1、LOGO胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药Cholinergic Antagonists掌握：掌握：阿托品对胆碱受体的阻断作用，如对心血阿托品对胆碱受体的阻断作用，如对心血管、平滑肌、腺体、眼、中枢神经系统的作用。管、平滑肌、腺体、眼、中枢神经系统的作用。熟悉熟悉：阿托品的用途、不良反应、中毒症状及解救原阿托品的用途、不良反应、中毒症状及解救原则。则。了解了解：山莨菪碱及东莨菪碱的作用特点、用途。山莨菪碱及东莨菪碱的作用特点、用途。胆碱受体阻断药的一般特性胆碱受体阻断药的一般特性v对受体的选择性比激动药更强对受体的选择性比激动药更强v主要分为主要分为M受体阻断药和受体阻断药和N受体阻断药受体阻断药v
2、M受体阻断药在临床上广泛应用受体阻断药在临床上广泛应用vN1受体阻断药（神经节阻断药）在临床上应用少，受体阻断药（神经节阻断药）在临床上应用少，仅用于高血压危象的治疗仅用于高血压危象的治疗vN2受体阻断药作为肌松药用于外科手术受体阻断药作为肌松药用于外科手术LOGOM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药Anti-muscarinic Drugsv 生物碱生物碱 主要来源于植主要来源于植物物 阿托品阿托品(代表药代表药)东莨菪碱东莨菪碱v 叔胺类叔胺类v 季胺类季胺类 异丙托铵异丙托铵特性特性 脂溶性脂溶性 吸收好吸收好 易进入大脑易进入大脑 分布广分布广 季胺类正好相反季胺类正好相反阿托品与东莨菪碱阿
3、托品与东莨菪碱v来源来源 阿托品阿托品-Atropa belladonna 东莨菪碱东莨菪碱-Hyoscyamus niger化学结构化学结构CHCOONCH3OHCCOONCH3HCH2OH(H3C)2HCHomatropineIpratropiumCHHOCH2COONCH3AtropineCHHOCH2COOONCH3Scopolamine+阿托品阿托品 Atropinev竞争性阻断M-Rv药理作用1.腺体分泌（敏感性不同）v 汗、唾液泪、呼吸道胃壁细胞 -麻醉前给药阿托品阿托品 Atropine2.眼 扩瞳扩瞳 括约肌松弛括约肌松弛,扩大肌保持原张力扩大肌保持原张力 升高眼内压升高眼内
4、压 前房角变窄前房角变窄阻碍房水回流阻碍房水回流 调节麻痹调节麻痹 睫状肌松弛睫状肌松弛悬韧带拉紧悬韧带拉紧晶体扁平晶体扁平屈屈光度光度 近视不清近视不清v-眼科用药阿托品对眼的作用阿托品对眼的作用阿托品阿托品 Atropine3.3.内脏平滑肌内脏平滑肌松弛松弛取决于其功能状态，取决于其功能状态，痉挛状态痉挛状态明显：明显：胃肠平滑肌胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌 胆管胆管,输尿管输尿管 -解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛4.4.心血管系统心血管系统 加快心率加快心率 改善传导改善传导大剂量大剂量 -缓慢型心律失常缓慢型心律失常 扩张血管，扩张血管，改善微循环改善微循环 -休克（大剂量）休克（
5、大剂量）5.中枢系统中枢系统：由兴奋转为抑制：由兴奋转为抑制 -有机磷酸酯类中毒有机磷酸酯类中毒 阿托品的用途阿托品的用途 v解除平滑肌痉挛 内脏绞痛内脏绞痛:胃肠胃肠 最好最好 胆胆/肾：肾：+镇痛药镇痛药尿遗症尿遗症、尿频尿急等刺激症状、尿频尿急等刺激症状v制止腺体分泌 麻醉前给药麻醉前给药严重盗汗严重盗汗/流涎流涎 v眼科应用 虹膜睫状体炎；检查眼底虹膜睫状体炎；检查眼底验光（儿童）验光（儿童）v抗感染中毒性休克舒张血管舒张血管改善微循环改善微循环v抗缓慢型心律失常急性心梗早期急性心梗早期v解救有机磷中毒 早期、足量、反复早期、足量、反复与解磷定合用与解磷定合用阿托品阿托品 Atropi
6、nev口干口干v心悸心悸v皮肤潮红皮肤潮红v视力模糊视力模糊v排尿困难、便秘排尿困难、便秘v汗汗 体温体温vCNS(+)(-)v青光眼青光眼v前列腺肥大前列腺肥大不良反应：不良反应：禁忌症禁忌症:抗胆碱药作用比较抗胆碱药作用比较东莨菪碱东莨菪碱 用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹山莨菪碱山莨菪碱 用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛二、二、M1M1受体阻断药：受体阻断药：哌仑西平哌仑西平抑制胃酸泌，用于治疗消化性抑制胃酸泌，用于治疗消化性溃疡。溃疡。三、阿托品的合成代用品三、阿托品的合成代用品 合成解痉药合成解痉药:普鲁本辛普鲁本辛 胃复康
7、胃复康 合成扩瞳药合成扩瞳药:后马托品后马托品LOGON胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药N N1 1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药美卡拉明美卡拉明(mecamylamine)樟磺咪酚樟磺咪酚(trimetaphan camsilate)速效、短效速效、短效 反复用药易耐受反复用药易耐受 用于术中控制性降压、高血压急症用于术中控制性降压、高血压急症 不良反应多而严重不良反应多而严重(少用少用)N2受体阻断药受体阻断药v选择性选择性阻断阻断N-MN-M接头处的接头处的AchAch对对N N2 2-R-R的作用的作用神经冲动神经冲动传导阻断传导阻断肌松肌松非去极化型肌
8、松药非去极化型肌松药去极化型肌松药去极化型肌松药 筒箭毒筒箭毒去极化型肌松药去极化型肌松药代表药代表药：琥珀胆碱琥珀胆碱 Succinylcholine机制机制：(+)N2-R终板持久去极化终板持久去极化 对对Ach不应不应肌松肌松v 药理作用药理作用：与与N2-R结合结合去极化去极化松弛骨骼肌松弛骨骼肌(5min)特点特点：肌松作用有肌松作用有2 2个时相，先有短暂的肌震颤个时相，先有短暂的肌震颤 易产生快速耐受性易产生快速耐受性 抗抗ChEChE药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强去极化型肌松药去极化型肌松药用途：短时手术及插管短时手术及插管不良反应：H
9、R、肌痛、眼压肌痛、眼压、血、血K+过量：呼吸麻痹过量：呼吸麻痹 遗传性胆碱酯酶缺陷者：遗传性胆碱酯酶缺陷者：肌松强肌松强 久久 遗传性疾病：遗传性疾病：+氟烷氟烷恶性高热恶性高热 呼吸肌麻痹呼吸肌麻痹 肌梭损伤肌梭损伤 高血钾高血钾 眼内压升高等。眼内压升高等。v作用机制：与作用机制：与N2N2受体结合，竞争性阻断受体结合，竞争性阻断AchAch对对N2N2受受体的激动，使骨骼肌松弛。体的激动，使骨骼肌松弛。v特点：特点：同类药物之间有相加作用同类药物之间有相加作用 氨基甙类抗生能加强肌松作用氨基甙类抗生能加强肌松作用 过量可用新斯的明抢救过量可用新斯的明抢救 有神经节阻断作用有神经节阻断作
10、用药物药物:筒箭毒碱筒箭毒碱 临床少用临床少用二、非除极化型肌松药二、非除极化型肌松药非去极化型肌松药非去极化型肌松药 代表药代表药：筒箭毒碱筒箭毒碱 d-Tubocurarine 机制机制：竞争性竞争性(-)N2-R(-)终板膜去极化终板膜去极化 肌松肌松特点：特点：肌松前无肌颤肌松前无肌颤吸入麻醉药、氨基苷类协同吸入麻醉药、氨基苷类协同抗抗胆碱酯酶胆碱酯酶药拮抗药拮抗(新斯的明解救中毒新斯的明解救中毒)(-)神经节、促组胺释放神经节、促组胺释放 非去极化型肌松药非去极化型肌松药用途：用途：全麻辅助药全麻辅助药不良反应：不良反应：HR，BP ，支气管痉挛支气管痉挛过量：呼吸麻痹过量：呼吸麻痹
