1、抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件第一节第一节 抗癫痫药抗癫痫药 W.JIN癫痫发作时癫痫发作时EEG异常改变异常改变3 Hz异常放电异常棘波W.JIN（一）苯妥因钠（一）苯妥因钠1 1、抗癫痫、抗癫痫 大发作：疗效最好，可作为首选药；大发作：疗效最好，可作为首选药；部分性发作：次之，可作为首选药；部分性发作：次之，可作为首选药；小发作：禁用。小发作：禁用。2 2、治疗外周神经痛：、治疗外周神经痛：用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨 神经痛等神经痛等.3 3、抗心律失常药、抗心律失常药 【药理作用与用途】【药理作用与用途】W.JIN常用抗癫痫药常用抗癫痫药 作用机制作
2、用机制 1 1、膜稳定作用：、膜稳定作用：治疗浓度抑制治疗浓度抑制Na+Na+、Ca2+Ca2+内流；较大浓内流；较大浓 度抑制度抑制K+K+外流外流 使用依赖性：对高频异常放电的神经元使用依赖性：对高频异常放电的神经元 的的Na+Na+、Ca2+Ca2+通道阻滞作用明显，而对正通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。常的低频放电并无明显影响。2 2、高浓度通过高浓度通过GABAGABA摄取摄取,GABAGABA受体间接增强受体间接增强 脑内脑内GABAGABA介导的抑制作用介导的抑制作用。1局部刺激局部刺激 口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症
3、 状；静脉注射可发生静脉炎。状；静脉注射可发生静脉炎。2齿龈增生齿龈增生 多见于儿童和青少年，发生率约多见于儿童和青少年，发生率约20，一，一 般停药般停药36个月后可自行消退。个月后可自行消退。3神经系统反应：神经系统反应：中毒量出现为眩晕、共济失调、精神错乱中毒量出现为眩晕、共济失调、精神错乱 或昏迷等。或昏迷等。【不良反应】【不良反应】4血液系统反应血液系统反应 抑制folinic acid的吸收并加速其代谢，以及抑制二氢叶酸还原酶活性，长期用药可致巨幼红细胞性贫血。5骨骼系统反应骨骼系统反应 诱导肝药酶而加速Vit.D代谢，可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化症。6过敏反应过敏反应 可发
4、生皮疹、血小板减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。7其他反应其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使癫发作加剧，甚至诱发癫持续状态。【不良反应】【不良反应】苯巴比妥苯巴比妥 phenobarbital （luminal,鲁米那）鲁米那）抗癫痫药抗癫痫药 NNOOOHCH2CH3PhenobarbitalW.JIN扑米酮扑米酮(primidone)体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。对大发作和部分性发作优于苯巴比妥，对大发作和部分性发作优于苯巴比妥，对小发作无
5、效。对小发作无效。卡马西平卡马西平 carbamazepineNCONH2抗癫痫药抗癫痫药 可用于抗躁狂症可用于抗躁狂症乙琥胺乙琥胺 ethosuximideCCNCCH5C2H3COOH抗癫痫药抗癫痫药 治疗小发作的药物治疗小发作的药物 W.JIN苯二氮卓类苯二氮卓类抗癫痫药抗癫痫药 W.JIN抗癫痫药抗癫痫药 广谱抗癫痫药广谱抗癫痫药 W.JINW.JIN 1、对症选药对症选药 2、剂量渐增剂量渐增 3、先加后撤先加后撤 4、久用慢停久用慢停抗癫痫药用药原则抗癫痫药用药原则 惊厥惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌呈强直性或阵挛性抽搐，引起的全身骨骼
6、肌呈强直性或阵挛性抽搐，常见于高热、破伤风、子痫和中枢兴奋药常见于高热、破伤风、子痫和中枢兴奋药中毒等引起的惊厥。中毒等引起的惊厥。常用的抗惊厥药常用的抗惊厥药 苯二氮卓类苯二氮卓类如如diazepam、巴比妥类巴比妥类如如phenobarbital 水合氯醛水合氯醛(chloral hydrate)。第二节第二节 抗惊厥药抗惊厥药 【药理作用药理作用】给药途径不同而产生不同的药理效应。给药途径不同而产生不同的药理效应。口服口服有泻下和利胆作用，注射给药具有抗惊厥和降压有泻下和利胆作用，注射给药具有抗惊厥和降压作用。作用。1.1.抗惊厥抗惊厥 阻断神经肌肉接头的传递。因为阻断神经肌肉接头的传递
7、。因为 MgMg2+2+与与CaCa2+2+化学性质相似，它竞争性地与化学性质相似，它竞争性地与CaCa2+2+受点受点结合，抑制结合，抑制CaCa2+2+内流，从而使运动神经末梢内流，从而使运动神经末梢AChACh释释放减少，产生肌肉松弛作用。当放减少，产生肌肉松弛作用。当MgMg2+2+过量中毒时过量中毒时同理可用同理可用CaCa2+2+来解救。来解救。2.2.降压降压 可使血管扩张和血压下降。可使血管扩张和血压下降。3.3.中枢抑制中枢抑制 大剂量时由于中枢神经系统抑制大剂量时由于中枢神经系统抑制而出现感觉和意识障碍。而出现感觉和意识障碍。硫酸镁硫酸镁(Magnesium sulfate
8、)【临床应用】【临床应用】本药主要用于治疗子痫、破伤风等惊厥，也用本药主要用于治疗子痫、破伤风等惊厥，也用于高血压危象的救治。常以肌内注射、静脉注射或于高血压危象的救治。常以肌内注射、静脉注射或滴注给药。滴注给药。【不良反应】【不良反应】本药过量中毒可引起呼吸抑制、血压剧降和心脏本药过量中毒可引起呼吸抑制、血压剧降和心脏骤停。肌腱反射消失是中毒的先兆表现，因此在用骤停。肌腱反射消失是中毒的先兆表现，因此在用药过程中应注意检查腱反射，且宜缓慢静脉注射给药过程中应注意检查腱反射，且宜缓慢静脉注射给药。中毒时立即进行人工呼吸，并缓慢静脉注射氯药。中毒时立即进行人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙抢救。化钙或葡萄糖酸钙抢救。
