1、头孢菌素类头孢菌素类氨基青霉酸氨基青霉酸氨基乙酸氨基乙酸-内酰胺环内酰胺环噻唑环噻唑环NSCH3CH3ONHCOOHCOR1青霉素青霉素G（苄青霉素，（苄青霉素，penicillin G）青霉素青霉素G从青霉菌培养液中提从青霉菌培养液中提取获得，但青霉菌培养液中至少含取获得，但青霉菌培养液中至少含有有5种青霉素，其中以青霉素种青霉素，其中以青霉素G的化的化学性质较稳定，抗菌作用强、产量学性质较稳定，抗菌作用强、产量高、毒性低、价格低廉、目前仍是高、毒性低、价格低廉、目前仍是治疗敏感菌所致各种感染的首选药。治疗敏感菌所致各种感染的首选药。1、吸收：不宜、吸收：不宜po；im吸收迅速完全，吸收迅速
2、完全，0.51h达血药高峰浓度，有效血药浓度达血药高峰浓度，有效血药浓度维持维持46h。2、分布：主要分布于细胞外液，并广、分布：主要分布于细胞外液，并广泛分布于全身各部位，房水和脑脊液中泛分布于全身各部位，房水和脑脊液中含量较低，但炎症时药物较易进入，可含量较低，但炎症时药物较易进入，可达有效浓度。达有效浓度。对敏感菌有高度抗菌活性：1、大多数G球菌：溶血性链球菌，肺炎球菌、草绿色链球菌、不产酶的葡萄球菌和表皮葡萄球菌等。2、G杆菌：炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌等。3、G球菌：脑膜炎球菌，淋球菌等。4、螺旋体、放线菌：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、牛放线杆菌等。5、对
3、大多数G杆菌作用较弱。6、对真菌、原虫、立克次体、病毒等无作用【药物相互作用】1、不能与氨基糖苷类抗生素混合于同一输液瓶iv gtt，因可灭活氨基糖苷类抗生素。2、丙磺舒、乙酰水杨酸（阿司匹林）、吲哚美辛、保泰松、甲氨蝶呤可竞争性抑制青霉素从肾小管分泌排泄青霉素血药浓度3、与激素类避孕药合用，因减少避孕药的肝肠循环促进排泄，避孕效果。4、po伤寒活菌苗时，应间隔24h以上。5、消胆胺影响po青霉素及头孢氨苄的吸收po 3、金葡菌易产生耐药性、金葡菌易产生耐药性 4、过敏反应、过敏反应1、耐酸青霉素、耐酸青霉素 青霉素青霉素V（苯氧甲青霉素）（苯氧甲青霉素）非萘西林（苯氧乙青霉素）非萘西林（苯氧
4、乙青霉素）特点：特点：（1）耐酸，）耐酸，po吸收好。吸收好。（2）不耐酶。）不耐酶。（3）抗菌谱与青霉素）抗菌谱与青霉素G相同，抗相同，抗菌活性不及青霉素，不宜用于严菌活性不及青霉素，不宜用于严重感染。重感染。2、耐酶青霉素、耐酶青霉素 苯唑西林（苯唑西林（oxacillin）氯唑西林（氯唑西林（cloxacillin）双氯西林（双氯西林（dicloxacillin）氟氯西林（氟氯西林（flucloxacillin）共同特点：耐酸、耐酶，但抗菌作共同特点：耐酸、耐酶，但抗菌作用不及青霉素用不及青霉素G。主用：耐青霉素主用：耐青霉素G的金葡菌感染，的金葡菌感染，其中以双氯西林作用最强。其中以双
5、氯西林作用最强。3、广谱青霉素、广谱青霉素 氨苄西林（氨苄西林（ampicillin）阿莫西林（阿莫西林（amoxycillin）共同特点：共同特点：（1）对）对G+及及G均有杀菌作用，均有杀菌作用，但对但对G+菌的作用不如青霉素菌的作用不如青霉素G。（2）耐酸可）耐酸可po。（3）不耐酶，对耐药金葡菌感染）不耐酶，对耐药金葡菌感染无效。无效。主用：敏感菌所致呼吸道、泌尿道主用：敏感菌所致呼吸道、泌尿道感染及伤寒等感染。感染及伤寒等感染。NSCOONHOR2R1-CO37【体内过程】1、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢泊肟普塞酯可po。除头孢噻吩因im剧痛只宜iv外，其他头孢菌
6、素均可im或静脉给药。2、能透入各组织，可在胎盘、滑囊液、心包积液中达到较高浓度。头孢呋辛和第三代头孢菌素可透过血脑屏障，在脑脊液中达有效浓度。3、除头孢哌酮、头孢曲松主经胆汁排泄外，头孢菌素类一般经肾排泄，尿药浓度高。【作用特点】头孢菌素类为杀菌剂，抗菌原理与青霉素相同。细菌对头孢菌素可产生耐药性，并与青霉素有部分交叉耐药。特点：对G+菌：第一代第二代第三代 对G-菌：第三代第二代第一代 肾毒性：第一代第二代第三代（无）对酶稳定性：第三代第二代第一代 第四代头孢菌素：对G+菌、G-菌均有高效，对-内酰胺酶高度稳定，无肾毒性。2、第二代头孢菌素：、第二代头孢菌素：（1）抗菌谱：）抗菌谱：对对G
7、+菌作用稍弱于第一代。菌作用稍弱于第一代。对对G-菌作用明显。菌作用明显。对部分厌氧菌有效。对部分厌氧菌有效。对铜绿假单胞菌无效。对铜绿假单胞菌无效。（2）对多种）对多种-内酰胺酶较稳定。内酰胺酶较稳定。（3）主用：敏感菌所致肺炎、胆道感染、）主用：敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、泌尿道感染等。菌血症、泌尿道感染等。（4）肾毒性：低于第一代。）肾毒性：低于第一代。4、第四代头孢菌素：、第四代头孢菌素：（1）抗菌谱：对）抗菌谱：对G+、G-菌均有高菌均有高效效 （2）对）对-内酰胺酶高度稳定。内酰胺酶高度稳定。（3）主用：对第三代头孢菌素耐药）主用：对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。的细菌感染。
8、（4）肾毒性：无。）肾毒性：无。【不良反应】1、过敏反应：偶见过敏性休克，青霉素过敏者510对头孢菌素也过敏。2、肾毒性：第一代头孢菌素大剂量使用时可损害近曲小管细胞，出现肾毒性。3、肠道菌群失调：二重感染，维生素、肠道菌群失调：二重感染，维生素B、K缺乏，多见于第三、四代头孢菌素。缺乏，多见于第三、四代头孢菌素。4、“双硫醒双硫醒”样反应：头孢孟多、头孢哌酮、样反应：头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢等可抑制乙醛脱氢酶，服药期间饮拉氧头孢等可抑制乙醛脱氢酶，服药期间饮酒可出现酒可出现“双硫醒双硫醒”样反应。样反应。这三种头孢菌素大剂量还可引起凝血酶这三种头孢菌素大剂量还可引起凝血酶原原或血小板或血小板严重出血。严重出血。【药物相互作用】1、第一、二代头孢菌素类与氨基糖苷类抗生素合用，可肾毒性。2、与乙醇同时应用时可产生“醉酒样”反应，故本类药物在治疗期间或停药后3d内应禁酒。
