1、肾上腺素受体阻断药完整（1）对1 2受体的阻断作用最强1）为短效的受体阻断药；（二）受体阻断药药理作用共性（c）降低基础代谢率。（一）非选择性受体阻断药作用结果冠状动脉、肝、肾、骨骼肌等组织器官血流量减少这类药物引起的血压下降不能用Adr治疗，只能用NA治疗。（三）受体阻断药临床应用共性作用机制糖代谢和激动2和1受体有关，脂肪的分解代谢和激动1和3受体有关。长期过量静脉滴注NA或NA外漏，导致皮肤苍白或剧烈疼痛，甚至坏死。5）充血性心力衰竭在心肌状况严重恶化之前早期应用。作用结果明显降血压，反射性心率5）充血性心力衰竭在心肌状况严重恶化之前早期应用。注意用胰岛素的糖尿病患者在加用受体阻断药时，
2、其受体阻断作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。治疗酚妥拉明可使血压下降。定义定义 能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用，又称为肾上腺素受体拮抗动药的作用，又称为肾上腺素受体拮抗剂。剂。v第一节第一节 肾上腺素肾上腺素受体阻断药受体阻断药v第二节第二节 肾上腺素肾上腺素受体阻断药受体阻断药v第三节第三节 常用常用 肾上腺素肾上腺素受体阻断药受体阻断药 受体阻断药能选择性与受体阻断药能选择性与 受体结合，阻受体结合，阻断递质或受体激动药与受体结合，拮抗断递质或受体激动药与
3、受体结合，拮抗它们对它们对 受体的兴奋作用，而产生抗肾受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。外周阻力降低，血压下降。第一节第一节 肾上腺素肾上腺素受体阻断药受体阻断药 受体阻断药选择性阻断了与血受体阻断药选择性阻断了与血管收缩有关的管收缩有关的受体，而保留了与受体，而保留了与血管舒张有关的血管舒张有关的受体，血管舒张受体，血管舒张作用充分表现出来，使肾上腺素的作用充分表现出来，使肾上腺素的升压效应翻转为降压，称升压效应翻转为降压，称“肾上腺肾上腺素作用的翻转素作用的翻转”。（一）非选择性（一）非选择性受体阻断药
4、（受体阻断药（1 1、2 2）1 1、短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉、短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 2 2、长效类：酚苄明、长效类：酚苄明（二）选择性（二）选择性1 1受体阻断药：受体阻断药：哌唑嗪哌唑嗪-降压药降压药 （三）选择性（三）选择性2 2受体阻断药：受体阻断药：育亨宾育亨宾-科研工具药科研工具药1 1、短效类、短效类 药物以氢键、离子键和范德华力与受体药物以氢键、离子键和范德华力与受体结合，结合力弱，易解离，作用时间维持短，结合，结合力弱，易解离，作用时间维持短，也称竞争性也称竞争性受体阻断药。受体阻断药。体内过程体内过程口服吸收差，生物利用度低，口服给药口服吸收差，生物利用度低，口服给
5、药的疗效只有注射给药的的疗效只有注射给药的20%,维持维持36h一般采用肌肉注射，药效维持一般采用肌肉注射，药效维持3050min无活性代谢产物经肾脏排泄无活性代谢产物经肾脏排泄1 1）血管）血管作用机制作用机制（a a）对血管平滑肌）对血管平滑肌11受体的阻断作用；受体的阻断作用；（b b）直接舒张血管作用；）直接舒张血管作用；作用结果作用结果 引起血管舒张，且对静脉、小静脉的舒张作用引起血管舒张，且对静脉、小静脉的舒张作用大于小动脉；外周阻力降低，血压下降。大于小动脉；外周阻力降低，血压下降。2）心脏具有心脏兴奋的作用）心脏具有心脏兴奋的作用作用机制作用机制(a)由于血管舒张，血压下降，反
6、射性兴奋交由于血管舒张，血压下降，反射性兴奋交感神经引起；感神经引起；(b)阻断神经末梢突触前膜阻断神经末梢突触前膜2受体受体，促，促NE 释释放，激动心脏的放，激动心脏的1受体。受体。作用结果作用结果 兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快，兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加心排出量增加3）血压）血压作用机制外周血管阻力作用机制外周血管阻力血压血压作用结果作用结果（a）肺动脉压下降尤为明显）肺动脉压下降尤为明显（b）酚妥拉明可翻转肾上腺素的升压作用酚妥拉明可翻转肾上腺素的升压作用4)其它作用其它作用（a）拟胆碱样作用兴奋胃肠平滑肌）拟胆碱样作用兴奋胃肠平滑肌（b）拟组胺样作用胃
7、酸分泌）拟组胺样作用胃酸分泌，血管扩张，皮肤潮红，血管扩张，皮肤潮红（c）阻断）阻断5HT受体受体（d）阻滞钾通道）阻滞钾通道外周阻力降低，血压下降。（一）非选择性受体阻断药易通过血脑屏障和胎盘，也可分泌于乳汁中口服吸收差，生物利用度低，口服给药的疗效只有注射给药的20%,维持36h（a）对血管平滑肌1受体的阻断作用；（b）可降低肺循环阻力，防止肺水肿发生；慎用选择性1受体阻断药4)外周血管的收缩与痉挛 非选择性的受体阻断药阻断血管平滑肌的2受体，引起血管的收缩，诱发雷诺病，造成皮肤的苍白或发绀，四肢发冷，导致缺血坏死。（三）受体阻断药临床应用共性维持时间比较长，每天给药一次药理作用机制1）选
8、择性阻断1受体2）对动脉和静脉上的1受体有较高的选择性阻断作用，扩张小A，外周阻力；4)良性前列腺增生引起的排尿困难（可能与阻断前列腺和膀胱底部的的 受体有关）能选择性与受体结合，拮抗递质或受体激动药对受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。治疗 在补充血容量的基础上，使用受体阻断药可1）为短效的受体阻断药；1）外周血管痉挛性疾病如雷诺综合征）外周血管痉挛性疾病如雷诺综合征雷诺综合征的背景知识雷诺综合征的背景知识雷诺病是一种遇冷或情绪紧张后，以阵发性肢雷诺病是一种遇冷或情绪紧张后，以阵发性肢端小动脉强烈收缩，可使小血管闭塞，引起肢端小动脉强烈收缩，
9、可使小血管闭塞，引起肢端缺血坏死改变为特征的疾病，又称肢端血管端缺血坏死改变为特征的疾病，又称肢端血管痉挛症。发作时，肢端皮肤由苍白变为青紫，痉挛症。发作时，肢端皮肤由苍白变为青紫，而后转为潮红。而后转为潮红。治疗治疗受体阻断药扩张外周血管，改善肢端的受体阻断药扩张外周血管，改善肢端的血液供应血液供应2 2）静脉滴注）静脉滴注NANA外漏外漏 长期过量静脉滴注长期过量静脉滴注NANA或或NANA外漏，导致皮肤外漏，导致皮肤苍白或剧烈疼痛，甚至坏死。苍白或剧烈疼痛，甚至坏死。治疗酚妥拉明治疗酚妥拉明10mg10mg或妥拉唑啉或妥拉唑啉25mg25mg溶于溶于1020ml1020ml生理盐水，作皮
10、下浸润注射，使小血管扩张，生理盐水，作皮下浸润注射，使小血管扩张，改善局部的血液循环。改善局部的血液循环。3）休克感染中毒性、心源性、神经性休克）休克感染中毒性、心源性、神经性休克治疗治疗 在补充血容量的基础上，使用在补充血容量的基础上，使用受体阻断药可受体阻断药可（a）扩张血管，降低外周阻力，增加心输出量，改善）扩张血管，降低外周阻力，增加心输出量，改善血流灌注，解除微循环障碍；血流灌注，解除微循环障碍；（b）可降低肺循环阻力，防止肺水肿发生；）可降低肺循环阻力，防止肺水肿发生；（c）与）与NA合用目的是拮抗合用目的是拮抗NA 的的受体缩血管作用，受体缩血管作用，保留保留NA 对心脏对心脏1
11、受体激动作用，加强心肌收缩力，受体激动作用，加强心肌收缩力，提高抗休克疗效，减少毒性反应。提高抗休克疗效，减少毒性反应。1、短效类 药物以氢键、离子键和范德华力与受体结合，结合力弱，易解离，作用时间维持短，也称竞争性受体阻断药。（1）对1 2受体的阻断作用最强4)本药脂溶性高，易蓄积在脂肪组织中，缓慢释放。（c）与NA合用目的是拮抗NA 的受体缩血管作用，保留NA 对心脏1受体激动作用，加强心肌收缩力，提高抗休克疗效，减少毒性反应。这类药物引起的血压下降不能用Adr治疗，只能用NA治疗。作用结果对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘的急性发作（b）阻断突触前膜2受体，抑制NA摄取(摄取1和摄取2)，促
12、进NA释放，例如普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素降血糖时间及血糖水平的恢复，易掩盖胰岛素引起的低血糖反应，故使用胰岛素的糖尿病人，合用受体阻断药时应注意。使用受体阻断药，可抑制1受体兴奋作用，降低心率，使心肌收缩力减弱，使心肌的耗氧量降低，从而缓解心绞痛。1)口服吸收差,生物利用度仅2030%1）为短效的受体阻断药；1A类 无ISA的非选择性受体阻断药普萘洛尔、噻吗洛尔。4)急性心肌梗死和充血性心脏病所致的心力衰竭 在心衰时，因心排出量不足，交感张力增加，外周阻力增高，肺充血和肺动脉压升高，易致肺水肿。治疗酚妥拉明可扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量
13、增加，心力衰竭得以减轻。5)嗜铬细胞瘤的鉴别诊断与治疗嗜铬细胞瘤的鉴别诊断与治疗 嗜铬细胞瘤的背景知识嗜铬细胞瘤的背景知识 嗜铬细胞瘤位于肾上腺占嗜铬细胞瘤位于肾上腺占80%90%，主，主要分泌儿茶酚胺要分泌儿茶酚胺，激动，激动和和受体，导致持续受体，导致持续的高血压，可达的高血压，可达200300/130180mmHg，可，可致严重的心、脑、肾损害及高血压危象。致严重的心、脑、肾损害及高血压危象。治疗酚妥拉明可使血压下降。治疗酚妥拉明可使血压下降。(a)由于血管舒张，血压下降，反射性兴奋交感神经引起；哌唑嗪-降压药长期过量静脉滴注NA或NA外漏，导致皮肤苍白或剧烈疼痛，甚至坏死。治疗酚妥拉明
14、可使血压下降。作用结果对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘的急性发作口服相同剂量的普萘洛尔，由于肝脏的消除能力不同，血药浓度可达25倍，个体差异非常明显，所以要从小剂量开始，逐渐增加到适当的剂量。维持时间比较长，每天给药一次5）充血性心力衰竭在心肌状况严重恶化之前早期应用。4)良性前列腺增生引起的排尿困难（可能与阻断前列腺和膀胱底部的的 受体有关）治疗酚妥拉明可使血压下降。（四）受体阻断药不良反应共性4）静脉给药可引起心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛1）体位性低血压）体位性低血压2）胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐）胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐3)胃酸分泌增加，诱发和加重溃疡胃酸分泌增加
15、，诱发和加重溃疡4）静脉给药可引起心动过速，心率失常，）静脉给药可引起心动过速，心率失常，诱发和加诱发和加重心绞痛重心绞痛1）为短效的）为短效的受体阻断药；受体阻断药；2)对对1和和2的阻断作用与酚妥拉明作用相似，但的阻断作用与酚妥拉明作用相似，但是作用较弱；是作用较弱；3)临床应用、不良反应类似酚妥拉明。临床应用、不良反应类似酚妥拉明。2、长效类酚苄明、长效类酚苄明酚苄明与酚苄明与受体以化学键结合受体以化学键结合结合牢固，作用强而持久结合牢固，作用强而持久为非竞争性为非竞争性受体阻断药受体阻断药 体内过程体内过程 1)1)口服吸收差口服吸收差,生物利用度仅生物利用度仅2030%2030%2)
16、2)因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药缓慢静脉注射给药3)3)与与受体非竞争性结合。在体内，其分子中的氯受体非竞争性结合。在体内，其分子中的氯乙胺基需经环化形成乙撑亚铵基方起作用，起效乙胺基需经环化形成乙撑亚铵基方起作用，起效慢，药后慢，药后1h1h达最大效应；但维持时间久，一次用达最大效应；但维持时间久，一次用药作用可维持药作用可维持3 34 4天。天。4)4)本药脂溶性高，易蓄积在脂肪组织中，缓慢释放。本药脂溶性高，易蓄积在脂肪组织中，缓慢释放。5)5)经肾脏和胆汁排泄经肾脏和胆汁排泄 药理作用药理作用 1)1)血管血管作用机制扩张
17、血管，血管外周阻力作用机制扩张血管，血管外周阻力作用结果明显降血压，反射性心率作用结果明显降血压，反射性心率特点特点1 1受体阻断作用缓慢，强大，持久，受体阻断作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持一次用药可维持3434天天2)2)心率心率作用机制作用机制（a a）血压下降所引起的反射作用）血压下降所引起的反射作用（b b）阻断突触前膜）阻断突触前膜2 2受体，抑制受体，抑制NANA摄取摄取(摄取摄取1 1和摄取和摄取2)2)，促进，促进NANA释放，释放，作用结果引起心率加快作用结果引起心率加快3)3)酚苄明在高浓度时，具有抗酚苄明在高浓度时，具有抗5HT5HT和抗组胺作用和抗组胺作用药理作用
18、药理作用 临床应用临床应用1）外周血管痉挛性疾病）外周血管痉挛性疾病2）抗休克感染性休克）抗休克感染性休克3)治疗嗜铬细胞瘤治疗嗜铬细胞瘤4)良性前列腺增生引起的排尿困难良性前列腺增生引起的排尿困难（可能与阻断前列腺和膀胱底部（可能与阻断前列腺和膀胱底部的的的的 受体有关）受体有关）1 1）心血管反应直立性低血压，心动过速，心律）心血管反应直立性低血压，心动过速，心律失常失常2 2）胃肠道刺激症状口服可恶心）胃肠道刺激症状口服可恶心,呕吐呕吐3 3）中枢抑制症状嗜睡、疲乏等）中枢抑制症状嗜睡、疲乏等（二）受体阻断药药理作用共性在心衰时，因心排出量不足，交感张力增加，外周阻力增高，肺充血和肺动脉
19、压升高，易致肺水肿。内压，治疗青光眼（1）1类1和2受体阻断药(非选择性受体阻断药）酚苄明与受体以化学键结合2）胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐第三节 常用 肾上腺素受体阻断药1、非选择性受体阻断药普萘洛尔外周阻力降低，血压下降。受体阻断药可通过减少心输出量，抑制肾素释放，抑制交感神经系统的活性等作用机制产生降压的作用。二、受体阻断药的药理作用特点适应于中重度高血压病,心绞痛,高血压危象（3）3类 、受体阻断药拉贝洛尔。（二）选择性（二）选择性 1 1受体阻断药受体阻断药-哌唑嗪哌唑嗪N HNO HC H3O O CYohimbin药理作用药理作用选择性选择性a2受体阻断受体阻断临床应用临床
20、应用实验研究工具药实验研究工具药NE 2yohl能选择性与能选择性与 受体结合，拮抗递质或受体激动药受体结合，拮抗递质或受体激动药对对 受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。降。l这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺肾上腺素升压作用的翻转素升压作用的翻转”。l这类药物引起的血压下降不能用这类药物引起的血压下降不能用AdrAdr治疗，只能治疗，只
21、能用用NANA治疗。治疗。l本类药主要阻断本类药主要阻断NA、AD与受体与受体结合，为典型的竞争性结合，为典型的竞争性 受体阻受体阻断药。断药。根据对根据对受体的选择性和内在活性受体的选择性和内在活性(ISA)分为分为（1）1类类1和和2受体阻断药受体阻断药(非选择性非选择性受体阻断药）受体阻断药）1A类类 无无ISA的非选择性的非选择性受体阻断药普萘洛尔、噻吗洛尔。受体阻断药普萘洛尔、噻吗洛尔。1B类类 有有ISA的非选择性的非选择性受体阻断药吲哚洛尔。受体阻断药吲哚洛尔。（2）2类选择性类选择性1受体阻断（心脏选择性受体阻断（心脏选择性受体阻断药）受体阻断药）2A类类 无无ISA的选择性的
22、选择性1受体阻断药阿替洛尔、美托洛尔。受体阻断药阿替洛尔、美托洛尔。2B类类 有有ISA的选择性的选择性1受体阻断药醋丁洛尔。受体阻断药醋丁洛尔。（3）3类类 、受体阻断药拉贝洛尔。受体阻断药拉贝洛尔。内在拟交感活性内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity),简称内在活性。简称内在活性。1 1）心血管系统）心血管系统1.1.心脏心脏作用机制阻断心脏作用机制阻断心脏1 1受体受体作用结果对心脏抑制作用明显，心肌收缩力作用结果对心脏抑制作用明显，心肌收缩力，心率心率，心输出量，心输出量，心房和房室结传导，心房和房室结传导，心肌耗氧量心肌耗氧量2.血管血管
23、 作用机制阻断作用机制阻断2 受体和交感神经反射性兴奋受体和交感神经反射性兴奋 作用结果冠状动脉、肝、肾、骨骼肌等组织器作用结果冠状动脉、肝、肾、骨骼肌等组织器官血流量减少官血流量减少3.血压血压 对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有明显降低血压作用，应用于治疗高血压。明显降低血压作用，应用于治疗高血压。2)支气管平滑肌支气管平滑肌作用机制阻断作用机制阻断2受体，使支气管平滑肌收缩，受体，使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加。呼吸道阻力增加。作用结果对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘的急作用结果对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘的急性发作性发作禁用非选择性禁用
24、非选择性受体阻断药受体阻断药慎用选择性慎用选择性1受体阻断药受体阻断药3）代谢）代谢作用机制糖代谢和激动作用机制糖代谢和激动2和和1受体有关，脂肪的受体有关，脂肪的分解代谢和激动分解代谢和激动1和和3受体有关。受体有关。受体阻断受体阻断药抑制糖和脂肪的代谢药抑制糖和脂肪的代谢作用结果延缓用胰岛素后血糖水平的恢复作用结果延缓用胰岛素后血糖水平的恢复注意用胰岛素的糖尿病患者在加用注意用胰岛素的糖尿病患者在加用受体阻断药时，受体阻断药时，其其受体阻断作用往往会掩盖低血糖的症状如心受体阻断作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。悸等，从而延误低血糖的及时发现。例如普萘洛尔不影响正
25、常人的血糖，也不影响胰例如普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素降血糖时间及岛素降低血糖，但可延长胰岛素降血糖时间及血糖水平的恢复，易掩盖胰岛素引起的低血糖血糖水平的恢复，易掩盖胰岛素引起的低血糖反应，故使用胰岛素的糖尿病人，合用反应，故使用胰岛素的糖尿病人，合用 受体阻受体阻断药时应注意。这可能是由于断药时应注意。这可能是由于 受体阻断药抑制受体阻断药抑制了低血糖时所致的肾上腺素的分泌增加。了低血糖时所致的肾上腺素的分泌增加。4 4）肾素）肾素 作用机制阻断肾小球旁器细胞的作用机制阻断肾小球旁器细胞的1 1受体而抑受体而抑制肾素的释放制肾素的释放 作用结果降低血压
26、作用结果降低血压5)5)内在拟交感活性内在拟交感活性 有些有些受体阻断药与受体阻断药与受体受体结合后阻断结合后阻断受体，同时对受体，同时对受体具有部分激受体具有部分激动作用，称为内在拟交感活性动作用，称为内在拟交感活性 6）膜稳定作用）膜稳定作用 有些有些受体阻断药可降低细胞膜对离子受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。作用，称膜稳定作用。7）其他）其他:普萘洛尔具有抗血小板聚集的作用普萘洛尔具有抗血小板聚集的作用 噻吗洛尔可减少房水的生成，可降低眼噻吗洛尔可减少房水的生成，可降低眼 内压，治疗青光眼内压，治疗青光眼
27、（a）对血管平滑肌1受体的阻断作用；作用结果冠状动脉、肝、肾、骨骼肌等组织器官血流量减少5）充血性心力衰竭在心肌状况严重恶化之前早期应用。4)本药脂溶性高，易蓄积在脂肪组织中，缓慢释放。在心衰时，因心排出量不足，交感张力增加，外周阻力增高，肺充血和肺动脉压升高，易致肺水肿。受体阻断药抑制糖和脂肪的代谢特点1受体阻断作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持34天（二）受体阻断药药理作用共性作用结果对心脏抑制作用明显，心肌收缩力，心率，心输出量，心房和房室结传导，心肌耗氧量(a)由于血管舒张，血压下降，反射性兴奋交感神经引起；1）心血管反应直立性低血压，心动过速，心律失常1)口服吸收差,生物利用度仅2
28、030%1）快速型心律失常）快速型心律失常 使用使用 受体阻断药，可阻断心脏的受体阻断药，可阻断心脏的 1 1受体，降受体，降低窦房结的自律性，对窦性心动过速的疗效最低窦房结的自律性，对窦性心动过速的疗效最佳。佳。2)2)心绞痛和心肌梗死心绞痛和心肌梗死 使用使用 受体阻断药，可抑制受体阻断药，可抑制 1 1受体兴奋作用，降受体兴奋作用，降低心率，使心肌收缩力减弱，使心肌的耗氧量低心率，使心肌收缩力减弱，使心肌的耗氧量降低，从而缓解心绞痛。长期应用，可降低心降低，从而缓解心绞痛。长期应用，可降低心肌梗死的复发和猝死率。肌梗死的复发和猝死率。3)3)受体阻断药可通过减少心输出量，抑制肾素受体阻断
29、药可通过减少心输出量，抑制肾素释放，抑制交感神经系统的活性等作用机制产释放，抑制交感神经系统的活性等作用机制产生降压的作用。生降压的作用。4)4)受体阻断药可（受体阻断药可（a a）降低机体对儿茶酚胺的）降低机体对儿茶酚胺的敏感性；敏感性；（b)b)抑制抑制T T4 4向向T T3 3转化；（转化；（c c）降低基）降低基础代谢率。进而控制甲亢患者交感神经兴奋引础代谢率。进而控制甲亢患者交感神经兴奋引起的激动不安、心动过速等症状。起的激动不安、心动过速等症状。作用结果对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘的急性发作口服相同剂量的普萘洛尔，由于肝脏的消除能力不同，血药浓度可达25倍，个体差异非常明显，所
30、以要从小剂量开始，逐渐增加到适当的剂量。（三）选择性 2受体阻断药育亨宾（二）受体阻断药药理作用共性第一节 肾上腺素受体阻断药这类药物引起的血压下降不能用Adr治疗，只能用NA治疗。（一）非选择性受体阻断药（三）受体阻断药临床应用共性（三）受体阻断药临床应用共性3）休克感染中毒性、心源性、神经性休克典型受体阻断药，对1 2受体无选择性（二）受体阻断药药理作用共性 受体阻断药不良反应共性受体阻断药不良反应共性4)外周血管的收缩与痉挛外周血管的收缩与痉挛 非选择性的非选择性的受体阻受体阻断药阻断血管平滑肌的断药阻断血管平滑肌的2受体，引起血管的受体，引起血管的收缩，诱发雷诺病，造成皮肤的苍白或发绀
31、，收缩，诱发雷诺病，造成皮肤的苍白或发绀，四肢发冷，导致缺血坏死。四肢发冷，导致缺血坏死。5)反跳现象突然停药，使原有的疾病加重，与反跳现象突然停药，使原有的疾病加重，与受体上调有关受体上调有关,应逐渐减量停药。应逐渐减量停药。6）其他）其他 精神症状、低血糖等。精神症状、低血糖等。体内过程体内过程l口服吸收快而完全，吸收率大于口服吸收快而完全，吸收率大于90%，13h血血浓达高峰，浓达高峰，t1/2为为25hl首关消除强，首关消除强，6070%；生物利用度低；生物利用度低l蛋白结合率大于蛋白结合率大于90%l易通过血脑屏障和胎盘，也可分泌于乳汁中易通过血脑屏障和胎盘，也可分泌于乳汁中l口服相
32、同剂量的普萘洛尔，由于肝脏的消除能口服相同剂量的普萘洛尔，由于肝脏的消除能力不同，血药浓度可达力不同，血药浓度可达25倍，个体差异非常明倍，个体差异非常明显，所以要从小剂量开始，逐渐增加到适当的显，所以要从小剂量开始，逐渐增加到适当的剂量。剂量。【作用特点】【作用特点】l典型典型 受体阻断药，对受体阻断药，对 1 1 2 2受体无选择性受体无选择性l无内在拟交感活性，膜稳定作用较强无内在拟交感活性，膜稳定作用较强 【临床应用】【临床应用】临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等甲状腺功能亢进等口服吸收差，生物利用度低，口服给药的疗效只有注射给药的
33、20%,维持36h二、受体阻断药的药理作用特点1）为短效的受体阻断药；3）中枢抑制症状嗜睡、疲乏等治疗酚妥拉明可使血压下降。（2)无选择性，无膜稳定作用，及无内在拟交感活性1)口服吸收差,生物利用度仅2030%（2)无选择性，无膜稳定作用，及无内在拟交感活性（a）对血管平滑肌1受体的阻断作用；眼底检查和验光配镜：1A类 无ISA的非选择性受体阻断药普萘洛尔、噻吗洛尔。1、短效类 药物以氢键、离子键和范德华力与受体结合，结合力弱，易解离，作用时间维持短，也称竞争性受体阻断药。【作用特点】【作用特点】（1 1）对）对 1 1 2 2受体的阻断作用最强受体的阻断作用最强（2)无选择性，无膜稳定作用，
34、及无内在拟交无选择性，无膜稳定作用，及无内在拟交感活性感活性【临床应用】【临床应用】噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常用于治疗开角型青光眼用于治疗开角型青光眼.作用特点作用特点l为选择性为选择性 1 1受体阻断药，对受体阻断药，对 2 2受体阻断作用较弱受体阻断作用较弱l降压效果比较好降压效果比较好l维持时间比较长，每天给药一次维持时间比较长，每天给药一次l无内在拟交感活性无内在拟交感活性 作用机制作用机制 为选择性为选择性 1 1受体阻断药，可减慢心率，抑制心受体阻断药，可减慢心率，抑制心肌收缩力，降低自律性，延缓房室传导。肌收缩力，降低自律性，延缓
35、房室传导。临床应用临床应用 高血压，心绞痛，心肌梗死，心律失常，甲亢高血压，心绞痛，心肌梗死，心律失常，甲亢 作用特点作用特点l消旋混合体消旋混合体,对对 受体和受体和 受体均有竞争性阻断作用，受体均有竞争性阻断作用，对对 受体阻断作用比受体阻断作用比 受体强受体强5 5 1010倍倍l可减慢心率，减少心排出量可减慢心率，减少心排出量l 受体受体:仅为普奈洛尔仅为普奈洛尔40%;40%;受体受体:酚妥拉明酚妥拉明1/101/10l 2 2受体有一定的内在拟交感活性受体有一定的内在拟交感活性临床应用临床应用l适应于中重度高血压病适应于中重度高血压病,心绞痛心绞痛,高血压危象高血压危象 受体和受体和 受体阻断药受体阻断药拉贝洛尔拉贝洛尔 传出神经系统药物的临床传出神经系统药物的临床应用小结应用小结1 1、眼科疾病、眼科疾病 青光眼：青光眼：眼底检查和验光配镜：眼底检查和验光配镜：2 2、重症肌无力：、重症肌无力：3 3、平滑肌痉挛：、平滑肌痉挛：拟胆碱药（毛果芸香碱、毒扁豆拟胆碱药（毛果芸香碱、毒扁豆碱碱;受体阻断（噻吗洛尔）受体阻断（噻吗洛尔）M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药新斯的明新斯的明M M受体阻断药受体阻断药（阿托品）（阿托品）
