1、2023-1-181第第4 4章、解热镇痛抗炎药章、解热镇痛抗炎药2023-1-182概述 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药：是一类具有是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。抗风湿作用的药物。化构不同，但都可化构不同，但都可抑制体内前抑制体内前列腺素（列腺素（PG）合成合成2023-1-183解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药的基本药理作用的基本药理作用（1 1）发热原因）发热原因外热源外热源 内热源内热源 丘脑下部丘脑下部 调定点调定点 高热高热即病毒、即病毒、细菌细菌 及及其毒素、其毒素、组织损伤组织损伤等等 刺激机体刺激机体内的吞噬内的吞噬细胞
2、、中细胞、中性粒细胞，性粒细胞，活性增强活性增强产生致热产生致热物质物质 促进丘脑促进丘脑下部的下部的PGPG 合成和释合成和释放放 体温调节体温调节中枢失调中枢失调调定点调定点 人体高热人体高热 解热机制：解热机制：主要是能主要是能抑制抑制PGPG合成酶活性，减少合成酶活性，减少PGPG合成合成，使，使体温降低。体温降低。一一、解热作用解热作用（PG是致热物质）是致热物质）特点：只特点：只降低发热者体温，且只能降到正常水平。降低发热者体温，且只能降到正常水平。2023-1-185氯丙嗪氯丙嗪阿司匹林阿司匹林作用部位作用部位 中枢中枢中枢中枢降温机制降温机制抑制体温调节中枢抑制体温调节中枢 抑
3、制抑制PG合成酶合成酶降温特点降温特点高热者和正常人均有高热者和正常人均有降温作用（需配合物降温作用（需配合物理条件才降温）理条件才降温）只对发热者有降只对发热者有降温作用温作用 只能降到只能降到正常水平正常水平降温用途降温用途人工冬眠、低温麻醉人工冬眠、低温麻醉发热患者发热患者 主要主要不良反应不良反应 体位性低血压体位性低血压锥体外系反应锥体外系反应 胃肠刺激胃肠刺激过敏反应过敏反应氯丙嗪和阿司匹林氯丙嗪和阿司匹林的降温作用的降温作用有何异同有何异同 二二、镇痛、镇痛作用作用【外周产生疼痛的原因外周产生疼痛的原因】在组织损伤或发生炎症时，局部产生和释放某些在组织损伤或发生炎症时，局部产生和
4、释放某些致痛化学物质，如缓激肽、致痛化学物质，如缓激肽、PGPG等，作用于痛觉感受等，作用于痛觉感受器，引起疼痛。器，引起疼痛。【镇痛机制镇痛机制】机理：机理：PGPG合成合成有关。有关。中等程度镇痛作用，主要用头痛、牙痛、肌肉痛、中等程度镇痛作用，主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。2023-1-187 镇痛药镇痛药 解热镇痛药解热镇痛药作用部位作用部位 中枢（主要）中枢（主要）外周（主要）外周（主要）作用机制作用机制 激动阿片受体激动阿片受体 抑制抑制PG合成酶合成酶作用特点作用特点强大强大 中等中等临床用途临床用途 急
5、性锐痛急性锐痛 慢性钝痛慢性钝痛 主要主要不良反应不良反应 抑制呼吸抑制呼吸易产生依赖易产生依赖 不不 抑制呼吸抑制呼吸 不产生依赖不产生依赖镇痛药解热镇痛药在镇痛方面的不同点镇痛药解热镇痛药在镇痛方面的不同点 三三、抗炎、抗风湿作用抗炎、抗风湿作用 大多数解热镇痛抗炎药，具有抗炎和抗风大多数解热镇痛抗炎药，具有抗炎和抗风湿作用。能控制症状，但无病因治疗作用。湿作用。能控制症状，但无病因治疗作用。PGPG是参与炎性反应的重要活性物质，能协同和增是参与炎性反应的重要活性物质，能协同和增强缓激肽等致痛致炎物质的作用。强缓激肽等致痛致炎物质的作用。解热镇痛抗解热镇痛抗炎药能抑制炎症反应时炎药能抑制炎
6、症反应时PGPG的合成的合成，从而使炎症，从而使炎症缓解。缓解。2023-1-189 常用的解热镇痛药常用的解热镇痛药 阿司匹林阿司匹林（乙酰水杨酸）（乙酰水杨酸）【作用和用途作用和用途】.解热镇痛抗风湿解热镇痛抗风湿用于慢性钝痛（头痛、牙痛、肌肉痛、神经用于慢性钝痛（头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛等）；用于鉴别急性风湿热；作为痛等）；用于鉴别急性风湿热；作为类风湿关类风湿关节炎的首选药节炎的首选药阿司匹林（乙酰水杨酸）阿司匹林（乙酰水杨酸）2023-1-1811 阿司匹林（乙酰水杨酸）阿司匹林（乙酰水杨酸）2 2抗血栓形成抗血栓形成 小剂量（每天小剂量（每天50100mg50100mg）阿司匹林
7、可用于防）阿司匹林可用于防止血栓形成（心止血栓形成（心 梗、脑血栓）梗、脑血栓）特点：小剂量（抗血栓形成）减少血栓素特点：小剂量（抗血栓形成）减少血栓素TXA2TXA2的生成的生成 大剂量（促血栓形成）抑制血管壁大剂量（促血栓形成）抑制血管壁PGI2PGI2合成合成3 3驱胆道蛔虫驱胆道蛔虫 2023-1-1812不良反应不良反应产生机制产生机制对抗措施对抗措施禁忌症禁忌症胃肠反应胃肠反应酸性刺激酸性刺激用肠溶片或加用肠溶片或加服抗酸药服抗酸药溃疡病溃疡病凝血障碍凝血障碍小量抑制血小板聚集小量抑制血小板聚集大量抑凝血酶原形成大量抑凝血酶原形成维生素维生素K维维K少少肝功差肝功差过敏反应过敏反应
8、(阿司匹林阿司匹林哮喘）哮喘）与抑制与抑制PG合成酶有关合成酶有关与抗原抗体反应无关与抗原抗体反应无关 （用（用AD治疗无效）治疗无效）糖皮质激素糖皮质激素哮喘哮喘水杨酸反应水杨酸反应(中毒反应中毒反应)每天每天5g时易出现时易出现停药、停药、静注静注NaHCO3测血药测血药浓度浓度瑞夷综合征瑞夷综合征（肝坏死、（肝坏死、脑水肿）脑水肿）可能是小儿肝功不良可能是小儿肝功不良停药、停药、静注静注NaHCO310岁岁病毒感病毒感染染【药物相互作用药物相互作用】阿司匹林与双香豆素合用可增强后者的抗凝作用，以阿司匹林与双香豆素合用可增强后者的抗凝作用，以致出血；可增强甲磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖；
9、致出血；可增强甲磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖；与肾上腺皮质激素合用，使后者的抗炎作用增强；呋与肾上腺皮质激素合用，使后者的抗炎作用增强；呋塞米可抑制水杨酸排泄，造成蓄积中毒。塞米可抑制水杨酸排泄，造成蓄积中毒。【禁忌症禁忌症】消化性溃疡、哮喘、严重肝肾损害、维生素消化性溃疡、哮喘、严重肝肾损害、维生素K K缺乏、缺乏、低凝血酶原血症者及孕妇禁用，手术前一周应停用阿低凝血酶原血症者及孕妇禁用，手术前一周应停用阿司匹林。司匹林。1.1.解热镇痛抗炎药的共同作用基础是抑制（）的解热镇痛抗炎药的共同作用基础是抑制（）的生物合成。生物合成。2.2.治疗风湿及类风湿性关节炎，目前仍为首选药治疗风湿及类风
10、湿性关节炎，目前仍为首选药的是（）。的是（）。3.3.阿司匹林预防血栓形成宜采用（阿司匹林预防血栓形成宜采用（）A A大剂量大剂量 B B中剂量中剂量 C C小剂量小剂量 D D微剂量微剂量前列腺素前列腺素阿司匹林阿司匹林C2023-1-1815对乙酰氨基酚（扑热息痛）对乙酰氨基酚（扑热息痛）【作用和用途作用和用途】（1 1）解热作用与阿司匹林相似，但镇痛作用）解热作用与阿司匹林相似，但镇痛作用较弱，较弱，几乎无抗炎抗风湿作用。几乎无抗炎抗风湿作用。（2 2）长用于感冒及其他原因所致的发热，也）长用于感冒及其他原因所致的发热，也可用于头痛、牙痛等慢性钝痛。可用于头痛、牙痛等慢性钝痛。三、三、吲
11、哚美辛（消炎痛）吲哚美辛（消炎痛）2023-1-1817【作用和用途作用和用途】（1 1）抗炎抗风湿作用比阿司匹林强。）抗炎抗风湿作用比阿司匹林强。（2 2）主要用于急性风湿性关节炎，类风湿性）主要用于急性风湿性关节炎，类风湿性关节炎、强直性脊柱炎和骨关节炎；关节炎、强直性脊柱炎和骨关节炎；（3 3）不良反应多）不良反应多(胃肠反应、中枢神经系统反胃肠反应、中枢神经系统反应、过敏反应、应、过敏反应、CNSCNS、造血系统、造血系统)风湿作用；风湿作用；2023-1-1819 作用特点作用特点 具有较强的解热镇痛、抗炎抗风湿作用，具有较强的解热镇痛、抗炎抗风湿作用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受而
12、较常用。因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。布洛芬缓释胶囊布洛芬缓释胶囊芬必得芬必得 常用于镇痛常用于镇痛布洛芬布洛芬萘普生萘普生 与布洛芬同类药，其作用、用途均相似与布洛芬同类药，其作用、用途均相似2023-1-1820吡罗昔康（吡罗昔康（炎痛喜康）炎痛喜康）作用特点作用特点 吡罗昔康对风湿性、类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相同.不良反应较少，血浆t(1/2)长（36-45h），用量小，每天服1次（20mg），患者易耐受。2023-1-1821 1阿司匹林预防血栓形成是因为它能抑制()A.PGE2的合成 B.PGI2的合成 C.PG的合成 D.TXA2的合成 E.白三烯的合成 答案：答案：C
13、 C2类风湿性关节炎的首选药物是()A.保泰松 B.乙酰水杨酸 C.扑热息痛 D.羟基保泰松 E.布洛芬 答案：答案：B B 3小剂量乙酰水杨酸可用于治疗()A.预防心肌梗塞 B.驱胆道蛔虫 C.手术后的血栓形成 D.风湿性关节炎 E.感冒发热 答案：答案：C C4可引起瑞夷综合征的药物是()A.对乙酰氨基酚 B.保泰松 C.吲哚美辛 D.乙酰水杨酸 E.布洛芬 答案：答案：D D 5几乎没有抗炎、抗风湿作用的药物是()A.保泰松 B.乙酰水杨酸 C.对乙酰氨基酚 D.吲哚美辛 E.布洛芬 答案：答案：C C 6可防止脑血栓形成的药物是()A.水杨酸钠 B.阿司匹林 C.保泰松 D.吲哚美辛E.对乙酰氨基酚 答案：答案：B B 谢 谢！2023-1-1825
