1、文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。l 凡能够缓解喘息症状的药物统称为平喘药。其主要适应证为支气管哮喘（简称哮喘）或喘息性支气管炎。过去数十年中哮喘一直被认为是一种气道平滑肌功能异常性疾病，近十年来才真正认识到哮喘是一种继发于抗原过敏的慢性气道炎症。即使在轻度的、间歇性哮喘患者的气道上皮活检标本与支气管肺泡灌洗液也存在炎症的表现。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。l哮喘发病机制的新认识使哮喘的治疗目标由过去的控制哮喘急性发作转变为现在的防治慢性气道炎症最终消除哮喘症状。哮喘的喘息症状主要是由于气道口径的狭窄，
2、其发病机制包括了气道壁的炎症、支气管平滑肌痉挛性收缩、支气管充血水肿与气道腺体分泌亢进等多个环节。治疗哮喘一方面要应用2肾上腺素受体激动药、茶碱类、抗胆碱药物等来松弛气道平滑肌。另一方面应用糖皮质激素与其他抗炎药物来控制气道炎症以及应用抗过敏平喘药来预防哮喘的发作。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。l常用的平喘药可分为以下五类：、一、分类l（一）肾上腺素能受体激动剂l（二）M胆碱受体拮抗剂l（三）磷酸二酯酶抑制剂l（四）过敏介质阻释剂l（五）肾上腺皮质激素类文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。l二、哮喘的发病
3、机制：哮喘的发病机制至今尚未完全阐明l（一）根据哮喘时支气管平滑肌的受体功能低下的现象，提出哮喘发病的受体功能低下学说，进一步研究还发现，哮喘患者血清中存在2受体的自身抗体，并因此导致肺中2受体密度降低。l（二）根据哮喘患者的呼吸道对乙酰胆碱的高反应性，提出了哮喘发病的M胆碱受体功能亢进学说l（三）受体失衡和磷酯酶激活l（四）通过应用糖皮质激素以产生内源性的特异的抑制剂，有效地纠正受体失衡。抑制炎 症介质产生，明显减轻哮喘的症状和病理变化。l（五）慢性喘息型支气管类与支气管哮喘患者血中白三烯含量增高.文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。l一、平喘药的作
4、用机理l（一）肾上腺素能受体激动剂l简称受体激动剂是平喘药物中疗效最佳的一类药物，临床上最为常用。包括非选择性的肾上腺素能受体激动剂。如肾上腺素，麻黄碱和异丙肾上腺素以及选择性肾上腺素能受体激动剂（作用于2受体）如沙丁胺醇，叔丁喘宁等.文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。l1机理：肾上腺素激动剂对气道平滑肌的作用是双重作用，直接作用是通过激动气道平滑肌细胞上2受体，激活腺苷酸环化酶使细胞内的环磷腺苷（CAMP）含量增加，游离Ca+减少，而使之松弛。间接作用：是两方面的.一是激动肥大细胞上的2受体，抑制其释放组胺等过敏介质从而取消了这些介质对气道平滑肌的
5、收缩作用，另一是激动气道壁内副交感神经节的2受体，抑制其传递，从而取消了该神经节的节后纤维对气道平滑肌的兴奋作用而发挥平喘作用。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。(2)药物类 别：药物/剂量药动学药理作用治疗学用法，用量及注意事项1.作 用于 a 和 受 体 的拟 肾 上腺素药盐酸麻黄碱片剂：15mg注 射 剂：30mg(1ml)口服，肌注，皮下注射迅速吸收，口服15-60分钟起效，肌注10-20分钟起效非选择性肾上腺素受体激动剂松弛支气管平滑肌，用于支气管哮喘的预防和治疗轻症哮喘支气管哮喘：一般剂量为15-30mg/次，一日45-90mg 极量：一
6、次60mg 皮下或肌注，一次15-30mg，一日45-60mg极量60mg/日甲状腺功能亢进症，高血压，动脉硬化，心绞痛等病的患者禁用.忌与优降宁等单胺氧化酶抑制剂合用,以免引起血压过高.盐酸肾上腺素注射剂：1mg肌内注射吸收较快，作用时间10-30分钟非选择性肾上腺素受体激动剂缓解支气管哮喘的急性发作极量:1mg/次,0.25-0.5mg 皮下或肌肉注射，数分钟内起效异丙肾上腺素（喘息定，治喘灵）注射剂：1mg/支 非选择性 肾 上 腺素受体激动剂 静脉滴注0.5-1mg，加入5%Gs200ml中复方甲氧那明（阿斯美，克之胶囊）主要激动 受 体，对 a 受 体作用极弱用于支气管哮喘，特别是不
7、能耐受麻黄碱者(1)成人2粒/次，3次/日。儿童1粒/次，3次/日(2)哺乳中妇女禁用，妊娠妇女慎用。(3)勿与其他镇咳去痰药合用。但临床上常与沐舒坦同用。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。2选择性作用于2受体激动药硫酸沙丁胺醇（舒喘灵，万托灵）片剂2mg/片气雾剂 100ug/揿 片剂是短效迟效2受体激动剂。气雾剂是短效速效2受体激动剂。适用于哮喘急性发作症状的控制。成人每次口服2-4mg，每日三次，气雾剂成人每次吸入0.4mg 3-4次/日 24hr内不宜超过8次受体阻滞剂如普萘洛尔能拮抗本品的支气管扩张作用,故不宜合用心血管功能不全,高血压和甲
8、状腺功能亢进患者慎用.特布他林（博利康尼，喘康速片剂2.5mg/片气雾剂0.25mg/揿（药理作用同硫酸沙丁胺醇）口服2.5-5mg/次，3次/日喷雾吸入1-2揿/次，3-4次/日甲亢，高血压，心脏病，糖尿病患者慎用福莫特罗（奥克斯都保）吸入剂4.5ug/吸 此药为长效速效2受体激动剂。既适用于夜间哮喘的防治也适用于哮喘急性发作症状的控制。4.5-9.0ug/次 1-2次/日避免与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚类药物合用妊娠和哺乳妇女慎用丙卡特罗（美普清，美喘清）片剂25ug/片成人50ug/次1-2次/日（清晨及睡前）6 岁 以 上 儿 童 25ug/次 1-2次/日强效的2受体激动剂，对2
9、受体的选择性优于沙丁胺醇甲状腺功能亢进症,高血压病,心脏病和糖尿病患者慎用.斑 布 特 罗（帮备）（本药在体内转化为特布他林）片剂10mg/片成人推荐剂量为10mg，每天睡前服用一次，视病人具体情况，1-2周后可用一次20mg同特布他林妊娠期前3个月需谨慎用药 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。l这类药物有极强的支气管舒张作用，平喘作用迅速，副作用小，是缓解哮喘症状的首选药物。但因其对于气道炎症几乎无作用，不宜长期单独使用。应用这类药物后，少数病人可有头痛、头晕、心悸、手指颤抖等副作用。用药一段时间后可逐渐耐受。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模
10、仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。l（一）M胆碱受体拮抗剂l迷走神经在维持呼吸道平滑肌张力上具有重要作用，呼吸道的感受器如牵张感受器，刺激感受器的传入和传出神经纤维均通过迷走神经,哮喘患者多表现出胆碱能神经功能偏亢现象，M胆碱受体拮抗剂可抑制之，阿托品等M胆碱受体拮抗剂虽能解痉止喘，但可产生一系列副作用，使其应用受限，目前主要应用阿托品的异丙基衍生物异丙阿托品 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。l药物正式药名与别名剂型与规格用法用量注意事项异丙托溴铵（溴化异丙阿托品，爱全乐）气雾剂20 ug/揿吸入溶液剂500ug 舒张支气管平滑肌的作用较慢较
11、弱，长期应用不产生耐受性，尤其适合吸烟史的老年患者。气雾吸入40-80ug/次 4-6次/日雾化吸入0.4-2ml/日 (8-40滴）0.1-0.5mg/次 3-4次/日以生理盐水稀释至3-4ml后用心功能不全，高血压患者慎用异丙托溴铵/沙丁胺醇（可必特）（该药为复方制剂）气雾剂200喷/5ml21ug/120ug(溴化异丙阿托品/硫酸沙丁胺醇)气雾吸入2喷/次 4次/日最大剂量24hr内12喷青光眼及幽门梗阻患者慎用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。l（一）磷酸二酯酶抑制剂l磷酸二酯酶抑制剂主要是指茶碱类药物，茶碱对气道平滑肌具有较强的直接松弛作用
12、，但其作用强度不及受体兴奋药。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。l1 作用机理l 目前广泛认为茶碱的支气管扩张作用是通过抑制磷酸二酯酶（PDE）而产生的，该作用打断了细胞内核苷的循环途径，从而使细胞内环磷酸腺苷（CAMP）和环磷酸鸟苷（CGMP）的浓度升高，使之松弛。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。化学药名及别名剂型与规格用法用量注意事项氨茶碱本品呈强碱性，与氢氧化铝同服可减轻其局部刺激作用 片剂0.1/片注射剂0.25/支片剂宜饭后服用成人0.1-0.2/次，3次/日，极量0.5/次静脉可用50%GS2
13、0-40ML稀释后缓慢静注（不得少于10分钟）（1）急性心肌梗塞伴有血压显著下降及植物神经不稳定患者禁用（2）静滴以5%GS稀释后缓滴忌与VC，促皮质素，去甲肾上腺素，四环素族药配伍（3）由于其有效血药浓度（8-20mg/L）与中毒血药浓度（25mg/L）接近，提倡监测血药浓度。茶碱（时尔平控释片）胶囊剂0.1/粒 半衰期长，适合夜间哮喘的治疗。服药次数少，病人的依从性好 0.1-02/次，每日早晚各1次，或每日夜晚给药一次剂量个体化活动性消化性溃疡禁用未经控制的惊厥性疾病急性心肌梗死伴血压下降不得嚼碎服用二羟丙茶碱（喘定，甘油茶碱）注射剂0.25/2ml片剂0.1/片，0.2/片肌注 0.2
14、5-0.5/次，每日3-4次静脉注射每次0.25-0.5，每日3-4次,用25%或50%GS20-40ml,于15-20分钟缓慢注入，静 滴 每 次 0.2 5-0.75g加入5%或10%GS中静滴，每日总量小于 2 g，口 服：每 次0.1-0.2，每日三次，每次极量为0.5g不宜与氨茶碱同用大剂量可致中枢兴奋。预服镇静药可防止 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。l（四）过敏介质阻释剂 （过敏反应介质如组胺，白三烯和缓激肽等的释放）l稳定肺组织肥大细胞膜，抑制过敏介质释放，阻断引起支气管痉挛的神经反射，降低哮喘患者的气道高反应性。l1 作用机理：（
15、因各药的作用机理不同）略l药物 化学药名及别名剂型与规格用法用量注意事项色甘酸钠（用于预防各型哮喘发作）胶 囊（吸 入用）20mg/粒气雾剂干粉吸入:每次20mg，4次/日气雾吸入每次3.5-7mg，每日3-4次，每日最大剂量32mg 孕妇慎用 扎鲁司特（安可来）（用于支气管哮喘的预防和长期治疗）片剂20mg或40mg/片20mg/次，2次/日拮抗白三烯受体12岁以下儿童禁用本药不可突然替代糖皮质激素的治疗曲尼司特（用于预防和治疗支气管哮喘）胶囊0.1/粒0.1-0.2/次，3次/日抑制组胺和5-羟色胺等过敏反应介质的释放（1）孕妇禁用（2）肝肾功能异常者应慎用.孟鲁司特（顺尔宁）（用于哮喘的
16、预防和长期治疗）片剂10mg/片5mg/片每天睡前服用1次，成人10mg，6-14岁5mg特异性抑制半胱氨酰白三烯受体（1）不应骤然使用本品取代吸入或口服皮质类固醇制剂（2）孕妇应避免服用本品 酮替芬（甲哌噻庚酮）片剂1mg/片1 mg/次，2次/日（早、晚）组胺H1受体拮抗作用（1）起效缓慢不用于哮喘发作的病人，哮喘发作时应与平喘药同服（2）孕妇慎用（3）本品与口服降血糖药合用时，少数糖尿病人可见血小板减少，故两者不宜合用 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。l（五）肾上腺皮质激素类l严重哮喘或哮喘持续状态经其它药物治疗无效时，可用肾上腺皮质激素控制
17、症状，待症状缓解后，改为维持量直至停用，常用泼尼松，氢化泼尼松，地塞米松.为避免长期全身用药所致的严重不良反应，目前还采用局部作用强，吸收作用微弱的吸用糖皮质激素如丙酸氟替卡松、二丙酸倍氯米松、布地奈德、曲安奈德、氟尼缩松以代替全身用药。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。l1作用原理：l此类药物的平喘作用机制较为复杂，主要可能与其抗炎作用，免疫抑制作用，增强抗体对儿茶酚胺的反应性有关，此外，还可能与抑制磷酸二酯酶增加细胞内CAMP含量，增加肺组织中受体的密度，具有黏液溶解作用有关。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本
18、人删除。化学药名及别名剂型与规格用法用量注意事项1.倍氯米松（丙酸倍氯松，必可酮。伯克钠气雾剂，喷雾剂：200揿/支（每揿含丙酸倍氯米松（伯克钠）50ug （必可酮）250ug 系强效外用糖皮质激素类药，具有抗炎，抗过敏和止痒等作用，能抑制支气管渗出物，消除支气管粘膜肿胀，解除支气管痉挛，本品奏效较慢，在吸入本品后仍需继续口服肾上腺皮质激素气雾吸入（必可酮）根据病情调整剂量,成人3-4次/日，2揿/次哮喘发作时，宜加用扩张支气管药或口服或静脉给皮质激素1.喷雾剂用于防治过敏性鼻炎2.气雾剂每日吸入量不可超过20揿3.孕妇慎用4.吸入治疗不可骤然停止2.布地奈德（普米克，普米克令舒，普米克都保）
19、气雾剂100ug/揿 雾化混悬液1mg：2ml*5 粉吸入剂：100 ug/吸成人400-2400 ug/日，分2-4次，儿童200-400 ug/日,分2-4次 成人1-2mg，2次/日，儿童0.5-1 mg，2次/日 成人100-1600ug/日儿童100-800ug/日，可一次吸入亦可分两次吸入（1）不能用于支气管痉挛的快速缓解（2）孕妇应避免使用 3.沙美特罗替卡松（舒利迭）吸入剂5 0ug/250 ug/吸（沙美特罗/丙酸替卡松）成人每次1吸，每日2次肺结核病人慎用这是个复方制剂，可放在2受体激动剂内，也可放在肾上腺皮质激素类，沙美特罗是新型选择性长效2受体激动剂4.曲安奈德气雾剂每克含曲安奈德0.147mg 活动性胃溃疡，结核病，急性肾小球肾炎或任何为抗菌素所制止之感染，妊娠初期禁用
