1、兽医药理学作用于传兽医药理学作用于传出神经药物出神经药物一神经系统解剖学一神经系统解剖学外外 周周 神经系统神经系统传入神经局麻药传入神经局麻药传传 出出 神经神经运运 动动 神经系统神经系统自主植物自主植物神经系统神经系统交感神经交感神经副交感神经副交感神经心脏、平滑肌心脏、平滑肌和腺体等效应和腺体等效应器器骨骼肌骨骼肌中枢中枢神经系统神经系统脊髓脊髓脑脑神神经经系系统统脏器脏器传入感觉传入感觉感受器感受器肌肉肌肉副交感副交感交感交感中枢中枢运动运动 传出神经分类传出神经分类1 植物神经系统：植物神经系统：分为交感神分为交感神经和副交感神经两经和副交感神经两类。类。解剖特点：都要经解剖特点：
2、都要经过神经节中的突触，过神经节中的突触，更换神经元，然后更换神经元，然后才到达所支配的器才到达所支配的器官官(效应器效应器)。植物神经有节植物神经有节前纤维和节后纤维前纤维和节后纤维之分之分。节前纤维节前纤维 节后纤维节后纤维2运动神经：运动神经：支配骨骼肌的支配骨骼肌的运动随意的活运动随意的活动。动。运动神经自中运动神经自中枢神经系统发出后，枢神经系统发出后，中途不更换神经元，中途不更换神经元，直接到达所支配的直接到达所支配的骨骼肌，因此无节骨骼肌，因此无节前和节后纤维之分。前和节后纤维之分。二神经递质二神经递质传出神经末梢释放的递质主要有：传出神经末梢释放的递质主要有：乙酰胆碱乙酰胆碱(
3、Ach)去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA，NE)根据传出神经末梢释放递质的不同，可将神经分根据传出神经末梢释放递质的不同，可将神经分为：为：胆碱能胆碱能神经神经 肾上腺素肾上腺素能能神经神经 神经递质：从传出神经末梢释放的传递神经冲动神经递质：从传出神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。的化学物质。胆碱能神经的神经元内胆碱能神经的神经元内能合成能合成乙酰胆碱乙酰胆碱(Ach)，当，当神经兴奋时，末梢释放乙酰神经兴奋时，末梢释放乙酰胆碱。包括胆碱。包括:全部全部交感神经交感神经的节前纤维的节前纤维、极少数极少数交感神经交感神经节后纤维节后纤维，如汗腺的分泌神经、有些动如汗腺的分泌神经、有些动物骨骼
4、肌的血管舒张神经等。物骨骼肌的血管舒张神经等。全部全部副交感神经副交感神经的节前纤维的节前纤维、节后纤维节后纤维;运动运动神经神经。1胆碱能神经胆碱能神经2去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经 去甲肾上腺素能去甲肾上腺素能神经的神经元内能合神经的神经元内能合成成去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA)，当神经兴奋时，末梢当神经兴奋时，末梢释放去甲肾上腺素。释放去甲肾上腺素。几乎全部几乎全部交感神交感神经经节后纤维节后纤维都属于此都属于此类。类。突触：指神经元之间或神经元与效应细胞之间的突触：指神经元之间或神经元与效应细胞之间的信号传导通过突触进展。信号传导通过突触进展。由突触前部、突触后部及突触间隙组
5、成。由突触前部、突触后部及突触间隙组成。化学传递：大多数突触信息的传递是通过神经递化学传递：大多数突触信息的传递是通过神经递质介导，称为化学传递。质介导，称为化学传递。递质通过作用突触后膜上相应的受体，影响下一递质通过作用突触后膜上相应的受体，影响下一级神经元或效应器细胞的活动，完成神经冲动级神经元或效应器细胞的活动，完成神经冲动的传递。的传递。受体：能与神经递质、药物特异性结合，传递信受体：能与神经递质、药物特异性结合，传递信息并产生药理效应的细胞蛋白组分。息并产生药理效应的细胞蛋白组分。三递质与受体的作用及化学传递三递质与受体的作用及化学传递神经元构造神经元构造节前纤维节前纤维节后节后 纤
6、维纤维神经节神经节化化 学学 传传 递递效应器效应器受体受体传出神经受体传出神经受体 传出神经传出神经系统受体系统受体肾上腺素受体肾上腺素受体胆碱受体胆碱受体M受体受体N受体：受体：N1、N2受体：受体：1、2受体：受体：1、21胆碱受体胆碱受体 能选择性地与乙酰胆碱结合的受体。不同的能选择性地与乙酰胆碱结合的受体。不同的胆碱受体对各种冲动剂敏感性不同，分为胆碱受体对各种冲动剂敏感性不同，分为M受体和受体和N受体。受体。毒蕈毒蕈xun碱型胆碱受体碱型胆碱受体M受体受体对毒蕈碱敏感。此时受体兴奋所产生的效应对毒蕈碱敏感。此时受体兴奋所产生的效应称为毒蕈碱样作用，即称为毒蕈碱样作用，即M样作用。样
7、作用。烟碱型胆碱受体烟碱型胆碱受体N受体受体对烟碱敏感。烟碱样作用，即对烟碱敏感。烟碱样作用，即N样作用。样作用。M样作用表现：样作用表现：1心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱弱;2血管扩张：血压降低血管扩张：血压降低;3内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩泌尿道、子宫等平滑肌收缩;4瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩;5腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等分泌增加化腺等分泌增加.1冲动冲动N1受体，引起节后纤维兴奋，血压受体，引起节后纤维兴奋，血压升高；升高；2
8、冲动冲动N2受体，骨骼肌收缩，出现肌肉震受体，骨骼肌收缩，出现肌肉震颤、抽搐，严重者出现肌无力甚至呼吸肌颤、抽搐，严重者出现肌无力甚至呼吸肌麻痹。麻痹。N样作用表现：2肾上腺素受体肾上腺素受体 能与肾上腺素、去甲肾上腺素及异能与肾上腺素、去甲肾上腺素及异丙肾上腺素结合的受体。分为丙肾上腺素结合的受体。分为、受体。受体。受体：与肾上腺素、去甲肾上腺素结受体：与肾上腺素、去甲肾上腺素结合。合。受体兴奋的表现：受体兴奋的表现：1扩瞳；扩瞳；2收缩皮肤、粘膜、腹腔内脏等血管；收缩皮肤、粘膜、腹腔内脏等血管；3对肺与脑血管的收缩作用微弱。对肺与脑血管的收缩作用微弱。受体：异丙肾上腺素结合。受体：异丙肾上
9、腺素结合。受体兴奋的表现：受体兴奋的表现：1 1心脏兴奋心率加快，收缩力增强，传导心脏兴奋心率加快，收缩力增强，传导加快，输出量增加，血压升高；加快，输出量增加，血压升高；2 2骨骼肌和冠状动脉血管扩张骨骼肌和冠状动脉血管扩张 2 2；3 3支气管和胃肠道平滑肌松弛；支气管和胃肠道平滑肌松弛；4 4腺体分泌减少；腺体分泌减少；5 5血糖升高，脂肪分解。血糖升高，脂肪分解。1Ach的传递的传递 在神经末梢靠近突触在神经末梢靠近突触前膜前膜处处的囊泡含有大量递质的囊泡含有大量递质乙乙酰胆碱酰胆碱，在突触后膜有许，在突触后膜有许多皱摺，皱摺内聚集有多皱摺，皱摺内聚集有胆胆碱酯酶碱酯酶，可水解释放的乙
10、，可水解释放的乙酰胆碱。酰胆碱。迅速被酶分解。迅速被酶分解。化化 学学 传传 递递效应器效应器受体受体胆胆 碱碱 酯酯 酶酶胆胆 碱碱 酯酯 酶酶2NA的传递的传递 交感神经和交感神经和平滑肌平滑肌接接头处，其神经末梢分头处，其神经末梢分为许多细微的神经纤维，为许多细微的神经纤维，分布于平滑肌细胞之间，分布于平滑肌细胞之间，神经末梢靠近突触前膜神经末梢靠近突触前膜处的囊泡含有大量处的囊泡含有大量去甲去甲肾上腺素肾上腺素，平滑肌细胞，平滑肌细胞有分解有分解去甲肾上腺素的去甲肾上腺素的酶酶，可分解释放的去甲，可分解释放的去甲肾上腺素。肾上腺素。效应器效应器去去 甲甲 肾肾 上上 腺腺 素素 酶酶受
11、体受体化化 学学 传传 递递四传出神经药物四传出神经药物传出神经药传出神经药拟似药拟似药拮抗药拮抗药拟肾上腺素药拟肾上腺素药拟胆碱药拟胆碱药抗肾上腺素药兽医没有抗肾上腺素药兽医没有抗胆碱药抗胆碱药胆碱酯酶抑制剂胆碱酯酶抑制剂胆碱受体冲动剂胆碱受体冲动剂胆碱受体拮抗剂胆碱受体拮抗剂胆碱酯酶复活剂胆碱酯酶复活剂分类分类1.拟胆碱药拟胆碱药n分类：分类：M、N胆碱受体冲动剂；胆碱受体冲动剂；n M胆碱受体冲动剂；胆碱受体冲动剂；n N胆碱受体冲动剂。胆碱受体冲动剂。n 直接作用拟胆碱药；直接作用拟胆碱药；n 间接作用拟胆碱药。间接作用拟胆碱药。n是一类作用与是一类作用与Ach相似的药物。相似的药物。
12、n能冲动胆碱能神经支配的效应器、神经节、神经能冲动胆碱能神经支配的效应器、神经节、神经肌肉接头等部位的胆碱受体，产生拟胆碱作用。肌肉接头等部位的胆碱受体，产生拟胆碱作用。1.1 胆碱受体冲动剂胆碱受体冲动剂 毛果芸香碱毛果芸香碱 匹罗卡品匹罗卡品n硝酸盐，已人工合成。硝酸盐，已人工合成。n药理作用：典型选择作用于药理作用：典型选择作用于M受体。受体。n1眼：作用强，缩瞳、降眼压。眼：作用强，缩瞳、降眼压。n2腺体：唾液腺、汗腺。腺体：唾液腺、汗腺。n3平滑肌：呼吸道、肠道平滑肌收缩，促进平滑肌：呼吸道、肠道平滑肌收缩，促进肠蠕动。肠蠕动。n临床应用：临床应用：n1缩瞳：缩瞳：1%。n2降低眼压
13、、青光眼。降低眼压、青光眼。n3瘤胃缓和、肠缓和。瘤胃缓和、肠缓和。n4便秘小肠不完全便秘；大肠便秘。便秘小肠不完全便秘；大肠便秘。n注意：注意：n1缩瞳时与阿托品交替虹膜括约肌和缩瞳时与阿托品交替虹膜括约肌和辐射肌。辐射肌。n2防脱水。防脱水。n3阿托品解毒。阿托品解毒。氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱卡巴可卡巴可n直接兴奋直接兴奋M受体和受体和N受体。受体。n理化性质：稳定，不易被胆碱酯酶水解，作用理化性质：稳定，不易被胆碱酯酶水解，作用强而持久。强而持久。n药理作用：药理作用：n1腺体分泌增加；腺体分泌增加；n2胃肠道、膀胱、子宫等平滑肌收缩，消胃肠道、膀胱、子宫等平滑肌收缩，消化液分泌、加强胃肠蠕
14、动，增强反刍机能。化液分泌、加强胃肠蠕动，增强反刍机能。n3对骨骼肌、心血管作用不明显。对骨骼肌、心血管作用不明显。n临床应用：临床应用：n1胃肠缓和、便秘、胃肠积食、术后肠管胃肠缓和、便秘、胃肠积食、术后肠管麻痹、子宫缓慢；麻痹、子宫缓慢；n2青光眼。青光眼。n注意：注意：n1禁用于孕畜、机械性肠梗阻及肠管吻合禁用于孕畜、机械性肠梗阻及肠管吻合术未愈的患畜。术未愈的患畜。n2皮下注射，制止肌注和静注。皮下注射，制止肌注和静注。n3阿托品挽救不理想。阿托品挽救不理想。氨甲酰甲胆碱氨甲酰甲胆碱比赛可灵、乌拉胆碱比赛可灵、乌拉胆碱n合成药，仅作用于合成药，仅作用于M受体，无受体，无N样作用。样作用
15、。n理化性质：不易被胆碱酯酶破坏，作用强而持理化性质：不易被胆碱酯酶破坏，作用强而持久。稳定、毒性小，临床应用更广泛，更平安。久。稳定、毒性小，临床应用更广泛，更平安。n药理作用：药理作用：n 对胃肠道、膀胱平滑肌选择作用明显，对对胃肠道、膀胱平滑肌选择作用明显，对心血管几乎无作用。心血管几乎无作用。n临床应用：临床应用：n1瘤胃缓和、积食、便秘。瘤胃缓和、积食、便秘。n2术后胀气、尿潴留。术后胀气、尿潴留。n注意：注意：n1只能皮下注射，不能静注、肌注；只能皮下注射，不能静注、肌注；n2防脱水先补充盐类或油类泻药。防脱水先补充盐类或油类泻药。n3中毒时用阿托品挽救。中毒时用阿托品挽救。N胆碱
16、受体冲动剂胆碱受体冲动剂n烟碱尼古丁：烟碱尼古丁：N1、N2。n山梗菜碱洛贝林：山梗菜碱洛贝林：N1。n 兴奋呼吸中枢。兴奋呼吸中枢。chE水解乙酰胆碱的过程？水解乙酰胆碱的过程？1.2 胆碱酯酶抑制剂抗胆碱酯酶抑制剂抗chE药药乙酰胆碱乙酰胆碱+chE乙酰胆碱乙酰胆碱-酶复合物酶复合物胆碱胆碱+乙酰化乙酰化胆碱酯酶无活性胆碱酯酶无活性 胆碱胆碱+乙酸乙酸+chE复活复活胆碱酯酶抑制剂如何抑制胆碱酯酶抑制剂如何抑制chE活性？活性？n作用机制：作用机制：n 胆碱酯酶抑制剂胆碱酯酶抑制剂+chE胆碱酯酶抑制剂胆碱酯酶抑制剂-酶酶复合物失活，水解缓慢复合物失活，水解缓慢 chE复活复活+X可逆性易
17、逆性胆碱酯酶抑制剂可逆性易逆性胆碱酯酶抑制剂不可逆性难逆性胆碱酯酶抑制剂不可逆性难逆性胆碱酯酶抑制剂可逆性胆碱酯酶抑制剂可逆性胆碱酯酶抑制剂新斯的明新斯的明n作用机制：作用机制：n新斯的明新斯的明+chE新斯的明新斯的明-酶复合物酶复合物氨基氨基甲酰化胆碱酯酶失活，水解缓慢甲酰化胆碱酯酶失活，水解缓慢 二甲二甲氨基甲酸氨基甲酸+chE复活复活n药理作用：药理作用：n1拟胆碱作用间接作用：抑制拟胆碱作用间接作用：抑制chE活活性，使性，使Ach升高。升高。n2兴奋骨骼肌运动终板处的兴奋骨骼肌运动终板处的N2受体直受体直接作用：骨骼肌胃肠道、子宫、膀胱平接作用：骨骼肌胃肠道、子宫、膀胱平滑肌腺体、
18、心血管、支气管平滑肌、虹膜滑肌腺体、心血管、支气管平滑肌、虹膜括约肌。括约肌。n3无中枢作用难以透过无中枢作用难以透过BBB。n临床应用：临床应用：n1重症肌无力神经肌肉接头胆碱受体重症肌无力神经肌肉接头胆碱受体受到伤害：防止过量引起受到伤害：防止过量引起“胆碱能危象胆碱能危象。n2肠胃缓和；肠胃缓和；n3术后胀气和尿潴留。术后胀气和尿潴留。n4肌松药的解药筒箭毒箭。肌松药的解药筒箭毒箭。n注意：注意：n1毒性大。皮下、肌注，不静注。毒性大。皮下、肌注，不静注。n2腹膜炎、肠道或尿道的机械性阻塞、腹膜炎、肠道或尿道的机械性阻塞、支气管哮喘等禁用。支气管哮喘等禁用。n3M样作用可用阿托品挽救。样
19、作用可用阿托品挽救。毒扁豆碱毒扁豆碱n可逆性胆碱酯酶抑制剂。可逆性胆碱酯酶抑制剂。n易透过易透过BBB，影响中枢，毒性大。，影响中枢，毒性大。n临床应用：临床应用：局部应用治疗青光眼，其他均被毒性较小局部应用治疗青光眼，其他均被毒性较小的新斯的明代替。的新斯的明代替。不可逆性胆碱酯酶抑制剂不可逆性胆碱酯酶抑制剂有机磷酸酯类有机磷酸酯类n中毒机制？中毒机制？有机磷酸酯类有机磷酸酯类+chE有活性有活性 磷酰化胆碱酯酶失活磷酰化胆碱酯酶失活n结合早期：尚能水解；结合早期：尚能水解；n抢救不及时：酶的抢救不及时：酶的“老化。老化。n及时使用胆碱酯酶复活剂。及时使用胆碱酯酶复活剂。n中毒病症：中毒病症
20、：Ach大量蓄积，病症多样化。大量蓄积，病症多样化。n1M样作用病症：样作用病症：n2N样作用病症：样作用病症：n3中枢神经中毒病症：先兴奋后抑制。中枢神经中毒病症：先兴奋后抑制。n挽救原那么：挽救原那么：n1皮肤吸收，立即用肥皂水清洗敌百虫除皮肤吸收，立即用肥皂水清洗敌百虫除外。外。n2对症治疗：对症治疗：M样阿托品；样阿托品；N样胆碱酯样胆碱酯酶复活剂。酶复活剂。2.抗胆碱药抗胆碱药2.1 胆碱受体拮抗药阻断药胆碱受体拮抗药阻断药n对胆碱受体亲和力强，能与对胆碱受体亲和力强，能与Ach或其拟似药竞或其拟似药竞争与受体的结合，但无内在活性，从而阻碍拟争与受体的结合，但无内在活性，从而阻碍拟胆
21、碱药对胆碱受体的冲动，发挥抗胆碱作用。胆碱药对胆碱受体的冲动，发挥抗胆碱作用。M胆碱受体阻断药：平滑肌解痉药阿托品胆碱受体阻断药：平滑肌解痉药阿托品N1胆碱受体阻断药：神经节解痉药胆碱受体阻断药：神经节解痉药N2胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药 琥珀胆碱琥珀胆碱 筒箭毒碱筒箭毒碱阿托品阿托品n理化性质：生物碱，硫酸盐。理化性质：生物碱，硫酸盐。n体内过程：口服易吸收体内过程：口服易吸收1h，分布广泛，分布广泛，易通过易通过BBB或胎盘屏障。或胎盘屏障。n药理作用：竞争性拮抗药理作用：竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对或拟胆碱药对M受受体的冲动作用，对抗体的冲动作用，对抗M样作
22、用。样作用。n 对各器官敏感性不同：对各器官敏感性不同：n 腺体脏器平滑肌、心脏胃壁细胞腺体脏器平滑肌、心脏胃壁细胞1腺体：小剂量抑制腺体分泌，引起口干等。腺体：小剂量抑制腺体分泌，引起口干等。唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道腺体胃酸唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道腺体胃酸2眼：中剂量可扩瞳、升高眼压。眼：中剂量可扩瞳、升高眼压。3平滑肌：大剂量可松弛平滑肌痉挛时更明显平滑肌：大剂量可松弛平滑肌痉挛时更明显 胃肠道平滑肌泌尿道输尿管平滑肌、膀胱括胃肠道平滑肌泌尿道输尿管平滑肌、膀胱括约肌对支气管平滑肌不明显。约肌对支气管平滑肌不明显。4心血管系统：较大剂量解除迷走神经对心脏的心血管系统：较大剂量解除迷走神经对
23、心脏的抑制作用，使心率加速。抑制作用，使心率加速。5中枢神经系统：大剂量兴奋迷走神经、呼吸中中枢神经系统：大剂量兴奋迷走神经、呼吸中枢、大脑皮层等毒扁豆碱可对抗。枢、大脑皮层等毒扁豆碱可对抗。n临床应用：临床应用：n1麻醉前给药抑制腺体分泌；麻醉前给药抑制腺体分泌；n2抑制平滑肌痉挛：内脏绞痛、胃肠痉挛；抑制平滑肌痉挛：内脏绞痛、胃肠痉挛；n3眼科：散瞳剂虹膜睫状体炎、眼底检查、眼科：散瞳剂虹膜睫状体炎、眼底检查、验光、与毛果芸香碱交替使用；验光、与毛果芸香碱交替使用；n4拟胆碱药和有机磷中毒的挽救药；拟胆碱药和有机磷中毒的挽救药；n5洋地黄中毒引起的窦性心动过缓、房室传洋地黄中毒引起的窦性心
24、动过缓、房室传导阻滞、心律失常；导阻滞、心律失常；n6盗汗和流涎症。盗汗和流涎症。n副作用：副作用：n1口干、支气管分泌减少；口干、支气管分泌减少；n2便秘草食动物更明显；便秘草食动物更明显；n3肠胀气草食动物，肠胀气草食动物，H2S；n4呕吐、咽下困难；呕吐、咽下困难；n5尿潴留。尿潴留。n注意：注意：n 中毒的挽救：对症处理中毒的挽救：对症处理n 中枢兴奋镇静、抗惊厥；中枢兴奋镇静、抗惊厥；n 周围作用毛果芸香碱等。周围作用毛果芸香碱等。东莨菪碱东莨菪碱n对中枢神经作用较强。对中枢神经作用较强。n临床应用：临床应用：n1主要用于有机磷酸酯类中毒的挽救抗主要用于有机磷酸酯类中毒的挽救抗震颤作
25、用为阿托品的震颤作用为阿托品的10-20倍左右；倍左右；n2麻醉前给药抑制腺体分泌和散瞳作用麻醉前给药抑制腺体分泌和散瞳作用优于阿托品。优于阿托品。n3防晕吐作用。防晕吐作用。n注意：注意：n 马属动物常出现中枢兴奋。马属动物常出现中枢兴奋。琥珀胆碱琥珀胆碱司可林司可林n作用于神经肌肉接头，与骨骼肌运动终板作用于神经肌肉接头，与骨骼肌运动终板处处N2胆碱受体结合，阻断神经肌肉传导，胆碱受体结合，阻断神经肌肉传导，产生持久的去极化作用，使骨骼肌松弛产生持久的去极化作用，使骨骼肌松弛骨骼肌松弛药，神经肌肉阻断药。骨骼肌松弛药，神经肌肉阻断药。n肌松顺序：头部眼肌、耳肌肌松顺序：头部眼肌、耳肌头部、
26、颈部头部、颈部肌肉肌肉四肢躯干肌肉四肢躯干肌肉膈肌。膈肌。n代谢快，不蓄积，无耐受性。代谢快，不蓄积，无耐受性。n临床应用：临床应用：n1肌松性保定药；肌松性保定药；n2麻醉辅助药马、犬、猫。麻醉辅助药马、犬、猫。n3胸外科手术，使呼吸肌麻痹人医。胸外科手术，使呼吸肌麻痹人医。n注意：注意：n1有一定拟胆碱作用，用前可注射小剂量有一定拟胆碱作用，用前可注射小剂量阿托品。阿托品。n2反刍动物用药前停食反刍动物用药前停食8h。n3制止与胆碱酯酶抑制剂配伍毒性增制止与胆碱酯酶抑制剂配伍毒性增加。加。n4中毒挽救：禁用拟胆碱药，对症治疗中毒挽救：禁用拟胆碱药，对症治疗输氧或注射安钠咖。输氧或注射安钠咖
27、。2.2 胆碱酯酶复活剂胆碱酯酶复活剂n主要用于有机磷酸酯类中毒。肟类化合物碘主要用于有机磷酸酯类中毒。肟类化合物碘解磷定和氯解磷定。解磷定和氯解磷定。n解毒机制？解毒机制？n肟类胆碱酯酶复活剂肟类胆碱酯酶复活剂+磷酰化胆碱酯酶无磷酰化胆碱酯酶无活性活性复合物复合物磷酰化胆碱酯酶复活剂磷酰化胆碱酯酶复活剂+胆碱酯酶复活胆碱酯酶复活 老化不易复活老化不易复活 n肟类化合物与游离有机磷酸酯类结合。肟类化合物与游离有机磷酸酯类结合。碘解磷定碘解磷定派姆派姆n理化性质：溶解度小，不稳定，遇光、碱性易理化性质：溶解度小，不稳定，遇光、碱性易破坏，久放可释出碘。现用现配，必须静注。破坏，久放可释出碘。现用
28、现配，必须静注。n药理作用：药理作用：n1对有机磷引起的对有机磷引起的N样作用病症抑制明显，样作用病症抑制明显，对对M样病症不明显。样病症不明显。n2迅速防止肌肉颤抖，有利于昏迷者的恢迅速防止肌肉颤抖，有利于昏迷者的恢复中枢作用。复中枢作用。n3与阿托品合用有协同作用中、重度中与阿托品合用有协同作用中、重度中毒。毒。n不良反响：不良反响：n1静注过速可引起眩晕、呕吐、心动过速静注过速可引起眩晕、呕吐、心动过速等。等。n2剂量过大：可直接与胆碱酯酶结合。剂量过大：可直接与胆碱酯酶结合。n3含碘易引起腮腺肿大或咽痛。含碘易引起腮腺肿大或咽痛。n注意：注意：n1解毒作用与有机磷化学构造有关内吸解毒作
29、用与有机磷化学构造有关内吸磷、对硫磷。磷、对硫磷。n2制止与碱性药物配伍分解为氰化物。制止与碱性药物配伍分解为氰化物。n3体内分解迅速体内分解迅速1.5h，持续，持续48-72h，反复给药。反复给药。氯解磷定氯解磷定氯磷定，氯化派姆氯磷定，氯化派姆n溶解度大，稳定无刺激，可肌注或静注疗溶解度大，稳定无刺激，可肌注或静注疗效相似，缓慢给药。效相似，缓慢给药。n对酶的活化能力比碘解磷定强对酶的活化能力比碘解磷定强1.5倍，倍，临床应用更广泛。临床应用更广泛。n n 目前胆碱酯酶复活剂中的首选药。目前胆碱酯酶复活剂中的首选药。3.拟肾上腺素药拟肾上腺素药肾上腺素冲动剂肾上腺素冲动剂拟肾上腺素药拟肾上
30、腺素药、受体冲动剂：肾上腺素受体冲动剂：异丙肾上腺素受体冲动剂：异丙肾上腺素受体冲动剂：去甲肾上腺素肾上腺素肾上腺素n理化性质：肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的激素。理化性质：肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的激素。遇空气或日光易氧化变质。遇空气或日光易氧化变质。n可静注、肌注，口服无效易被消化液，肠粘可静注、肌注，口服无效易被消化液，肠粘膜和肝内代谢失活，一般皮下注射。膜和肝内代谢失活，一般皮下注射。药理作用：药理作用：兴奋兴奋、受体受体 更强。更强。、受体兴奋的特点？受体兴奋的特点？1.心血管系统：心血管系统：1心脏：兴奋心脏；扩张冠状动脉，改善心肌心脏：兴奋心脏；扩张冠状动脉，改善心肌供血强效心脏兴奋药。
31、剂量过大，引起心律供血强效心脏兴奋药。剂量过大，引起心律失常、早搏、心室颤抖。失常、早搏、心室颤抖。2血管：收缩或扩张血管：血管：收缩或扩张血管：皮肤、粘膜、内脏血管强烈收缩皮肤、粘膜、内脏血管强烈收缩；骨骼肌、冠状血管扩张骨骼肌、冠状血管扩张。3血压：小剂量或慢速，收缩压血压：小剂量或慢速，收缩压；大剂量或快；大剂量或快速：收缩压和舒张压速：收缩压和舒张压。一般先升压，后轻微下降。一般先升压，后轻微下降。2.平滑肌：平滑肌：1松弛支气管平滑肌：痉挛时更显著；松弛支气管平滑肌：痉挛时更显著；收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿；收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿；抑制肥大细胞释放组织胺等
32、过敏性物质。抑制肥大细胞释放组织胺等过敏性物质。以上均有利于缓解支气管哮喘。以上均有利于缓解支气管哮喘。2泌尿道平滑肌：一定松弛作用。泌尿道平滑肌：一定松弛作用。3.代谢：代谢：血糖；乳酸血糖；乳酸；加速脂肪分解，游离脂肪；加速脂肪分解，游离脂肪酸酸，组织耗氧量，组织耗氧量。4.中枢神经系统：大剂量下兴奋中枢，冲动、呕吐、中枢神经系统：大剂量下兴奋中枢，冲动、呕吐、惊厥等。惊厥等。临床应用临床应用1心脏骤停的急救药。心脏骤停的急救药。2过敏性疾病：过敏性休克首选药、青霉过敏性疾病：过敏性休克首选药、青霉素过敏。素过敏。3支气管哮喘：特别适用于急性发作。支气管哮喘：特别适用于急性发作。4与局麻药
33、配伍：肢体远端局麻一般不加。与局麻药配伍：肢体远端局麻一般不加。5局部止血：牙龈出血或鼻出血局部止血：牙龈出血或鼻出血1:1000。不良反响不良反响1心悸、冲动不安。心悸、冲动不安。2剂量过大或过快引起心律失常、剂量过大或过快引起心律失常、血压剧增导致脑溢血。血压剧增导致脑溢血。去甲肾上腺素去甲肾上腺素n理化性质：易溶于水理化性质：易溶于水n药理作用：主要冲动药理作用：主要冲动受体。受体。1作用微弱。作用微弱。n1血管：对冠状血管以外的小动脉和小静脉血管：对冠状血管以外的小动脉和小静脉都有收缩作用皮肤粘膜和肾血管收缩最强。都有收缩作用皮肤粘膜和肾血管收缩最强。n2心脏：远比肾上腺素微弱。心脏：
34、远比肾上腺素微弱。n3血压：升高，增加休克时心、脑的供血。血压：升高，增加休克时心、脑的供血。临床应用临床应用1休克：外周循环衰竭引起的休克早期治疗休克：外周循环衰竭引起的休克早期治疗收缩血管使血压升高，抗休克；收缩强烈引收缩血管使血压升高，抗休克；收缩强烈引起组织缺氧加剧。起组织缺氧加剧。2上消化道局部出血适当稀释后口服。上消化道局部出血适当稀释后口服。不良反响不良反响1局部组织坏死；局部组织坏死；2静注时防止药物外漏，以免引起组织坏死。静注时防止药物外漏，以免引起组织坏死。异丙肾上腺素异丙肾上腺素n口服无效，舌下给药、气雾剂或注射。持效时口服无效，舌下给药、气雾剂或注射。持效时间比肾上腺素
35、长。间比肾上腺素长。n药理作用：冲动药理作用：冲动1、2受体。受体。n1心血管系统：兴奋心脏，骨骼肌或冠状心血管系统：兴奋心脏，骨骼肌或冠状动脉血管扩张。动脉血管扩张。n2支气管平滑肌：松弛，解除痉挛，作用支气管平滑肌：松弛，解除痉挛，作用比肾上腺素强。比肾上腺素强。n3促进糖原和脂肪分解，比肾上腺素弱。促进糖原和脂肪分解，比肾上腺素弱。n 兽医上少用。兽医上少用。麻黄碱麻黄碱麻黄素麻黄素n盐酸盐，性质稳定。可注射或口服片剂。盐酸盐，性质稳定。可注射或口服片剂。n药理作用：可兴奋药理作用：可兴奋、受体。受体。n1兴奋心脏；兴奋心脏；n2收缩血管；收缩血管；n3松弛支气管平滑肌；松弛支气管平滑肌
36、；n4升高血压；升高血压；n 以上作用比肾上腺素弱，但持久。以上作用比肾上腺素弱，但持久。n3兴奋中枢神经系统比肾上腺素强。兴奋中枢神经系统比肾上腺素强。临床应用临床应用1支气管痉挛支气管痉挛平喘药；平喘药；2过敏性疾病。过敏性疾病。3挽救吗啡、巴比妥类及其他麻醉药中毒。挽救吗啡、巴比妥类及其他麻醉药中毒。4治疗鼻炎：消除粘膜充血肿胀。治疗鼻炎：消除粘膜充血肿胀。3“醒抱作用。醒抱作用。癫痫与惊厥癫痫与惊厥n癫痫：是一类由于多种病因引起脑局部病癫痫：是一类由于多种病因引起脑局部病灶神经元突发性的异常高频率放电，并向灶神经元突发性的异常高频率放电，并向周围扩散引起的大脑功能短暂失调综合症。周围扩
37、散引起的大脑功能短暂失调综合症。n突然发作、短暂运动感觉功能或精神异常。突然发作、短暂运动感觉功能或精神异常。n临床表现为不同的运动、感觉、意识和自临床表现为不同的运动、感觉、意识和自主神经功能紊乱的病症。主神经功能紊乱的病症。n惊厥：由于惊厥：由于中枢神经系统过度兴奋中枢神经系统过度兴奋而引起而引起的的全身骨骼肌强烈的不自主收缩全身骨骼肌强烈的不自主收缩，呈现强，呈现强直性或痉挛性抽搐。直性或痉挛性抽搐。n常见于：高热、破伤风、癫痫大发作和药常见于：高热、破伤风、癫痫大发作和药物中毒等。物中毒等。本章小结本章小结外周外周 传入神经药传入神经药:局麻药局麻药传出神经药传出神经药中枢中枢神神经经系系统统药药物物中枢兴奋药中枢兴奋药中枢抑制药中枢抑制药延髓兴奋药延髓兴奋药脊髓兴奋药脊髓兴奋药大脑皮层兴奋药大脑皮层兴奋药全身麻醉药全身麻醉药镇静催眠、抗惊厥药镇静催眠、抗惊厥药镇痛、解热镇痛药镇痛、解热镇痛药化学保定药化学保定药拟胆碱药拟胆碱药抗胆碱药抗胆碱药拟肾上腺素药拟肾上腺素药
