1、甲状腺激素及抗甲状腺药口腔优选甲状腺激素及抗甲状腺药口腔2甲状腺素甲状腺素(Thyroxine,T4)三碘甲状腺原氨酸三碘甲状腺原氨酸（Triiodothyronine,T3）1 甲状腺激素甲状腺激素 Thyroid hormones Edward C.Kendall In 1915，甲状腺素甲状腺素(Thyroxine,T4)In 1952,R.Pitt-Rivers discovered T3Rosalind Pitt-Rivers三碘甲状腺原氨酸三碘甲状腺原氨酸【T3、T4的合成、分泌与调节的合成、分泌与调节】1.甲状腺摄碘：甲状腺摄碘：2.碘氧化及酪氨酸碘化：过氧化酶碘氧化及酪氨酸碘化
2、：过氧化酶 (1)碘化物碘化物(I-)活性碘（活性碘（I+）(2)酪氨酸酪氨酸+I+MIT、DIT3.碘化酪氨酸缩合：过氧化酶碘化酪氨酸缩合：过氧化酶 MIT+DITT3，2DITT44.分解与释放：蛋白水解酶分解与释放：蛋白水解酶大脑皮层大脑皮层下丘脑下丘脑TRHTSH大量碘抑制大量碘抑制促使碘摄取，合成释促使碘摄取，合成释放放T4T3及使腺体增生及使腺体增生从食物中摄入从食物中摄入I消化道消化道I-血循环中血循环中I-氧化氧化碘化碘化硫脲类抑制硫脲类抑制硫脲类抑制硫脲类抑制甲状腺球蛋白甲状腺球蛋白球蛋球蛋白酪白酪氯酸氯酸T4T3负负反反馈馈图图 36-2 甲状腺激素的合成、释放、调节及抗甲
3、状腺药物作用环节甲状腺激素的合成、释放、调节及抗甲状腺药物作用环节Pitt-Rivers discovered T3硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶（-）T4T3：丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶Pitt-Rivers discovered T3Pitt-Rivers discovered T3（regulate growth and development）甲状腺素(Thyroxine,T4)免疫抑制(immunosuppression)：卡比马唑（甲亢平）硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶过量引起甲亢;表情呆钝、发音低哑、眶周浮肿、眼距增宽、鼻梁扁塌、唇厚流涎、四肢粗短、行走晚、呈鸭步。碘化酪氨酸缩合：过氧化酶促进代谢（p
4、romote metabolism）:【Pharmacokinetics】重症甲亢、甲亢危象首选免疫抑制(immunosuppression)：丙硫氧嘧啶老人、心脏病患者引起心绞痛、心梗。【Pharmacokinetics】1.口服易吸收口服易吸收 2.血浆蛋白结合率高血浆蛋白结合率高:T3T4 3.T3作用快、强、短，作用快、强、短，T4作用慢、弱、久作用慢、弱、久 4.可进入胎盘和乳汁可进入胎盘和乳汁【Pharmacological effects】药理作用药理作用1.维持生长发育维持生长发育 （regulate growth and development）2.促进代谢（促进代谢（pro
5、mote metabolism）:氧耗，氧耗，基础代谢率（基础代谢率（BMR），），产热产热 甲亢：甲亢：BMR高、怕热、多汗、饥饿、消瘦高、怕热、多汗、饥饿、消瘦3.机体对机体对CA的敏感性：的敏感性：甲亢：神经质、急躁、甲亢：神经质、急躁、HR、BP、CO【Clinical Uses】甲状腺功能低下的替代疗法甲状腺功能低下的替代疗法 表情呆钝、发音低哑、眶周浮肿、眼距表情呆钝、发音低哑、眶周浮肿、眼距增宽、鼻梁扁塌、唇厚流涎、四肢粗短、行增宽、鼻梁扁塌、唇厚流涎、四肢粗短、行走晚、呈鸭步。走晚、呈鸭步。1.呆小病呆小病 (cretinism)（克汀病）：（克汀病）：5 5月月15 15日日
6、-防治碘缺乏病日防治碘缺乏病日2.粘液性水肿粘液性水肿 (myxedema,including coma)口服甲状腺片，昏迷者口服甲状腺片，昏迷者iv大量大量L-T43.单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿(simple goiter)【Adverse Reactions】过量引起甲亢过量引起甲亢;老人、心脏病患者引起心绞痛、心梗。老人、心脏病患者引起心绞痛、心梗。防治：停药，防治：停药，R阻断药阻断药2 抗甲状腺药抗甲状腺药 Anti-thyroid Drugs 甲亢甲亢：CNS(+)、交感、交感N（+）、代谢亢进）、代谢亢进 肌肉消瘦肌肉消瘦 脱发脱发 突眼突眼 腺体肿大腺体肿大出汗出汗心动过速，
7、高输出量心衰心动过速，高输出量心衰 体重减轻体重减轻月经稀少月经稀少 震颤震颤 焦虑、易怒、神经质焦虑、易怒、神经质 甲亢症状甲亢症状治疗药物：治疗药物：硫脲类硫脲类 Thioureas 碘和碘化物碘和碘化物 iodine and iodide 放射性碘放射性碘 radioiodine R阻断药阻断药 R blockers 一、硫脲类一、硫脲类 Thioureas 硫氧嘧啶类硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶咪唑类咪唑类:甲巯咪唑甲巯咪唑（他巴唑）（他巴唑）卡比马唑卡比马唑（甲亢平）（甲亢平）分解与释放：蛋白水解酶(1)碘化物(I-)活性碘（I+）粘液性水肿 (myxede
8、ma,including coma)5月15日-防治碘缺乏病日心动过速，高输出量心衰老人、心脏病患者引起心绞痛、心梗。（regulate growth and development）促使碘摄取，合成释放T4T3及使腺体增生(1)碘化物(I-)活性碘（I+）（regulate growth and development）免疫抑制(immunosuppression)：促使碘摄取，合成释放T4T3及使腺体增生甲亢：CNS(+)、交感N（+）、代谢亢进1 甲状腺激素 Thyroid hormones（-）过氧化酶 (-)T3、T4的合成促使碘摄取，合成释放T4T3及使腺体增生（regulate
9、growth and development）免疫抑制(immunosuppression)：分解与释放：蛋白水解酶2 抗甲状腺药 Anti-thyroid Drugs血浆蛋白结合率高:T3T4碘和碘化物 iodine and iodide免疫抑制(immunosuppression)：【Pharmacokinetics】R阻断药 R blockers（-）T4T3：丙硫氧嘧啶【Pharmacological effects】药理作用促使碘摄取，合成释放T4T3及使腺体增生表情呆钝、发音低哑、眶周浮肿、眼距增宽、鼻梁扁塌、唇厚流涎、四肢粗短、行走晚、呈鸭步。免疫抑制(immunosuppres
10、sion)：甲状腺素(Thyroxine,T4)甲亢：BMR高、怕热、多汗、饥饿、消瘦卡比马唑（甲亢平）甲亢：BMR高、怕热、多汗、饥饿、消瘦 R阻断药 R blockers分解与释放：蛋白水解酶心动过速，高输出量心衰甲状腺素(Thyroxine,T4)R阻断药 R blockers免疫抑制(immunosuppression)：2 抗甲状腺药 Anti-thyroid Drugs碘化酪氨酸缩合：过氧化酶免疫抑制(immunosuppression)：单纯性甲状腺肿(simple goiter)心动过速，高输出量心衰硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶Pitt-Rivers discovered T3重症甲
11、亢、甲亢危象首选甲亢：BMR高、怕热、多汗、饥饿、消瘦咪唑类:甲巯咪唑（他巴唑）5月15日-防治碘缺乏病日碘氧化及酪氨酸碘化：过氧化酶心动过速，高输出量心衰 R阻断药 R blockersPitt-Rivers discovered T3心动过速，高输出量心衰 R阻断药 R blockers重症甲亢、甲亢危象首选【Pharmacological effects】药理作用碘和碘化物 iodine and iodide单纯性甲状腺肿(simple goiter)5月15日-防治碘缺乏病日5月15日-防治碘缺乏病日(2)酪氨酸+I+MIT、DIT碘化酪氨酸缩合：过氧化酶In 1952,R.Pitt-
12、Rivers discovered T3优选甲状腺激素及抗甲状腺药口腔2 抗甲状腺药 Anti-thyroid Drugs机体对CA的敏感性：老人、心脏病患者引起心绞痛、心梗。R阻断药 R blockers（regulate growth and development）免疫抑制(immunosuppression)：粘液性水肿 (myxedema,including coma)(2)酪氨酸+I+MIT、DIT1 甲状腺激素 Thyroid hormones(2)酪氨酸+I+MIT、DIT分解与释放：蛋白水解酶（regulate growth and development）血浆蛋白结合率高:
13、T3T4老人、心脏病患者引起心绞痛、心梗。R阻断药 R blockers老人、心脏病患者引起心绞痛、心梗。呆小病 (cretinism)（克汀病）：1 甲状腺激素 Thyroid hormones单纯性甲状腺肿(simple goiter)（-）过氧化酶 (-)T3、T4的合成免疫抑制(immunosuppression)：Pitt-Rivers discovered T3In 1952,R.(2)酪氨酸+I+MIT、DIT心动过速，高输出量心衰碘氧化及酪氨酸碘化：过氧化酶分解与释放：蛋白水解酶【Pharmacological effects】药理作用 R阻断药 R blockers呆小病 (cretinism)（克汀病）：呆小病 (cretinism)（克汀病）：单纯性甲状腺肿(simple goiter)过量引起甲亢;分解与释放：蛋白水解酶【Pharmacological effects】药理作用药理作用1.（-）过氧化酶）过氧化酶 (-)T3、T4的合成的合成2.（-）T4T3：丙：丙硫氧嘧啶硫氧嘧啶 重症甲亢、甲亢危象首选重症甲亢、甲亢危象首选3.免疫抑制免疫抑制(immunosuppression)：（-）免疫球蛋白的生成，对因治疗甲亢。）免疫球蛋白的生成，对因治疗甲亢。
