1、抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训专题知识培训l一、一、癫痫癫痫l二、二、发作类型发作类型抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训2 是一组由大脑神经元异常放电是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的失常为特征的慢性脑部疾病慢性脑部疾病，具，具有突然发生、反复发作的特点。有突然发生、反复发作的特点。发作时大脑局部神经元突发性发作时大脑局部神经元突发性异异常高频率放电并向周围扩散常高频率放电并向周围扩散,导致导致大脑功能暂时失调。临床表现为大脑功能暂时失调。临床表现为运动、感觉、意识、行为等不同运动、感觉、意识、行为等不同程度的障碍。程度
2、的障碍。抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训3（一）局限性发作（一）局限性发作1.单纯局限性发作单纯局限性发作 多无意识障碍多无意识障碍,表现为运动症状表现为运动症状,如口角、如口角、手指等重复动作手指等重复动作;特殊感觉症状特殊感觉症状,如麻木如麻木感、针刺感等。感、针刺感等。2.复杂局限性发作（精神运动性发作）复杂局限性发作（精神运动性发作）伴有意识障碍伴有意识障碍,对环境接触不良对环境接触不良,对对 别人言语无反应别人言语无反应,做出无意识动作。做出无意识动作。抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训4（二）全身性发作（二）全身性发作 1.1.小发作（典型失神性发作）小发作（典型失神性发作）:意识障碍为
3、主意识障碍为主2.2.大发作（强直大发作（强直-阵挛性发作）：意识丧失和阵挛性发作）：意识丧失和全身对称性抽搐。全身对称性抽搐。3.3.癫痫持续状态：发作持续癫痫持续状态：发作持续3030分钟以上或连分钟以上或连续多次发作续多次发作,意识或神经未恢复至通常水平意识或神经未恢复至通常水平4.4.肌阵挛性发作肌阵挛性发作:突然、短暂、快速的肌肉收突然、短暂、快速的肌肉收缩缩,可能遍及全身可能遍及全身,也可能限于面部、躯干也可能限于面部、躯干或者肢体。或者肢体。抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训5l一、直接一、直接抑制病灶神经元过度放电。抑制病灶神经元过度放电。l二、作用于病灶周围正常脑组织，防二、作用
4、于病灶周围正常脑组织，防止异常放电的扩散。止异常放电的扩散。抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训6l1.1.药理作用及临床应用药理作用及临床应用l2.2.体内过程体内过程l3.3.不良反应及防治不良反应及防治 （返回）（返回）抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训8l1.1.抗癫痫作用（抗癫痫作用（大发作和局限性大发作和局限性发作首选发作首选)l2.2.治疗外周神经痛治疗外周神经痛l3.3.抗心律失常抗心律失常 抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训9不能抑制癫痫病灶异常放电不能抑制癫痫病灶异常放电,但可阻止它向正常但可阻止它向正常脑组织扩散。该作用可能与其脑组织扩散。该作用可能与其抑制突触传递的抑制突触传递的强直
5、后增强强直后增强（PTPPTP）有关）有关,PTP,PTP是指反复高频电刺是指反复高频电刺激突触前神经纤维激突触前神经纤维,引起突触传递易化引起突触传递易化,使突触使突触后纤维反应增强的现象。后纤维反应增强的现象。PTPPTP在癫痫病灶异常放在癫痫病灶异常放电的扩散过程中也起易化作用。电的扩散过程中也起易化作用。具有具有膜稳定膜稳定作用作用,可降低细胞膜对可降低细胞膜对NaNa+和和CaCa2+2+的通的通透性透性,抑制抑制NaNa+和和CaCa2+2+的内流的内流,导致动作电位不易导致动作电位不易产生。这种作用除与其产生。这种作用除与其抗癫痫抗癫痫作用有关外作用有关外,也是也是其治疗其治疗三
6、叉神经痛三叉神经痛等中枢疼痛综合征和等中枢疼痛综合征和抗心律抗心律失常失常的药理作用基础。的药理作用基础。抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训10l 口服吸收慢而不规则。呈强碱口服吸收慢而不规则。呈强碱性性,不宜肌内注射。血浆蛋白结合不宜肌内注射。血浆蛋白结合率约率约90%。消除速率与血浆浓度有。消除速率与血浆浓度有密切关系。低于密切关系。低于10g/ml时，按一时，按一级动力学消除，血浆级动力学消除，血浆t1/2约约624小小时；高于此浓度时，则按零级动力时；高于此浓度时，则按零级动力学消除，血浆学消除，血浆t1/2可延长至可延长至2060小小时，容易出现毒性反应。时，容易出现毒性反应。抗癫痫药和
7、抗惊厥药专题知识培训11l1.1.与剂量有关的毒性反应与剂量有关的毒性反应l2.2.慢性毒性反应慢性毒性反应（长期应用可引起（长期应用可引起牙龈增生）牙龈增生）l3.3.过敏反应过敏反应l4.4.致畸反应致畸反应抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训12l 卡马西平卡马西平（CarbamazepineCarbamazepine），又），又名酰胺咪嗪名酰胺咪嗪l属广谱抗癫痫药。对单纯性局限性属广谱抗癫痫药。对单纯性局限性发作和大发作疗效好（首选之一）。发作和大发作疗效好（首选之一）。l有很强的抗抑郁作用，对锂盐无效有很强的抗抑郁作用，对锂盐无效的躁狂症有效。的躁狂症有效。l外周神经痛优于外周神经痛优于苯
8、妥英钠苯妥英钠抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训13l苯巴比妥：苯巴比妥：由于化构含有苯基，选择性由于化构含有苯基，选择性作用大脑皮层运动区而具有抗癫痫作用。作用大脑皮层运动区而具有抗癫痫作用。对对大发作疗效好大发作疗效好，可作首选药之一，对，可作首选药之一，对精神运动性发作、局限性发作有效，但精神运动性发作、局限性发作有效，但对对小发作效果差小发作效果差。本品中枢抑制作用较。本品中枢抑制作用较强，不作长期维持用药。强，不作长期维持用药。扑米酮扑米酮（primidoneprimidone）l 中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床丙二酰胺，三
9、者都具抗癫痫活性。临床主要用于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥主要用于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作，对小发作无效。的大发作，对小发作无效。抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训14乙琥胺乙琥胺（ethosuximide）：小发作首选药小发作首选药，对其他癫痫无效，对其他癫痫无效，主要不良反应：粒细胞主要不良反应：粒细胞丙戊酸钠丙戊酸钠（Sodium Valproate）属广谱类抗癫痫药，尤对小发作属广谱类抗癫痫药，尤对小发作疗效好，但因有肝毒性，不作首选。疗效好，但因有肝毒性，不作首选。机制：抑制机制：抑制GABAGABA代谢，增强代谢，增强GABAGABA功能。功能。苯二氮苯二氮 类类 地西泮地西泮
10、 癫痫持续状态首选（癫痫持续状态首选（iviv）。）。硝西泮硝西泮(nitrazepamnitrazepam)氯硝西泮（氯硝西泮（clonazepamclonazepam）抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训15 根据发作类型合理选用抗癫痫药物。根据发作类型合理选用抗癫痫药物。单纯型癫痫最好选用一种有效药物单纯型癫痫最好选用一种有效药物,自小量开自小量开始逐渐增加剂量始逐渐增加剂量,直至获得理想效果后进行维直至获得理想效果后进行维持治疗。若一种药物难于奏效的或混合型癫痫持治疗。若一种药物难于奏效的或混合型癫痫患者常需合并用药。患者常需合并用药。治疗中不可突然停药治疗中不可突然停药,停药亦需待症状消失
11、两停药亦需待症状消失两年后逐渐进行年后逐渐进行,整个停药时间须在半年以上整个停药时间须在半年以上,否否则会导致复发。治疗中亦不可随便更换药物。则会导致复发。治疗中亦不可随便更换药物。长期用药应注意毒副作用长期用药应注意毒副作用,特别是血象特别是血象,肝功等肝功等定期检查。定期检查。孕妇服用抗癫痫药引起畸胎及死胎几率较高，孕妇服用抗癫痫药引起畸胎及死胎几率较高，应注意。应注意。抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训16l惊厥是各种原因引起的中枢神经过惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。常见于小骼肌不自主的强烈收缩。常见于小儿高热
12、、破伤风、癫痫大发作、子儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。痫和中枢兴奋药中毒等。l硫酸镁硫酸镁 抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训17注射给药：注射给药：1.1.中枢神经系统：镇静作用中枢神经系统：镇静作用2.2.抗惊厥作用（抗惊厥作用（Mg2+对抗Ca2+肌松）3.3.心血管系统：血镁过高时，引起血心血管系统：血镁过高时，引起血管扩张、血压下降。管扩张、血压下降。过量可引起呼吸抑制、腱反射过量可引起呼吸抑制、腱反射消失、心脏抑制、血压骤降甚至死消失、心脏抑制、血压骤降甚至死亡。静脉缓慢注射氯化钙可对抗。亡。静脉缓慢注射氯化钙可对抗。抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训18口服：口服：
13、1.1.泻下作用：口服不易吸收，肠腔泻下作用：口服不易吸收，肠腔内形成高渗而减少水分吸收，肠内形成高渗而减少水分吸收，肠容积增大，刺激肠壁引起泻下。容积增大，刺激肠壁引起泻下。2.2.利胆作用：口服高浓度硫酸镁反利胆作用：口服高浓度硫酸镁反射性引起胆总管括约肌松弛，胆射性引起胆总管括约肌松弛，胆囊收缩，产生利胆作用。囊收缩，产生利胆作用。抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训19l对癫痫大发作疗效高对癫痫大发作疗效高,且无催眠作用且无催眠作用的首选药是的首选药是:lA.A.苯巴比妥苯巴比妥lB.B.苯妥英钠苯妥英钠lC.C.安定安定lD.D.乙琥胺乙琥胺lE.E.丙戊酸钠丙戊酸钠抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训20l长期用于抗癫痫治疗时会引起牙龈长期用于抗癫痫治疗时会引起牙龈增生的药物是增生的药物是:lA.A.苯巴比妥苯巴比妥lB.B.扑米酮扑米酮lC.C.氯硝西泮氯硝西泮lD.D.苯妥英钠苯妥英钠lE.E.乙琥胺乙琥胺抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训21
