1、第二十五章抗高血压药优选第二十五章抗高血压药优选第二十五章抗高血压药抗高血压药抗高血压药概概 述述高血压的分类与诊断标准高血压的分类与诊断标准 (WHO,1999）类别类别 缩压缩压 (SP)(SP)舒张压舒张压 (DP)(DP)靶器官损害靶器官损害 (mmHg)(mmHg)(mmHg)(mmHg)程度程度 1 级高血压级高血压 140159 9099 尚无器官损伤尚无器官损伤2 级高血压级高血压 160179 100109 已有器官损伤已有器官损伤 （中度）（中度）但功能尚可代偿但功能尚可代偿3 级高血压级高血压 180 110 损伤的器官功能损伤的器官功能 （重度）（重度）已失代偿已失代偿
2、中国高血压防治指南（国家卫生部，中国高血压防治指南（国家卫生部，19991999年年1010月）月）（轻度）（轻度）二、高血压的危害二、高血压的危害靶器官（脑、心、肾、血管）的损害靶器官（脑、心、肾、血管）的损害 其损害程度与血压水平呈正相关。血压愈高合其损害程度与血压水平呈正相关。血压愈高合并心、脑、肾的并发症将会愈多。并心、脑、肾的并发症将会愈多。病理学基础是心室重构（左室增厚）和血管病理学基础是心室重构（左室增厚）和血管重构（管壁增厚），最终导致脑卒中、冠心病、重构（管壁增厚），最终导致脑卒中、冠心病、心功能不全及肾功能不全等。心功能不全及肾功能不全等。概概 述述三、高血压病的现状三、高
3、血压病的现状1.1.高血压病是世界各国最常见的心血管疾病。高血压病是世界各国最常见的心血管疾病。2.2.我国高血压患者人数已突破我国高血压患者人数已突破.亿，每亿，每名成人中有人患高血压。目前我国约有名成人中有人患高血压。目前我国约有1.31.3亿患者不知道自己患有高血压，接受治亿患者不知道自己患有高血压，接受治疗的患者中有疗的患者中有75%75%没有达标。没有达标。概概 述述四、高血压分型四、高血压分型1 1、原发性占、原发性占909095%95%，原因未明，原因未明2 2、继发性占、继发性占5 510%10%，如肾，如肾A A狭窄、肾炎、嗜狭窄、肾炎、嗜铬细胞等铬细胞等五、原发性高血压五、
4、原发性高血压1 1、病因和病机未明、病因和病机未明2 2、高危因素、高危因素 遗传因素、膳食结构失衡、社会心理应遗传因素、膳食结构失衡、社会心理应激、神经内分泌因素激、神经内分泌因素3 3、治疗上目前尚无法根治，一般患者应终、治疗上目前尚无法根治，一般患者应终生用药。生用药。家族史家族史,肥胖肥胖,精神紧张精神紧张,盐摄入盐摄入多多,过量饮酒过量饮酒,吸烟等吸烟等合并有氮质血症和尿毒症的患者雷米克林(remikiren)为非肽类1、轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好2、对伴有心绞痛、心律失常、偏头痛、焦虑症、脑血管病变的高血压病人较为适用3、重度高血压常与DHCT
5、合用，以增效收缩压140mmHg或舒张压90mmHg1、高血压危象、高血压脑病和恶性 高血压，特别伴有急性心梗或左 心衰者 2、高血压急症、手术麻醉时的控制 性降压3、顽固性心衰t1/218h 2.大规模临床试验表明：卡托普利（captopril）氨氯地平 (络活喜)5HT受体阻断药酮色林突然停药短暂的交感神经功能亢进2、脂质代谢紊乱 TC、TG、LDL收缩压140mmHg或舒张压90mmHg交换Ca2+内流血管阻力拉贝洛尔（柳胺苄心定，labetalol）逆转左心室肥厚、血管壁增生理想的抗高血压药的要求理想的抗高血压药的要求v靶器官心、血管、脑、肾等靶器官心、血管、脑、肾等v目的降血压的同时
6、预防或逆转心血管重构，目的降血压的同时预防或逆转心血管重构，降低并发症的产生，降低死亡率降低并发症的产生，降低死亡率v高效、长效、高选择性、多器官保护作用、高效、长效、高选择性、多器官保护作用、不良反应少，可延长生命、提高生活质量不良反应少，可延长生命、提高生活质量 1.1.利尿药：氢氯噻嗪利尿药：氢氯噻嗪 2.2.肾素血管紧张素系统抑制药肾素血管紧张素系统抑制药:(1)(1)血管紧张素转化酶血管紧张素转化酶(ACE)(ACE)抑制药：卡托普利抑制药：卡托普利 (2)(2)血管紧张素血管紧张素IIII受体阻断药：氯沙坦受体阻断药：氯沙坦 (3)(3)肾素抑制药：雷米克林肾素抑制药：雷米克林 3
7、.3.钙拮抗剂：硝苯地平钙拮抗剂：硝苯地平 4.4.交感神经抑制药：交感神经抑制药：(1)(1)中枢性抗高血压药：可乐定中枢性抗高血压药：可乐定 (2)(2)神经节阻断药：神经节阻断药：樟磺咪芬樟磺咪芬 (3)(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平(4)(4)肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔 5.5.扩血管药：肼屈嗪、硝普钠扩血管药：肼屈嗪、硝普钠 第一节第一节 抗高血压药物的分类抗高血压药物的分类 第二节 常用的抗高血压药v第一线抗高血压药第一线抗高血压药v利尿药利尿药:氢氯噻嗪氢氯噻嗪 v钙通道阻滞药钙通道阻滞药:硝苯地平硝苯
8、地平 v受体阻滞药受体阻滞药:普萘洛尔普萘洛尔 vACEI:卡托普利卡托普利vAT1受体阻断药受体阻断药:氯沙坦氯沙坦 PGE2等一、利尿药一、利尿药（diuretic drugsdiuretic drugs）【临床应用】噻嗪类（一线降压药）单用常用于治疗轻度高血压高效利尿药高血压危象和伴肾衰的患者、合并有氮质血症和尿毒症的患者适用于各型高血压，降压时不伴有心率加快。赖诺普利（lysinopril）不引起脂质和糖代谢异常。三、受体阻断药（adrenoceptor blockers）1、原发性占9095%，原因未明交换Ca2+内流血管阻力哌唑嗪（prazosin)阻断交感神经节 外周交感张力 B
9、P降压时常伴有反射性心率Angiotensin Receptor Blockers三、受体阻断药（adrenoceptor blockers）(4)肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔缬沙坦（valsartan，代文）卡托普利（captopril）1、高血压危象、高血压脑病和恶性 高血压，特别伴有急性心梗或左 心衰者 2、高血压急症、手术麻醉时的控制 性降压3、顽固性心衰抑制左心室肥厚和血管壁增生ACEI 【不良反应】并能改善高血压患者的生活质量和降低死亡率。亿，每名成人中有人患高血压。大规模临床试验表明：大规模临床试验表明：v 噻嗪类可降低高血压并发症的发病率和死噻嗪类可降低高血压并发症的发病率和死
10、亡率亡率v 研究发现：用小至研究发现：用小至12.5mg12.5mg的的DHCTDHCT即有降压即有降压作用，超过作用，超过25mg25mg，作用并不一定增强，反，作用并不一定增强，反而使不良反应发生率而使不良反应发生率v 建议：单用不宜超过建议：单用不宜超过25mg25mg，若，若25mg25mg仍不能仍不能有效降压，则应合用或换用他药有效降压，则应合用或换用他药【不良反应】【不良反应】1 1、电解质紊乱血、电解质紊乱血K+K+、Na+Na+、Mg2+Mg2+2 2、脂质代谢紊乱、脂质代谢紊乱 TC TC、TGTG、LDLLDL3 3、血糖升高、血糖升高 糖尿病患者禁用糖尿病患者禁用4 4、
11、血尿酸、血尿酸5 5、肾素活性、肾素活性 吲达帕胺吲达帕胺 IndapamideIndapamide 为新型非噻嗪类利尿药为新型非噻嗪类利尿药.利尿利尿.直接扩张血管直接扩张血管(阻滞钙离子内流阻滞钙离子内流).降低血管对缩血管物降低血管对缩血管物质的反应性而降压质的反应性而降压;促进血管内皮产生促进血管内皮产生EDRF,抗心肌肥厚抗心肌肥厚等等;口服吸收完全口服吸收完全,生物利用度较高生物利用度较高;不引起脂质代谢紊乱不引起脂质代谢紊乱,但可引起血糖和尿酸升高但可引起血糖和尿酸升高,也可引起血也可引起血钾减低钾减低;用于轻用于轻.中度高血压中度高血压,尤其伴高血脂者。尤其伴高血脂者。t1/2
12、18h 2.5mg 清晨清晨p.o二、二、钙拮抗药钙拮抗药calcium channel blocking drugsv硝苯地平硝苯地平（nifedipine）v尼卡地平尼卡地平（nicardipine）v尼索地平尼索地平（nisoldipine）v尼莫地平尼莫地平（nimodipine）v尼群地平（尼群地平（nitrendipine）v非洛地平非洛地平（felodipine）v氨氯地平氨氯地平(amlodipine)v地尔硫卓地尔硫卓（diltiazem）心脏机制 Ca2+（）BP 血管优点不产生低血压；不影响血糖、血脂二、二、钙拮抗药钙拮抗药calcium channel blocking
13、 drugs硝苯地平硝苯地平(nifedipine)(nifedipine)特点特点 扩张小扩张小A A，用于各类高血压。，用于各类高血压。合并心绞痛、肾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶合并心绞痛、肾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压性高血压优优 点：点：不易产生体位性低血压；不易产生体位性低血压；降压时不减少肾血流量；降压时不减少肾血流量；不引起脂质和糖代谢异常。不引起脂质和糖代谢异常。缺缺 点：点：反射性引起心率加快；反射性引起心率加快；肾素活性增加肾素活性增加尼群地平尼群地平:温和而持久，用于各型高血压。温和而持久，用于各型高血压。氨氯地平氨氯地平 (络活喜络活喜)v第三代长效，降压作
14、用平缓，持续时间长；第三代长效，降压作用平缓，持续时间长；vt t1/21/2长，每日口服一次；长，每日口服一次；v反射性作用小；反射性作用小；v有靶器官保护作用，防止和逆转心血管重构；有靶器官保护作用，防止和逆转心血管重构；三、受体阻断药（adrenoceptor blockers）v普萘洛尔普萘洛尔 propranololpropranololv美托洛尔美托洛尔 metoprolol （倍他洛克，（倍他洛克，Betaloc）v阿替洛尔阿替洛尔 atenolol等等(2)神经节阻断药：樟磺咪芬扩血管药：肼屈嗪、硝普钠逆转左心室肥厚、血管壁增生刺激性干咳 常见于用药后1 周，与缓激肽在肺部积聚
15、有关。伊白沙坦（erbesartan）遗传因素、膳食结构失衡、社会心理应激、神经内分泌因素地尔硫卓（diltiazem）血管1、电解质紊乱血K+、Na+、Mg2+降血脂降低TC、LDL、VLDL药物樟磺咪芬、美卡拉明、六甲溴铵等是临床抗高血压一线药。尼索地平（nisoldipine）Angiotensin Receptor Blockers优选第二十五章抗高血压药ACEI【作用机制】中国高血压防治指南（国家卫生部，1999年10月）2、心、肾的保护作用明显2、激动孤束核抑制性神经元突触后膜2-R 外周交感神经活性坎替沙坦（candesartan）适用于各型高血压，降压时不伴有心率加快。【作用机
16、制】【作用机制】1.1.心排出量心排出量 阻断心脏阻断心脏1R1R，心肌收心肌收缩力缩力HRHR，心排出量心排出量BP BP 2.2.抑制肾素分泌抑制肾素分泌 肾交感神经通过肾交感神经通过1R1R使使肾小球旁细胞分泌并释放肾素，肾小球旁细胞分泌并释放肾素，受体受体阻断药阻断药能抑制此过程，从而能抑制此过程，从而BPBP三、三、受体阻断药受体阻断药（adrenoceptor blockers）3.3.降低外周交感神经活性降低外周交感神经活性 阻断支配血管的阻断支配血管的去甲肾上腺素能神经突触前膜的去甲肾上腺素能神经突触前膜的2R 2R，抑，抑制其正反馈作用而减少制其正反馈作用而减少NANA释放释
17、放4.4.中枢降压作用中枢降压作用 阻断中枢阻断中枢R R 5.5.增加前列环素（增加前列环素（PGI2PGI2）的合成）的合成 受体阻受体阻断药断药 【作用特点作用特点】1.降压缓慢降压缓慢:需连用需连用1-2W.降压降压2.作用温和作用温和 不致体位性低血压，不易致耐受性不致体位性低血压，不易致耐受性3.美托洛尔和阿替洛尔（选择性美托洛尔和阿替洛尔（选择性阻断阻断 1-R），优于普萘洛尔，对支气管影），优于普萘洛尔，对支气管影响小响小1、轻、中度高血压，对心输出量偏高或血、轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好浆肾素水平偏高的高血压疗效较好2、对伴有心绞痛、心律失
18、常、偏头痛、焦、对伴有心绞痛、心律失常、偏头痛、焦虑症、脑血管病变的高血压病人较为适用虑症、脑血管病变的高血压病人较为适用3、重度高血压常与、重度高血压常与DHCT合用，以增效合用，以增效【应用注意应用注意】（请同学们回答）（请同学们回答）、受体阻断药拉贝洛尔（柳胺苄心定，拉贝洛尔（柳胺苄心定，labetalol）卡维洛尔（卡维洛尔（carvedilol，卡维地洛，达利全）卡维地洛，达利全）【作用机制作用机制】阻断阻断受体和受体和受体受体【临床应用临床应用】各型高血压各型高血压 静注可用于高血压急症如妊娠高血压静注可用于高血压急症如妊娠高血压四、肾素血管紧张素系统抑制药四、肾素血管紧张素系统抑
19、制药 （ACEIACEI）Angiotensin Converting Enzyme Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors Inhibitors v卡托普利卡托普利（captopril）v依那普利依那普利（enalapril）v雷米普利雷米普利（ramipril）v赖诺普利赖诺普利（lysinopril）v培哚普利培哚普利（perindopril）v贝那普利贝那普利（benazepril）v福辛普利福辛普利（fosinopril）v喹那普利喹那普利（quinapril）v西拉普利西拉普利（cilazapril）ACEI【作用机制作用机制】1.Ang，
20、NA:收缩血管作用收缩血管作用 2.缓激肽缓激肽，PG:扩张血管作用扩张血管作用 3.醛固酮醛固酮 血容量血容量4.抑制左心室肥厚和血管壁增生抑制左心室肥厚和血管壁增生ACEI【作用特点】【作用特点】1.不影响糖、脂肪代谢不影响糖、脂肪代谢2.逆转左心室肥厚、血管壁增生逆转左心室肥厚、血管壁增生 3.改善胰岛素抵抗（缓激肽改善胰岛素抵抗（缓激肽增强对胰岛素增强对胰岛素的敏感性）的敏感性）1.1.适用于各型高血压，降压时不伴有心率加快。适用于各型高血压，降压时不伴有心率加快。是临床抗高血压一线药。是临床抗高血压一线药。2.2.长期应用，不易引起电解质紊乱和脂质代谢障长期应用，不易引起电解质紊乱和
21、脂质代谢障碍。碍。3.3.防止和逆转高血压患者的血管壁增厚和心肌增防止和逆转高血压患者的血管壁增厚和心肌增生肥大，对心脏产生保护作用。并能改善高血生肥大，对心脏产生保护作用。并能改善高血压患者的生活质量和降低死亡率。压患者的生活质量和降低死亡率。ACEI【临床应用及特点临床应用及特点】不良反应发生率较低，主要有：不良反应发生率较低，主要有：1.1.低血压低血压 见于开始剂量过大；见于开始剂量过大；2.2.刺激性干咳刺激性干咳 常见于用药后常见于用药后1 1 周，与缓激肽在肺周，与缓激肽在肺部积聚有关。部积聚有关。3.3.高血钾高血钾 可见于伴有肾功能不全或服用保钾利尿可见于伴有肾功能不全或服用
22、保钾利尿药者。药者。4.4.对胎儿发育有影响，妊娠禁忌用药。对胎儿发育有影响，妊娠禁忌用药。5.5.其他其他 有血管神经性水肿，低血锌以及而引起的有血管神经性水肿，低血锌以及而引起的皮疹、味觉及嗅觉缺损，补充锌可望克服。偶见皮疹、味觉及嗅觉缺损，补充锌可望克服。偶见中性粒细胞减少。中性粒细胞减少。ACEI 【不良反应不良反应】五、五、ATAT1 1受体阻断药受体阻断药v氯沙坦氯沙坦（losartan，科素亚），科素亚）v缬沙坦缬沙坦（valsartan，代文），代文）v伊白沙坦伊白沙坦（erbesartan）v坎替沙坦坎替沙坦（candesartan）v他索沙坦他索沙坦（tasosartan）
23、v依普沙坦依普沙坦（eptosartan）v替米沙坦替米沙坦（telndsartan）五、血管紧张素五、血管紧张素受体阻断剂受体阻断剂 Angiotensin Receptor Blockers 氯沙坦氯沙坦（-）AT1-RAng收缩血管收缩血管醛固酮分泌醛固酮分泌氯沙坦氯沙坦 Losartan防治心血管重构防治心血管重构在受体水平阻断在受体水平阻断RAS，比比ACEI选择性更高选择性更高。【特点特点】1 1、作用强，起效快，半衰期长、作用强，起效快，半衰期长2 2、心、肾的保护作用明显、心、肾的保护作用明显3 3、无干咳、血管神经性水肿的不良反应，、无干咳、血管神经性水肿的不良反应，但仍要注
24、意低血压、心动过速等反应。但仍要注意低血压、心动过速等反应。ATAT受体受体阻断药阻断药第三节 其他经典抗高血压药物一、中枢性降压药一、中枢性降压药 可乐定（可乐定（Clonidine)【药理作用】【药理作用】1、激动延髓腹外侧嘴部、激动延髓腹外侧嘴部(RVLM)的咪的咪唑啉唑啉(imidazole）I1R外周交感外周交感张力张力 NA释放释放 BP、心率、心率可乐定 【药理作用】2、激动孤束核抑制性神经元突触后膜、激动孤束核抑制性神经元突触后膜2-R 外周交感神经活性外周交感神经活性3、激动外周突触前膜、激动外周突触前膜2-R和相邻的和相邻的I1-R 负反馈作用负反馈作用NA释放释放 4、抑
25、制肾素的释放、抑制肾素的释放5、镇静、镇痛、镇静、镇痛孤束核延髓腹外侧嘴部 可乐定可乐定【临床应用】1、中度高血压（、中度高血压（p.o）急重高血压（急重高血压（i.m、i.v）兼有溃疡病的高血压兼有溃疡病的高血压 （抑制胃肠活动和分泌）（抑制胃肠活动和分泌）2、吗啡类药物成瘾的戒毒、吗啡类药物成瘾的戒毒 3、预防偏头痛、预防偏头痛 可乐定可乐定【不良反应不良反应】v突然停药突然停药短暂的交感神经功能亢进短暂的交感神经功能亢进v能加强其他中抑药的作用能加强其他中抑药的作用,合用时应注意合用时应注意莫索尼定（莫索尼定（moxonidinemoxonidine）v为第二代中枢性降压药为第二代中枢性
26、降压药v作用似可乐定作用似可乐定v优点维持时间长（优点维持时间长（24h），不良反），不良反 应少，应少，无明显镇静作用，也无停药后反跳现象，无明显镇静作用，也无停药后反跳现象，并能逆转高血压患者的心肌肥厚。并能逆转高血压患者的心肌肥厚。钙通道阻滞药:硝苯地平哌唑嗪（prazosin)Angiotensin Receptor Blockers2、心、肾的保护作用明显1、高血压危象、高血压脑病和恶性 高血压，特别伴有急性心梗或左 心衰者 2、高血压急症、手术麻醉时的控制 性降压3、顽固性心衰抑制左心室肥厚和血管壁增生(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平哌唑嗪（prazosin)t1/218
27、h 2.其损害程度与血压水平呈正相关。伊白沙坦（erbesartan）高血压病是世界各国最常见的心血管疾病。【作用机制】阻断受体和受体（倍他洛克，Betaloc）地尔硫卓（diltiazem）(2)血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦缓激肽，PG:扩张血管作用 建议：单用不宜超过25mg，若25mg仍不能有效降压，则应合用或换用他药扩血管药：肼屈嗪、硝普钠3亿患者不知道自己患有高血压，接受治疗的患者中有75%没有达标。为硝基类扩血管药为硝基类扩血管药作用：直接松弛小作用：直接松弛小A.A.和小和小V.V.平滑肌平滑肌特点：强、快、短特点：强、快、短静滴静滴1-2min1-2min降压、停药降压、停
28、药5min BP5min BP回升回升机制：机制：在血管平滑肌内代谢产生在血管平滑肌内代谢产生NONO激活激活 GCGC细胞内细胞内cGMPcGMP血管舒张血管舒张硝普钠硝普钠1 1、高血压危象、高血压脑病和恶性、高血压危象、高血压脑病和恶性 高血压，特别伴有急性心梗或左高血压，特别伴有急性心梗或左 心衰者心衰者 2 2、高血压急症、手术麻醉时的控制、高血压急症、手术麻醉时的控制 性降压性降压3 3、顽固性心衰、顽固性心衰【注意事项注意事项】v大剂量或连续使用（特别是肝功能损大剂量或连续使用（特别是肝功能损害者）害者）氰化物或硫氰化物中毒，用氰化物或硫氰化物中毒，用硫代硫酸钠、亚甲蓝（大剂量）
29、解毒。硫代硫酸钠、亚甲蓝（大剂量）解毒。v注意严密监测血浆氰化物浓度注意严密监测血浆氰化物浓度v避光保存避光保存三、神经节阻断药三、神经节阻断药v药物樟磺咪芬、美卡拉明、六甲溴铵等药物樟磺咪芬、美卡拉明、六甲溴铵等 v阻断交感神经节阻断交感神经节 外周交感张力外周交感张力 BP v阻断副交感神经节阻断副交感神经节阿托品样不良反应阿托品样不良反应v不良反应多，降压作用过强过快仅限于一不良反应多，降压作用过强过快仅限于一些特殊情况，如高血压危象些特殊情况，如高血压危象 四、受体阻断药 v哌唑嗪哌唑嗪（prazosin)v特拉唑嗪特拉唑嗪（terazosin）v多沙唑嗪多沙唑嗪（doxazosin)
30、【作用与特点】v1.选择性阻断血管平滑肌突触后膜选择性阻断血管平滑肌突触后膜1R外外周小周小A、小、小V 舒张舒张BP，无反射性心率加快，无反射性心率加快，稍有水钠潴留稍有水钠潴留v2.对前膜对前膜2R几无影响，对肾素分泌影响小几无影响，对肾素分泌影响小v3.阻断阻断1R，松弛尿道括约肌，减轻前列腺，松弛尿道括约肌，减轻前列腺增生病的排尿困难症状增生病的排尿困难症状v4.降血脂降低降血脂降低TC、LDL、VLDLv 升高升高HDL 【应用应用】1 1、高血压病：轻、中度可单用、高血压病：轻、中度可单用 适用于伴有高脂血症、前列腺增生、妊适用于伴有高脂血症、前列腺增生、妊 娠、肾病、糖尿病的高血
31、压患者娠、肾病、糖尿病的高血压患者 与利尿降压药或与利尿降压药或-R-R阻断药合用治疗阻断药合用治疗 重度或伴肾功能不全的高血压重度或伴肾功能不全的高血压2 2、顽固性心衰、顽固性心衰3 3、良性前列腺肥大患者、良性前列腺肥大患者【不良反应不良反应】五、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药五、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药利血平（利血平（Reserpine）作用：作用：耗竭肾上腺素能神经递质耗竭肾上腺素能神经递质应用：应用：轻、中度高血压轻、中度高血压 因不良反应多，现已少用因不良反应多，现已少用 消化性溃疡病禁用消化性溃疡病禁用六、钾通道开放药（钾外流促进药）常用药物米诺地尔常用药物米诺地尔minox
32、idil 吡那地尔吡那地尔pinacidil 尼可地尔尼可地尔nicorandil 机制钾通道开放机制钾通道开放K外流外流细胞膜超细胞膜超极化极化膜兴奋性膜兴奋性 Ca2+内流内流血管血管平滑肌舒张平滑肌舒张 BP钾通道开放药特点v选择性扩冠脉、脑及胃肠道血管选择性扩冠脉、脑及胃肠道血管但不扩张肾和皮肤血管但不扩张肾和皮肤血管v降压时常伴有反射性心率降压时常伴有反射性心率v与利尿药和与利尿药和 受体阻断药合用有受体阻断药合用有协同作用协同作用普萘洛尔 propranolol三、受体阻断药（adrenoceptor blockers）中度高血压,尤其伴高血脂者。（亚硝基铁氰化钠，sodium n
33、itroprusside）血压愈高合并心、脑、肾的并发症将会愈多。2、激动孤束核抑制性神经元突触后膜2-R 外周交感神经活性阻断交感神经节 外周交感张力 BP降低外周交感神经活性 阻断支配血管的去甲肾上腺素能神经突触前膜的2R，抑制其正反馈作用而减少NA释放四、肾素血管紧张素系统抑制药（ACEI）Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors5HT受体阻断药酮色林升高HDLACEI【作用机制】1、激动延髓腹外侧嘴部(RVLM)的咪唑啉(imidazole）I1R外周交感张力1、中度高血压（p.靶器官心、血管、脑、肾等高血压病是世界各国最常见的心血管疾病。因不良
34、反应多，现已少用 消化性溃疡病禁用拉贝洛尔（柳胺苄心定，labetalol）钙通道阻滞药:硝苯地平大规模临床试验表明：高血压病是世界各国最常见的心血管疾病。赖诺普利（lysinopril）合并有氮质血症和尿毒症的患者1、轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好2、对伴有心绞痛、心律失常、偏头痛、焦虑症、脑血管病变的高血压病人较为适用3、重度高血压常与DHCT合用，以增效大规模临床试验表明：降低外周交感神经活性 阻断支配血管的去甲肾上腺素能神经突触前膜的2R，抑制其正反馈作用而减少NA释放缓激肽，PG:扩张血管作用 有靶器官保护作用，防止和逆转心血管重构；(4)肾上腺素受
35、体阻断药：普萘洛尔钙通道阻滞药:硝苯地平与利尿药和受体阻断药合用有协同作用二、钙拮抗药calcium channel blocking drugs肾素血管紧张素系统抑制药:阻断副交感神经节阿托品样不良反应可乐定【临床应用】扩血管药：肼屈嗪、硝普钠尼群地平（nitrendipine）四、肾素血管紧张素系统抑制药（ACEI）Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors大规模临床试验表明：第三节 其他经典抗高血压药物七、其七、其 他他目前较少应用目前较少应用肾素抑制药肾素抑制药 依那克林（依那克林（enalkiren）为肽类）为肽类 雷米克林雷米克林(remikiren)为非肽类为非肽类前列环素合成促进药沙克太宁前列环素合成促进药沙克太宁 5HT受体阻断药酮色林受体阻断药酮色林 内皮素受体阻断药波生坦内皮素受体阻断药波生坦
