1、甾体激素类药物甾体激素类药物概概 述述激素（激素（HormoneHormone，荷尔蒙），荷尔蒙）-是人体内各是人体内各种内分泌腺所分泌的一种生物活性物质。种内分泌腺所分泌的一种生物活性物质。激素作用于特定的称为靶器官的组织、细激素作用于特定的称为靶器官的组织、细胞上而发挥作用。胞上而发挥作用。如果激素分泌出现平衡如果激素分泌出现平衡失调，可使人体发生病变，如甲亢、糖尿失调，可使人体发生病变，如甲亢、糖尿病等。病等。甾体激素类药物均具有环戊烷骈多氢菲甾体激素类药物均具有环戊烷骈多氢菲母核，基本骨架为：母核，基本骨架为：CC234567AB189101112131415161718192021C
2、D第一节第一节 基本结构和分类基本结构和分类CCH2OHOHOOOH 是由肾上腺皮质所分泌的一类激素的是由肾上腺皮质所分泌的一类激素的总称。总称。常用的有常用的有氢化可的松氢化可的松、醋酸可的松、醋酸、醋酸可的松、醋酸泼尼松等。泼尼松等。一、肾上腺皮质激素一、肾上腺皮质激素 肾上腺皮质激素的分为盐皮质激素和糖皮质激素。糖皮质激素中以皮质醇（可的松）的活性最强，具有调节糖、蛋白质和脂肪代谢的功能，可影响葡萄糖的合成和利用、脂肪的动员及蛋白质合成。糖皮质激素与调控糖代谢的另一重要激素胰岛素的效应正好相反。主要表现为满月脸、多血质外貌、向心性肥胖、痤疮、紫纹、高血压、继发性糖尿病和骨质疏松等。蛋白质
3、代谢障碍：大量皮质醇促进蛋白质分解，抑制蛋白质合成，形成负氮平衡状态。病人因蛋白质过度消耗而表现的皮肤菲薄，毛细血管脆性增加，呈现典型的皮肤紫纹。糖代谢障碍：表现为血糖升高，糖耐量降低。电解质紊乱：大量皮质醇有潴钠，排钾作用。病人表现为轻度水肿或低钾血症 心血管病变：高血压 神经精神障碍：病人易出现不同程度的激动，烦躁，失眠，抑郁，妄想等神经精神的改变 这类病的诊断分三步即：确定疾病诊断、病因诊断和定位诊断。根据外在表现特征如向心性肥胖、紫纹、毛发增多、性功能障碍、疲乏等。加上尿17羟皮质类固醇排出量显著增高。由肾上腺皮质腺瘤、腺癌、垂体肿瘤引起的皮质增生、非垂体肿瘤或异源性ACTH分泌肿瘤引
4、起的皮质增生。1、ACTH兴奋试验（肾上腺皮质增生）2、大剂量氟美松抑制试验（肾上腺皮质肿 瘤）3、甲吡酮试验（垂体肿瘤）4、加压素试验（肾上腺癌）主要是对肾上腺肿瘤进行定位，继而进行切除手术。定位的方法很多，最常用的是B超。1、垂体肿瘤摘除 2、肾上腺皮质肿瘤摘除 3、双侧肾上腺摘除 盐皮质激素是由肾上腺皮质球状带细胞分泌的类固醇激素，主要生理作用是维持人体内水和电解质的平衡。盐皮质激素的主要生理作用是促进肾小管重吸收钠而保留水，并排泄钾。它与下丘脑分泌的抗利尿激素相互协调，共同维持体内水、电解质的平衡。在天然皮质激素中，醛固酮是作用最强的一种盐皮质激素。其理盐作用是等量糖皮质激素(皮质醇)
5、的500倍。在正常生理状态下，由于糖皮质激素的分泌量很大，故在人体总的理盐效应中由糖皮质激素承担的约占45%，醛固酮也承担45%，另一种盐皮质激素脱氧皮质酮承担10%。平时每日醛固酮的分泌量很少，如因某种情况引起醛固酮分泌过多，则可引起低血钾、组织水肿、高血压。若盐皮质激素分泌水平过低会导致水钠流失和血压降低的症状。盐皮质激素（醛固酮）分泌异常会导致高血压、肾脏病及肾脏纤维化。二、雄性激素及蛋白同化激素二、雄性激素及蛋白同化激素 （1 1）临床常用的雄性激素为）临床常用的雄性激素为睾丸素睾丸素（睾酮）（睾酮）的衍生物，如丙酸睾丸素、苯乙酸睾丸素。的衍生物，如丙酸睾丸素、苯乙酸睾丸素。（2 2）
6、常用的蛋白同化激素有苯丙酸诺龙（苯）常用的蛋白同化激素有苯丙酸诺龙（苯丙酸去甲睾酮）、康力龙、康复龙等。丙酸去甲睾酮）、康力龙、康复龙等。OHO 早期，给公鸡的生殖腺切除，公鸡在鸡冠、鸡毛和打鸣等都发生了改变，给以睾丸提取物之后可以促进鸡冠的生长。1889年法国的生理学家发现，服用睾丸提取物之后，可以精力充沛，工作效力提高。中草药中动物生殖器入药也很常见。1931年，Butenandt 从15吨男性尿中提取得15mg雄性酮。1935年David从公牛睾丸中分离出睾丸素(Testosterone，睾酮),其活性更强，约为前者的6-10倍。前者为后者的代谢物。TestosteroneOOHOOOH
7、HH雄性激素的生理功能雄性激素的生理功能 维持和发育:第一性征(生殖如输精管、精囊、阴茎和精子的形成等)和第二性征(副性征或体征如毛发、声音等)。体内分泌过少雄性激素会造成第二性征发育不全、久病体弱，身体瘦弱等。分泌过多则导致痤疮、女子男性化、前列腺增生及肿瘤。雌性激素是由卵巢分泌的，天然的雌性激素有雌二醇、雌二醇及雌三醇，主要用于治疗女性性功能疾病、更年期综合征、骨质疏松、早早老性痴呆、牙齿过早脱落、白内障、结肠肿瘤等。HOCH3OHOCH3OHHOCH3OHOH 现代医学研究表明通过食物也可以补充雌性激素，主要有新鲜蜂王浆、亚麻籽、谷类、葵花籽、芝麻、洋葱、葡萄酒、花生酱等食品，也含有一定
8、量的雌激素，建议爱美的女士可以在生活中多食用。个别雌性激素严重偏低者可以在医生的指导下服用雌性激素药品，不可擅自补充，服用不当者可能导致身体内分泌失调，损伤生殖器官。豆和豆制品中所含大量植物雌激素，在治疗和预防乳癌方面扮演重要角色，关键所在是，黄豆会改变体内激素的分泌。临床医学有研究显示，黄豆及豆制品具有平衡体内雌激素的作用，当体内雌激素太低时，黄豆或豆制品会使它增加，但当雌激素太高时，黄豆或豆制品也会使它减少。这就是黄豆能有效地帮助女性预防一些与雌激素有关的癌症的主要原因。孕激素孕激素天然来源的孕激素天然来源的孕激素孕激素与雌激素共同维持女性生殖周期孕激素与雌激素共同维持女性生殖周期及女性生理特征及女性生理特征目前孕激素主要与雌激素配伍用作口服目前孕激素主要与雌激素配伍用作口服避孕药，避孕药，也用在雌激素替补治疗中，减少副作用也用在雌激素替补治疗中，减少副作用 COCH3O
