么 熟悉患者状况 肝、肾功能 药物敏感 G6pd缺乏症 妊娠期，哺乳期 制定合理方案protocolguideline 目的？习题 为何服用抗生素不能“半途而废？你对“二重感染的认识？抗生素有那些较严重肠道副作用？中医与西医如何治疗幽门螺旋菌所引起的胃炎、胃溃疡？有哪些抗菌药物不适合儿童服用？为什么？抗真菌的药膏有哪些？如何使用？Ketoconazole除了抗真菌，还有什么用途？
