1、问答题(生物药剂学I)阶段习题A阶段习题A问答题(生物药剂学I)1. 试比较被动扩散和主动转运的异同点答:1)相同点:都是药物的跨膜转运方式2)不同点:a 被动扩散顺浓度梯度进行,转运速率正比于浓度梯度;主动转运逆浓度梯度进行,转运速率服从米氏方程b 被动扩散不需载体,自发进行;主动转运需借助载体进行c 被动扩散不消耗能量;主动转运需消耗能量d 被动扩散无竞争性抑制现象;主动转运有e 被动扩散无转运饱和现象;主动转运有f 被动扩散不受代谢抑制剂的影响;主动转运受代谢抑制剂的影响g 被动扩散无结构特异性和部位特异性;主动转运有2. 影响药物吸收的因素答:影响因素包括生理因素和药物因素两大方面。1
2、)生理因素:消化系统因素:包括,胃肠液的成分与性质、胃排空和排空速率、肠内运行情况、食物影响、胃肠道代谢作用等。循环系统因素:血液循环、淋巴循环、肝首过效应。疾病因素。2)药物因素:药物解离度和脂溶性、溶出速率、药物在胃肠道中的稳定性、剂型因素影响、制剂处方、辅料、制备工艺的影响等。3. 改变胃排空速率对药物的吸收有何影响答1)由于小肠是药物吸收的主要部位,因此大多数情况下,胃排空加快,到达小肠所需的时间缩短,有利于药物吸收,产生药物的时间也加快。2)针对于一些主要在胃中吸收的药物和存在特异性吸收部位的药物而言,胃排空速率减慢有利于药物的吸收。4. 食物对药物的口服吸收有何影响,为什么?答:1
3、)多数情况下,食物会延缓或减少药物的吸收:原因:a 食物降低胃排空速率,不利于吸收;b 食物消耗水分,不利于药物的崩解、溶出;c 增加胃肠道内容物的粘度,使药物的扩散速度减慢。2)在某些情况下,食物会促进药物的吸收,原因:a 脂肪类食物引起胆汁分泌,促进难溶性药物的溶出;b 食物减慢胃排空速率,增加药物的胃吸收,同时可能有利于某些存在特异性吸收部位的药物的吸收;c食物增加消化器官的血流供应,引起吸收增加。5. 为何乳剂口服的吸收程度较高答:口服乳剂的生物利用度较高是因为:1) 乳剂中药物处于高度分散状态,有利于药物的扩散、溶解、吸收2) 乳剂中的乳化剂可以改变粘膜的性能,促进药物吸收3) 乳剂中的油脂可以促进胆汁分泌,促进难溶性药物的吸收4) 乳剂中的油相的分解产物可能可以促进药物的吸收6. 简述药物代谢与药效的关系。答:代谢与药效间的关系是:a 代谢使药物失活,即生成无效代谢物;b 代谢是活性降低;c 使活性增强;d 使本身没有活性的物质产生活性;e 产生有毒代谢物,引起毒副反应。7. 影响药物代谢的因素有哪些?答:影响药物代谢的因素有:可分为药物因素和生理因素两方面。A 药物因素包括:给药途径、给药剂量、剂型、药物光学异构体特性、酶抑制剂、酶诱导剂等B 生理因素包括:年龄、性别、种族、个体差异、饮食等。2 / 22