1、2023-1-14抗恶性肿瘤药物药理学45抗恶性肿瘤药物抗恶性肿瘤药物-药理学药理学-45抗恶性肿瘤药物药理学45第一节第一节 抗恶性肿瘤药概述抗恶性肿瘤药概述一、抗恶性肿瘤药的分类一、抗恶性肿瘤药的分类（一）根据药物化学结构和来源分类（一）根据药物化学结构和来源分类 烷化剂烷化剂 抗代谢物抗代谢物 抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素 抗肿瘤植物药抗肿瘤植物药激素激素 其他类其他类 抗恶性肿瘤药物药理学45（二）根据抗肿瘤作用的生化机制（二）根据抗肿瘤作用的生化机制 干扰核酸生物合成的药物干扰核酸生物合成的药物 直接影响直接影响DNADNA结构与功能的药物结构与功能的药物 干扰转录过程和阻止干扰转录过程
2、和阻止RNARNA合成的药物合成的药物 干扰蛋白质合成与功能的药物干扰蛋白质合成与功能的药物 影响激素平衡的药物影响激素平衡的药物 其他其他抗恶性肿瘤药物药理学45（三）根据药物作用的周期（三）根据药物作用的周期 细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物 细胞周期特异性药物细胞周期特异性药物 抗恶性肿瘤药物药理学45抗恶性肿瘤药物药理学45 细胞周期细胞周期非特异性药非特异性药物物 细胞周期细胞周期特异性药物特异性药物作作用用较较强强剂量反应曲线剂量反应曲线 直线直线 时间时间增殖周期增殖周期各时相各时相某时相某时相较较弱弱迅迅速速缓慢缓慢渐进线渐进线影响细胞周期药物的特点影响细胞周期药物的特
3、点抗恶性肿瘤药物药理学45二、肿瘤的耐药性二、肿瘤的耐药性 天然耐药性天然耐药性 获得性耐药性获得性耐药性 多药耐药性多药耐药性 指肿瘤细胞在接触一种抗指肿瘤细胞在接触一种抗恶性肿瘤药后，产生了对恶性肿瘤药后，产生了对多种结构不同、作用机制多种结构不同、作用机制各异的其他抗恶性肿瘤药各异的其他抗恶性肿瘤药的耐药性。的耐药性。抗恶性肿瘤药物药理学45 肿瘤细胞内活性药物减少肿瘤细胞内活性药物减少 药物作用的受体或靶酶的改药物作用的受体或靶酶的改变变 利用其他的代谢途径利用其他的代谢途径 肿瘤细胞的肿瘤细胞的DNADNA修复增加修复增加耐药性的生化机制耐药性的生化机制 抗恶性肿瘤药物药理学45第二
4、节第二节 常用抗恶性肿瘤药物常用抗恶性肿瘤药物 一、抗代谢药一、抗代谢药干扰核酸生物合成药物干扰核酸生物合成药物细胞周期特异性药物细胞周期特异性药物抗恶性肿瘤药物药理学45甲氨蝶呤甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)机制：竞争性抑制二氢叶酸还原酶，机制：竞争性抑制二氢叶酸还原酶，dTMP dTMP 合成受阻，合成受阻，DNADNA合成障碍。合成障碍。应用：儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌应用：儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌不良反应：骨髓抑制不良反应：骨髓抑制二氢叶酸还原酶抑制剂二氢叶酸还原酶抑制剂 甲酰四氢叶酸钙甲酰四氢叶酸钙抗恶性肿瘤药物药理学45胸苷酸合成酶抑制剂胸苷酸合成酶抑制剂氟尿嘧
5、啶氟尿嘧啶(fluorouracil,5-FU)机制：阻止机制：阻止dUMPdUMP甲基化转变为甲基化转变为dTMPdTMP 应用：消化系统癌和乳腺癌应用：消化系统癌和乳腺癌 不良反应：骨髓和消化道毒性不良反应：骨髓和消化道毒性 抗恶性肿瘤药物药理学45嘌呤核苷酸互变抑制剂嘌呤核苷酸互变抑制剂巯嘌呤（巯嘌呤（mercaptopurine，6-MP）机制：阻止肌苷酸转变为腺核苷机制：阻止肌苷酸转变为腺核苷酸及鸟核苷酸酸及鸟核苷酸 应用：急性淋巴细胞白血病应用：急性淋巴细胞白血病 不良反应：骨髓抑制和消化道黏不良反应：骨髓抑制和消化道黏膜损害膜损害 抗恶性肿瘤药物药理学45核苷酸还原酶抑制剂核苷酸
6、还原酶抑制剂羟基脲（羟基脲（hydroxycarbamide,HU）机制：阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸机制：阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸 应用：慢性粒细胞白血病应用：慢性粒细胞白血病 不良反应：骨髓抑制不良反应：骨髓抑制 抗恶性肿瘤药物药理学45DNA多聚酶抑制剂多聚酶抑制剂阿糖胞苷（阿糖胞苷（cytarabine,Ara-C）机制：抑制机制：抑制DNADNA多聚酶的活多聚酶的活性性应用：急性粒细胞性、单核细应用：急性粒细胞性、单核细胞白血病胞白血病 不良反应：骨髓抑制和胃肠道不良反应：骨髓抑制和胃肠道反应反应 抗恶性肿瘤药物药理学45 抗代谢药抗代谢药（1）甲氨蝶呤）甲氨蝶呤（2）氟尿嘧啶）氟尿
7、嘧啶（3）巯嘌呤）巯嘌呤（4）羟基脲）羟基脲（5）阿糖胞苷）阿糖胞苷胸苷酸合成胸苷酸合成酶酶嘌呤核苷酸互变嘌呤核苷酸互变核苷酸还原酶核苷酸还原酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶DNA多聚酶多聚酶抗恶性肿瘤药物药理学45二、烷化剂二、烷化剂影响影响DNA结构与功能的药物结构与功能的药物细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物氮芥环磷酰胺塞替派白消安抗恶性肿瘤药物药理学45机制机制烷基烷基+DNA-烷化作用烷化作用DNA链脱嘌呤碱基错误配对DNA链断裂抗恶性肿瘤药物药理学45环磷酰胺（环磷酰胺（cyclophosphamide,CTX）抗瘤谱广抗瘤谱广 主治主治 恶性淋巴瘤恶性淋巴瘤显著显著 次治次治
8、 急性淋巴细胞白血病、肺癌、乳腺癌、急性淋巴细胞白血病、肺癌、乳腺癌、肝癌、卵巢癌和神经母细胞瘤肝癌、卵巢癌和神经母细胞瘤 3.3.特有的毒性反应：出血性膀胱炎特有的毒性反应：出血性膀胱炎 巯乙磺酸钠巯乙磺酸钠 乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸抗恶性肿瘤药物药理学45三、抗生素类三、抗生素类放线菌素放线菌素D柔红霉素柔红霉素多柔比星多柔比星博莱霉素博莱霉素丝裂霉素丝裂霉素抗恶性肿瘤药物药理学45破坏破坏DNADNA结构和功能的药物结构和功能的药物细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物博莱霉素（博莱霉素（bleomycin,BLMbleomycin,BLM）主治：鳞状上皮癌主治：鳞状上皮癌 次治：淋巴
9、瘤的联合治疗次治：淋巴瘤的联合治疗 毒性反应毒性反应:肺毒性肺毒性 无骨髓抑制无骨髓抑制抗恶性肿瘤药物药理学45多柔比星（多柔比星（doxorubicin,ADM）应应 用：多种肿瘤用：多种肿瘤 不良反应：骨髓抑制不良反应：骨髓抑制 特有的毒性反应：心脏毒性特有的毒性反应：心脏毒性 干扰转录过程和阻止干扰转录过程和阻止RNA合成的药物合成的药物细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物抗恶性肿瘤药物药理学45四、植物类四、植物类长春碱类长春碱类喜树碱类喜树碱类紫杉醇类紫杉醇类三尖杉生物碱类三尖杉生物碱类抗恶性肿瘤药物药理学45喜树碱（喜树碱（camptothecin,CPTcamptotheci
10、n,CPT）破坏破坏DNADNA结构和功能的药物结构和功能的药物细胞周期特异性药物细胞周期特异性药物机制机制:抑制抑制DNADNA拓扑异构酶拓扑异构酶I I应用：应用：胃癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡胃癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急慢萄胎、急慢 性粒细胞性白血病、大肠癌及肝性粒细胞性白血病、大肠癌及肝癌癌 不良反应：骨髓抑制，胃肠道反应，不良反应：骨髓抑制，胃肠道反应，血尿血尿抗恶性肿瘤药物药理学45紫杉醇类紫杉醇类机制：促进微管聚合，抑机制：促进微管聚合，抑制微管解聚制微管解聚主治：卵巢癌和乳腺癌主治：卵巢癌和乳腺癌特有毒性反应：变态反应特有毒性反应：变态反应干扰蛋白质合成及功能的药物干扰蛋白质
11、合成及功能的药物细胞周期特异性药物细胞周期特异性药物抗恶性肿瘤药物药理学45干扰蛋白质合成及功能的药物干扰蛋白质合成及功能的药物细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物三尖杉生物碱类三尖杉生物碱类机制机制:抑制蛋白质合成起始阶段抑制蛋白质合成起始阶段应用：急慢性粒细胞白血病、急应用：急慢性粒细胞白血病、急性单核细胞白性单核细胞白 血病及恶性淋巴瘤血病及恶性淋巴瘤 不良反应：骨髓抑制、消化道反不良反应：骨髓抑制、消化道反应、脱发应、脱发 抗恶性肿瘤药物药理学45四、铂类四、铂类顺铂顺铂卡铂卡铂奥沙利铂奥沙利铂抗恶性肿瘤药物药理学45顺铂（顺铂（cisplatin,cisplatin,顺氯胺铂顺氯
12、胺铂,DDP,DDP）主治：主治：非精原细胞性睾丸瘤非精原细胞性睾丸瘤次治：头颈部鳞状细胞癌、卵巢癌、次治：头颈部鳞状细胞癌、卵巢癌、膀胱癌、膀胱癌、前列腺癌、淋巴肉瘤及肺癌前列腺癌、淋巴肉瘤及肺癌 不良反应：骨髓抑制，消化道反应及不良反应：骨髓抑制，消化道反应及肾毒性肾毒性破坏破坏DNADNA结构和功能的药物结构和功能的药物细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物抗恶性肿瘤药物药理学45五、其他类五、其他类门冬酰胺酶门冬酰胺酶三氧化二砷三氧化二砷抗恶性肿瘤药物药理学45影响氨基酸供应的药物影响氨基酸供应的药物 L-门冬酰胺酶门冬酰胺酶门冬酰胺门冬酰胺L-ASP降解降解提供肿瘤细胞生长必需的氨
13、基酸提供肿瘤细胞生长必需的氨基酸 应用：治疗急性单核细胞白血病应用：治疗急性单核细胞白血病 不良反应：过敏反应，肝脏毒性，无骨髓抑制不良反应：过敏反应，肝脏毒性，无骨髓抑制抗恶性肿瘤药物药理学45第三节第三节 抗恶性肿瘤药的联合应用和毒性反应抗恶性肿瘤药的联合应用和毒性反应 一、联合应用抗恶性肿瘤药的原则一、联合应用抗恶性肿瘤药的原则 细胞增殖动力学细胞增殖动力学药物作用机制药物作用机制药物毒性药物毒性药物的抗瘤谱药物的抗瘤谱抗恶性肿瘤药物药理学45（一）细胞增殖动力（一）细胞增殖动力学学1招募招募(recruitment)作用作用 增长缓慢增长缓慢:细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物-
14、细胞周期特细胞周期特异异 性药物性药物 增长快增长快:细胞周期特异性药物细胞周期特异性药物-细胞周期非特异细胞周期非特异性性 药物药物 2同步化同步化(synchronization)作用作用 细胞周期特异性药物细胞周期特异性药物-作用于后一时相的药物作用于后一时相的药物抗恶性肿瘤药物药理学45（三）药物毒（三）药物毒性性 1.减少毒性的重叠减少毒性的重叠 2.降低药物的毒性降低药物的毒性（二）药物作用机制（二）药物作用机制多柔比星多柔比星+环磷酰胺环磷酰胺乳腺癌乳腺癌长春新碱长春新碱+顺铂顺铂+博来霉素博来霉素睾丸癌睾丸癌阿糖胞苷阿糖胞苷+巯嘌呤巯嘌呤白血病白血病抗恶性肿瘤药物药理学45胃肠
15、道癌胃肠道癌:氟尿嘧啶、环磷酰胺、羟基脲氟尿嘧啶、环磷酰胺、羟基脲鳞癌鳞癌:博来霉素、甲氨蝶呤博来霉素、甲氨蝶呤肉瘤肉瘤:环磷酰胺、顺铂、多柔比星环磷酰胺、顺铂、多柔比星 骨肉瘤骨肉瘤:多柔比星多柔比星 脑的原发或转移瘤：亚硝脲类、羟基脲脑的原发或转移瘤：亚硝脲类、羟基脲 （四）药物的抗瘤谱（四）药物的抗瘤谱抗恶性肿瘤药物药理学45二、抗恶性肿瘤药的毒性反应二、抗恶性肿瘤药的毒性反应（一）近期毒性（一）近期毒性1 1共有的毒性反应共有的毒性反应(1)(1)骨髓抑制骨髓抑制(2)(2)消化道反应消化道反应 (3)(3)脱发脱发 抗恶性肿瘤药物药理学452 2特有的毒性反应特有的毒性反应(1)(1
16、)心脏毒性：多柔比星心脏毒性：多柔比星(2)(2)呼吸系统毒性：博莱霉素呼吸系统毒性：博莱霉素(3)(3)肝脏毒性肝脏毒性 ：L-L-门冬酰胺酶门冬酰胺酶 (4)(4)肾和膀胱毒性肾和膀胱毒性 ：环磷酰胺：环磷酰胺(5)(5)神经毒性神经毒性 ：长春新碱：长春新碱 (6)(6)过敏反应过敏反应 ：L-L-门冬酰胺酶、博莱霉素、紫杉醇门冬酰胺酶、博莱霉素、紫杉醇 抗恶性肿瘤药物药理学45（二）远期毒性（二）远期毒性 1 1第二原发恶性肿瘤第二原发恶性肿瘤 2 2不育和致畸不育和致畸 抗恶性肿瘤药物药理学45大纲要求大纲要求1抗恶性肿瘤药的作用机制及分类抗恶性肿瘤药的作用机制及分类2干扰核酸生物合
17、成的药物氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶干扰核酸生物合成的药物氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷的临床应用及不良反应呤、阿糖胞苷的临床应用及不良反应3直接破坏直接破坏DNA并阻止其复制的药物环磷酰胺、白消安、并阻止其复制的药物环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博莱霉素、顺铂等的临床应用丝裂霉素、博莱霉素、顺铂等的临床应用4干扰干扰RNA转录的药物放线菌素转录的药物放线菌素D、多柔比星的临床应、多柔比星的临床应用及不良反应用及不良反应5影响蛋白质合成和功能的药物影响蛋白质合成和功能的药物（1）长春碱、长春新碱、紫杉醇的临床应用及不良反应）长春碱、长春新碱、紫杉醇的临床应用及不良反应（2）门冬酰胺酶、三尖杉生
18、物碱作用特点）门冬酰胺酶、三尖杉生物碱作用特点6激素类药物氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺的临床应用激素类药物氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺的临床应用抗恶性肿瘤药物药理学45A型题1阻碍细胞有丝分裂阻碍细胞有丝分裂的抗癌药是的抗癌药是A阿霉素阿霉素 B氟尿嘧啶氟尿嘧啶 C长春新碱长春新碱D甲氨蝶呤甲氨蝶呤 E以上都不是以上都不是2烷化剂中易发生出烷化剂中易发生出血性膀胱炎的抗癌药血性膀胱炎的抗癌药是是A氮芥氮芥 B环磷酰胺环磷酰胺C马利兰马利兰D长春新碱长春新碱 E卡氮芥卡氮芥答案答案答案答案抗恶性肿瘤药物药理学453有细胞周期特异性有细胞周期特异性的抗肿瘤药物是的抗肿瘤药物是A5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶B环
19、磷酰胺环磷酰胺C阿霉素阿霉素D氮芥氮芥E塞替派塞替派4抑制二氢叶酸还原抑制二氢叶酸还原酶的抗肿瘤药是酶的抗肿瘤药是A顺铂顺铂B阿霉素阿霉素C环磷酰胺环磷酰胺D5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶E甲氨蝶呤甲氨蝶呤答案答案答案答案抗恶性肿瘤药物药理学455烷化剂中易诱发出烷化剂中易诱发出血性膀胱炎的药物是血性膀胱炎的药物是A甲酰溶肉瘤素甲酰溶肉瘤素B卡氮芥卡氮芥C环磷酰胺环磷酰胺D苯丁酸氮芥苯丁酸氮芥E氮芥氮芥 6治疗绒毛膜上皮细治疗绒毛膜上皮细胞癌和恶性葡萄胎疗胞癌和恶性葡萄胎疗效最差的是效最差的是A6-巯基嘌呤巯基嘌呤B喜树碱喜树碱C甲氨蝶呤甲氨蝶呤D放线菌素放线菌素DE博莱霉素博莱霉素答案答案答案答案抗恶
20、性肿瘤药物药理学457对儿童急性淋巴细对儿童急性淋巴细胞性白血病疗效好、胞性白血病疗效好、见效快的是见效快的是A长春新碱长春新碱 B阿糖胞苷阿糖胞苷C巯嘌呤巯嘌呤D丝裂霉素丝裂霉素E环磷酰胺环磷酰胺 8不抑制骨髓造血功不抑制骨髓造血功能的抗肿瘤药物是能的抗肿瘤药物是A烷化剂烷化剂B抗代谢类抗代谢类 C抗生素类抗生素类D植物碱类植物碱类 E激素类激素类答案答案答案答案抗恶性肿瘤药物药理学459应用环磷酰胺疗效应用环磷酰胺疗效显著的是显著的是A多发性骨髓瘤多发性骨髓瘤B急性淋巴细胞性白急性淋巴细胞性白血病血病C卵巢癌卵巢癌D乳腺癌乳腺癌E恶性淋巴瘤恶性淋巴瘤10长春新碱使肿瘤长春新碱使肿瘤细胞较多
21、的处于增殖细胞较多的处于增殖周期的周期的AS期期BG0期期CG1期期DG2期期 EM期期答案答案答案答案抗恶性肿瘤药物药理学4511以下属于以下属于M期特期特异性抗肿瘤药物是异性抗肿瘤药物是A长春新碱长春新碱B环磷酰胺环磷酰胺C鬼臼毒素鬼臼毒素D左旋门冬酰胺酶左旋门冬酰胺酶E甲氨蝶呤甲氨蝶呤12以下属于以下属于S期特期特异性的抗肿瘤药物是异性的抗肿瘤药物是A喜树碱喜树碱B博莱霉素博莱霉素 C甲氨蝶呤甲氨蝶呤D左旋门冬酰胺酶左旋门冬酰胺酶E鬼臼毒素鬼臼毒素答案答案答案答案抗恶性肿瘤药物药理学4513作为基本用药作为基本用药5-氟尿氟尿嘧啶治疗嘧啶治疗A绒毛膜上皮癌绒毛膜上皮癌B急性淋巴细胞白血病
22、急性淋巴细胞白血病C慢性粒细胞性白血病慢性粒细胞性白血病D消化道肿瘤消化道肿瘤 E恶性黑色素瘤恶性黑色素瘤14预防环磷酰胺引预防环磷酰胺引起出血性膀胱炎的是起出血性膀胱炎的是A维生素维生素B12 B叶酸叶酸C碳酸氢纳碳酸氢纳D甲酰四氢叶酸钙甲酰四氢叶酸钙 E巯乙磺酸钠巯乙磺酸钠答案答案答案答案抗恶性肿瘤药物药理学4515顺铂首选用于治疗顺铂首选用于治疗 A慢性淋巴细胞性白血病慢性淋巴细胞性白血病 B非精原细胞性睾丸瘤非精原细胞性睾丸瘤 C多发性骨髓瘤多发性骨髓瘤 D恶性淋巴瘤恶性淋巴瘤 E绒毛膜上皮细胞癌绒毛膜上皮细胞癌答案答案抗恶性肿瘤药物药理学45B型题（配伍选择题）A博莱霉素博莱霉素B马
23、利兰马利兰C放线菌素放线菌素DD环磷酰胺环磷酰胺E雌激素雌激素16慢性粒细胞白血慢性粒细胞白血病病17急性淋巴细胞白急性淋巴细胞白血病血病18绒毛膜上皮癌绒毛膜上皮癌19前列腺癌前列腺癌20鳞状上皮癌鳞状上皮癌答案答案答案答案抗恶性肿瘤药物药理学45A己烯雌酚己烯雌酚B丙酸睾丸酮丙酸睾丸酮C甲氨蝶呤甲氨蝶呤D白消安白消安E放射性碘放射性碘131I21治疗激素依赖性播散治疗激素依赖性播散性乳腺癌的药物是性乳腺癌的药物是22治疗播散性前列腺癌治疗播散性前列腺癌的药物是的药物是23治疗绒毛膜上皮细胞治疗绒毛膜上皮细胞癌的药物是癌的药物是24治疗高度分化性甲状治疗高度分化性甲状腺癌的药物是腺癌的药物是
24、25治疗慢性粒细胞白血治疗慢性粒细胞白血病的药物是病的药物是答案答案答案答案抗恶性肿瘤药物药理学45X型题（多项选择题）26下列周期特异性下列周期特异性抗肿瘤药物是抗肿瘤药物是A甲氨蝶呤甲氨蝶呤B顺铂顺铂C羟基喜树碱羟基喜树碱D长春新碱长春新碱E氟尿嘧啶氟尿嘧啶27阿霉素的特点是阿霉素的特点是A骨髓抑制骨髓抑制B肾毒性肾毒性C心脏毒性心脏毒性D抑制抑制DNA及及RNA的合成的合成E属于细胞周期特异属于细胞周期特异性药物性药物答案答案答案答案抗恶性肿瘤药物药理学4528长春新碱的特点是长春新碱的特点是A作用于肿瘤细胞增殖作用于肿瘤细胞增殖的的G1期期B作用于作用于M期期C作用于作用于S期期D属于
25、细胞周期非特异属于细胞周期非特异性药物性药物E对儿童急性淋巴细胞对儿童急性淋巴细胞白血病疗效较好白血病疗效较好29下列主要作用于下列主要作用于M期的药物是期的药物是A秋水仙碱秋水仙碱B丝裂霉素丝裂霉素C5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶D阿霉素阿霉素E长春新碱长春新碱答案答案答案答案抗恶性肿瘤药物药理学4530阻止微管解聚的阻止微管解聚的抗癌药物有抗癌药物有A紫杉醇紫杉醇B紫杉特尔紫杉特尔C喜树碱喜树碱D长春碱长春碱EL-门冬酰胺酶门冬酰胺酶31抑制微管聚合的抑制微管聚合的抗癌药物是抗癌药物是A鬼臼毒素鬼臼毒素B阿糖胞苷阿糖胞苷C长春新碱长春新碱D紫杉醇紫杉醇E巯嘌呤巯嘌呤答案答案答案答案抗恶性肿瘤药物药理
26、学4532通过嵌入通过嵌入DNA中中干 扰 转 录 过 程 阻 止干 扰 转 录 过 程 阻 止RNA合成的抗肿瘤药合成的抗肿瘤药物是物是A放线菌素放线菌素D B多柔米星多柔米星C羟基脲羟基脲D柔红霉素柔红霉素E紫杉醇紫杉醇33直接影响直接影响DNA结结构与功能的抗肿瘤药构与功能的抗肿瘤药物是物是A博莱霉素博莱霉素B阿糖胞苷阿糖胞苷C丝裂霉素丝裂霉素 D紫杉醇紫杉醇 E顺铂顺铂 答案答案答案答案抗恶性肿瘤药物药理学4534抗恶性肿瘤药物抗恶性肿瘤药物共有的毒性有共有的毒性有A消化道黏膜损害消化道黏膜损害B肝、肾功能损害肝、肾功能损害C脱发脱发D骨髓抑制骨髓抑制E抑制免疫功能抑制免疫功能35下列
27、属于周期非下列属于周期非特异性抗肿瘤药物是特异性抗肿瘤药物是A环磷酰胺环磷酰胺B5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶C泼尼松泼尼松D柔红霉素柔红霉素E丝裂霉素丝裂霉素 答案答案答案答案抗恶性肿瘤药物药理学45简答题简答题1简述抗肿瘤药的分类方法。简述抗肿瘤药的分类方法。2简述抗肿瘤药的生化机制。简述抗肿瘤药的生化机制。3简述抗肿瘤药的主要不良反应。简述抗肿瘤药的主要不良反应。4.简述环磷酰胺的临床应用简述环磷酰胺的临床应用5.简述氟尿嘧啶的临床应用简述氟尿嘧啶的临床应用抗恶性肿瘤药物药理学45选择题答案：选择题答案：6E11A12C13D14E15B7A8E9E10E16B21B22A23C24E25D17D
28、18C19E20A26ADE27ACD28CE29AE30AB31AC32ABD33ACE34ABCDE35ACDE1C2B3A4E5C抗恶性肿瘤药物药理学45简答题参考答案简答题参考答案（1）根据抗肿瘤药的结构和来源分类）根据抗肿瘤药的结构和来源分类（2）根据抗肿瘤药的生化机制分类）根据抗肿瘤药的生化机制分类（3）根据抗肿瘤药的抗瘤机制分类）根据抗肿瘤药的抗瘤机制分类抗恶性肿瘤药物药理学45根据抗肿瘤药的生化机制可将其分为以下根据抗肿瘤药的生化机制可将其分为以下几类几类1.干扰核酸合成药物干扰核酸合成药物2.直接影响直接影响DNA结构和功能的药物结构和功能的药物3.干扰转录、阻止干扰转录、阻
29、止RNA合成药合成药4.干扰蛋白质合成与功能的药物干扰蛋白质合成与功能的药物5.影响激素平衡药物影响激素平衡药物抗恶性肿瘤药物药理学45（1）近期毒性：骨髓抑制、消化道反应、）近期毒性：骨髓抑制、消化道反应、脱发以及不同药物有其各自的其他系统脱发以及不同药物有其各自的其他系统毒性反应。毒性反应。（2）远期毒性：第二原发肿瘤、不育和畸）远期毒性：第二原发肿瘤、不育和畸形。形。抗恶性肿瘤药物药理学45（1）环磷酰胺主要用于治疗恶性淋巴瘤）环磷酰胺主要用于治疗恶性淋巴瘤（显效）、急性淋巴细胞白血病、儿童（显效）、急性淋巴细胞白血病、儿童神经母细胞瘤；神经母细胞瘤；（2）对其他多种肿瘤如：肺癌、乳腺癌
30、、）对其他多种肿瘤如：肺癌、乳腺癌、卵巢癌、多发性骨髓癌、睾丸肿瘤等有卵巢癌、多发性骨髓癌、睾丸肿瘤等有一定疗效；一定疗效；（3）作为免疫抑制剂用于自身免疫性）作为免疫抑制剂用于自身免疫性疾病及器官移植排斥反应等。疾病及器官移植排斥反应等。抗恶性肿瘤药物药理学45（1）对消化系统癌（食管癌、胃癌、肠）对消化系统癌（食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌）和乳腺癌疗效好；癌、胰腺癌、肝癌）和乳腺癌疗效好；（2）对女性生殖系统癌（宫颈癌、绒）对女性生殖系统癌（宫颈癌、绒毛膜上皮癌、卵巢癌）、头颈部肿瘤及毛膜上皮癌、卵巢癌）、头颈部肿瘤及膀胱癌也有效。膀胱癌也有效。抗恶性肿瘤药物药理学45 编者：乔萍（吉林大学白求恩医学院）编者：乔萍（吉林大学白求恩医学院）陈红专（上海交大医学院）陈红专（上海交大医学院）2023-1-14抗恶性肿瘤药物药理学45
