1、 第四章 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药的分类 分 类 代 表 药 M受体 阻断药阿托品类生物碱阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱 阿托品的合成 代 用 品后马托品、托吡卡胺丙胺太林N受体阻断药 NN受体阻断药樟磺咪芬 NM受体阻断药琥珀胆碱第一节 M胆碱受体阻断药【作用机制】选择性与M胆碱受体结合，拮抗Ach或M受体激动药对M受体的激动作用，产生与M样作用相反的效应。阿托品（atropine)【药理作用】对M-R各亚型的选择性低，作用广泛。一、阿托品和阿托品类生物碱类1.阻断M胆碱受体（1）抑制腺体分泌作用强度：唾液腺、汗腺呼吸道腺体胃腺（2）对眼的影响扩瞳（周）眼内压升高（青光眼禁用）调节麻痹（导致
2、远视）（天）（3）松驰内脏平滑肌（解痉作用）疗效：胃肠绞痛膀胱刺激症状胆、肾绞痛（4）心脏 加快心率、改善传导阻滞（较大剂量解除迷走神经对心脏的抑制作用）（合用镇痛药）（与阻断M胆碱作用无关）2.扩张血管，改善微循环（大剂量）3.兴奋中枢神经（较大剂量）引起毒副作用【临床应用】1内脏绞痛 对胃肠绞痛等疗效较好。2麻醉前给药、严重盗汗和流涎症。3眼科应用 虹膜睫状体炎验光配镜检查眼底作用时间长，后马托品代替儿童儿童4.缓慢型心律失常 窦性心动过缓、房室传导阻滞5.抗休克 感染性休克（多用山莨菪碱代替）6.其他 解救有机磷酸酯类中毒和M胆碱受体激动药中毒（见第三十八章）。【不良反应】禁忌证：青光眼
3、、前列腺肥大者。1.副作用 口干、心悸、皮肤潮红等。2.过量可致阿托品中毒：由兴奋转入抑制，出现昏迷和呼吸麻痹等。3.阿托品中毒解救 主要以对症治疗为主 解救药：毛果芸香碱或新斯的明对胃肠道、血管平滑肌解痉作用选择性较高；抑制腺体分泌与扩瞳作用较弱；中枢作用不明显。2.临床应用 感染中毒性休克、内脏平滑肌绞痛等 1.特点 选择性较高，副作用少，毒性较低。山莨菪碱（anisodamine，654-2）抑制中枢，产生镇静、催眠、浅麻作用，但对呼吸中枢有兴奋作用；对腺体和眼的作用较阿托品强。2.临床应用 麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹 1.特点 东莨菪碱（scopolamine）二、阿托品的合成代用品
4、（一）合成扩瞳药主要用于眼科扩瞳，验光与眼底检查。后马托品：作用快而较短。托吡卡胺：作用快、强、短（二）合成解痉药 1.丙胺太林（普鲁本辛）选择性阻断胃肠道M受体，产生解痉、抑制胃酸分泌作用。用于：胃、十二指肠溃疡所致的胃肠痉挛性疼痛；遗尿症、妊娠呕吐。2.贝那替嗪（胃复康）兼有中枢安定作用用于：消化性溃疡（兼有焦虑症）、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状。三、选择性M1受体阻断药 哌仑西平 选择性阻断胃壁细胞M1受体，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌。用于：胃、十二指肠溃疡。第二节 N胆碱受体阻断药NN胆碱受体阻断药（神经节阻断药）-作用广泛，不良反应多，少用NM胆碱受体阻断药（肌松药）NM胆碱受体阻
5、断药（肌松药）【分类与代表药】除极化型肌松药：琥珀胆碱非除极化型肌松药：筒箭毒碱、泮库溴铵类（一）除极化型肌松药 琥珀胆碱（司可林）【药理作用】与NM胆碱受体结合，持续激动NM受体，使肌细胞膜持久除极化而失去对ACh的反应，导致骨骼肌松驰。用药后肌束先短暂颤动后松驰；作用快而短(迅速被血浆假性AChE水解)，【作用特点】【临床应用】1.外科麻醉辅助用药2.气管、食管的插管或镜检。1.呼吸肌麻痹2.肌肉酸痛3.血钾升高 4.眼内压升高 禁忌证：高血钾(烧伤、肾功能受损等)、青光眼、白内障晶体摘除术。【不良反应】（二）非除极化型肌松药 筒箭毒碱【药理作用】与NM胆碱受体结合，竞争性阻断ACh对NM
6、胆碱受体的作用，使肌细胞膜不能去极化，导致骨骼肌松驰。【特点】肌松作用强而持久；过量易致呼吸肌麻痹，现少用。-可用新斯的明解救。合成药：泮库溴铵、阿曲库铵等 不良反应小，取代筒箭毒碱。第三节 用药护理须知1.用药宣教（1）用阿托品类药前，嘱病人先排尿、排便；（2）说明阿托品类药物可能引起的副作用；（3）药物的正确保存方法；（4）应遵医嘱用药。2.用药护理要点（1）M受体阻断药1）指导病人正确使用阿托品滴眼液(压迫内眦)；2）静脉给药时应控制滴速，观察心率、体温等 的变化，发现异常应与时报告医生；3）用阿托品后出现口干，可用冷开水含漱;4）注意鉴别“阿托品化”与阿托品中毒症状。（2）N胆碱受体阻
7、断药 1）琥珀胆碱在碱性溶液中易分解，注意配伍禁忌；静脉滴注时，注意检查血钾，以防血钾过 高致心律失常；应以肌松效应为准，调整琥珀胆碱给药剂 量与静脉滴注速度；严密观察，与早发现和处理：有遗传性胆碱酯酶缺乏症和有机磷酸酯类中毒的病人，使用琥珀胆碱时易发生过度肌肉松弛。2）肌松药安全范围小，一旦出现异常，应与时报告医生；3）本类药个体差异大，使用时应备好呼吸机 或者新斯的明。王某，女性，56岁。因腹痛、腹泻，在卫生站就诊，诊断为急性肠炎。医嘱给予“0.9%生理盐水250ml、阿托品0.5mg治疗。当静脉滴注完毕，患者出现烦躁、抽搐等症状，医生怀疑“阿托品中毒”。核查发现，药房人员根据处方配出“5mg阿托品1支”，护士误将“5mg阿托品”当作“0.5mg阿托品”全部加入补液，结果造成阿托品中毒。请问：1.阿托品中毒会有哪些主要表现？2.为防止上述情况发生，应采取哪些用药护理措施？课堂讨论谢 谢！32
