1、解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药22021/1/5解热镇痛药分类及代表性药物解热镇痛药分类及代表性药物32021/1/542021/1/552021/1/5COX-2：参与组织修复，维持生：参与组织修复，维持生殖系统、脑、肾、心、肺等器官殖系统、脑、肾、心、肺等器官的生理功能以及肾发育的生理功能以及肾发育；抗慢性；抗慢性炎症等炎症等62021/1/572021/1/5发热发热 机体的一种防御反应机体的一种防御反应 诊断疾病的依据之一诊断疾病的依据之一 不宜见热就解不宜见热就解 高热高热 消耗体力，并引起头痛、失眠、惊消耗体力，并引起头痛、失眠、惊 厥等，厥等，应用解热对症疗法应用解热对症疗法解热解
2、热82021/1/5抑制中枢抑制中枢PGPG合成合成发热者发热者体温降至正常体温降至正常COXNSAIDs 解热解热92021/1/5102021/1/5 组织损伤或炎症引起的疼痛：组织损伤或炎症引起的疼痛：有效：中度镇痛，慢性钝痛；有效：中度镇痛，慢性钝痛；无效：对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平无效：对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛滑肌绞痛 长期应用一般不产生欣快感和成瘾性。长期应用一般不产生欣快感和成瘾性。112021/1/5122021/1/5132021/1/5142021/1/5 协同作用协同作用（）152021/1/5不良反应不良反应消化系统：腹痛、恶心、呕吐、溃疡、出血等消化
3、系统：腹痛、恶心、呕吐、溃疡、出血等 酸性药物口服对胃黏膜的直接刺激酸性药物口服对胃黏膜的直接刺激 抑制抑制COX-1，损伤胃黏膜，损伤胃黏膜神经系统：头痛、头晕、耳鸣、失眠、共济失调、神经系统：头痛、头晕、耳鸣、失眠、共济失调、谵妄、惊觉、昏迷等。谵妄、惊觉、昏迷等。泌尿系统：肾脏损害、水肿、高血钾等。泌尿系统：肾脏损害、水肿、高血钾等。血液系统：各种血细胞减少，凝血障碍等。血液系统：各种血细胞减少，凝血障碍等。162021/1/5阿司匹林阿司匹林（乙酰水杨酸乙酰水杨酸）172021/1/5CCOOHOCH3O182021/1/5192021/1/5202021/1/5212021/1/52
4、22021/1/5232021/1/5242021/1/5“假如我将身处荒岛，如果选择随身携带假如我将身处荒岛，如果选择随身携带某种药物的话，那么可能首先想到的就某种药物的话，那么可能首先想到的就是她是她阿司匹林（阿司匹林（aspirinaspirin）”John A.BaronJohn A.Baron教授，教授，DartmouthDartmouth医学院医学院252021/1/5262021/1/5因直接刺激胃粘膜和因直接刺激胃粘膜和抑制抑制PGs合成而引起，内源性合成而引起，内源性PGs对胃对胃粘膜有保护作用。粘膜有保护作用。餐后餐后服用，同服服用，同服抗酸药抗酸药或选用或选用阿司匹林肠溶
5、片。阿司匹林肠溶片。272021/1/5282021/1/5292021/1/5302021/1/5312021/1/5n胃溃疡、胃溃疡、n严重肝损伤、严重肝损伤、n低凝血酶原血症、低凝血酶原血症、n维生素维生素K缺乏症、缺乏症、n血友病、血友病、n哮喘、哮喘、n鼻息肉、鼻息肉、n慢性荨麻疹慢性荨麻疹禁忌症禁忌症322021/1/5332021/1/5342021/1/5【药理作用】【药理作用】【临床应用】【临床应用】n适用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻中度适用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻中度疼痛，如关节痛、神经痛、偏头痛、痛经等。疼痛，如关节痛、神经痛、偏头痛、痛经等。n可用于对阿司匹林过
6、敏、有消化性溃疡病、可用于对阿司匹林过敏、有消化性溃疡病、阿司匹林诱发哮喘的患者。阿司匹林诱发哮喘的患者。n儿童因病毒感染引起发热、头痛应首选。儿童因病毒感染引起发热、头痛应首选。352021/1/5【不良反应和注意事项】【不良反应和注意事项】362021/1/5NC CNCH3(CH2)3COHO372021/1/5n氨基比林氨基比林：致命性粒细胞缺乏症，已不：致命性粒细胞缺乏症，已不再单独使用。再单独使用。安乃近：氨基比林安乃近：氨基比林+亚硫酸钠亚硫酸钠n羟布宗羟布宗 ：保泰松的活性代谢产物：保泰松的活性代谢产物 ；作；作用、临床应用及不良反应相似用、临床应用及不良反应相似 382021
7、/1/5【体内过程】【体内过程】【药理作用及应用】【药理作用及应用】【不良反应和注意事项】【不良反应和注意事项】392021/1/5n解热镇痛抗炎作用不优于其他解热镇痛抗炎作用不优于其他NSAIDs NSAIDs，且，且毒副作用明显，因此不作首选药。毒副作用明显，因此不作首选药。n主要用作类风湿性关节炎、骨性关节炎的二主要用作类风湿性关节炎、骨性关节炎的二线药物。线药物。n胃肠道不良反应。孕妇和儿童不宜使用。胃肠道不良反应。孕妇和儿童不宜使用。甲芬那酸、氯芬那酸甲芬那酸、氯芬那酸402021/1/5n药理作用比阿司匹林强，主要用于风湿性和药理作用比阿司匹林强，主要用于风湿性和类风湿性关节炎、强
8、直性脊柱炎等。不良反类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。不良反应发生率应发生率20%20%。双氯芬酸双氯芬酸醋氯芬酸醋氯芬酸n适应症同双氯芬酸，但起效快，疗效好，不适应症同双氯芬酸，但起效快，疗效好，不良反应发生率更低。良反应发生率更低。412021/1/5布洛芬布洛芬 (ibuprofen)n较强的解热、镇痛、抗炎作用，胃肠反应较较强的解热、镇痛、抗炎作用，胃肠反应较轻轻,易耐受，故应用十分普遍。易耐受，故应用十分普遍。n主要用于风湿及类风湿性关节炎，及一般解主要用于风湿及类风湿性关节炎，及一般解热镇痛。热镇痛。n少数患者出现过敏、血小板减少、视力模糊。少数患者出现过敏、血小板减少、视力模糊。n
9、同类药：萘普生、酮洛芬、氟比洛芬等。同类药：萘普生、酮洛芬、氟比洛芬等。422021/1/5n解热镇痛作用较强，不良反应少于阿司匹林解热镇痛作用较强，不良反应少于阿司匹林和吲哚美辛，但多于布洛芬。和吲哚美辛，但多于布洛芬。n用于风湿性和类风湿性关节炎，骨关节炎，用于风湿性和类风湿性关节炎，骨关节炎，强直性脊柱炎和各种类型风湿性肌腱炎。强直性脊柱炎和各种类型风湿性肌腱炎。n抗炎作用强而毒性低，氟比洛芬滴眼液用于抗炎作用强而毒性低，氟比洛芬滴眼液用于眼科术后的炎症反应。眼科术后的炎症反应。n无活性前体制成注射剂用于术后镇痛和癌症无活性前体制成注射剂用于术后镇痛和癌症疼痛。疼痛。萘普生萘普生氟比洛芬
10、氟比洛芬432021/1/5其他类:非选择性COX抑制剂n解热、镇痛、抗炎抗风湿作用强。解热、镇痛、抗炎抗风湿作用强。n临床用于风湿性及类风湿性关节炎。临床用于风湿性及类风湿性关节炎。n主要优点是血浆主要优点是血浆t t1/21/2长，可每日长，可每日1 1次给药。次给药。n主要不良反应是胃肠道反应，低剂量时发生率主要不良反应是胃肠道反应，低剂量时发生率为为20%20%，其无活性前体安吡昔康应用前景较好。，其无活性前体安吡昔康应用前景较好。n对对COX-2COX-2具有一定的选择性。具有一定的选择性。n抗炎作用强，胃肠道不良反应发生率较低，用抗炎作用强，胃肠道不良反应发生率较低，用于类风湿性关
11、节炎和强直性脊柱炎。于类风湿性关节炎和强直性脊柱炎。吡罗昔康吡罗昔康美洛昔康美洛昔康442021/1/5其他类:高选择性COX-2抑制剂n常用于类风湿关节炎和骨关节炎等，抗炎作常用于类风湿关节炎和骨关节炎等，抗炎作用强，对血小板无影响，极少诱发消化性溃用强，对血小板无影响，极少诱发消化性溃疡。疡。n很强的解热镇痛抗炎作用，抗过敏、抗血小很强的解热镇痛抗炎作用，抗过敏、抗血小板聚集和抑制金属蛋白酶合成等作用。适用板聚集和抑制金属蛋白酶合成等作用。适用于于“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”者。可致肝损伤，限者。可致肝损伤，限制了其使用。制了其使用。塞来昔布塞来昔布尼美舒利尼美舒利452021/1/5解热
12、镇痛药复方制剂解热镇痛药复方制剂解热镇痛药：解热镇痛药：阿司匹林、对乙酰氨基酚、氨基比林和安替比林阿司匹林、对乙酰氨基酚、氨基比林和安替比林等。等。中枢兴奋药咖啡因，可解除病人的疲乏感和嗜睡。中枢兴奋药咖啡因，可解除病人的疲乏感和嗜睡。中枢抑制药苯巴比妥和巴比妥，与小剂量解热镇中枢抑制药苯巴比妥和巴比妥，与小剂量解热镇痛药合用呈现协同作用。痛药合用呈现协同作用。抗组胺药扑尔敏，可减轻感冒患者的头痛、鼻塞抗组胺药扑尔敏，可减轻感冒患者的头痛、鼻塞n 非那西丁久用可致肾乳头坏死、肾盂癌等；非那西丁久用可致肾乳头坏死、肾盂癌等；n 氨基比林和安替比林可诱发粒细胞减少；已不再氨基比林和安替比林可诱发粒
13、细胞减少；已不再单独使用，仅作为复方的一种成分。单独使用，仅作为复方的一种成分。462021/1/5472021/1/5482021/1/5492021/1/5第二节第二节 抗痛风药抗痛风药痛风痛风n 体内嘌呤代谢紊乱体内嘌呤代谢紊乱n 血中尿酸过多血中尿酸过多n 尿酸盐沉积于关节、结缔组织和肾脏，引起粒细胞浸润，尿酸盐沉积于关节、结缔组织和肾脏，引起粒细胞浸润，导致局部炎症和疼痛。导致局部炎症和疼痛。n 抗痛风药通过抑制尿酸合成或促进尿酸排泄而产生治疗抗痛风药通过抑制尿酸合成或促进尿酸排泄而产生治疗作用。作用。n 痛风急性发作主要采用秋水仙碱和痛风急性发作主要采用秋水仙碱和NSAIDsNSA
14、IDsn 慢性痛风常应用丙磺舒和别嘌醇等。慢性痛风常应用丙磺舒和别嘌醇等。502021/1/5 丙磺舒丙磺舒probenecidn 大部分通过肾脏的近曲小管主动再吸收，大部分通过肾脏的近曲小管主动再吸收，n 竞争性抑制尿酸的再吸收。竞争性抑制尿酸的再吸收。n 增加尿酸盐排泄而降低血中尿酸盐浓度，缓解或增加尿酸盐排泄而降低血中尿酸盐浓度，缓解或防止组织中尿酸盐结节的生成，减少关节损伤，防止组织中尿酸盐结节的生成，减少关节损伤，用于慢性痛风治疗。用于慢性痛风治疗。n 竞争性抑制青霉素和头孢菌素在肾小管的分泌，竞争性抑制青霉素和头孢菌素在肾小管的分泌，提高血药浓度，产生协同抗菌作用。提高血药浓度，产
15、生协同抗菌作用。512021/1/5别嘌醇别嘌醇 allopurinoln为次黄嘌呤异构体，是目前临床上为次黄嘌呤异构体，是目前临床上唯一唯一能能抑制尿酸合成的药物。抑制尿酸合成的药物。n口服易吸收，抑制黄嘌呤氧化酶，使尿口服易吸收，抑制黄嘌呤氧化酶，使尿 酸生成减少。酸生成减少。n临床用于痛风和痛风性肾病。临床用于痛风和痛风性肾病。522021/1/5本章要求本章要求n 掌握解热镇痛抗炎药的共同作用及原理。掌握解热镇痛抗炎药的共同作用及原理。掌握阿司匹林的药理作用、临床应用及常见不掌握阿司匹林的药理作用、临床应用及常见不良反应。良反应。n 熟悉解热镇痛抗炎药的分类及各类代表药物。熟悉解热镇痛抗炎药的分类及各类代表药物。n 了解其他类别的解热镇痛抗炎药及抗痛风药物的了解其他类别的解热镇痛抗炎药及抗痛风药物的作用特点、用途及不良反应作用特点、用途及不良反应谢谢
