1、1抗肾上腺素药 antiadrengic drugs23第一节 受体阻滞药（自学）1.受体阻滞药的基本作用、分类、药名。受体阻滞药的基本作用、分类、药名。2.短效短效受体阻滞药受体阻滞药酚妥拉明的主要酚妥拉明的主要作用、用途、不良反应。作用、用途、不良反应。4分类短效短效酚妥拉明酚妥拉明与与a aR结合疏松结合疏松弱、快、短弱、快、短竞争性竞争性长效长效酚苄明酚苄明与与a aR结合牢固结合牢固强、慢、久强、慢、久非竞争性非竞争性5酚妥拉明（phentolamine）又又 立其丁（立其丁（regitine）6一、作用 p血管血管(-)血管血管a a1 1R直接舒张血管直接舒张血管扩张小扩张小A、
2、V R BP 特点特点:交感神经代偿性交感神经代偿性(+)越强，扩血越强，扩血管作用越明显管作用越明显7p心脏心脏血管扩张，血管扩张，BP，反射性，反射性(+)心脏心脏(-)突触前膜突触前膜a a2 2R，阻抑负反馈，阻抑负反馈，NA释放释放 心脏心脏(+)HR、心收缩力、心收缩力 Co8p其他其他 拟胆碱、组胺样作用拟胆碱、组胺样作用 9二、应用p抗外周血管痉挛性疾病抗外周血管痉挛性疾病 p防治防治NAi.v.gtt.产生局部组织缺血坏死产生局部组织缺血坏死 局部浸润注射局部浸润注射p抗休克抗休克 适应症：低排高阻型适应症：低排高阻型扩张血管扩张血管 解除血管痉挛、外周血管阻力高、尿少、肺水
3、肿兴奋心脏兴奋心脏 解除心排血量低 注意注意 不用于血压过低的患者不用于血压过低的患者 前提：补足血容量前提：补足血容量 调速缓慢静滴调速缓慢静滴10二、应用p抗充血性心衰、急性心肌梗塞抗充血性心衰、急性心肌梗塞扩张血管扩张血管 小小A 心后负荷心后负荷 小小V 心前负荷心前负荷兴奋心脏兴奋心脏 心肌收缩力心肌收缩力 Co 心衰改善心衰改善 心率心率p嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及其防治其手术时嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及其防治其手术时发生的高血压危象发生的高血压危象 11三、不良反应 p体位性低血压体位性低血压防：平卧防：平卧 头低足高位头低足高位治：必要时应用治：必要时应用NA，但禁用，但禁用Ad Ad
4、升压翻转升压翻转作用作用p其他其他 拟胆碱作用拟胆碱作用12第二节 b受体阻滞药分类分类非选择性非选择性R阻滞药阻滞药 普萘洛尔普萘洛尔选择性选择性1R阻滞药阻滞药 美托洛尔、阿替洛尔美托洛尔、阿替洛尔13一、体内过程 药动学规律与药物的脂溶性有关药动学规律与药物的脂溶性有关脂溶性脂溶性 p.o.吸收吸收 首过代谢首过代谢消除消除半衰期半衰期 个体差异个体差异高高易易明显明显肝代谢为肝代谢为主主短短大大个体个体化用药化用药低低差差较少较少原形肾排原形肾排为主为主较长较长小小14二、作用1.1.b b受体阻滞作用受体阻滞作用（基本作用基本作用）2.其他作用其他作用151.b受体阻滞作用（基本作用
5、）（1）心血管系统）心血管系统(-)1R (-)心脏心脏 特点：交感特点：交感(+)时，作用明显时，作用明显(-)血管血管2R (-)心脏心脏 交感交感(+)血管收缩、脏器血流血管收缩、脏器血流 Bp基本不变基本不变 长期应用长期应用Bp 161.b受体阻滞作用（基本作用）（2）支气管平滑肌）支气管平滑肌 (-)b b2R 支气管收缩支气管收缩 哮喘诱发或加剧哮喘诱发或加剧（3）代谢）代谢(-)交感兴奋时的脂肪分解交感兴奋时的脂肪分解(-)Ad的升血糖反应的升血糖反应延长胰岛素后血糖恢复正常的时延长胰岛素后血糖恢复正常的时（4）抑制肾素释放）抑制肾素释放172.其他作用（1）内在拟交感活性）内
6、在拟交感活性：吲哚洛尔：吲哚洛尔 对心脏抑制、支气管收缩作用较弱对心脏抑制、支气管收缩作用较弱（2）膜稳定作用）膜稳定作用 降低细胞膜对降低细胞膜对Na+、K+等阳离子的等阳离子的通透性通透性 此作用与临床抗心律失常无关此作用与临床抗心律失常无关18三、应用1.心律失常：快速性心律失常：快速性2.心绞痛和心梗心绞痛和心梗3.高血压高血压4.心衰心衰5.其他：甲亢、偏头痛、青光眼其他：甲亢、偏头痛、青光眼19四、不良反应 1.一般不良反应一般不良反应 消化道（恶心、腹泻）消化道（恶心、腹泻）中枢（失眠、抑郁）中枢（失眠、抑郁）2.心血管反应心血管反应窦缓禁用、窦缓禁用、A-VB禁用、严重心功不全
7、禁用禁用、严重心功不全禁用3.肢端循环障碍、血管痉挛肢端循环障碍、血管痉挛 间歇性跛行、坏死间歇性跛行、坏死204.诱发或加重支哮：诱发或加重支哮：支哮禁用支哮禁用5.糖尿病低血糖反应不易察觉糖尿病低血糖反应不易察觉6.反跳（向上调节）反跳（向上调节）：Bp、不可骤停、不可骤停四、不良反应21目的要求p掌握掌握普萘洛尔的作用、用途、不良普萘洛尔的作用、用途、不良反应、禁忌症。反应、禁忌症。p熟悉熟悉美多洛尔的作用特点。美多洛尔的作用特点。p了解了解吲哚洛尔的作用特点吲哚洛尔的作用特点p了解了解受体阻滞药的作用、用途、不受体阻滞药的作用、用途、不良反应。良反应。22思考题p请回答请回答受体阻滞药
8、的作用、用途受体阻滞药的作用、用途23题目p治疗重症肌无力，应首选治疗重症肌无力，应首选 p阿托品对内脏平滑肌松弛作用最强阿托品对内脏平滑肌松弛作用最强的是的是 p阿托品抑制腺体分泌最敏感的是阿托品抑制腺体分泌最敏感的是p东莨菪碱区别阿托品的主要药理作东莨菪碱区别阿托品的主要药理作用是用是？24题目p可翻转肾上腺素升压作用的药物有哪两个？可翻转肾上腺素升压作用的药物有哪两个？p可用于房室传导阻滞的药物有哪两个？其中可用于房室传导阻滞的药物有哪两个？其中抗胆碱药是抗胆碱药是 。p三肾中哪一个药最易引起心率失常三肾中哪一个药最易引起心率失常p拟肾上腺素药中何药可治疗哮喘？何药可以拟肾上腺素药中何药
9、可治疗哮喘？何药可以治疗急性支哮发作，何药治疗慢性哮喘？治疗急性支哮发作，何药治疗慢性哮喘？25pDA可以治疗多种休克，是过敏性休克的首选可以治疗多种休克，是过敏性休克的首选药（药（）p拟肾上腺素药中何药可导致肾衰，何药可用于拟肾上腺素药中何药可导致肾衰，何药可用于肾衰治疗？肾衰治疗？p选择性阻断选择性阻断1受体的药是受体的药是 p具有内在拟交感活性的药是具有内在拟交感活性的药是p去甲肾上腺素治疗上消化道出血的给药方法是去甲肾上腺素治疗上消化道出血的给药方法是 p异丙肾上腺素治疗支哮急性发作的给药方法是异丙肾上腺素治疗支哮急性发作的给药方法是26第十一章 局麻药（自学思考题）1.局部麻醉药局麻
10、作用的机理是什么？局部麻醉药局麻作用的机理是什么？代表药物有哪一些？代表药物有哪一些？2.局部麻醉药吸收后会产生哪些不良反局部麻醉药吸收后会产生哪些不良反应？应？3.局部麻醉药分别有哪些应用方法？分局部麻醉药分别有哪些应用方法？分别有哪些药物适用？别有哪些药物适用？27第十四章 抗癫痫药及抗惊厥药（自学思考题）1.写出苯妥英钠和苯巴比妥的抗癫痫作用写出苯妥英钠和苯巴比妥的抗癫痫作用机理。机理。2.癫痫大发作（强直痉挛发作）、癫痫小癫痫大发作（强直痉挛发作）、癫痫小发作（失神发作）、癫痫持续状态分别发作（失神发作）、癫痫持续状态分别可选用哪些抗癫痫药治疗，首选药物是可选用哪些抗癫痫药治疗，首选药物是什么？什么？3.不同给药途径的硫酸镁分别具有怎样的不同给药途径的硫酸镁分别具有怎样的作用与临床应用。作用与临床应用。2829End30b受体阻滞剂治疗心衰p目前认为所有慢性收缩性心衰、心功能目前认为所有慢性收缩性心衰、心功能级患者，病情稳定者均需使用。级患者，病情稳定者均需使用。p注意注意只适用于慢性心衰的长期治疗，绝对只适用于慢性心衰的长期治疗，绝对不能用于抢救急性心衰。不能用于抢救急性心衰。
