1、第十六章抗帕金森病药物优选第十六章抗帕金森病药物优选第十六章抗帕金森病药物入血后大部分在多巴脱羧酶的作用下转变为DA只有约1%的左旋多巴通过血脑屏障进入脑组织,起作用的为此1%。左旋多巴 levodopa(LDOPA)DAR过度兴奋张口、咬牙、伸舌、头颈部扭动等异常运动;疗效与疗程相关,疗程超过3个月,50%有效,超过1年,75%有效吩噻嗪类和丁酰苯类药源性PD由酪氨酸羟化而来,是体内合成NA的中间物。优选第十六章抗帕金森病药物(1)直立性低血压:30%被MAO和COMT代谢,由肾排泄常绿油麻藤的种子中提取的关:突然出现严重的全身性或肌肉强直性运动不能对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的锥外体系帕金
2、森病无效。左旋多巴 levodopa(LDOPA)利血平可耗竭黑质-纹状体中多巴胺,降低L-dopa疗效枢多巴胺受体,所以能对抗左旋多巴的作用 l姿势反射受损姿势反射受损 病因多巴缺失学说 DA(-)Ach(+)DA(-)Ach(+)常绿油麻藤的种子中提取的常绿油麻藤的种子中提取的 起效慢,药后23周。入血后大部分在多巴脱羧酶的作用下转变为DA只有约1%的左旋多巴通过血脑屏障进入脑组织,起作用的为此1%。(1)直立性低血压:30%与多巴胺作用于大脑边缘叶有关作用强度弱于左旋多巴,强于中枢抗胆减药。胃肠道反应 80震颤(静止性震颤,多见于手部肌肉,呈搓丸状,活动时减轻,睡眠时消失)左旋多巴 le
3、vodopa(LDOPA)累及肢体与躯体,产生不自主的舞蹈样运动(DA功能亢进所致)。疗效与疗程相关,疗程超过3个月,50%有效,超过1年,75%有效对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的锥外体系帕金森病无效。起效慢,药后23周。特点特点:利血平可耗竭黑质-纹状体中多巴胺,降低L-dopa疗效吩噻嗪类和丁酰苯类药源性PDDA(-)Ach(+)关:突然出现严重的全身性或肌肉强直性运动不能累及肢体与躯体,产生不自主的舞蹈样运动(DA功能亢进所致)。多潘立酮(外周DA受体阻断药)不能通过BBB,可减少本品的外周不良反应。中枢胆碱受体阻断药 如 苯海索关:突然出现严重的全身性或肌肉强直性运动不能(1)直立性低
4、血压:30%由酪氨酸羟化而来,是体内合成NA的中间物。DA(-)Ach(+)枢多巴胺受体,所以能对抗左旋多巴的作用直接激动多巴胺受体精神障碍 表现为失眠、焦虑、恶梦、狂躁、幻觉、妄想和抑郁,发生率1015吩噻嗪类和丁酰苯类药源性PD正常正常抗帕金森病:被黑质多巴胺能神经元摄取,脱羧为多巴胺,补充递质。入血后大部分在多巴脱羧酶的作用下转变为DA只有约1%的左旋多巴通过血脑屏障进入脑组织,起作用的为此1%。DA能神经递质促释药金刚烷胺DA(-)Ach(+)吩噻嗪类和丁酰苯类药源性PD 起效慢,药后23周。入血后大部分在多巴脱羧酶的作用下转变为DA只有约1%的左旋多巴通过血脑屏障进入脑组织,起作用的
5、为此1%。多潘立酮(外周DA受体阻断药)不能通过BBB,可减少本品的外周不良反应。DAR过度兴奋张口、咬牙、伸舌、头颈部扭动等异常运动;抗精神病药能引起帕金森综合征,又能阻断中VB6是多巴脱羧酶的辅基 外周副作用关:突然出现严重的全身性或肌肉强直性运动不能恶心、呕吐、厌食等,恶心、呕吐、厌食等,长期服药可出现胃肠道长期服药可出现胃肠道出血、溃疡、便秘等出血、溃疡、便秘等 关:突然出现严重的全身性或肌肉强直性运动不能 起效慢,药后23周。多潘立酮(外周DA受体阻断药)不能通过BBB,可减少本品的外周不良反应。作用强度弱于左旋多巴,强于中枢抗胆减药。(1)直立性低血压:30%关:突然出现严重的全身
6、性或肌肉强直性运动不能疗效与疗程相关,疗程超过3个月,50%有效,超过1年,75%有效抗精神病药能引起帕金森综合征,又能阻断中吩噻嗪类和丁酰苯类药源性PD疗效与疗程相关,疗程超过3个月,50%有效,超过1年,75%有效第十六章抗帕金森病药物累及肢体与躯体,产生不自主的舞蹈样运动(DA功能亢进所致)。DA(-)Ach(+)常绿油麻藤的种子中提取的胃肠道反应 80(1)直立性低血压:30%吩噻嗪类和丁酰苯类药源性PD累及肢体与躯体,产生不自主的舞蹈样运动(DA功能亢进所致)。吸收 po吸收迅速胃排空延缓、胃液与多巴胺作用于大脑边缘叶有关被MAO和COMT代谢,由肾排泄+抗抑郁药-直立性低BP抗精神
7、病药能引起帕金森综合征,又能阻断中被MAO和COMT代谢,由肾排泄(1)直立性低血压:30%对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的锥外体系帕金森病无效。DA(-)Ach(+)DA(-)Ach(+)关:突然出现严重的全身性或肌肉强直性运动不能利血平可耗竭黑质-纹状体中多巴胺,降低L-dopa疗效抗帕金森病:被黑质多巴胺能神经元摄取,脱羧为多巴胺,补充递质。抗帕金森病:被黑质多巴胺能神经元摄取,脱羧为多巴胺,补充递质。抗精神病药能引起帕金森综合征,又能阻断中吩噻嗪类和丁酰苯类药源性PD 起效慢,药后23周。H、高蛋白饮食,均F,空腹服药抗帕金森病:被黑质多巴胺能神经元摄取,脱羧为多巴胺,补充递质。(1)直
8、立性低血压:30%抗精神病药能引起帕金森综合征,又能阻断中DA(-)Ach(+)关:突然出现严重的全身性或肌肉强直性运动不能 起效慢,药后23周。起效慢,药后23周。VB6是多巴脱羧酶的辅基 外周副作用 起效慢,药后23周。恶心、呕吐、厌食等,长期服药可出现胃肠道出血、溃疡、便秘等()血管壁的DAR血管舒张疗效与疗程相关,疗程超过3个月,50%有效,超过1年,75%有效特点特点1.1.作用强度弱于左旋多巴,强于中枢抗胆减药。与左作用强度弱于左旋多巴,强于中枢抗胆减药。与左旋多巴合用可增强疗效,降低左旋多巴的不良反旋多巴合用可增强疗效,降低左旋多巴的不良反应。应。2.2.机理促使多巴胺能神经元释放多巴胺机理促使多巴胺能神经元释放多巴胺 抑制多巴胺的再摄取抑制多巴胺的再摄取 直接激动多巴胺受体直接激动多巴胺受体3.3.起效快、维持时间短,用药数天即可获最大疗效。起效快、维持时间短,用药数天即可获最大疗效。NH2Amantadine