1、五水头孢唑林钠vs头孢唑林钠1Contents前言安全性有效性经济性总结2前前 言言 头孢唑林钠最早由日本藤泽药品株式会社开发，于1971年在日本首次上市，临床应用广泛。但是，这种头孢唑林钠的结构为无定型固体，其含硫基团在剧烈条件下会发生断裂，导致高聚物及相关杂质的增加；同时含硫基团与胶塞促进剂成分类似，会与丁基胶塞起化学反应产生有害物质，使溶液变浑浊，导致澄清度不合格，有害物质进入人体增多，最终引起副反应比例增加。3 2001年，三九集团深圳九新药业有限公司与中国药品生物制品检定所合作，研究发现了在微观结构中两分子头孢唑林、十分子水和一个钠离子形成的单晶螯合结构。头孢唑林和钠离子以配位键和共
2、价键结合，晶态下两个头孢唑林分子排列成一个隧道式空腔，水分子和钠离子存在于空腔之中，与头孢唑林一起形成螯合大分子结构呈稳定的螯合晶体。注射用五水头孢唑林钠独特的环状结构将头孢唑啉的含硫基团全部牢固地包裹在晶体内部，使得含硫基团完全不会脱落和接触胶塞。因此注射用五水头孢唑林钠具有非常高的稳定性。前前 言言4 国家SFDA药品审评中心初定注射用五水头孢唑林钠的有效期为24个月，而现有头孢唑林钠制剂的有效期仅为18个月；国家SFDA认定注射用五水头孢唑林钠为结构技术创新的国家四类新药，并给予3年独家生产制造的新药保护期。5一种新型螯合结构五水头孢唑林钠的长期稳定性考察将注射用五水头孢唑林钠和无定型头
3、孢唑林钠置留样室(温度25C2，相对湿度(6010)%进行24个月长期留样考察。稳定性实验一：外观、颜色、澄清度稳定性实验一：外观、颜色、澄清度6一种新型螯合结构五水头孢唑林钠的长期稳定性考察稳定性实验二：有关杂质稳定性实验二：有关杂质7一种新型螯合结构五水头孢唑林钠的长期稳定性考察8 国家食品药品监督管理总局批准的头孢唑林制品有注射用头孢唑林钠和注射用五水头孢唑林钠两种，现有数据无法判断二者在安全性上有明显差别。9Contents前言安全性有效性经济性总结10文献一：文献一：11五水头孢唑林钠(新泰林)治疗下呼吸道急性细菌性感染的临床研究一般资料：3组年龄、体质量、感染程度等比较均无显著性差
4、异(P005)，有可比性。12五水头孢唑林钠(新泰林)治疗下呼吸道急性细菌性感染的临床研究2.临床疗效分析五水头孢唑林钠、头孢唑林钠均每次2.0 g，每日2次，治疗714天后，2组痊愈率分别为76.47，66.66 总有效率分别为97.06，87.88（P0.05）。13五水头孢唑林钠(新泰林)治疗下呼吸道急性细菌性感染的临床研究3.细菌学疗效试验组34例患者中，26例细菌培养阳性，分离G+致病菌26株，阳性率为76；头孢唑林钠组33例患者中，24例细菌培养阳性，分离G+致病菌24株，阳性率为73；2组治疗后均细菌阴转，五水头孢唑啉钠与头孢唑啉钠比差异无统计学意义(P005)。4.安全性评价试
5、验组可纳入安全性评价者35例，与试验药有关的药物不良反应有1例，为头晕；头孢唑林钠组可纳入安全性评价者34例，与对照药有关的药物不良反应有1例，为皮疹；2组药物不良反应发生率组分别为286，294。2组药物不良反应发生率比较差异无统计学意义。14文献二：五水头孢唑林钠治疗272例皮肤软组织感染临床疗效及抗菌活性观察本研究纳入疗效统计合格病例共272例，治疗组与对照组各136例。纳入不良反应统计272例。两组一般资料比较，无显著性差异(P005，表1)。15文献二：五水头孢唑林钠治疗272例皮肤软组织感染临床疗效及抗菌活性观察2.临床疗效分析：治疗组与对照组痊愈率分别为72.1和60.3%，总有
6、效率分别为94.1%和83.8%，两组比较有显著性差异(P005，表3)。4.安全性评价：试验组未出现不良反应。对照组不良反应1例，表现为头昏，不良反应发生率为0.73%，未予处理，停药后自行缓解。两组比较差异无显著性(P005)。17Contents前言安全性有效性经济性总结18头孢唑啉钠 1g/支 1.5元 甲类五水头孢唑林钠 1g/支 53.5元 乙类如果按每次1g，每天2次的剂量来算，患者应用五水头孢唑林钠比应用头孢唑啉钠每天多支付药费104元。19总总结结安全性头孢唑林钠=五水头孢唑林钠有效性头孢唑啉钠 五水头孢唑林钠经济性头孢唑啉钠五水头孢唑林钠 从药物经济学的角度来讲，放弃选用头孢唑啉钠而选择五水头孢唑林钠，值得我们临床医药工作者进行更深一步的讨论。20Thank you!21
