1、2023-1-211第三十八章第三十八章 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素及多粘菌素及多粘菌素2023-1-212第一节第一节 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类是由氨基糖分子与氨基环醇以苷键连接而成的一类抗生素。分类：1、天然来源：由链霉菌和小单胞菌产生，如链霉素、庆大霉素、妥布霉素、卡那霉素、新霉素、巴龙霉素、大观霉素、西索米星等。2、半合成品：阿米卡星、奈替米星等。2023-1-214 一、氨基糖苷类抗生素的共性一、氨基糖苷类抗生素的共性 本类药物为有机碱，制剂为硫酸盐，除链霉素水溶液性质不稳定外，其他药物水溶液性质均稳定。2023-1-2152023-1-2162023-1-
2、217【抗菌机制抗菌机制】1、主要抑制细菌蛋白质合成：、主要抑制细菌蛋白质合成：起始阶段：抑制70S始动复合物形成。延长阶段：与30S亚基结合mRNA上的遗传密码错译合成无功能蛋白质。终止阶段：阻止终止因子进入A位已合成的肽链不能释放。2、干扰胞浆膜蛋白合成通透性胞浆内容物外渗杀菌。2023-1-218杀菌特点：（1）杀菌速率和持续时间与浓度呈正相关（2）仅对需氧菌有效，且抗菌活性显著强于其他类药物，对厌氧菌无效。（3）PAE长，且持续时间与浓度成正相关（4）具有初次接触效应：即细菌首次接触氨基糖苷类时，能被迅速杀死。（5）碱性环境中抗菌活性。2023-1-2192023-1-2110 202
3、3-1-21112023-1-21122023-1-21132023-1-21142023-1-21152023-1-21162023-1-2117iv2023-1-21182023-1-2119链霉素链霉素（streptomycin）2023-1-21202023-1-2121【作用及应用作用及应用】1、作用：、作用：（1）对结核分枝杆菌作用最强。（2）对G杆菌：如鼠疫耶尔森菌、布鲁氏菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肺炎杆菌等作用较强。（3）G+菌：少数金葡菌敏感，其余的不敏感。（4）对铜绿假单胞菌和其他G-杆菌的抗菌活性最低。2023-1-21222023-1-21232023-1-2124庆
4、大霉素庆大霉素（gentamicin）2023-1-2125【作用及应用作用及应用】1、作用：、作用：抗菌谱广，对G-菌及部分G+菌有良好的抗菌作用，是治疗各种G-杆菌感染的主要抗菌药，为氨基糖苷类首选。2023-1-21262、应用：、应用：（1）G杆菌感染：如败血症、骨髓炎、肺炎、腹腔感染、脑膜炎等。（2）铜绿假单胞菌感染：庆大羧苄西林或头孢菌素。（3）心内膜炎：与青霉素或其他抗生素合用。（4）肠道感染：po治疗肠道感染或作术前准备和术后感染。（5）局部用于皮肤、粘膜表面感染和眼、耳、鼻感染。2023-1-21272023-1-2128阿米卡星阿米卡星（amikacin丁胺卡那霉素）202
5、3-1-21292023-1-2130卡那霉素卡那霉素（kanamycin，KM）1、对多数、对多数G-菌和结核杆菌有效。菌和结核杆菌有效。曾被广泛用于各种肠道G-杆菌感染，但因不良反应较大，疗效不突出，现已被庆大霉素、妥布霉素等取代。2、目前仅用于：、目前仅用于：（1）与其他抗结核药合用，治疗对一线药物耐药的结核患者。（2）po用于肝昏迷或腹部术前准备。2023-1-2131妥布霉素妥布霉素（tobramycin）2023-1-21322023-1-21332023-1-2134 2023-1-2135大观霉素大观霉素（Spectinomycin）2023-1-21362023-1-2137 2023-1-2138 2023-1-21392023-1-2140【不良反应不良反应】常用量下可出现明显不良反应，多粘菌素B较多粘菌素E多见。1、肾毒性：、肾毒性：常见且突出，多发生于用药后4d。表现：蛋白尿、血尿、管型尿，氮质血症，严重时出现急性肾小管坏死、肾衰。措施：（1）及时停药部分可恢复。（2）血液透析可清除部分药物。2023-1-21412023-1-21422023-1-2143思考题思考题
