1、1.抗炎作用抗炎作用 a.抑制炎症细胞在炎症部位聚集,并抑制吞噬作用、抑制炎症细胞在炎症部位聚集,并抑制吞噬作用、抑制溶酶体的释放以及炎症介质的合成与释放;抑制溶酶体的释放以及炎症介质的合成与释放;b.使炎症部位毛细血管扩张程度和通透性减弱,抑使炎症部位毛细血管扩张程度和通透性减弱,抑 制白细胞的迁移和水肿的发生制白细胞的迁移和水肿的发生 作用机理:非特异性抗炎作用;生物学作用:激素与大多数细胞胞浆中的特异性皮质类固醇受体结合,形成特异性皮质类固醇受体蛋白复合物,然后此复合物进入细胞核与特异基因的DNA结合,促进靶基因的转录,增加mRNA的合成,并翻译成相应的蛋白质(绝大多数是酶蛋白),这些蛋
2、白在靶细胞内实现类固醇激素的生理和药理作用。v 效价高的激素具有较高的效力,但激素效价高的激素具有较高的效力,但激素 副作用发生率也比较高;副作用发生率也比较高;v 局部应用激素临床效力还同与甾体结构局部应用激素临床效力还同与甾体结构 结合的盐或酯有关;结合的盐或酯有关;因为不同的盐或酯使得局部激素的皮肤穿透力因为不同的盐或酯使得局部激素的皮肤穿透力 不同,因此效价与效力不再成正比。不同,因此效价与效力不再成正比。药药 物物 大致的相对强度大致的相对强度 抗炎等效剂量抗炎等效剂量 抗炎作用抗炎作用 钠潴留作用钠潴留作用 (mg)氢化可的松氢化可的松 1.0 1 20可的松可的松 0.8 0.8
3、 25泼尼松泼尼松 4 0.8 5氢化泼尼松氢化泼尼松 4 0.8 5 甲基氢化泼尼松甲基氢化泼尼松 5 0.5 4 氟氢可的松氟氢可的松 10 125 -去炎松去炎松 5 很小很小 4地塞米松地塞米松 25 很小很小 0.75倍他米松倍他米松 25 很小很小 0.75 血管收缩试验又称变白试验。变白血管收缩试验又称变白试验。变白发生时激素浓度越低,则说明其血管收发生时激素浓度越低,则说明其血管收缩作用也越强。缩作用也越强。v 身体部位身体部位 阴囊、脸、腋、头皮的皮肤通透性阴囊、脸、腋、头皮的皮肤通透性前臂皮肤前臂皮肤 v 药物浓度越高,穿透力越强药物浓度越高,穿透力越强v 大面积用药的吸收
4、比小面积用药的多大面积用药的吸收比小面积用药的多X100%种种 类类 治疗指数治疗指数I1000强化二丙酸倍他米松强化二丙酸倍他米松 2492丙酸氯倍他索头皮敷贴剂丙酸氯倍他索头皮敷贴剂 1424丙酸氯倍他索霜丙酸氯倍他索霜 1398II500-1000(糠酸莫米松霜糠酸莫米松霜)艾洛松艾洛松 865强化强化-米松二丙酸酯油膏米松二丙酸酯油膏 645III250-500二丙酸倍他米松霜二丙酸倍他米松霜 476丙酸卤倍他索软膏丙酸卤倍他索软膏 410IV200哈西缩松霜哈西缩松霜(氯氟舒松氯氟舒松)224丙酸氯倍他索软膏丙酸氯倍他索软膏 210 对激素过敏症 皮肤细菌感染(不加用抗生素时)病毒性疾病(如水痘)皮肤结核等局部:局部:皮肤萎缩皮肤萎缩 色素减退色素减退 毛细血管扩张等毛细血管扩张等激素的副作用激素的副作用