1、肾上腺素受体阻滞剂（优选）肾上腺素受体阻滞（优选）肾上腺素受体阻滞剂剂第一节第一节肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？一、短效类一、短效类直接扩张血管直接扩张血管问：酚妥拉明对问：酚妥拉明对 新福林、新福林、NE、Adr、的升压作用有何不同影、的升压作用有何不同影响？（全部、部分、翻转）响？（全部、部分、翻转）NANA释放释放兴奋心脏兴奋心脏1受体受体反射性反射性(+)交感神经交感神经阻滞阻滞K+通道通道 心肌细胞心肌细胞Ca 2+内流内流 唾液腺和汗腺分泌增加唾液腺和汗腺分泌增加 体内过程及其特点体内过程及
2、其特点加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意无内在拟交感活性普萘洛尔 等嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备酚苄明(phenoxybenzamine)又名苯苄胺(dibenzyline)普萘洛尔(propranolol)阻断1和 2；肝硬化引起的上消化道出血酚苄明(phenoxybenzamine)阻滞突触2R；肝硬化引起的上消化道出血抗休克出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部受体)治疗前列腺增生引起的排尿困难。阻断突触前膜2受体S问：酚妥拉明对 新福林、NE、Adr、的升压作用有何不同影响？（全部、部分、翻转）心脏兴
3、奋心率、收缩、CO阿替洛尔(atenolol)药理作用药理作用临床应用选择性选择性1 1受体阻滞药受体阻滞药 表表91 受体阻断药的药理学特征比较受体阻断药的药理学特征比较药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除()生物利用度()t1/2(h)普萘洛尔 1，2 0 6070 30 34 阿普洛尔 1，2 +90 10 25氧烯洛尔 1，2 +4070 2460 23 吲哚洛尔 1，2 +1020 90 34 美托洛尔 1 0 2560 4075 34 醋丁洛尔 1 +30 2060 24拉贝洛尔 1，2，1 +60 2040 46上述作用其决于交感神经张力上述作用其决于交感神经张力阻滞剂的临
4、床用途阻滞剂的临床用途不良反应不良反应又名苯苄胺(dibenzyline)嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除()生物利用度()t1/2(h)构效关系基本结构有芳香基及乙胺基链病加重；酚苄明(phenoxybenzamine)肝硬化引起的上消化道出血；普萘洛尔(propranolol)无内在拟交感活性普萘洛尔 等加重房室传导阻滞，引起心动过缓，糖尿病抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起普萘洛尔 1，2 0 6070 30 34表91 受体阻断药的药理学特征比较首关消除6070，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备美托洛尔(
5、metoprolol)酚苄明(phenoxybenzamine)肝硬化引起的上消化道出血 组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除()生物利用度()t1/2(h)临床用药应从小剂量开始一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)醋丁洛尔 1 +30 2060 24首关消除6070，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)嗜铬细胞瘤不宜手术者或术前准备拉贝洛尔 1，2，1 +60 2040 46肝硬化引起的上消化道出血 阻滞突触2R；首关消除6070，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)糖尿病抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起氧烯洛尔 1，2 +4070 2460 23治疗前列腺增生引起的排尿困难。唾液腺和汗腺分泌增加普萘洛尔 1，2 0 6070 30 34为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？糖反应。加重房室传导阻滞，引起心动过缓，特拉唑嗪（Trazosin）加重房室传导阻滞，引起心动过缓，选择性选择性1受体受体阻断药受体受体阻断药
