1、 第第2222章章肾素血管肾素血管紧张紧张素系统抑制药素系统抑制药Renin-Angiotensin System Inhibitors江西医科大学江西医科大学 何何 明明 The renin-angiotensin system,an important endocrine system,participates significantly in the pathophysiology of several highly prevalent diseases,which has led to an enormous effort to explore all aspects of the r
2、enin-angiotensin system and to devise new approaches for inhibiting its actions.angiotensinogenreninPD123319angiotrnsinangiotrnsininactive peptidesvasoconstrictionsympathetic stimulationcellular hypertrophyrenovascular effectsnitric oxideprostacyclinbradykininbradykininreceptorsACE(kinase)?ACEIcapto
3、prilAT1 receptor antagonistlosartanAT2AT1angiotensinogenreninPD123319angiotrnsinangiotrnsininactive peptidesvasoconstrictionsympathetic stimulationcellular hypertrophyrenovascular effectsnitric oxideprostacyclinbradykininbradykininreceptorsACE(kinase)?ACEIcaptoprilAT1 receptor antagonistlosartanAT2A
4、T1The molecular pathway of the rennin-angiotensin and the major sites of ACE inhibitors.（一）对血管、血压的影响（一）对血管、血压的影响（二）对心脏的影响（二）对心脏的影响（三）对肾脏的影响（三）对肾脏的影响（四）对肾上腺素的影响（四）对肾上腺素的影响肾素血管紧张素系统的功能肾素血管紧张素系统的功能n血管紧张素转化酶抑制药n血管紧张素血管紧张素II受体阻断药 Drugs used to inhibit the Drugs used to inhibit the actions of the renin-ac
5、tions of the renin-angiotensin system include angiotensin system include angiotensin converting enzyme angiotensin converting enzyme(ACE)inhibitors and AT1(ACE)inhibitors and AT1 receptor blockers.receptor blockers.血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药Angiotensin-converting enzyme inhibitorsACE inhibitors are the
6、most successful example of drugs in this field in recent years and are widely used in patients with hypertension,congestive heart failure,and myocardial infarction.The representative drug in this class is captopril.血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药一、一、ACEACE抑制药的药理作用抑制药的药理作用1.1.降压作用。降压作用。2.2.对血流动力学的影响。对血流动力学的影响
7、。3.3.抑制和逆转心血管重构。抑制和逆转心血管重构。4.4.保护血管内皮细胞。保护血管内皮细胞。5.5.对肾脏的保护作用。对肾脏的保护作用。6.6.对抗动脉粥样硬化作用对抗动脉粥样硬化作用。ACEACE抑制药的作用机制抑制药的作用机制（一）抑制循环及局部组织中的（一）抑制循环及局部组织中的ACEACE（二）减少（二）减少bradykininbradykinin的降解的降解（三）抑制交感神经递质的释放（三）抑制交感神经递质的释放（四）自由基清除作用（四）自由基清除作用ACEACE抑制药的分类及常用药物抑制药的分类及常用药物一、含有巯基（一、含有巯基（SHSH）如卡托普利如卡托普利(captor
8、il)(captoril)二、含有羧基（二、含有羧基（COOCOO）如赖诺普利如赖诺普利(lisinopril)(lisinopril)三、含有磷酸基（三、含有磷酸基（POOPOO）如福辛普利如福辛普利(fosinopril)(fosinopril)卡托普利卡托普利 Captopril Captopril 一、药理作用一、药理作用:1.1.在体内和体外均能抑制在体内和体外均能抑制ACEACE。除阻碍。除阻碍AngIAngI转化为转化为AngIIAngII外，也减少外，也减少bradykininbradykinin的降解。使的降解。使血中的血中的bradykininbradykinin浓度增加，
9、从而使血管扩张，浓度增加，从而使血管扩张，血压下降。血压下降。2.2.能降低肾血管阻力，增加肾血流量。能降低肾血管阻力，增加肾血流量。3.3.能较好地维持其他一些重要器官的血流量，能较好地维持其他一些重要器官的血流量，对脂质代谢及血中尿酸均无明显影响。对脂质代谢及血中尿酸均无明显影响。卡托普利卡托普利 Captopril Captopril The mechanism of captopril combination with ACE.CH2CHCH3ONCCHZn2+-SH+COOangiotensin-converting enzymeCH2CHCH3ONCCHZn2+-SH+COOang
10、iotensin-converting enzyme二、体内过程二、体内过程三、临床应用三、临床应用1.1.高血压。高血压。2.2.充血性心力衰竭。充血性心力衰竭。3.3.心肌梗死。心肌梗死。四、不良反应四、不良反应 较少较少卡托普利卡托普利 Captopril Captopril 依那普利依那普利 Enalapril Enalapril 特点：特点：1.1.依那普利的代谢物依那普利拉对依那普利的代谢物依那普利拉对ACEACE的抑制作用比卡托普利强约的抑制作用比卡托普利强约1010倍。倍。2.2.依那普利作用出现缓慢，但维持时依那普利作用出现缓慢，但维持时间较长。间较长。3.3.依那普利对血糖
11、和脂质代谢影响小，依那普利对血糖和脂质代谢影响小，口服易吸收，不受食物影响。口服易吸收，不受食物影响。4.4.用于治疗高血压和慢性心功能不全。用于治疗高血压和慢性心功能不全。血管紧张素血管紧张素IIII受体阻断药受体阻断药一、代表药物一、代表药物氯沙坦（losartan）缬沙坦（valsartan）厄贝沙坦（irbesartan）坎替沙坦（candesartan）依普沙坦（eprosartan）替米沙坦（telmisartan）二、特点二、特点对AT1受体有高度选择性，亲和力强，作用专一且持久。氯沙坦氯沙坦 Losartan Losartan 药理作用药理作用 1.1.降血压降血压 选择性阻断
12、选择性阻断ATAT1 1受体，受体，阻滞血管紧张素阻滞血管紧张素介导的血管收缩、介导的血管收缩、醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应，导致外周阻力下降。殖等效应，导致外周阻力下降。2.2.促进尿酸排泄促进尿酸排泄 抑制肾小管抑制肾小管对尿酸的重吸收，作用短暂。对尿酸的重吸收，作用短暂。临床应用临床应用1.1.高血压高血压降压特点降压特点 1 1）口服起效快）口服起效快2 2）作用维持久：）作用维持久：24 h24 h平稳降压，平稳降压，3 3 6 6周后达最大效应周后达最大效应3 3）不良反应较）不良反应较ACEIACEI少少 较少引起干咳及血管神经性水肿；
13、较少引起干咳及血管神经性水肿；但仍可致低血压及高血钾。但仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠患者。禁用于妊娠患者。氯沙坦氯沙坦 Losartan Losartan 临床应用临床应用2.2.改善左心室肥厚改善左心室肥厚3.3.治疗充血性心力衰竭治疗充血性心力衰竭4.4.治疗心肌梗死治疗心肌梗死5.5.防治血管成形术后再狭窄防治血管成形术后再狭窄6.6.肾脏保护作用肾脏保护作用氯沙坦氯沙坦 Losartan Losartan 下一章下一章主菜单主菜单前一章前一章n优质精神，全员参与，持续改进，持之以恒。23.1.723.1.7Saturday,January 07,2023n扳紧一颗螺钉，消灭隐患一批
14、。19:43:2919:43:2919:431/7/2023 7:43:29 PMn关爱生命，安全发展。23.1.719:43:2919:43Jan-237-Jan-23n以管理保质量、以质量保进度、以进度求效益。19:43:2919:43:2919:43Saturday,January 07,2023n塑企业形象，创优质名牌。23.1.723.1.719:43:2919:43:29January 7,2023n安全生产，生产蒸蒸日上，文明建设，建设欣欣向荣。2023年1月7日下午7时43分23.1.723.1.7n消防安全是幸福的保障，治理隐患保障消防安全。2023年1月7日星期六下午7时4
15、3分29秒19:43:2923.1.7n坚持一流管理，生产一流产品，提供一泫服务，创建一流企业。2023年1月下午7时43分23.1.719:43January 7,2023n综合治理，保障平安。2023年1月7日星期六19时43分29秒19:43:297 January 2023n产品若要无缺点，全面品管不可免。下午7时43分29秒下午7时43分19:43:2923.1.7n用户是上帝，下道貌岸然工序就是用户。23.1.723.1.719:4319:43:2919:43:29Jan-23n父母望您遵章守纪、妻儿盼您毫发无损。2023年1月7日星期六19时43分29秒Saturday,January 07,2023n自主检验做得好，生产顺畅不得了。23.1.72023年1月7日星期六19时43分29秒23.1.7谢谢大家！谢谢大家！
