1、糖皮质激素眼用制剂在角膜和眼表疾病治疗中应用(优选)糖皮质激素眼用制剂在角膜和眼表疾病治疗中应用糖皮质激素概要糖皮质激素概要按来源分类按来源分类机体产生机体产生 可的松(cortisone,考的松,皮质素)氢化可的松(Hydrocoritsone,皮质醇,可的索)人工合成并改变结构人工合成并改变结构 泼尼松(prednisone,强的松)泼尼松龙(prednisolone,强的松龙)甲泼尼龙(methylprednisolone,甲强龙)曲安西龙(triamcinolone,去炎松)曲安奈德(triamcinolone acetonide,曲安缩松)地塞米松(dexamethasone,氟美松
2、)倍他米松(betamethasone)等 糖皮质激素概要激素名称激素名称生物半衰期生物半衰期(h)(h)抗炎作用抗炎作用(比值比值)等效剂量等效剂量(mg)(mg)短效短效可的松8-120.825氢化可的松8-121.020中效中效泼尼松18-364.05泼尼松龙18-364.05甲泼尼龙18-365.04长效长效地塞米松36-54250.75倍他米松36-54250.75按生物活性分类:糖皮质激素概要糖皮质激素的生理作用:糖皮质激素概要糖皮质激素的药理作用:糖皮质激素概要1.内分泌系统疾病 7.重症患者2.呼吸系统疾病 8.异体器官移植3.血液系统疾病 9.过敏性疾病4.肾脏系统疾病 10
3、.神经系统损伤或病变5.严重感染或炎性反应 11.慢性运动系统损伤6.风湿性疾病和自 12.预防治疗某些炎性反 身免疫病 应后遗症糖皮质激素的适应症:地塞米松对异种角膜移植排斥反应的剂量-反应关系(地塞米松溶液点眼 5次/天,联系20天)YOSHIAKI Kl TAZAWA,M.眼部热烧伤和化学烧伤致角膜自融期:激素眼用制剂的生物特性et al:A Prospective Study on OcularHypertensive and AntiinflammatoryResponse to Different Dosages ofFluorometholone in Children激素眼表制
4、剂在眼表疾病中的应用肾上腺皮质萎缩或功能不全曲安奈德(triamcinolone acetonide,曲安缩松)使用强效性激素后眼压升高者可改用渗透性低的激素眼表制剂。可的松(cortisone,考的松,皮质素)血液系统疾病 9.甲泼尼龙(methylprednisolone,甲强龙)轻度炎性反应者可局部应用非甾体抗炎药。激素眼用制剂的生物特性倍他米松(betamethasone)等激素眼表制剂与眼压的关系激光角膜屈光手术后,常见角膜和眼表手术后。激素眼表制剂在眼表疾病中的应用糖皮质激素概要类肾上腺皮质功能亢进综合征诱发或加重感染诱发或加重溃疡病神经精神并发症心血管系统并发症骨质疏松、肌肉萎缩
5、、伤口愈合迟缓肾上腺皮质萎缩或功能不全糖皮质激素的全身不良反应:激素眼表制剂激素眼表制剂激素眼用制剂的生物特性不同激素角膜通透性:激素眼用制剂的生物特性激素制剂激素制剂最高角膜浓度最高角膜浓度(g/g)时间时间(min)最高房水浓度最高房水浓度(g/g)时间时间(min)0.1%地塞米松混悬液13.07.50.96930-401%醋酸泼尼松龙混悬液7.66300.1%氟米龙滴眼液1.9950.1645单剂量点眼1次后最高浓度不同激素角膜、房水药物浓度:激素眼用制剂的生物特性产生排斥反应的百分百/%药物浓度/%地塞米松对异种角膜移植排斥反应的剂量-反应关系(地塞米松溶液点眼 5次/天,联系20天
6、)激素剂量-反应关系:激素眼用制剂的生物特性药物浓度药物浓度葡萄膜炎(房水细胞和闪辉)程度葡萄膜炎(房水细胞和闪辉)程度对照3.50.770.10.10.220.050.90.920.011.20.490.0052.70.89地塞米松对实验性葡萄膜炎的剂量-反应关系激素剂量-反应关系:葡萄膜炎(房水细胞和闪辉)程度糖皮质激素眼用制剂在角膜和眼表疾病治疗中应用05%环孢素 A 眼液等。延缓角膜上皮修复,诱发角膜基质融解等泼尼松(prednisone,强的松)延缓角膜上皮修复,诱发角膜基质融解等激光角膜屈光手术后,常见角膜和眼表手术后。1%醋酸泼尼松龙混悬液肾上腺皮质萎缩或功能不全激素眼表制剂引起
7、白内障的发生率较低。甲泼尼龙(methylprednisolone,甲强龙)地塞米松对异种角膜移植排斥反应的剂量-反应关系(地塞米松溶液点眼 5次/天,联系20天)激光角膜屈光手术后,常见角膜和眼表手术后。激素眼用制剂的生物特性应用激素眼表制剂时采用最低有效治疗量和尽可能缩短疗程,激素性白内障的发生是可以避免的。最高角膜浓度(g/g)激素眼用制剂的生物特性骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓最高房水浓度(g/g)免疫相关性角膜及眼表疾病结膜、角膜的炎症建议采用渗透性较低的氢化可的松、可的松、氟米龙和甲羟松眼药。虹膜、睫状体等炎症,采用角膜穿透性较大的泼尼松、地塞米松等眼药点眼。陈祖基 主编 眼科临
8、床药理学激素眼用制剂的不良反应激素性青光眼激素性白内障诱发和(或)加重感染延缓角膜上皮修复,诱发角膜基质融解等激素眼表制剂与眼压的关系浓度-眼压YOSHIAKI Kl TAZAWA,M.D:ncreased intraocular pressure induced by corticosteroids激素眼表制剂与眼压的关系点眼次数-眼压:Dorothy S.P.et al:A Prospective Study on OcularHypertensive and AntiinflammatoryResponse to Different Dosages ofFluorometholone i
9、n Children激素眼表制剂与眼压的关系激素类别、年龄-眼压:Yi Qin,et al:A rabbit model of age-dependant ocular hypertensive response to topical corticosteroids激素眼表制剂与眼压的关系激素高反应者 开角型青光眼、糖尿病患者、高度近视眼、高眼压、房水低流畅系数、饮水实验阳性、青少年青光眼、青光眼家族史等患者。若以0.1%地塞米松溶液点眼,每日3次,一周后眼压升高5mmHg以上者,是激素性青光眼的危险信号。以常用浓度的强效制剂点眼,一般疗程不超过2周。使用强效性激素后眼压升高者可改用渗透性低的
10、激素眼表制剂。激素眼表制剂与白内障激素眼表制剂引起白内障的发生率较低。应用激素眼表制剂时采用最低有效治疗量和尽可能缩短疗程,激素性白内障的发生是可以避免的。诱发和加重感染在感染性眼表疾病的治疗中,必须权衡收益与风险,谨慎使用。延缓角膜上皮修复停用高浓度激素眼用制剂,可改用低浓度糖皮质激素制剂或免疫抑制剂,如0.02%氟米龙滴眼液或0.05%环孢素 A 眼液等。轻度炎性反应者可局部应用非甾体抗炎药。激素眼用制剂的使用禁忌症感染性角膜溃疡眼部热烧伤和化学烧伤致角膜自融期:相对禁忌证细菌性角膜溃疡。激素眼用制剂的使用原则激素眼表制剂在眼表疾病中的应用l免疫相关性角膜及眼表疾病l感染性角膜及眼表疾病l
11、角膜移植手术后预防及治疗免疫排斥反应l激光角膜屈光手术后,常见角膜和眼表手术后。l各种类型角结膜烧伤的早期(1周内)和恢复期最高房水浓度(g/g)结膜、角膜的炎症建议采用渗透性较低的氢化可的松、可的松、氟米龙和甲羟松眼药。地塞米松对异种角膜移植排斥反应的剂量-反应关系(地塞米松溶液点眼 5次/天,联系20天)肾上腺皮质萎缩或功能不全肾上腺皮质萎缩或功能不全应用激素眼表制剂时采用最低有效治疗量和尽可能缩短疗程,激素性白内障的发生是可以避免的。激素眼用制剂的生物特性泼尼松龙(prednisolone,强的松龙)最高角膜浓度(g/g)在感染性眼表疾病的治疗中,必须权衡收益与风险,谨慎使用。肾上腺皮质
12、萎缩或功能不全类肾上腺皮质功能亢进综合征激素眼表制剂与眼压的关系肾上腺皮质萎缩或功能不全肾上腺皮质萎缩或功能不全激素眼用制剂的生物特性激光角膜屈光手术后,常见角膜和眼表手术后。免疫相关性角膜及眼表疾病不同激素角膜、房水药物浓度:肾上腺皮质萎缩或功能不全1%醋酸泼尼松龙混悬液激素眼表制剂在眼表疾病中的应用以常用浓度的强效制剂点眼,一般疗程不超过2周。曲安奈德(triamcinolone acetonide,曲安缩松)倍他米松(betamethasone)等产生排斥反应的百分百/%YOSHIAKI Kl TAZAWA,M.陈祖基 主编 眼科临床药理学最高角膜浓度(g/g)肾上腺皮质萎缩或功能不全在感染性眼表疾病的治疗中,必须权衡收益与风险,谨慎使用。最高房水浓度(g/g)D:ncreased intraocular pressure induced by corticosteroids甲泼尼龙(methylprednisolone,甲强龙)应用激素眼表制剂时采用最低有效治疗量和尽可能缩短疗程,激素性白内障的发生是可以避免的。激素眼用制剂的生物特性曲安奈德(triamcinolone acetonide,曲安缩松)开角型青光眼、糖尿病患者、高度近视眼、高眼压、房水低流畅系数、饮水实验阳性、青少年青光眼、青光眼家族史等患者。激素眼表制剂与眼压的关系免疫相关性角膜及眼表疾病