1、第八章第九章肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体拮抗剂2第六章第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药23第七章第七章 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药3445第八章第八章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药562.2.NENE被突触前神经元摄取被突触前神经元摄取（摄取（摄取1 1）重新利用或代谢重新利用或代谢.NE NE被单胺氧化酶（被单胺氧化酶（MAO)MAO)代谢代谢2.2.NENE在循环中降解失活或被其他组织摄取在循环中降解失活或被其他组织摄取（摄取（摄取2 2），），代代谢酶为谢酶为儿茶酚氧位甲基转移酶（儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT).COMT).67抑制递
2、质的消除抑制递质的消除促进递质的合成促进递质的合成78影响递质的合成影响递质的合成抑制递质的释放抑制递质的释放促进递质的释放促进递质的释放抑制递质的摄取抑制递质的摄取影响递质的贮存影响递质的贮存直接作用于受体直接作用于受体直接作用于受体直接作用于受体89910101111121213第一节 化学、构效关系及分类 化学结构化学结构 -苯乙胺苯乙胺 构效关系构效关系 药物分类药物分类 -R-R激动药激动药：NANA，间羟胺，间羟胺 -R-R激动药激动药：IsopIsop，多巴酚丁胺，多巴酚丁胺 ,-R,-R激动药激动药：ADAD，麻黄碱，麻黄碱 ,DA-R,DA-R激动药激动药：多巴胺多巴胺131
3、41415第一节 化学、构效关系及分类 化学结构化学结构 -苯乙胺苯乙胺 构效关系构效关系 药物分类药物分类 -R-R激动药激动药：NANA，间羟胺，间羟胺 -R-R激动药激动药：IsopIsop，多巴酚丁胺，多巴酚丁胺 ,-R,-R激动药激动药：ADAD，麻黄碱，麻黄碱 ,DA-R,DA-R激动药激动药：多巴胺多巴胺15麻黄碱（ephedrine）：麻黄麻黄碱（ephedrine）：麻黄去甲肾上腺素Noradrenaline间羟胺（metaraminol，阿拉明，aramine）麻黄碱（ephedrine）：麻黄第一节 -R阻断药酚妥拉明（phenotolamine）治疗量可增加房室传导速度
4、，第一节 -R阻断药谷氨酸Glutamate急性心肌梗死（AMI）张昌绍、周金黄、丁光生多巴胺神经通路 Dopamine pathways in the CNSNE被单胺氧化酶（MAO)代谢,DA-R激动药：多巴胺起效慢，作用强大而持久治疗量可增加房室传导速度，心脏 强效心脏兴奋药（1-R激动）心血管系统 心脏抑制，血管收缩急性肾功能衰竭（ARF）16第二节第二节 -R-R激动药激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）来源及化学来源及化学 体内过程体内过程 药理作用药理作用 激动激动-R-R作用强，对作用强，对1-R1-R作用弱。作
5、用弱。1.1.血管血管 收缩，冠状血管舒张（腺苷）收缩，冠状血管舒张（腺苷）2.2.心脏心脏 兴奋（兴奋（-R-R激动）激动）3.3.血压血压 SBPSBP，DBPDBP4.4.其他其他 对代谢及中枢影响弱对代谢及中枢影响弱1617去甲肾上腺素去甲肾上腺素 临床应用临床应用 1.早期神经原性休克、药物中毒引起的低血压。早期神经原性休克、药物中毒引起的低血压。2.上消化道出血上消化道出血 不良反应不良反应 1.局部组织缺血坏死局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭 禁忌证禁忌证 1718间羟胺（间羟胺（metaraminolmetaraminol，阿拉明，阿拉明，araminearam
6、ine）作用机制作用机制 1.直接作用直接作用 2.间接作用间接作用 作用特点作用特点 1.收缩血管及升压较收缩血管及升压较NA弱而持久；弱而持久；2.对心率影响小；对心率影响小；3.较少引起心悸、少尿等不良反应；较少引起心悸、少尿等不良反应；4.可肌内注射；可肌内注射；5.快速耐受性。快速耐受性。临床应用临床应用 用作用作NA的代用品的代用品。1819去氧肾上腺素（新福林）、甲氧明去氧肾上腺素（新福林）、甲氧明 特点特点 1.选择性激动选择性激动1-R；2.更易引起肾衰；更易引起肾衰；3.可用于阵发性室上性心动过速、休克；可用于阵发性室上性心动过速、休克；4.去氧肾上腺素具有扩瞳作用去氧肾上
7、腺素具有扩瞳作用-激动瞳孔扩激动瞳孔扩大肌的大肌的1-R。1920第三节第三节 ,-R激动药激动药肾上腺素肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD）来源来源 体内过程体内过程2021肾上腺素肾上腺素药理作用药理作用 激动激动,-R1.心脏心脏 强效心脏兴奋药（强效心脏兴奋药（1 1-R-R激动）激动）2.血管血管 收缩（收缩（-R-R激动）激动）,舒张（舒张（2 2-R-R激动）激动）冠状血管舒张（腺苷）冠状血管舒张（腺苷）3.血压血压 小剂量：小剂量：SBPSBP，DBP DBP 大剂量：大剂量：SBPSBP，DBPDBP4.支气管支气管 舒张（舒张（2 2-R-R激动）
8、激动）5.代谢代谢 提高机体代谢，增加糖原、脂肪分解提高机体代谢，增加糖原、脂肪分解6.CNS 较弱的兴奋作用较弱的兴奋作用21222223肾上腺素肾上腺素临床应用临床应用1.心跳骤停心跳骤停2.过敏性休克过敏性休克 首选首选3.支气管哮喘支气管哮喘4.与局麻药配伍及局部止血与局麻药配伍及局部止血不良反应不良反应 高血压、心律失常等高血压、心律失常等禁忌证禁忌证2324,DA-R激动药激动药多巴胺（多巴胺（dopamine）体内过程体内过程IvdIvd，被，被MAOMAO和和COMTCOMT破坏，持效短破坏，持效短不易透过不易透过BBBBBB2425多巴胺（多巴胺（dopamine）药理作用药
9、理作用 激动激动DA,1-R1.血管和血压血管和血压 收缩（收缩（-R-R）;舒张（舒张（DA,DA,1 1-R-R）2.肾脏肾脏 小剂量小剂量 肾血管舒张（肾血管舒张（DA-RDA-R）大剂量大剂量 肾血管收缩（肾血管收缩（-R-R）2526多巴胺（多巴胺（dopamine）临床应用临床应用1.1.休克休克2.2.充血性心力衰竭（充血性心力衰竭（CHFCHF）3.3.急性肾功能衰竭（急性肾功能衰竭（ARFARF）不良反应不良反应2627麻黄碱（麻黄碱（ephedrine）：）：麻黄麻黄作用机制作用机制1.1.直接作用直接作用2.2.间接作用间接作用特点特点1.1.性质稳定，口服有效；性质稳定
10、，口服有效；2.2.拟肾上腺素作用弱而持久；拟肾上腺素作用弱而持久；3.3.中枢兴奋作用较显著；中枢兴奋作用较显著；4.4.易产生快速耐受性。易产生快速耐受性。27麻黄碱（麻黄碱（ephedrine）临床应用临床应用1.1.支气管哮喘支气管哮喘2.2.鼻黏膜充血引起的鼻塞鼻黏膜充血引起的鼻塞3.3.防止某些低血压状态防止某些低血压状态4.4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤、黏膜症缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤、黏膜症状状不良反应不良反应 失眠、烦躁不安等失眠、烦躁不安等28充血性心力衰竭（CHF）其他 促进糖原、脂肪分解；第一节 -R阻断药充血性心力衰竭（CHF）急性肾功能衰竭（ARF）应
11、用：外周血管痉挛性疾病、休克、嗜铬细胞瘤心脏 兴奋（1-R激动）血管 舒张（2-R激动）-R激动药：NA，间羟胺Drugs affecting GABA-mediated transmission,DA-R激动药：多巴胺a)运动(nigrostriatal system)陈克恢-激活1、受体增强兴奋传入，激活2主要为抑制多巴胺Dopamine肾素 释放（1-R）治疗量可增加房室传导速度，较少引起心悸、少尿等不良反应；金国章、刘耕陶、刘昌孝酚妥拉明（phenotolamine）张昌绍、周金黄、丁光生292930药理学发展简史中国药理学会中国药理学会中国的药理学家：周廷冲、邹中国的药理学家：周廷冲
12、、邹 刚、孙曼霁刚、孙曼霁 池志强、秦伯益、唐希灿池志强、秦伯益、唐希灿 金国章、刘耕陶、刘昌孝金国章、刘耕陶、刘昌孝 张昌绍、周金黄、丁光生张昌绍、周金黄、丁光生 丁健、丁健、杨宝峰、周宏灏杨宝峰、周宏灏 陈克恢陈克恢3031陈克恢教授陈克恢教授（1898189819881988）3132麻黄碱（麻黄碱（ephedrine）临床应用临床应用1.1.支气管哮喘支气管哮喘2.2.鼻黏膜充血引起的鼻塞鼻黏膜充血引起的鼻塞3.3.防止某些低血压状态防止某些低血压状态4.4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤、黏膜症缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤、黏膜症状状不良反应不良反应 失眠、烦躁不安等失眠、烦躁
13、不安等3233第四节第四节 -R激动药激动药异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenaline）体内过程体内过程药理作用药理作用 激动激动1,2-R1.心脏心脏 兴奋（兴奋（1 1-R-R激动）激动）2.血管血管 舒张（舒张（2 2-R-R激动）激动）3.血压血压 SBP SBP ，DBP DBP 4.支气管支气管 舒张（舒张（2 2-R-R激动）激动）5.其他其他 促进糖原、脂肪分解；弱中枢兴奋作用促进糖原、脂肪分解；弱中枢兴奋作用3334异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenaline）临床应用临床应用1.1.支气管哮喘支气管哮喘2.2.房室传导阻滞房室传导阻滞3.3.心跳骤停心跳骤
14、停4.4.休克休克不良反应不良反应禁忌证禁忌证3435多巴酚丁胺（多巴酚丁胺（dobutamine）特点特点1.1.选择性激动选择性激动1 1-R-R2.2.治疗量可增加房室传导速度，治疗量可增加房室传导速度，但对但对HRHR影响不大影响不大3.3.可用于心源性休克或可用于心源性休克或AMIAMI并发心衰并发心衰4.4.易产生快速耐受性易产生快速耐受性353636373738第九章：肾上腺素受体阻断药第九章：肾上腺素受体阻断药383939天冬氨酸Aspartate-化学感受区D2异丙肾上腺素（isoprenaline）血管 舒张（2-R激动）主要用于血管痉挛性疾病及 NA外漏间羟胺（metar
15、aminol，阿拉明，aramine）治疗青光眼麻黄碱（ephedrine）麻黄碱（ephedrine）：麻黄血管 舒张（2-R激动）第九章：肾上腺素受体阻断药-可能的临床应用CNS 较弱的兴奋作用-多巴胺受体拮抗剂抗呕吐,DA-R激动药：多巴胺心血管系统 心脏抑制，血管收缩长效类：酚苄明抑制性氨基酸:GABA and Glycine40第一节第一节 -R阻断药阻断药分类分类.1,2-R阻断药阻断药 短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 长效类：酚苄明长效类：酚苄明.1-R阻断药：哌唑嗪阻断药：哌唑嗪.2-R阻断药：育亨宾阻断药：育亨宾4041酚妥拉明（酚妥拉明（phenoto
16、lamine）药理作用药理作用 选择性阻断选择性阻断-R1.血管和血压血管和血压 血管舒张，血管舒张，BP “肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转”-R受体阻断剂与肾上受体阻断剂与肾上腺素合用时，肾上腺素的升压作用转为降压。腺素合用时，肾上腺素的升压作用转为降压。2.心脏心脏 HR？！？！3.其他其他 拟胆碱作用拟胆碱作用 组胺样作用组胺样作用4142酚妥拉明（酚妥拉明（phenotolamine）临床应用临床应用1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病2.NA外漏外漏3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊治肾上腺嗜铬细胞瘤的诊治4.抗休克抗休克5.充血性心力衰竭（充血性心力衰竭（CHF）4243酚妥拉明（
17、酚妥拉明（phenotolamine）不良反应不良反应1.低血压；心动过速、心律失常、心绞痛低血压；心动过速、心律失常、心绞痛2.腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡等腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡等4344妥拉唑啉妥拉唑啉-R阻断作用较弱阻断作用较弱拟胆碱及组胺样作用较强拟胆碱及组胺样作用较强主要用于血管痉挛性疾病及主要用于血管痉挛性疾病及 NA外漏外漏4445酚苄明酚苄明1.刺激性大，仅刺激性大，仅iv；脂溶性高；脂溶性高2.起效慢，作用强大而持久起效慢，作用强大而持久3.应用：外周血管痉挛性疾病、休克、嗜应用：外周血管痉挛性疾病、休克、嗜铬细胞瘤铬细胞瘤4.不良反应：体位性低血压，心悸，鼻塞不良反应：
18、体位性低血压，心悸，鼻塞4546第二节第二节 -R阻断药阻断药化学结构化学结构体内过程体内过程 脂溶性脂溶性 吸收、分布、代谢、排泄吸收、分布、代谢、排泄4647药理作用药理作用1.-R阻断作用阻断作用 心血管系统心血管系统 心脏抑制，血管收缩心脏抑制，血管收缩 支气管平滑肌支气管平滑肌 收缩收缩 代谢代谢 抑制交感神经兴奋所致肝糖原抑制交感神经兴奋所致肝糖原 和脂肪分解和脂肪分解 糖尿病（胰岛素糖尿病（胰岛素+普萘洛尔）！普萘洛尔）！肾素肾素 释放释放（1-R）4748药理作用药理作用2.内在拟交感活性（内在拟交感活性（ISA）-R阻断剂与阻断剂与-R结结合，除阻断受体外，还对合，除阻断受体
19、外，还对-R具有部分激动作具有部分激动作用。用。3.膜稳定作用膜稳定作用 高剂量高剂量4.其他其他 抗抗PLT聚集（普萘洛尔）聚集（普萘洛尔）眼内压（噻吗洛尔）眼内压（噻吗洛尔）4849临床应用临床应用1.心律失常心律失常2.心绞痛心绞痛3.高血压高血压4.急性心肌梗死（急性心肌梗死（AMI）5.甲状腺功能亢进甲状腺功能亢进6.青光眼青光眼7.偏头痛偏头痛4950不良反应与禁忌证不良反应与禁忌证1.恶心、呕吐、过敏性皮疹等恶心、呕吐、过敏性皮疹等2.诱发或加重支气管痉挛诱发或加重支气管痉挛3.心血管系统抑制心血管系统抑制4.反跳现象反跳现象5051药物分类药物分类1.1 2-R阻断剂：阻断剂：
20、普萘洛尔（普萘洛尔（propranolol，心得安），心得安）噻吗洛尔：作用最强，噻吗洛尔：作用最强，治疗青光眼治疗青光眼吲哚洛尔吲哚洛尔ISA2.1-R阻断剂：阿替洛尔、美托洛尔阻断剂：阿替洛尔、美托洛尔醋丁洛尔醋丁洛尔ISA3.-R阻断剂：拉贝洛尔阻断剂：拉贝洛尔515253M1：功能广：功能广 M2：反馈性抑制：反馈性抑制 N：主要为兴奋：主要为兴奋运动、学习记忆、警觉、内脏活动运动、学习记忆、警觉、内脏活动54555657585960616263氨基酸类递质氨基酸类递质6465兴奋性氨基酸兴奋性氨基酸EAA-Excitatory Amino Acids66GABA-T;GABA-transaminaseGABA-T;GABA-transaminaseGAD:Glutamic acid decarboxylaseGAD:Glutamic acid decarboxylase6768
