1、 注射用盐酸乌拉地尔注射用盐酸乌拉地尔 高血压急症高血压急症乌拉地尔的简介乌拉地尔的简介乌拉地尔的临床应用乌拉地尔的临床应用硝酸甘油、乌拉地尔、硝普钠这三种硝酸甘油、乌拉地尔、硝普钠这三种药物的区别药物的区别目目 录录高血压危象是指原发性和继发性高血压在疾高血压危象是指原发性和继发性高血压在疾病发展过程中，在某些诱因作用下，使血压病发展过程中，在某些诱因作用下，使血压急剧升高，病情急剧恶化以及由于高血压引急剧升高，病情急剧恶化以及由于高血压引起的心脏、脑、肾等主要靶器官功能严重受起的心脏、脑、肾等主要靶器官功能严重受损的并发症损的并发症高血压危象高血压危象此外，若舒张压高于此外，若舒张压高于1
2、40-150mmHg140-150mmHg和和(或或)收收缩压高于缩压高于220 mmHg220 mmHg，无论有无症状亦应视为，无论有无症状亦应视为高血压危象高血压危象除了血压升高的绝对水平和速度外，靶器官除了血压升高的绝对水平和速度外，靶器官受累程度亦极为重要，在并发急性肺水肿、受累程度亦极为重要，在并发急性肺水肿、主动脉夹层动脉瘤、心肌梗塞或脑血管疾病主动脉夹层动脉瘤、心肌梗塞或脑血管疾病时，即使血压仅中度增高，也应视为高血压时，即使血压仅中度增高，也应视为高血压危象危象v 定义定义高血压急症高血压急症刘立生.高血压.北京：人民卫生出版社.2003：725.在急诊抢救室或在急诊抢救室或I
3、CUICU监测下监测下 立即使用静脉制剂降低血压立即使用静脉制剂降低血压 2-6h 2-6h 降至降至160/100mmHg160/100mmHg 目标目标:脑血管病变脑血管病变 一般稍高于正常值上限一般稍高于正常值上限高血压急症高血压急症v高血压急症治疗原则高血压急症治疗原则通用名：注射用盐酸乌拉地尔通用名：注射用盐酸乌拉地尔 主要成份：为乌拉地尔主要成份：为乌拉地尔,其化学名为：其化学名为：6-3-4-6-3-4-（2-2-甲氧苯基）甲氧苯基）-1-1-哌嗪基哌嗪基 丙基丙基 氨基氨基-1,3-1,3-二甲基二甲基-2,4-2,4（1 1 H,3HH,3H）-嘧啶二酮。嘧啶二酮。规格：乌拉
4、地尔计算规格：乌拉地尔计算 （1 1）25mg25mg （2 2）50mg50mg高血压危象治疗一线药物高血压危象治疗一线药物v 基本信息基本信息乌拉地尔的简介乌拉地尔的简介1.1.安全的双通道排泄：安全的双通道排泄：肝脏排泄肝脏排泄肾脏排泄肾脏排泄2.2.主要的代谢产物（羟化乌拉地尔主要的代谢产物（羟化乌拉地尔)无生物活性和毒副无生物活性和毒副作用作用代谢产物代谢产物乌拉地尔的简介乌拉地尔的简介v药代动力学药代动力学乌拉地尔的简介乌拉地尔的简介v作用机制作用机制 乌拉地尔具有外周和中枢双重降压作用，乌拉地尔具有外周和中枢双重降压作用，中枢作用：主要通过激动中枢作用：主要通过激动5-5-羟色胺
5、羟色胺-1A-1A（5-HT1a5-HT1a）受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节，从受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节，从而降压，而降压，外周作用：主要阻断突触后外周作用：主要阻断突触后11受体受体 ，使血管扩，使血管扩张显著降低外周阻力张显著降低外周阻力 ，同时也有较弱的突触前，同时也有较弱的突触前22阻滞作用阻滞作用 ，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用。，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用。双重降压双重降压-独特的中枢外周双重作用机制独特的中枢外周双重作用机制中枢作用中枢作用脑干脑干外周作用外周作用刺激中枢刺激中枢5-5-羟色羟色胺胺(HT)(HT)1A1A受体受体心脏心脏肾脏肾脏NANA消除反
6、射性心动过速消除反射性心动过速维持或增加肾脏血流维持或增加肾脏血流乌拉地尔乌拉地尔乌拉地尔乌拉地尔5-HT5-HT1A1A受体受体NANANANA交感张力交感张力5-5-羟色胺能羟色胺能神经元放电神经元放电频率频率阻断外周阻断外周1 1-受体受体降低动脉收缩压和舒张压降低动脉收缩压和舒张压1 11 11 11 11 1乌拉地尔的简介乌拉地尔的简介v作用机制作用机制乌拉地尔的简介乌拉地尔的简介疗效疗效 乌拉地尔起效迅速，静注后乌拉地尔起效迅速，静注后5 5分钟血压即明显下降，分钟血压即明显下降，20-3020-30分钟达到高峰并在此后保持稳定。分钟达到高峰并在此后保持稳定。安全性安全性 乌拉地尔
7、不损伤肾功能，安全用于肾功能不全患乌拉地尔不损伤肾功能，安全用于肾功能不全患者者临床应用临床应用v适应症适应症 重症高血压重症高血压 高血压危象高血压危象 围手术期高血压围手术期高血压 充血性充血性心力衰竭（主要用于治疗心脏病心力衰竭（主要用于治疗心脏病 扩张性心肌病扩张性心肌病 肾性高血压或肾透析引起的急性左心衰竭或慢性肾性高血压或肾透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者）心衰病情加重者）临床应用临床应用v 使用方法使用方法 静脉注射：静脉注射：缓慢静注缓慢静注25255050 mgmg，监测血压变化监测血压变化，降压效果应在降压效果应在5 5分钟内分钟内即可显示。若效果不够满意，即可显
8、示。若效果不够满意，可重复用药。可重复用药。持续静脉点滴或用输液泵：持续静脉点滴或用输液泵：本品在静脉注射后，本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将下述方法配制：通常将250mg250mg乌拉地尔加入到合适乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、的液体中，如生理盐水、5%5%或或10%10%的葡萄糖、的葡萄糖、5%5%的的果糖或右旋糖酐果糖或右旋糖酐4040中。如使用输液泵维持剂量，中。如使用输液泵维持剂量，可加入可加入100mg100mg乌拉地尔，再用上述液体稀释到乌拉地尔，再用上述液体稀释到50ml50ml
9、。临床应用临床应用v 使用方法使用方法 静脉输液的最大药物浓度为每毫升静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg4mg乌拉乌拉地尔。地尔。血压下降的程度由前血压下降的程度由前1515分钟内输入的药物剂分钟内输入的药物剂量决定，然后用低量决定，然后用低剂量维持剂量维持。疗程一般不超。疗程一般不超过过7 7天。天。临床应用临床应用v 使用方法使用方法输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速初始速度度为每分钟为每分钟2 2 mgmg，维持速度维持速度为为9mg/9mg/h h。（若将。（若将250250 mgmg乌拉地尔溶解在乌拉地尔溶解在500ml500ml液体中，
10、则液体中，则1mg1mg乌拉乌拉地尔相当于地尔相当于4444滴或滴或2.2ml2.2ml输入液）。静脉点滴或用输入液）。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。稳定。不良反应不良反应l 使用乌拉地尔后使用乌拉地尔后 个别病例可能出现头痛、头晕、个别病例可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律失恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律失常、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多常、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失 病人，无需停
11、药，血压过度降低，可抬高下肢，病人，无需停药，血压过度降低，可抬高下肢，补充血容量即可改善。补充血容量即可改善。l 过敏反应少见（如瘙痒过敏反应少见（如瘙痒 皮肤发红皮肤发红 皮疹等）皮疹等）l 极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少 但但血清免疫学研究尚未证实其因果关系血清免疫学研究尚未证实其因果关系硝酸甘油、乌拉地尔、硝普钠硝酸甘油、乌拉地尔、硝普钠药物的区别药物的区别 硝硝酸甘油、乌拉地尔、硝普酸甘油、乌拉地尔、硝普钠都是用于高血压的急救常钠都是用于高血压的急救常用药物，其药理都是血管扩用药物，其药理都是血管扩张药降压。张药降压。药物简介适应症适
12、应症 硝酸甘油：高血压急症降压。心绞痛及心肌梗塞。充血心力衰竭。乌拉地尔：用于治疗高血压危象(如血压急剧升高),重度和极重度高血压,以及难治性高血压.用于控制围手术期高血压.适用于静脉注射乌拉地尔后的维持治疗。硝普钠：用于高血压急症，如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降压，也用于麻醉期间控制性降压。用于急性心力衰竭，如急性心肌梗死或瓣膜(左房室瓣或主动脉瓣)关闭不全时的急性心力衰竭。药理作用药理作用 硝酸甘油：对所有平滑肌都有松弛作用，但以松弛血管，尤以容量血管平滑肌的作用最强。降低血压作用主要是由于心脏前负荷降低。前负荷降低使室壁张力下降，加上其对小
13、动脉的舒张作用，使心肌氧耗量减少。乌拉地尔：有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后1受体，使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前2阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用；中枢作用主要通过激动5-羟色胺-1A（5-HT1a）受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压。硝普钠：对动、静脉平滑肌均有直接扩张作用，通过扩张血管使周围血管阻力减低，产生降压作用。扩张血管作用还能减低心脏前、后负荷，改善心排血量，以及减轻瓣膜关闭不全时的血液反流，从而使心力衰竭症状缓解。本药不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩，对局部血流分布的影响也不大。注意事项注意事项 硝酸甘油：长时间及大剂量应用时，有发生
14、正铁血红长时间及大剂量应用时，有发生正铁血红蛋白症的可能。蛋白症的可能。有脑血管扩张增加颅内压的作用，对颅有脑血管扩张增加颅内压的作用，对颅内压高者宜慎用。内压高者宜慎用。有升高眼内压作用，不宜用于青光眼有升高眼内压作用，不宜用于青光眼患者。患者。乌拉地尔：孕妇、哺乳期妇女禁用。主动脉峡部狭窄或孕妇、哺乳期妇女禁用。主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用静脉注射动静脉分流的患者禁用静脉注射 硝普钠：硝普钠水平溶液极不稳定，应用时应避光。硝普钠水平溶液极不稳定，应用时应避光。肝肾功能明显障碍者不宜采用，以免氰化物蓄积中毒。肝肾功能明显障碍者不宜采用，以免氰化物蓄积中毒。用量大于用量大于5.0g/k
15、g.min5.0g/kg.min者，应监测动脉血气，避免代者，应监测动脉血气，避免代谢型酸中毒。谢型酸中毒。不良反应不良反应 硝酸甘油：头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性；偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者；治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。乌拉地尔：病人可能出现头痛,头晕,恶心,呕吐,出汗,烦躁,乏力,心悸,心率不齐,上胸部压迫感或呼吸困难等症状,其原因多为血压降得太快所致,通常在数分钟内即消失,病人无需停药.过敏反应少见(如骚痒,皮肤发红,皮疹等)极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少,但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。硝普钠：血压下降过快过剧，可出现眩晕、大汗、头痛、肌肉抽搐、神经紧张或焦虑、烦躁、胃痛、反射性心动过速等，症状与给药速度有关，与总量关系不大。特点特点药品特 点硝普钠硝普钠起效时间1-2分钟，血浆半衰期3-4分钟，使用速率2g/kg/min。缺点：剂量依赖性降低脑血流量，增加颅内压。急性心肌梗塞早期使用时，增加死亡率。乌拉地乌拉地尔尔降压作用明显，一般不引起心率加快。硝酸甘硝酸甘油油主要扩张静脉，大剂量时扩张动脉。通过降低前负荷和心输出量降压，影响肾脑灌注；引起头痛较多见，可能增加颅内压。科内业务学习
