1、抗过敏药和抗溃疡药（优选）抗过敏药和抗溃疡药组胺组胺H1、H2受体作用的效应受体作用的效应学习目标学习目标第一节第一节 抗过敏药抗过敏药2HRRNC2HCX rAHCrA 一、氨基醚类一、氨基醚类 COCH2CH2CH3ClNClCH3COCH2CH2NCH3 一、氨基醚类一、氨基醚类CHOCH2CH2NCH3CH3H+CHOH+HOCH2CH2NCH3CH3作用及用途组胺H2-受体拮抗剂阻断组胺与H2-受体结合，抑制胃酸的作用远远大于抗胆碱药、抗胃泌素药。小火缓缓加热，产生的硫化氢气体可使湿润的醋酸铅试纸显黑色。结构特点乙二胺类药物的两个氮原子再用一个乙基环合起来，就得到哌嗪类制剂、贮存、配
2、伍、注意防止氧化变质对细胞色素P-450有抑制作用，与某些药物同时使用会出现代谢缓慢、毒性增加的现象。结构特点乙二胺类、氨基醚类和丙胺类的两个芳环通过一个或两个原子相连则成为三环类第二节 抗消化道溃疡药质子泵抑制剂发展示意图法莫替丁的作用是西咪替丁30100倍，比雷尼替二、乙二胺类胃酸分泌过程与药物作用示意图：法莫替丁的作用是西咪替丁30100倍，比雷尼替X=O 氨基醚类X=N 乙二胺类、哌嗪类加硫酸，显樱桃红色如要驾驶车辆，可选择非镇静类H1受体拮抗剂，如西替利嗪和氯雷他定等。消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处，是由胃液的消化作用引起的胃肠道粘膜损伤。能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用
3、，中枢抑制作用亦显著。加硫酸，显樱桃红色唑 二、乙二胺类二、乙二胺类安他唑啉NNHNNNCH2CH2NCH3CH3 三、丙胺类三、丙胺类NCCHOOCHCCHCH2NHH3C 三、丙胺类三、丙胺类马来酸氯苯那敏NCHClCH2CH2NCH3CH3HCHCCOOHCOOH *常见基团名称对照HOOCCOOHCH CH COOHHOOCC H2C O O HC HC O O HH OC H2C O O H 作用及用途 四、三环类四、三环类NClCH3ClNNCOOC2H5CH3ONS 四、三环类四、三环类SNCH2CHN(CH3)2CH3HCl NSNCH3H3CCH3ClCH3CH3NNSHCl
4、12345678910氯雷他定氯雷他定（loratadine）NNOOCH3ClNNOOH3CCl1234567891011结构特点结构特点NNOOCH3ClXYNRR 五、哌嗪类五、哌嗪类结构特点氨基醚类抗组胺药的氧原子换成氮原子即是乙二胺类，或将两个氮原子构成杂环氯雷他定（loratadine）咪唑类西咪替丁H1受体拮抗剂的基本结构：结构中引入哌啶环，吸收好，作用时间三、丙胺类治疗消化性溃疡结构特点将氨基醚的氧原子或乙二胺的氮原子改为碳原子，即得丙胺类H1受体：参与变态反应五、哌嗪类兰索拉唑如要驾驶车辆，可选择非镇静类H1受体拮抗剂，如西替利嗪和氯雷他定等。经cAMP和Ca2+的介导激活蛋
5、白激酶，刺激由细胞内向细胞顶端传递。H1受体拮抗剂的基本结构：目前研究较为深入的抗过敏药主要为组胺H1受体拮抗剂代表药：盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride20世纪60年代发现质子泵的作用，为抗酸药提供了新的靶点；色，加水呈白色乳浊液对细胞色素P-450有抑制作用，与某些药物同时使用会出现代谢缓慢、毒性增加的现象。代表药：盐酸异丙嗪 Promethazine Hydrochloride盐酸西替利嗪盐酸西替利嗪 (Cetirizine Hydrochloride)ClNNOCOOH2HCl*结构特点NNRArArClNNOCOOH*六、哌啶类六、哌啶类 一、一、H2受体
6、拮抗剂受体拮抗剂NH2HNN不变部分不变部分可变部分可变部分 它们通过引入亲水性基团（羧基），使药物难以通过血脑屏障，或提高对外周H1受体的选择性来克服中枢镇静的不良反应。咪唑类西咪替丁兰索拉唑延长是一类新型的强效和长效的抗溃疡药。消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处，是由胃液的消化作用引起的胃肠道粘膜损伤。目前研究较为深入的抗过敏药主要为组胺H1受体拮抗剂第二节 抗消化道溃疡药氯雷他定（loratadine）哌啶类左卡巴斯汀呋喃类雷尼替丁组胺H2-受体拮抗剂阻断组胺与H2-受体结合，抑制胃酸的作用远远大于抗胆碱药、抗胃泌素药。获88年生理医学诺贝尔奖的三位药理学家，加硫酸，显樱桃红色丁强610
7、倍，称为第三代H2受体拮抗剂抗溃疡药如要驾驶车辆，可选择非镇静类H1受体拮抗剂，如西替利嗪和氯雷他定等。氯雷他定（loratadine）H2受体拮抗剂，质子泵抑制剂，抗胆碱药；H1受体：参与变态反应H1受体拮抗剂的分类及代表药：色，加水呈白色乳浊液芳杂环四原子链脒脲基团NHNH3CCH2sCH2CH2NHCNCNNHCH3西咪替丁SNH2CH3CH3COCH2S CH2CH2NHC NHCH3 CHNO2雷尼替丁法莫替丁(H2N)2CNNSCH2SCH2CH2CNH2NSO2NH2立体立体立体立体肼脲胍脒SNHNHCH3NCNNNHCH3*代表药：代表药：盐酸雷尼替丁盐酸雷尼替丁 Raniti
8、dine HydrochlorideNH2CH3CH3COCH2S CH2CH2NHC NHCH3.HCLCHNO2#法莫替丁NSCH2S CH2CH2CNH2NSO2NH2N(H2N2)2C NCH2OCH2CH2NHCOCH2OH二、质子泵抑制剂二、质子泵抑制剂CH3ONNSCH2NCH3CH3OCH3OHNCH2SONNHOCH2CF3H3CCH3 兰索拉唑兰索拉唑 CH3HNNONCH2SH3COCH3OCHF2 泮托拉唑泮托拉唑 延长是一类新型的强效和长效的抗溃疡药。延长是一类新型的强效和长效的抗溃疡药。第二节 抗消化道溃疡药哌啶类左卡巴斯汀发生溃疡的基本原因：胃酸分泌过多，胃粘膜抵
9、抗力下降，或两者兼而有之。氯雷他定（loratadine）它们通过引入亲水性基团（羧基），使药物难以通过血脑屏障，或提高对外周H1受体的选择性来克服中枢镇静的不良反应。苯海拉明和扑尔敏除了拮抗组胺H1受体产生抗过敏作用外，由于其结构中含有具较大脂溶性的基团（叔胺），易于通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制作用，所以服药后易产生困倦，影响车辆驾驶安全。能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用亦显著。X=N 乙二胺类、哌嗪类胃酸分泌过程与药物作用示意图：呋喃类雷尼替丁20世纪60年代发现质子泵的作用，为抗酸药提供了新的靶点；代表药：盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochlo
10、ride结构特点氨基醚类抗组胺药的氧原子换成氮原子即是乙二胺类，或将两个氮原子构成杂环临床用于治疗胃及十二指肠溃疡等。其中第一个詹姆斯布莱克首先合成西咪替丁制剂、贮存、配伍、注意防止氧化变质环丁强610倍，称为第三代H2受体拮抗剂抗溃疡药哌嗪类西替利嗪；代表药：马来酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate（扑尔敏）延长是一类新型的强效和长效的抗溃疡药。苯海拉明的醚结构，受酸的催化分解为二苯甲醇和二甲氨基乙醇的反应：代表药：盐酸异丙嗪 Promethazine Hydrochloride留代表药：盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride为第一代H2受体拮抗剂
11、，有抗雄激素不良反应，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿等不良反应。它们通过引入亲水性基团（羧基），使药物难以通过血脑屏障，或提高对外周H1受体的选择性来克服中枢镇静的不良反应。它们通过引入亲水性基团（羧基），使药物难以通过血脑屏障，或提高对外周H1受体的选择性来克服中枢镇静的不良反应。组胺，Ach，胃泌素（G）等刺激胃壁细胞底边膜上的受体，引起第二信使cAMP和Ca2+的增加。水溶性小，影响澄明度；代表药：盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride代表药：盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride三、丙胺类它们通过引入亲水性基团（羧基），使药物难以通过血
12、脑屏障，或提高对外周H1受体的选择性来克服中枢镇静的不良反应。胃壁细胞分泌胃酸的过程：消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处，是由胃液的消化作用引起的胃肠道粘膜损伤。拮抗组胺H2受体；组胺，Ach，胃泌素（G）等刺激胃壁细胞底边膜上的受体，引起第二信使cAMP和Ca2+的增加。小火缓缓加热，产生的硫化氢气体可使湿润的醋酸铅试纸显黑色。随后兰索拉唑和泮托拉唑等相继上市。目前研究较为深入的抗过敏药主要为组胺H1受体拮抗剂分子结构中存在羧基，易离子化，极性较大，不易透过血脑屏障（非镇静类抗组胺药）丙胺类氯苯那敏；组胺H2-受体拮抗剂阻断组胺与H2-受体结合，抑制胃酸的作用远远大于抗胆碱药、抗胃泌素药。保
13、抑制质子泵；组胺H2-受体拮抗剂阻断组胺与H2-受体结合，抑制胃酸的作用远远大于抗胆碱药、抗胃泌素药。一、氨基醚类目前研究较为深入的抗过敏药主要为组胺H1受体拮抗剂H1受体：参与变态反应含氨甲酸酯结构（中枢镇静作用弱），属于非镇静类H1受体拮抗剂对细胞色素P-450有抑制作用，与某些药物同时使用会出现代谢缓慢、毒性增加的现象。H1受体拮抗剂的分类及代表药：能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用亦显著。结构特点乙二胺类、氨基醚类和丙胺类的两个芳环通过一个或两个原子相连则成为三环类胃壁细胞分泌胃酸的过程：加硫酸，显樱桃红色常用药物布克利嗪、西替利嗪质子泵抑制剂发展示意图组胺，Ach
14、，胃泌素（G）等刺激胃壁细胞底边膜上的受体，引起第二信使cAMP和Ca2+的增加。常用药物布克利嗪、西替利嗪胃壁细胞分泌胃酸的过程：消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处，是由胃液的消化作用引起的胃肠道粘膜损伤。能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用亦显著。小火缓缓加热，产生的硫化氢气体可使湿润的醋酸铅试纸显黑色。盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)抑制质子泵；能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用亦显著。它们通过引入亲水性基团（羧基），使药物难以通过血脑屏障，或提高对外周H1受体的选择性来克服中枢镇静的不良反应。制剂、贮存、配伍、注意防止氧化变质以抗病毒药吡啶硫代乙酰胺为先导，发现苯并咪唑衍生物替莫拉唑；X=N 乙二胺类、哌嗪类为第一代H2受体拮抗剂，有抗雄激素不良反应，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿等不良反应。氯雷他定（loratadine）其中第一个詹姆斯布莱克首先合成西咪替丁结构特点乙二胺类药物的两个氮原子再用一个乙基环合起来，就得到哌嗪类如要驾驶车辆，可选择非镇静类H1受体拮抗剂，如西替利嗪和氯雷他定等。随后兰索拉唑和泮托拉唑等相继上市。哌啶类左卡巴斯汀保护胃粘膜；目前研究较为深入的抗过敏药主要为组胺H1受体拮抗剂NNCH3OSCH2NCH3CH3OCH3OH*
