1、（优选）糖皮质激素眼用制剂在角膜和眼表疾病治疗中应用糖皮质激素概要糖皮质激素概要按来源分类按来源分类机体产生机体产生 可的松(cortisone,考的松,皮质素)氢化可的松（Hydrocoritsone,皮质醇,可的索）人工合成并改变结构人工合成并改变结构 泼尼松(prednisone,强的松)泼尼松龙(prednisolone,强的松龙)甲泼尼龙(methylprednisolone,甲强龙)曲安西龙(triamcinolone,去炎松)曲安奈德(triamcinolone acetonide,曲安缩松)地塞米松(dexamethasone,氟美松)倍他米松(betamethasone)等
2、糖皮质激素概要激素名称激素名称生物半衰期生物半衰期(h)(h)抗炎作用抗炎作用(比值比值)等效剂量等效剂量(mg)(mg)短效短效可的松8-120.825氢化可的松8-121.020中效中效泼尼松18-364.05泼尼松龙18-364.05甲泼尼龙18-365.04长效长效地塞米松36-54250.75倍他米松36-54250.75按生物活性分类：糖皮质激素概要 促进糖原异生；增加肝糖原和肌糖原含量；抑制肌肉和脂肪组织对糖的摄取和利用糖代谢 促进其脂肪分解，抑制脂肪合成肪代谢 促进组织（除肝脏）蛋白质分解、抑制蛋白质合成，升高血中氨基酸水平，导致负氮平衡蛋白质代谢 较弱的盐皮质激素样潴钠排钾的
3、作用-低血钾；弱的促进尿钙排泄的作用低血钙水和电解质代谢糖皮质激素的生理作用：糖皮质激素概要药理作用抗炎免疫抑制抗毒素抗休克糖皮质激素的药理作用：糖皮质激素概要1.内分泌系统疾病 7.重症患者2.呼吸系统疾病 8.异体器官移植3.血液系统疾病 9.过敏性疾病4.肾脏系统疾病 10.神经系统损伤或病变5.严重感染或炎性反应 11.慢性运动系统损伤6.风湿性疾病和自 12.预防治疗某些炎性反 身免疫病 应后遗症糖皮质激素的适应症：糖皮质激素概要类肾上腺皮质功能亢进综合征诱发或加重感染诱发或加重溃疡病神经精神并发症心血管系统并发症骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓肾上腺皮质萎缩或功能不全糖皮质激素的全
4、身不良反应：激素眼表制剂激素眼表制剂激素眼用制剂的生物特性曲安曲龙、氟米龙氢化可的松、可的松泼尼松、泼尼松龙地塞米松甲泼尼龙不同激素角膜通透性：激素眼用制剂的生物特性激素制剂激素制剂最高角膜浓度最高角膜浓度(g/g)时间时间(min)最高房水浓度最高房水浓度(g/g)时间时间(min)0.1%地塞米松混悬液13.07.50.96930-401%醋酸泼尼松龙混悬液7.66300.1%氟米龙滴眼液1.9950.1645单剂量点眼1次后最高浓度不同激素角膜、房水药物浓度：激素眼用制剂的生物特性0102030405060700.030.010.0030.0010.00030.00010.0003产生排
5、斥反应的百分百/%药物浓度/%地塞米松对异种角膜移植排斥反应的剂量-反应关系（地塞米松溶液点眼 5次/天，联系20天）激素剂量-反应关系：激素眼用制剂的生物特性药物浓度药物浓度葡萄膜炎（房水细胞和闪辉）程度葡萄膜炎（房水细胞和闪辉）程度对照3.50.770.10.10.220.050.90.920.011.20.490.0052.70.89地塞米松对实验性葡萄膜炎的剂量-反应关系激素剂量-反应关系：结膜、角膜的炎症建议采用渗透性较低的氢化可的松、可的松、氟米龙和甲羟松眼药。虹膜、睫状体等炎症，采用角膜穿透性较大的泼尼松、地塞米松等眼药点眼。陈祖基 主编 眼科临床药理学激素眼用制剂的不良反应激素
6、性青光眼激素性白内障诱发和（或）加重感染延缓角膜上皮修复，诱发角膜基质融解等激素眼表制剂与眼压的关系浓度-眼压YOSHIAKI Kl TAZAWA,M.D:ncreased intraocular pressure induced by corticosteroids激素眼表制剂与眼压的关系点眼次数-眼压：Dorothy S.P.et al:A Prospective Study on OcularHypertensive and AntiinflammatoryResponse to Different Dosages ofFluorometholone in Children激素眼表制剂与
7、眼压的关系激素类别、年龄-眼压：Yi Qin,et al:A rabbit model of age-dependant ocular hypertensive response to topical corticosteroids激素眼表制剂与眼压的关系激素高反应者 开角型青光眼、糖尿病患者、高度近视眼、高眼压、房水低流畅系数、饮水实验阳性、青少年青光眼、青光眼家族史等患者。若以0.1%地塞米松溶液点眼，每日3次，一周后眼压升高5mmHg以上者，是激素性青光眼的危险信号。以常用浓度的强效制剂点眼，一般疗程不超过2周。使用强效性激素后眼压升高者可改用渗透性低的激素眼表制剂。激素眼表制剂与白内障
8、激素眼表制剂引起白内障的发生率较低。应用激素眼表制剂时采用最低有效治疗量和尽可能缩短疗程，激素性白内障的发生是可以避免的。诱发和加重感染在感染性眼表疾病的治疗中，必须权衡收益与风险，谨慎使用。延缓角膜上皮修复停用高浓度激素眼用制剂，可改用低浓度糖皮质激素制剂或免疫抑制剂，如0.02%氟米龙滴眼液或0.05%环孢素 A 眼液等。轻度炎性反应者可局部应用非甾体抗炎药。激素眼用制剂的使用禁忌症感染性角膜溃疡：眼部热烧伤和化学烧伤致角膜自融期:相对禁忌证：细菌性角膜溃疡。激素眼用制剂的使用原则 角膜感染病因不明者 中央角膜溃疡者 周边免疫相关性角膜炎伴浅溃疡者可试用慎用或不用 初始可使用足量高浓度制剂
9、，有效后逐渐减量 首选单纯激素眼用制剂可用 慎用激素者在使用激素后建议48 h内随访密切观察激素眼表制剂在眼表疾病中的应用l免疫相关性角膜及眼表疾病l感染性角膜及眼表疾病l角膜移植手术后预防及治疗免疫排斥反应l激光角膜屈光手术后，常见角膜和眼表手术后。l各种类型角结膜烧伤的早期(1周内)和恢复期免疫相关性角膜及眼表疾病春季角结膜炎 常用中效类激素眼液，每天3或4次；症状严重者，激素眼膏每晚1次 充血减轻，眼液改为每天2次，眼膏逐渐减量,至临床症状消失才考虑逐渐停药 预防复发：应用低浓度激素眼液蚕蚀性角膜溃疡和边缘性角膜溃疡 溃疡面积较小且表浅时考虑局部使用激素眼用制剂。严密随访下使用低浓度、小
10、剂量激素眼液 在行羊膜、游离结膜瓣或部分板层角膜移植术后，再使用激素眼用制剂，感染性角膜及眼表疾病急性细菌性结膜炎若病变累及角膜，在使用足量抗生素的前提下，可局部联合使用激素眼液常用复方或低浓度激素眼液症状明显改善后，若角膜仍有浸润，应继续使用激素眼液，时间一般不超过2周病毒性角结膜炎在病情基本控制，但发现已累及角膜,较高频率使用较高浓度激素眼用制剂。角膜恢复透明时，激素眼用制剂开始减量，并持续使用低浓度、低剂量激素眼用制剂，维持34周后停药，以防止复发。单纯疱疹病毒性角膜内皮炎高浓度激素眼液每天使用4次，每晚使用激素眼膏。1周后改为使用低浓度激素眼液，可持续使用3个月。单纯疱疹病毒性角膜基质炎使用方法同单纯疱疹病毒性角膜内皮炎当基质坏死型角膜炎出现溃疡时，局部慎重使用激素眼用制剂。
