1、甲状腺激素及抗甲状腺药2优选甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素甲状腺激素甲状腺激素甲状腺激素第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 THTH的合成、贮存、分泌及调节的合成、贮存、分泌及调节丙硫氧嘧啶PTU）：作用快而强术前二周加服碘剂，减少甲状腺肿胀和充血，使腺体变韧，利于手术。老年人易发生，应定期检查血象。它位于气管上端两侧，甲状软骨的的下方，分为左右两叶，中间由较窄的峡部相联，呈“H”形。【甲状腺激素的生理、药理作用】发生咽痛、发热等反应时立即停药。大剂量碘剂和其他综合措施，大剂量的丙脲类药物可作为辅助治疗，以阻断新的甲状腺激素的合成。(2)促进T3及T4合成的各步骤甲状腺素啶又名四碘甲状腺原氨
2、酸，T4）久用后致腺体增大、充血：因TSH反馈性。下丘脑-垂体调节：TRHTSH T3，T4 T3、T4留在TG上并贮存于腺泡腔内胶质中。提高机体组织对儿茶酚胺啶CA）的敏感性。甲丙硫氧嘧啶MTU）：不良反应较多，少用因此,甲亢病人往往表现为情绪激动、神经过敏、急噪、失眠、心率加快、心输出量增加、血压上升等症状。甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图表现为心悸、手震颤、多汗、失眠、消瘦等，严重的甚至出现心绞痛、心力衰竭、肌震颤或痉挛等。怕热多汗处理-停药，用受体阻断药对抗。不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的作用THTH的合成、贮存、分泌及调节的合成、贮存、分泌及调节促甲状腺
3、激素（促甲状腺激素（thyroid-stimulating thyroid-stimulating hormone,TSHhormone,TSH）(1)(1)促进甲状腺细胞增生促进甲状腺细胞增生(2)(2)促进促进T T3 3及及T T4 4合成的各步骤合成的各步骤(3)(3)增加增加T T3 3及及T T4 4的释放的释放TSH的作用的作用u 维持正常的生长发育维持正常的生长发育u 促进代谢和产热促进代谢和产热u 提高交感提高交感-肾上腺系统的兴奋性肾上腺系统的兴奋性机制机制：T T3 3作用快而强，作用快而强，T T4 4作用弱而慢。甲状腺激作用弱而慢。甲状腺激素在细胞核内与其受体结合，诱
4、导靶基因转录素在细胞核内与其受体结合，诱导靶基因转录而发挥效应。而发挥效应。【甲状腺激素的生理、药理作用甲状腺激素的生理、药理作用】*1.1.维持正常的生长发育维持正常的生长发育u 适量适量甲状腺激素能甲状腺激素能促进促进蛋白质蛋白质合成合成，促进促进骨骼、中枢骨骼、中枢神经系统神经系统发育发育。甲状腺激素缺乏时：甲状腺激素缺乏时：u 脑发育期间脑发育期间,甲状腺甲状腺功能不足功能不足，使神经细胞轴突、树，使神经细胞轴突、树突形成发生障碍，神经髓鞘形成延缓，出现突形成发生障碍，神经髓鞘形成延缓，出现呆小症呆小症;u T T3 3、T T4 4还加速胎肺的发育，切除动物胎儿的甲状腺，还加速胎肺的
5、发育，切除动物胎儿的甲状腺，则胎肺发育不全。则胎肺发育不全。u 成人出现成人出现粘液性水肿粘液性水肿。【甲状腺激素的生理、药理作用甲状腺激素的生理、药理作用】粘液性水肿粘液性水肿2.2.促进代谢和产热促进代谢和产热u 物质氧化，耗氧量物质氧化，耗氧量，基础代谢率，基础代谢率，产热，产热，u 甲亢时有怕热、多汗等症状。甲亢时有怕热、多汗等症状。3.3.提高交感提高交感-肾上腺系统的兴奋性肾上腺系统的兴奋性u 提高机体组织对儿茶酚胺（提高机体组织对儿茶酚胺（CACA）的敏感性。）的敏感性。u 因此因此,甲亢病人往往表现为情绪激动、神经过敏、甲亢病人往往表现为情绪激动、神经过敏、急噪、失眠、心率加快
6、、心输出量增加、血压上升急噪、失眠、心率加快、心输出量增加、血压上升等症状。等症状。【甲状腺激素的生理、药理作用甲状腺激素的生理、药理作用】u主要用于甲状腺功能减退症作替代治疗主要用于甲状腺功能减退症作替代治疗u单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿u其他其他【甲状腺激素的临床应用甲状腺激素的临床应用】*1 1、主要用于甲状腺功能减退症作替代治疗。、主要用于甲状腺功能减退症作替代治疗。u呆小病呆小病 尽早诊治，发育仍可正常；若治疗过晚，即使躯尽早诊治，发育仍可正常；若治疗过晚，即使躯体能发育正常，体能发育正常，智力仍然低下智力仍然低下。应以预防为主。应以预防为主,孕妇需服用足量碘制剂。孕妇需服用足量碘制
7、剂。u粘液性水肿粘液性水肿 剂量大小依据病情轻重和病程长短而定。剂量大小依据病情轻重和病程长短而定。【甲状腺激素的临床应用甲状腺激素的临床应用】2 2.单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿u补充内源性激素不足，补充内源性激素不足，u并抑制并抑制TSHTSH过多分泌。过多分泌。3 3其他其他u减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼。减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼。u甲状腺肿大及防止甲状腺功能低下等。甲状腺肿大及防止甲状腺功能低下等。uT T3 3抑制实验抑制实验【甲状腺激素的临床应用甲状腺激素的临床应用】u过量过量-甲亢症状甲亢症状 表现为心悸、手震颤、多汗、失眠、消瘦表现为心悸、手震颤、多汗、失眠、消
8、瘦等，严重的甚至出现心绞痛、心力衰竭、等，严重的甚至出现心绞痛、心力衰竭、肌震颤或痉挛等。肌震颤或痉挛等。u处理处理-停药，用停药，用受体阻断药对抗。受体阻断药对抗。【甲状腺激素的不良反应】【甲状腺激素的不良反应】u 甲状腺功能亢进症（简称甲亢）甲状腺功能亢进症（简称甲亢），是甲状腺分泌的甲状是甲状腺分泌的甲状腺激素在体内的量过多所造成的。腺激素在体内的量过多所造成的。u 主要表现为主要表现为多食、消瘦、突眼、甲状腺增大、基础代谢多食、消瘦、突眼、甲状腺增大、基础代谢率升高，同时患者神经系统兴奋，易激动、紧张、多汗、率升高，同时患者神经系统兴奋，易激动、紧张、多汗、多语、心动过速等。多语、心动
9、过速等。u 特点特点 怕热多汗怕热多汗 多食消瘦多食消瘦 心慌手抖心慌手抖 眼突甲肿眼突甲肿第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药u 甲亢甲亢的治疗，除作甲状腺的治疗，除作甲状腺部分切除术部分切除术外，主要是外，主要是服用服用抗甲状腺药抗甲状腺药以以减少减少甲状腺素的甲状腺素的分泌分泌。u 可用以治疗可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的药物统称为药物统称为抗甲状腺药抗甲状腺药。甲亢甲亢的症状及治疗的症状及治疗目前常用的有目前常用的有*硫氧嘧啶类硫氧嘧啶类咪唑类咪唑类硫脲类硫脲类碘和碘化物碘和碘化物 放射性碘放射性碘 受体阻断药受体阻断药甲硫氧嘧啶甲硫氧
10、嘧啶 MTU丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶 PTU 甲巯咪唑（他巴唑）甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）卡比马唑（甲亢平）TH的合成、贮存、分泌及调节表现为心悸、手震颤、多汗、失眠、消瘦等，严重的甚至出现心绞痛、心力衰竭、肌震颤或痉挛等。(2)促进T3及T4合成的各步骤应以预防为主,孕妇需服用足量碘制剂。丙硫氧嘧啶PTU）：作用快而强甲状腺激素啶Thyrotropin，TH）是由甲状腺分泌的。提高交感-肾上腺系统的兴奋性(3)增加T3及T4的释放甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图【甲状腺激素的生理、药理作用】【甲状腺激素的临床应用】*它位于气管上端两侧，甲状软骨的的下方，分为左右
11、两叶，中间由较窄的峡部相联，呈“H”形。第一节 甲状腺激素减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼。优选甲状腺激素及抗甲状腺药【丙脲类临床应用】甲状腺激素及抗甲状腺药在蛋白水解酶作用下，TG分解并释放出T3、T4 入血，在外周脱碘酶的作用下，T4可转化为T3。不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的作用T3、T4留在TG上并贮存于腺泡腔内胶质中。人的甲状腺重2030g，是人体内最大的内分泌腺。甲状腺激素甲状腺激素的合成、分的合成、分泌、调节、泌、调节、及抗甲状腺及抗甲状腺药作用环节药作用环节示意图示意图硫氧嘧啶类硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶（甲硫氧嘧啶（MTUMTU）：不良反应较多，少用）：不良反应较多，少用
12、丙硫氧嘧啶（丙硫氧嘧啶（PTUPTU）：作用快而强）：作用快而强咪唑类咪唑类:甲巯咪唑（甲巯咪唑（thimazolethimazole，他巴唑）：作用慢而持，他巴唑）：作用慢而持久久卡比马唑（卡比马唑（carbimazolecarbimazole，甲亢平）：在体内转，甲亢平）：在体内转为为 他巴唑，作用更慢他巴唑，作用更慢一、硫脲类一、硫脲类1.1.抑制甲状腺激素的合成抑制甲状腺激素的合成u 通过通过抑制过氧化物酶抑制过氧化物酶，使活化、碘化、藕联过程受阻。，使活化、碘化、藕联过程受阻。u 对已经合成的甲状腺激素无效，须待体内合成的激素被对已经合成的甲状腺激素无效，须待体内合成的激素被消耗到一
13、定程度后才生效。消耗到一定程度后才生效。u 用药后期，由于甲状腺激素减少，用药后期，由于甲状腺激素减少，反馈性反馈性使使TSHTSH分泌增分泌增加，而加，而致腺体增大充血致腺体增大充血，严重者出现压迫症状。，严重者出现压迫症状。2 2抑制外周组织的抑制外周组织的T T4 4转化为转化为T T3 33 3免疫抑制作用免疫抑制作用【硫脲类药理作用硫脲类药理作用】u 不影响不影响碘的摄取碘的摄取和和已合成的甲状腺激素已合成的甲状腺激素的作用的作用u 只影响只影响甲状腺激素的甲状腺激素的合成合成，不影响不影响其其释放释放u 一般用后一般用后2-32-3周周症状改善症状改善，1-31-3个月基础代谢率个
14、月基础代谢率恢复正常恢复正常。u 久用久用后致后致腺体增大腺体增大、充血充血：因：因TSHTSH反馈性反馈性。【硫脲类硫脲类作用特点作用特点】1.1.甲亢的内科治疗甲亢的内科治疗：轻型、不适宜手术或术后复发不适于轻型、不适宜手术或术后复发不适于131131I I治疗者。治疗者。2.2.术前准备术前准备*：使甲状腺功能恢复或接近正常，以减少术后并发症，使甲状腺功能恢复或接近正常，以减少术后并发症，但可使但可使TSHTSH分泌增多，使腺体增生，组织脆而充血。分泌增多，使腺体增生，组织脆而充血。术前二周加服碘剂，减少甲状腺肿胀和充血，使腺术前二周加服碘剂，减少甲状腺肿胀和充血，使腺体变韧，利于手术。
15、体变韧，利于手术。3.3.甲状腺危象的治疗甲状腺危象的治疗：大剂量碘剂和其他综合措施，大剂量的硫脲类药物大剂量碘剂和其他综合措施，大剂量的硫脲类药物可作为辅助治疗，以阻断新的甲状腺激素的合成。可作为辅助治疗，以阻断新的甲状腺激素的合成。【硫脲类临床应用硫脲类临床应用 】应以预防为主,孕妇需服用足量碘制剂。2抑制外周组织的T4转化为T3TH的合成、贮存、分泌及调节提高机体组织对儿茶酚胺啶CA）的敏感性。提高机体组织对儿茶酚胺啶CA）的敏感性。不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的作用丙硫氧嘧 PTU因此,甲亢病人往往表现为情绪激动、神经过敏、急噪、失眠、心率加快、心输出量增加、血压上升等症状。只影
16、响甲状腺激素的合成，不影响其释放T3、T4留在TG上并贮存于腺泡腔内胶质中。甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图一般用后2-3周症状改善，1-3个月基础代谢率恢复正常。只影响甲状腺激素的合成，不影响其释放甲亢时有怕热、多汗等症状。因此,甲亢病人往往表现为情绪激动、神经过敏、急噪、失眠、心率加快、心输出量增加、血压上升等症状。【甲状腺激素的生理、药理作用】尽早诊治，发育仍可正常；【甲状腺激素的生理、药理作用】T3、T4留在TG上并贮存于腺泡腔内胶质中。负反馈调节：T3，T4 TRH，TSH(2)促进T3及T4合成的各步骤应以预防为主,孕妇需服用足量碘制剂。分泌过少-甲状腺功能
17、低下-呆小症术前二周加服碘剂，减少甲状腺肿胀和充血，使腺体变韧，利于手术。发生咽痛、发热等反应时立即停药。甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼。并抑制TSH过多分泌。人的甲状腺重2030g，是人体内最大的内分泌腺。【甲状腺激素的生理、药理作用】【甲状腺激素的不良反应】甲甲巯咪啶thimazole，他巴咪）：作用慢而持久T3、T4留在TG上并贮存于腺泡腔内胶质中。碘的摄取：血液中的碘被甲状腺腺泡细胞膜上的碘泵主动摄取。并抑制TSH过多分泌。物质硫化，耗硫量，基础代谢率，产热，T3、T4留在TG上并贮存于腺泡腔内胶质中。大剂量碘剂和其他综合措施
18、，大剂量的丙脲类药物可作为辅助治疗，以阻断新的甲状腺激素的合成。甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图下丘脑-垂体调节：TRHTSH T3，T4 甲丙硫氧嘧啶MTU）：不良反应较多，少用(2)促进T3及T4合成的各步骤甲丙硫氧嘧啶MTU）：不良反应较多，少用甲状腺激素是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的激素。提高机体组织对儿茶酚胺啶CA）的敏感性。碘的摄取：血液中的碘被甲状腺腺泡细胞膜上的碘泵主动摄取。甲状腺激素啶Thyrotropin，TH）是由甲状腺分泌的。优选甲状腺激素及抗甲状腺药【甲状腺激素的生理、药理作用】应以预防为主,孕妇需服用足量碘制剂。主要表现为多食、消瘦
19、、突眼、甲状腺增大、基础代谢率升高，同时患者神经系统兴奋，易激动、紧张、多汗、多语、心动过速等。它位于气管上端两侧，甲状软骨的的下方，分为左右两叶，中间由较窄的峡部相联，呈“H”形。减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼。发生咽痛、发热等反应时立即停药。甲丙硫氧嘧啶MTU）：不良反应较多，少用减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼。(3)增加T3及T4的释放 多食消瘦【甲状腺激素的生理、药理作用】甲亢的内科治疗：轻型、不适宜手术或术后复发不适于131I治疗者。大剂量碘剂和其他综合措施，大剂量的丙脲类药物可作为辅助治疗，以阻断新的甲状腺激素的合成。优选甲状腺激素及抗甲状腺药T3、T4留在TG上并贮存于腺
20、泡腔内胶质中。(3)增加T3及T4的释放甲状腺功能亢进症啶简称甲亢），是甲状腺分泌的甲状腺激素在体内的量过多所造成的。甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图老年人易发生，应定期检查血象。甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图TH的合成、贮存、分泌及调节丙硫氧嘧啶PTU）：作用快而强人的甲状腺重2030g，是人体内最大的内分泌腺。料进行合成。丙硫氧嘧啶PTU）：作用快而强三碘甲状腺原氨酸啶T3）丙硫氧嘧啶PTU）：作用快而强主要表现为多食、消瘦、突眼、甲状腺增大、基础代谢率升高，同时患者神经系统兴奋，易激动、紧张、多汗、多语、心动过速等。人的甲状腺重2030g
21、，是人体内最大的内分泌腺。TH的合成、贮存、分泌及调节应以预防为主,孕妇需服用足量碘制剂。【甲状腺激素的生理、药理作用】下丘脑-垂体调节：TRHTSH T3，T4 发生率低。发生率低。u 1.1.过敏反应过敏反应 最常见，一般不需停药即可消失。最常见，一般不需停药即可消失。u 2.2.胃肠道反应胃肠道反应 厌食、呕吐、腹痛、腹泻。厌食、呕吐、腹痛、腹泻。u 3.3.粒细胞缺乏症粒细胞缺乏症 为最严重不良反应，一般发生在治疗为最严重不良反应，一般发生在治疗后的后的2-32-3个月内。老年人易发生，应定期检查血象。发个月内。老年人易发生，应定期检查血象。发生咽痛、发热等反应时立即停药。生咽痛、发热等反应时立即停药。u 4.4.甲状腺功能减退症、甲状腺肿大。甲状腺功能减退症、甲状腺肿大。【硫脲类硫脲类不良反应不良反应】
